ÉLVEZETI SZEREK - BMEVESZA001 BMEVESZA001 SERKENTŐK ÍTÓK SERKENTŐK ÉS ÉS KÁB KÁBÍTÓK
Bevezet és Bevezetés 20 11. február 2011. február 88..
Ujv áry István Ujváry István
[email protected]
§
$
Mik az ÉLVEZETI SZEREK? Ételeinkkel együtt fogyasztott kellemes ízű, zamatú, frissítő, ill. hangulatot befolyásoló hatású anyagok. Néhány kivétellel (pl. konyhasó és cukor) táplálkozásélettani hatásuk általában nincs, testünk felépítésére nem szolgálnak, sőt fogyasztásuk esetleg kifejezetten káros is lehet. E szerek közül némelyek (pl. fűszerek) az ételeinket teszik változatos és kellemes ízűvé, illetve segítik az emésztést (pl. bors, paprika és kömény), mások (pl. a kávé és egyes üdítő italok) élénkítő hatásúak.
Az alkoholtartalmú italokat is az élvezeti szerekhez soroljuk, sőt számos idegrendszerre ható anyag is élvezeti szernek tekinthető.
Ab iológiailag aktív vegyületek és a káb ítószerek biológiailag kábítószerek
Biológiailag aktív anyagok
Drogok Kábítószerek
Gyógyszerek
Gyógyszer rog vagy káb ítószer? Gyógyszer,, d drog kábítószer? GYÓGYSZER: betegséget vagy nemk ívánt egészségi állapotot megelőző ill. nemkívánt megszüntető törzskönyvezett k észítmény ((életminőség életminőség jav ítása !?) készítmény javítása!?) DR OG:# DROG: a z ember viselked ését, hangulat át, érzelmeit é s tudat állapotát az viselkedését, hangulatát, és tudatállapotát befoly ásoló pszichoakt ív k émiai anyag ((azaz azaz pszichoakt ív szer befolyásoló pszichoaktív kémiai pszichoaktív szer)) K ÁBÍTÓSZER: (eredetileg: narkotikum) KÁBÍTÓSZER: nemzetk özi egyezm ények alapj án meghat ározott, tiltott DROG nemzetközi egyezmények alapján meghatározott, ((ENSZ ENSZ Egyezmények: 1961, 1971 & 1988; hazai rendeletek) „A különbség nem az anyagok között, hanem használatuk célja és módja között van.” Bayer I.: Drogok és emberek. MGyT, Budapest. 2005., 18. old. #Hagyományosan:
főleg gyógyítás céljára felhasznált növényi, olykor állati eredetű, többnyire szárítással konzervált növény (állat), növényi (állati) rész
Charles Robert Darwin
1809. február 12. - 1882. április 19.
George Richmond vízfestménye (1840) 1931. december 27. – a Beagle kihajózik az angliai Plymuthból 1836. október 2. – a Beagle befut az angliai Falmouth kikötőjébe Darwin Heirlooms Trust http://darwin-online.org.uk
C. R. Darwin: Az ember származása és a nemi kiválasztás 2. kiadás (1874)
I. fejezet. Hasonló struktúrák Némely majomfaj nagy előszeretettel fogyasztja a teát és a szeszes italokat; magam is láttam, hogy nagyon szívesen dohányoznak.6 ... Egy amerikai majom (Ateles), amelyik pálinkától berúgott, sohasem nyúlt többé pálinkához, tehát okosabb volt, mint sok ember. Ez...is bizonyítja, hogy mennyire hasonlók az ember és a majom ízlő idegei és mily hasonlóan nyilvánulnak a hatások az idegrendszerükben. 6
Az ízlés ilyen sajátosságait még alacsonyabb rendű állatoknál is megtaláljuk. Mr. A. Nichols közölte velem, hogy neki Queensland-ban, Ausztráliában, három Phascolarctos cinereus-a volt, amelyek, anélkül, hogy erre szoktatták volna őket, nagy előszeretetet mutattak a rum és a dohányzás iránt.
A droghasználat és a droghatás: a molekulától a társadalomig
Norman Zinberg (1984): „„set set -- setting setting””
környezet
drog
droghasználó
setting társas, fizikai környezet
set személyiség, testi / lelki állapot
KUL ÚRA T
Zinberg NE: Függőség és kontroll. Drog, egyén, társadalom. Nyitott Könyvműhely, Budapest, 2005
A drogprobl éma... drogprobléma... globális regionális termesztés, gyártás, forgalmazás nemzetközi kereskedelem
multidiszciplináris - interdiszciplináris természettudományok kémia (pl. szerves és analitikai kémia) biológia (orvostudományok, növénytan)
társadalomtudományok pl. kultúra, pszichológia, jogtudományok
komplex több tényező, kölcsönhatások (emberi viselkedés)
változó regionálisan ill. kultúránként időben
életkor-független az anyaméhtől ... a koporsóig
Néhány fontosabb drog termes ztése / termelése termesztése KANNABISZ
42.000 tonna (2006)
ÓPIUM
6.610 tonna (ca. 610 t heroin) (2006)
KOKAIN
984 tonna (2006)
METAMFETAMIN
278 tonna (2005)
MDMA
113 tonna (2005)
MORFIN (gyógyszer)
316 tonna (2006)
DOHÁNY
7.000.000 tonna (2002)
KÁVÉ
6.600.000 tonna (2005)
(Becsült adatok!)
World Drug Report 2007. UNODC, Vienna International Narcotics Control Board, Vienna, 2007 Mackay J & Eriksen M: The Tobacco Atlas. WHO, Geneva, 2002 Annual Review 2005/2006. International Coffee Organization, London
Ak ábítószer-fogyasztás a 15 -64 évesekre kábítószer-fogyasztás 15-64 évesekre** vonatkozó globális prevalenciák tükrében (2006 /2007) (2006/2007) Tiltott Tiltott drogot drogot NEM NEMfogyasztók fogyasztók:: ~~4.064 4.064 milli óan NEM előző évben ” 95,1 % millióan NEM használtak használtak az az „„előző évben” 95,1% Valamilyen Valamilyen tiltott tiltott drogot drogot fogyasztók fogyasztók:: ~~208 208 ~~112 112 köztük köztük ebből: ebből:
##
milli óan## káb ítószert az előző évben” millióan kábítószert az „„előző évben” milli óan káb ítószert az előző hónapban” millióan kábítószert az „„előző hónapban”
~~26 26 milli ó aa „problémás millió „problémás droghasználó” droghasználó” ~1 66 ~166 ~~34 34 ~1 6 ~16 ~1 6 ~16
milli óan marihuánát előző évben” millióan marihuánát az az „„előző évben” milli óan „„amfetaminokat” amfetaminokat” ((9 9 milli óan Ecstasy -t) millióan millióan Ecstasy-t) milli óan opiátokat nagyrészt heroint millióan opiátokat ((nagyrészt heroint)) milli óan kokaint millióan kokaint
4,9 % 4,9% 2, 6% 2,6% 0,6 % 0,6% 33,9% ,9 % 00,8% ,8 % 0, 4% 0,4% 0,4 % 0,4%
*A 6.475 millió össznépességből 4.272 millió esik ebbe a korosztályba World Drug Report 2008. UN Office on Drugs & Crime. Vienna, 2008
,# A droghasználat élet prevalenciája Magyarorsz ágon**,# életprevalenciája Magyarországon
91.1
alkohol 73.3
dohány marihuána
5.7 4.2 2.0 3.5 1.6 4.3 1.6 1.1 0.8 3.2 0.7 4.7 0.6 3.4 0.5
Ecstasy amfetaminok LSD kokain ópiátok oldószerek egyéb drog
0
10
14.1
9-10. évf. diákok* felnőttek (18-65)#
a válaszolók %-a
20
30
40
50
60
70
80
90
100
* Elekes Zs. & Paksi B.: Drogok és fiatalok (2002); # Paksi B.: Drogok és felnőttek (2003)
A droghasználat elmúlt évi prevalenciája az USA -ban USA-ban alkohol
66
dohányzás
53.2
35
marihuána
31.6
10.3
Ecstasy
0.9
72.2
18-20 évesek 12-65 évesek
4.8
4.4 1.4
stimulánsok
1.7 0.3
LSD
7.7
kokain
2.5 0.6
0.6 heroin 0.2 2.9 0.9
oldószerek fájdalomcsillapitók
5.1
0
10
13.9
20
a válaszolók %-a 30
40
50
60
70
80
90
100
Substance Abuse & Mental Health Services Administration (SAMHSA) (2007)
Ecstasy -, kokain Ecstasy-, kokain-- és marihuánahasználat trendje trendje,, USA 18 -25 évesek „„előző előző havi -2005 18-25 havi”” használata,1974 használata,1974-2005 1975. - Monitoring the
40
%
Future Survey on Drug Use
1986. - ”and when it comes to drugs and alcohol Just Say No” No” kampány
35 30 25
marihuána
kokain
Ecstasy
20 15 10 5 0 1974 1976 1978 1980 1982 1984 1986 1988 1990 1992 1994 1996 1998 2000 2002 2004 Substance Abuse. The Nation’s Number One Health Problem. Brandeis University, 2001 Office of Applied Studies. http://oas.samhsa.gov (1998-2005)
Nancy és Ronald Reagan országos TV -üzenete TV-üzenete 1986. szeptember 14. Say “YES” to your life. And when it comes to drugs and alcohol, Just say “NO”.
Éves cigarettafogyasztás fejenként
Egy drog használata /népszerűsége történelmi kategória (USA) használata/népszerűsége
év
De miért is használunk drogokat?
Charlie: Jég dupla whiskyvel ... Régóta megvan a gyógyszer, ha valami ég Egy a társaság miatt, igen Egy, hogy jó napom legyen Egy a rossz időkre kell Egy, hogy jól aludjak el ...
A droghasználat ffőbb őbb ind ítékai indítékai 1. Jól érezzük magunkat kíváncsiság, újdonságkeresés új érzések, új tapasztalatok gyönyörkeresés „önmegismerés”
2. Javítsunk rossz közérzetünkön szorongás, félelmek ill. gátlások oldása gondoktól való megszabadulás menekülés a „valóságtól”, rossz emlékektől „öngyógyítás”
3. Ne lógjunk ki a sorból a társak hatása, beilleszkedés „önértékelés”
4. Rituális, vallási okokból
+
-
=
Miért használnak marihuánát a fiatalok? (USA,18 évesek; n = 634)
100%
1.3 1.8 2.2 4.2 5.1 7.0
75%
8.7
egyéb okból tudatmódositás céljából hozzáférhetőség miatt unaloműzés céljából
16.4
50%
stresszkezelésért kikapcsolódásért
24.0
kapcsolatkönnyitésért konformitásból
25% 29.4
élvezetből kisérletezésből
0% Lee et al: Addictive Behaviors 32: 1384-1394 (2006)
A gyógyszer gyógyszer-- és droghasználat típusai ORVOSI JAVALLATRA recept nélkül receptre
ORVOSI ELŐÍRÁS NÉLKÜL absztinencia
alkalmi/korlátozott
visszaélésszerű/abúzus
függőség/addikció/dependencia kényszere miatt nem terápiás cél / indokolatlanul nagy adag / szükségesnél hosszabb ideig
Példák az első Magyar Gyógyszer könyv ből (1871) Gyógyszerkönyvből
Jelenleg a Magyar Gyógyszerkönyv VIII. kiadása van érvényben (OGY I, 2006)
A nem zetközi kábítószer -ellenőrzési rendszer kialakulása nemzetközi kábítószer-ellenőrzési 1909 Sanghaj
Első nemzetközi kábítószer-konferencia
1912 Hága
Nemzetközi Ópiumegyezmény
1925 Genf
(Második) Nemzetközi Ópiumegyezmény
1931 Genf
A kábítószerek gyártásának korlátozására, elosztásuk szabályozására vonatkozó egyezmény
1936 Genf
Illegális kábítószer-kereskedelem elleni Egyezmény
1948 Párizs
Az 1931-es Egyezmény kiterjesztése szintetikus ópioidokra
1953 New York
A máktermesztés, az ópium termelésének, kereskedelmének, használatának korlátozására és szabályozására vonatkozó Jegyzőkönyv
1961 New York Egységes Kábítószer Egyezmény 1971 Bécs
Pszichotróp Anyagokra vonatkozó Egyezmény
1972 Genf
Az 1961-es Egységes Kábítószer Egyezményt módosító Jegyzőkönyv
1988 Bécs
Kábítószerek és Pszichotrop Anyagok Tiltott Forgalmazása elleni Egyezmény
Az ENSZ 1961. évi Egységes Kábítószer Egyezmény Preambulumából „Az Egyezményben „Az Egyezményben részes részes Felek
¾
gondoskodni kívánva és kívánva az emberiség emberiség egészségéről egészségéről é s jjólétéről, ólétéről,
¾
felismerve, hogy a k kábítószerek gyógyászati használata ábítószerek gy ógyászati haszn álata a fájdalom fájdalom és é s szenvedés szenvedés enyhítéséhez enyhítéséhez továbbra továbbra is nélkülözhetetlen..., nélkülözhetetlen...,
¾
felismerve, hogy a k kábítószer-élvezet súlyos csapás ábítószer-élvezet s úlyos csap ás az egyén egyén számára, emberiség számára és gazdasági sz ámára, az emberis ég sz ámára pedig ttársadalmi ársadalmi é s gazdas ági veszélyt vesz élyt jelent,
...
¾
azzal az óhajjal, általánosan elfogadható óhajjal, hogy olyan á ltalánosan elfogadhat ó nemzetközi nemzetközi egyezmény kábítószerek használatát egyezm ény jöjjön jöjjön llétre, étre, amelyik ... a k ábítószerek haszn álatát a gyógyászati gy ógyászati és és tudományos tudományos célokra célokra korlátozza..., korlátozza...,
¾
megállapodnak következőkben: megállapodnak a k övetkezőkben: …”
Ad rogok és káb ítószerek forrásai drogok kábítószerek
Természetes
Növényi
Állati
Félszintetikus
Szerves
Mikrobiális
koffein bufotenin etanol THC stb. pszilocibin morfin stb. kokain efedrin katinon ibogain meszkalin LSA, stb. EMBERI
Szintetikus
heroin LSD metkatinon stb.
?
fentanil metadon fenciklidin amfetamin MDMA, 2C-I mefedron GHB, stb.
Szervetlen N2O
etanol, γγ-hidroxivajsav, -hidroxivajsav, DMT, morfin, stb.
A drogok c soportosítása kémiai szerkezetük szerint csoportosítása alkaloidok
nem-alkaloidok pl. terpenoidok O
OH
H N
(HO)22P
CH33
N(CH33)22 O
O O
CH33 N H
efedr efedrin in
nikot in nikotin
O
NMe NMe
pszilocibin
koffe in koffein
OH
NEt NEt22
Δ99--THC THC
H H N N H H
heroin heroin
O O
LSD O O
NH22 CH33
amfetamin
H N
O O
CH33
M DMA MDMA
Lipofil!
AcO AcO
H H
H H
O O O O
CH33 CO CO22Me Me
szalvinorin A
Ahol a drogok hatnak ((KIR) KIR) Ak özponti iidegrendszer degrendszer agy neuronok központi homloklebeny
fali lebeny
agy nyakszirtlebeny
halántéklebeny
kisagy
idegsejtek gerincvelő
A homloklebeny elülső részének ((prefrontális prefrontális kkéreg) éreg) mérete és szerepe különböző fajokban az agytérfogat százaléka
3,5%
17%
29%
Phineas P. Gage balesete tömőrúddal 1848. szept. 13.
akaratlagos viselkedés
A drogok c soportosítása idegrendszeri hat ásuk szerint csoportosítása hatásuk K I R: Központi Ideg Rendszer (CNS) CNS
¾ KIR STIMUL ÁNS (serkentő, izgató, élénk ítő) STIMULÁNS élénkítő)
amfetaminok, kokain, efedrin, fentermin, koffein, nikotin, stb. ¾ KIR DEPRESSZÁNS (nyugtató, bód ító, káb ító) bódító, kábító)
ópioidok, marihuána, tidepresszánsok, marihuána,** barbiturátok, an antidepresszánsok, benzodiazepinek, antipszichotikumok, GHB ((GHV), GHV), alkohol, alkohol,** stb. ¾ EGYÉB KÖZPONTI IDEGRENDSZERI HATÁS
hallucinogének, fenciklidin, ketamin, inhal ánsok, stb. inhalánsok, *Dózisfüggő!
Az idegrendszer kémiai h írvivői hírvivői A főbb neurotranszmitterek 1) a cetilkolin; 2) biog én aminok acetilkolin; biogén aminok;; 3) aminosavak aminosavak;; 4) peptidek peptidek;; 5) egyebek
OH OH H HO O H HO O
H HO O
NH NH22
R R
NH NH22
H HO O
noradrenalin (norepinefrin)
dopamin NH NH22
aril aril --- etilamin etilamin H HO O
O O
NH NH22
55
+
O O
+ N N Me Me33
acetilkolin
N N H H
szerotonin 55-HT -HT
A neurotranszmitter -rendszerek és a viselkedés neurotranszmitter-rendszerek Venn-diagram
noradrenalin energia érdeklődés
éberség szorongás ingerlékenység
motiváció
hangulat emóciók észlelés
szerotonin impulzivitás
szex étvágy aggresszió
örömérzés ösztönzés
dopamin
A neurotranszmitterek é s a drogok hatásának fő szintere: és a kémiai SZINAPSZIS elektromos jel
elektromos jel
kémiai jel
receptor neurotranszmitterek
R
R
preszinaptikus neuron
végkészülék
szi naptikus szinaptikus posztszinaptikus rés R neuron 15-100 nm
R
szinaptikus tárolóhólyagok vezikulumok
R
A neurotranszmitterek hatásának szintere A kémiai SZINAPSZIS elektronmikroszkópos képe
100 nm
Ingerületátvitel a szinapszisban szinapszisban.. 1. jeliniciálás kémiai R
jel
R
elektromos
R
jel akciós potenciál
R
R preszinaptikus neuron
posztszinaptikus neuron
Ingerületátvitel a szinapszisban szinapszisban.. 2. aktiválás kémiai R
jel
R
elektromos
R
jel
R
R preszinaptikus neuron
posztszinaptikus neuron
Ingerületátvitel a szinapszisban szinapszisban.. 3. inaktiválás ill. regener álódás regenerálódás autoreceptor
bontó enzim
E
R
A
R
R E E
R
SzF
E SzF
Szállító Fehérje transzporter
R
A drogok főbb ffarmakológiai armakológiai támadáspontjai
Száll ítófehérjék Szállítófehérjék
- védőfunkció, szelektív transzport (gátlás !)
Receptorok - agonista / antagonista Pl. adrenoreceptorok dopaminreceptorok kannabinoidreceptorok ópioidreceptorok szerotoninreceptorok Lebontó enzimek Egyéb kötődések
- enzimgátló hatás!
N éhány fontosabb internetes oldal Néhány
http://www.drogfokuszpont.hu http://www.ndi-int.hu http://www.szmm.gov.hu http://europa.emcdda.eu http: //www.nida.nih.gov http://www.unodc.org http://www.erowid.org
