KÓROKOZÓKRA HATÓ SZEREK © Dr. Őrfi László SE GYÓGYSZERÉSZI KÉMIAI INTÉZET BUDAPEST 2002 Internet: http://www.bond.sote.hu 1
A KÓROKOZÓKRA HATÓ SZEREK
FERTŐTLENÍTŐ SZEREK
KEMOTERÁPIÁS SZEREK
ÁR
ANTIBIOTIKUMOK
2
FERTŐTLENÍTŐ SZEREK
ANTISZEPTIKUMOK
<<
ENYHÉBB HATÁSÚAK, KÜLSŐLEG ALKALMAZHATÓK TÖBBNYIRE SZTATIKUS HATÁSÚAK
DEZINFICIENSEK ERŐS HATÁSÚAK, CSAK ESZKÖZÖK, HELYISÉGEK FERTŐTLENÍTÉSÉRE, STERILIZÁLÁSÁRA
A FERTŐTLENÍTŐSZEREK HATÁSOSABBAK A REZISZTENS KÓRHÁZI TÖRZSEKKEL SZEMBEN ÉS LÉNYEGESEN OLCSÓBBAK IS AZ ANTIBIOTIKUMOKNÁL!
3
A FERTŐTLENÍTŐK CSOPORTOSÍTÁSA A KÓROKOZÓKRA GYAKOROLT HATÁS ERŐSSÉGE SZERINT: BAKTERICID > BAKTERIOSZTATIKUS FUNGICID > FUNGISZTATIKUS ( SPOROCID > BAKTERICID > BAKTERIOSZTATIKUS ) TERÁPIÁS INDEX: LD50 / ED50 = KICSI 50%-NÁL LETÁLIS
50%-BAN HATÁSOS 4
FENOL-KOEFFICIENS (PC) A FERTŐTLENÍTŐSZEREK HATÉKONYSÁGÁNAK MÉRŐSZÁMA
AZ ADOTT MIKROORGANIZMUSON A 2-5%-OS FENOL OLDATTAL AZONOS MÉRTÉKÜ BAKTERICID HATÁST MUTATÓ VIZSGÁLATI ANYAG ÉS A FENOL OLDAT HÍGÍTÁSAINAK HÁNYADOSA
Pl. 10-es fenolkoefficiensü anyag tízszeres hígításban ugyanolyan fertőtlenítő hatású, mint a fenol oldat 5
A FERTŐTLENÍTŐSZEREK KÉMIAI CSOPORTOSÍTÁSA: 1. OXIDÁLÓSZEREK: I2 ,CHI3, Cl2, CaCl(OCl), CHLOROGENUM, H2O2, KMnO4 2. FÉMSÓK: ! BISMUTHUM SUBNITRICUM, ~ SUBSALYCILICUM ~ SUBGALLICUM ! Al2(SO4)3 , KAl (SO4)2 , AlCl3 ! ZnCl2, ZnO, ZnSO4 ! HgCl2 , Hg(NH2)Cl, THIOMERSALUM, PHENOMERBORUM ! CuSO4, AgNO3, ARGENTUM COLLOIDALE, ARGENTUM PROTEINICUM, CH3COOAg
6
3. ALKOHOLOK ÉS ALDEHIDEK: ETANOL, METANOL, IZOPROPANOL, PROPILÉNGLIKOL, GLICERIN, HCHO, MENTOL, GLUTÁRALDEHID 4. FENOLOK: FENOL, KREZOLOK, TIMOL, REZORCIN, HEXAKLOROFEN, PCP (PENTAKLÓRFENOL), OXIN (8-HIDROXI-KINOLIN), JÓDKLÓROXIKINOLIN. 5. FELÜLETAKTÍV ANYAGOK: BENZALKÓNIUM KLORID, CETILPIRIDINIUM KLORID / ~ BROMID, BISZGUANIDOK 7
6. SZERVES SZINEZÉKEK: ! AZOSZINEZÉKEK: KONGÓ VÖRÖS, p-ETOXIKRIZOIDIN ! TRIFENIL METÁN SZINEZÉKEK: BRILLIÁNS ZÖLD (VIRIDE NITENS), FUKSZIN, PARAFUKSZIN, GENCIÁNIBOLYA. ! AKRIDIN SZINEZÉKEK: XANTAKRIDIN ! FENOTIAZINOK: METILÉNKÉK 8
7. EGYÉB FERTŐTLENÍTŐSZEREK: KÉN, BÓRSAV, Na2B4O7, TEJSAV, CSERSAV STB.
8. MIKROBIOLÓGIAI TARTÓSÍTÓSZEREK: BENZIL-BENZOÁT, KLÓRBUTANOL, BENZILALKOHOL, SZORBINSAV, BENZOESAV ÉS SZÁRMAZÉKAI, STB.
9
1. OXIDÁLÓSZEREK Cl2
KLÓRGÁZ PC = 150-300* ( *A MIKROORGANIZMUSTÓL FÜGGŐEN) IVÓVÍZ, USZODÁK FERTŐTLENÍTÉSÉRE
NaOCl NÁTRIUM-HIPOKLORIT (HYPÓ) CaCl(OCl) Ca(OH)2 + Cl2 (SEMMELWEIS) (KLÓROS MÉSZ, SZENNYVIZEK, SZEMÉT STB. FERTŐTLENÍTÉSÉRE) NaOCl + H3BO3 = DAKIN OLDAT 10
CHLOROGENUM:
CHLORAMIN-B (R = H) CHLORAMIN-T (R = CH3)
N
Cl NH2
O S O Na
O S O H2O
+ R
NaOCl
R NEOMAGNOLR 11
I2 JÓD
LÚGOKKAL ELSZÍNTELENEDIK: I2 + OH – = OI – + HI BŐR-IRRITÁLÓ HATÁSÚ!
A JÓD VÍZBEN ROSSZUL OLDHATÓ, A LUGOL OLDATBAN KÁLIUMJODID IS TALÁLHATÓ (KI + I2) I2 + I – = I3 – CHI3
(TRIJODID)
JODOFORM (INKÁBB BÜDÖS, MINT HATÁSOS)
IODOFOR PROVIDON- JÓD MOLEKULAKOMPLEX (NEM CSÍP) BETADINE R
12
H2O2 HIDROGÉNPEROXID
cc. = 30 % dil. = 3 %
H2O2 = 2H2O +O2 (+197.8 KJ) exoterm (rakétahajtóanyag) H2O2 = H++ HO2- pK1= 11.6 , Só: NaO2H, Nátriumperoxihidrát HO2- = H++ O2pK2= 13.81 , Só: Na2O2, Nátriumperoxid Carbamidum peroxydatum:
HYPEROLR
NH2CONH2x H2O2 molekulazárvány 33-36% H2O2 KMnO4 ld. analitikai kémia
13
2. FÉMSÓK HATÁSMÓDJUK: FÉMALBUMINÁT KÉPZÉS DENATURÁCIÓ KOMPLEXKÉPZÉS (OH, NH, SH) HATÁSUK LEHET: FELÜLETI (ADSZTRINGENS) EDZŐ, MARÓ (FEKÉLYT OKOZHAT!) FÉMIONOK HATÁSA: Pb < Fe < Al < Zn < Cu < Ag < Hg ANIONOK HATÁSA: CITRÁT < ACETÁT < SO42- < NO3- < I- < Cl 14
BIZMUT SÓK
Rosszul oldódnak Adsztringens hatásúak Gyulladáscsökkentő hatásúak
Bi(OH)2NO3 x BiONO3 Bismuthum subnitricum O
O
OBiO
OH
OH HO
Bizmut szubszalicilát
Belsőleg is használatos
O H O Bi O H OH
Közelitő képletek!
Bizmut szubgallát
(Nodicid R kenőcsben is) 15
ALUMÍNIUM SÓK
Al2(SO4)3 x 8H2O
KAl(SO4)2 AlCl3
Alumínium szulfát Összehúzó hatású, BUROFIX R tabl. Alumen (timsó), összehúzó, vérzéscsillapító. Alumínium klorid, dezodoráló, izzadásgátló.
16
CINK SÓK ZnCl2 ZnCl2(OH)2
VIZES OLDATBAN
Zn(OH)Cl + HCl Zn(OH)2 + 2HCl ZnO enyhe összehúzó hatás, sebgyógyulást gyorsítja ZnSO4 kötőhártyagyulladás (conjunctivitis) esetén 17
HIGANY VEGYÜLETEK A SZERVETLEN HIGANY SÓK TOXIKUSAK, TÖBBSÉGÜKBEN KISZORULTAK A GYAKORLATBÓL HgCl2
HIGANY(II)KLORID, SZUBLIMÁT TÖRTÉNETI JELENTŐSÉGÜ, MŰSZEREK STERILIZÁLÁSÁRA HASZNÁLTÁK, KORROZÍV
HgClNH2 HYDRARGYRUM AMIDOCHLORATUM (SZEMKENŐCSBEN ) HgO
SEBHINTŐPORBAN (DERMAFORINE R)
18
SZERVES HIGANYVEGYÜLETEK ROSSZUL OLDÓDNAK, A LASSAN FELSZABADULÓ Hg HAT, BAKTERICID, FUNGICID, SPOROCID HATÁSÚAK
C6H5HgOH x C6H5HgBO2 FENILMERKURIBORÁT, PHENOMERBORUM BŐR, NYÁLKAHÁRTYA ÉS SEBFERTŐTLENÍTŐ
O
O Na S Hg C2H5
THIOMERSALUM ANTISZEPTIKUM
19
EZÜST ÉS SÓI AZ EZÜST DNS ÉS RNS KOMPLEXEKET KÉPEZ, A FÉMEZÜST OLIGODINÁMIÁS HATÁST MUTAT
AgNO3
LÁPISZRUDAK (KNO3-AL ÖMLESZTVE) (SZEMÖLCS ELLEN) MIKULITZ KENŐCSBEN EDZŐ, MARÓ HATÁS
AgOCOCH3 EZÜST ACETÁT – SZEMCSEPP (1%)
EZÜST KOLLOIDOK ARGENTUM COLLOIDALE (70%) ARGENTUM PROTEINICUM (7%)
20
3.ALKOHOLOK ÉS ALDEHIDEK FERTŐTLENÍTŐ HATÁS ERŐSEBB: ! NÖVEKVŐ MOLEKULATÖMEGGEL ! PRIMER ALKOHOLOK ESETÉBEN ! LINEÁRIS ALKOHOLOKNÁL KIVÉTEL:
40%-OS IZOPROPANOL ~ 60%-OS EtOH-NAK FELEL MEG
EtOH: 70-96% MeOH: TOXIKUS! 21
POLIALKOHOLOK H3C OH
HO
LÉGTÉR FERTÕTLENÍTÉSRE, GÕZE BAKTERICID
PROPILÉNGLIKOL HO
OH
HÕ H2C
HO
O
AKROLEIN (RÁKKELTÕ)
GLICERIN H3BO3 O
O B
O O OH
GLYCERINUM BORAXATUM OH
GOMBAELLENES HATÁSÚ ("SZÁJPENÉSZ") 22
ALDEHIDEK FORMALDEHID (GÁZ!)
HCHO R NH2
HCHO
R
R N H
N CH2
OH
34-38% + 10-15% MeOH VÍZBEN:
OH
ALDEHID HIDRÁT
H2C OH HO
CH2O
n
H
n=3-ig OLDHATÓ n > 3 -tól OLDHATATLLAN (30-100 POLIMER)
HCHO
H2SO4
O
O
STABIL TRIOXIMETILÉN FP.: 115 CO
O
GLUTÁRALDEHID
O
O
CIDEX R
23
4.FENOLOK • KLASSZIKUS SZER (“KARBOLSAV”) • ÉRZÉSTELENÍTŐ • SZÖVETI NEKRÓZIS • IDEGMÉREG SAR : STRUCTURE ACTIVITY RELATIONSHIP " LIPOFÍLITÁSSAL NŐ A HATÁS " VIZOLDHATÓSÁG CSÖKKENTI A HATÁST (REZORCIN) " ALKIL SZUBSZTITÚCIÓ OPTIMUMA C6 " HATÁSSAL NŐ A TOXICITÁS
24
FENOLOK SAR (PC) CH3
H3C
CH3
CH3 H3C
OH FENOL (1)
OH
OH
M-KREZOL (2)
XILENOL (5)
OH TIMOL (25)
CH3
CH3
Cl CH3
HO
OH
Cl
Cl Cl
OH AMIL-m-KREZOL (200)
OH HEXIL-REZORCIN (50)
OH REZORCIN (0.4)
Cl OH PCP (100)
25
Cl
Cl
Cl Cl
O
H
Cl
OH N
O
H
Cl HEXACHLOROPHENUM (125)
OXIN KELÁTKÉPZÕ 26
5. SZERVES SZINEZÉKEK TRIFENIL-METÁN SZINEZÉKEK N
N
+
N
N
+
N GENCIÁNIBOLYA (METHYLROSANILINIUM CHLORATUM)
BRILLIÁNSZÖLD (VIRIDE NITENS)
27
AKRIDIN:
FENOTIAZIN:
N
H2N
+
N
NH2
CH3 AKRIFLAVINIUM KLORID (XANTHACRIDINE)
H3C
N
S
H3C
+
N
CH3
CH3 METILÉNKÉK
28
6. FELÜLETAKTIV ANYAGOK CH3 ( H2C ) n H3C
n = 8-18
+
N
CH3
N
+
( CH2 ) 15 CH3 BENZALKONIUM CHLORATUM
CETYLPYRIDINIUM CHLORATUM
INVERT SZAPPAN (BAKTERICID 1:1000 - 1:20 000) KIS TOXICITÁS STABIL SZINTELEN, SZAGTALAN, NEM MARÓ NÖVELI A MEMBRÁN PERMEABILITÁST
29
BISZGUANIDOK H N Cl
H N NH
NH NH
N H
Cl
H N NH
KLÓRHEXIDIN ERŐS BÁZIS, GLUKONÁT V. ACETÁT V. HIDROKLORID SZÉLES SPEKTRUMÚ CARIES ELLEN HATÁSOS VÉR ÉS GENNY JELENLÉTÉBEN HATÁSOS ALACSONY TOXICITÁS NEM IRRITÁLÓ 30