Te leren geneesmiddelnamen van het endocrien systeem Groeihormoon: Geneesmiddel Somatostatine
Werking
Mechanisme
Toepassing/bijwerking
Pegvisomant
GH receptor antagonist
Somatropine
hGH receptor agonist
Uitgescheiden voor de hypothalamus, bindt Gi gekoppelde receptor op de hypofyse, cAMP omlaag, minder GH Bindt dezelfde receptor als somatostatine, heeft langere werkingsduur Bindt één van de twee dimeren van de receptor, voorkomt dimerisatie Is recombinant hGH
-
Octreotide
Remt GH secretie van de hypofyse en heeft invloed op pancreashormonen; glucagon en insuline Somatostatine analoog
Mecasermine
hIGF-1 agonist
Sermoreline
GHRF analoog
Is recombinant hIGF-1, wordt normaal gemaakt in de lever en is belangerijk bij groei Werkt hetzelfde als GHRF, bindt op de hypofyse de Gs gekoppelde receptor, cAMP omhoog, GH omhoog
Schildklierhormonen: Geneesmiddel Somatostatine
Werking
Mechanisme
Remt TSH secretie van de hypofyse
Levothyroxine
T4
Liothyronine
T3
Uitgescheiden voor de hypothalamus, bindt Gi gekoppelde receptor op de hypofyse, cAMP omlaag, minder GH Werkt hetzelfde als T4, langzame werking 8-12 dagen Werkt hetzelfde als T3, snelle werking 4-6 uur
Propylthiouracil
Thioureumderivaat
Carbamazol
Thioureumderivaat
Methimazol
Thioureumderivaat
Thyreoperoxydaseremming, suppressive autoantilichaamsynthese, remming omzetting T4 T3 (5’-dejodaseremming) Thyreoperoxydaseremming, suppressive autoantilichaamsynthese Thyreoperoxydaseremming, suppressive autoantilichaamsynthese
T: Acromegalie (grote handen, voeten etc), tumoren door hormonen -
T: Groeistoornissen, osteoporose T: IGF-1 deficiëntie (mutaties in GH receptor)
T: Bij diagnostiek GH secretie
Toepassing/bijwerking -
T: Hypothyreoidie
T: Hypothyreoidie alleen bij noodzaak snelle werking, myxoedeem of coma T: Hyperthyreoidie, ziekte van Graves
T: Hyperthyreoidie
T: Hyperthyreoidie
Pancreashormonen: Geneesmiddel Insuline aspart Insuline glulisine Insuline lispro Insuline determir Insuline glargine
Werking
Mechanisme
Toepassing/bijwerking
Snelwerkend (start in kwartier, werkingsduur 2-5 u) Snelwerkend Snelwerkend Langwerkend (start in 1-2 uur, werkingsduur 24 uur) Langwerkend
Insuline vervanging
T: Type 1 Diabetes
Insuline vervanging Insuline vervanging Insuline vervanging, bindt albumine goed
T: Type 1 Diabetes T: Type 1 Diabetes T: Type 1 Diabetes
Insuline vervanging, bindt albumine goed Insuline vervanging, bindt protamine vormt zo minder oplosbaar complex Verminderde gluconeogenese, verlaagde afbraak van vetzuren, afname eetlust Geen effecten op insulin productie, geen hypoglycemien of effecten op gewicht Stimuleren insuline afgifte door de B-cel, door remmen van de ATP gevoelige K-kanalen Stimuleren insuline afgifte door de B-cel, door remmen van de ATP gevoelige K-kanalen Stimuleren insuline afgifte door de B-cel, door remmen van de ATP gevoelige K-kanalen
T: Type 1 Diabetes
Isofane insulin
Middellangwerkend (start in 1-2 uur) werkingsduur 14-24 uur
Metformine
Biguaniden
Tolbutamide
Kortwerkend sulfonylureumderivaat
Glibenclamide
Langwerkend sulfonylureumderivaat
Nateglinide
Metglitinide
Pioglitazon
Thiazolidinedionen
Sitagliptine
DPP-4 remmer
PPARy agonist, verhoogde glucose en vetzuur opname, verminderde afgifte van insuline resistentie factoren, toename insuline gevoeligheid in spier en lever Voorkomende afbraak van GLP-1 en DIP, deze hebben op de B-cel een Gs gekoppelde receptor, dus stimulerende werking op de vrijzetting van insuline
T: Type 1 Diabetes
T: Type 2 Diabetes
T: Type 2 Diabetes B: Toename gewicht, hypoglycemien T: Type 2 Diabetes B: Toename gewicht, hypoglycemien T: Type 2 Diabetes werkt sneller en is sneller geëlimineerd dan sulfonylureumderivaten dus minder kans op hypoglycemiën T: Type 2 Diabetes B: Vochtretentie hartfalen Toename gewicht
T: Type 2 Diabetes
Acarbose
Alfa-glucosidase remmer
Exenatide
GLP-1 agonist
Glucocorticosteroïden: Geneesmiddel Werking Middellang Predniso(lo)n Glucocorticosteroïde
Is het enzyme dat koolhydraten in het maag-darmstelsel omzet in glucose, hierdoor wordt er minder glucose opgenomen naar het bloed GLP-1 is een incretine, waarvan de receptor ook op B-cellen zit en Gs gekoppeld is, meer insuline wordt vrijgezet
T: Type 2 Diabetes
Mechanisme
Toepassing/bijwerking
Prednison (prodrug) wordt omgezet in prednisolone in lever of nieren, minimale mineraalcorticoïde activiteit Ontstekingsremmend, immuunsuppressie
T: Ontstekingsziekten B: Bijnierschorssuppressie, osteoporose, diabetes, groeiremming kinderen
Dexamethason
Lang Glucocorticosteroïde/ mineraalcorticoïde
Betamethason
Lang Glucocorticosteroïde/ mineraalcorticoïde
Ontstekingsremmend, immuunsuppressie
Triamcinolon
Middellang Glucocorticosteroïde/ mineraalcorticoïde
Ontstekingsremmend, immuunsuppressie
Aminoglutethimide
Remming omzetting cholesterol
Methyrapon
Remt synthese mineraal en glucocorticosteroïden
Remt cholesterol omzetting naar pregenolon (tegengestelde werking van ACTH) Door de omzetting naar corticosteron en hydrocortisone (cortisol) te remmen
T: Type 2 Diabetes
T: Ontstekingsziekten B: Bijnierschorssuppressie, osteoporose, diabetes, groeiremming kinderen T: Ontstekingsziekten B: Bijnierschorssuppressie, osteoporose, diabetes, groeiremming kinderen T: Ontstekingsziekten B: Bijnierschorssuppressie, osteoporose, diabetes, groeiremming kinderen T: Cushing’s Syndroom (hypersecretie glucocorticosteroïden)
T: Cushing’s Syndroom (hypersecretie glucocorticosteroïden)
Tetracosactide Mineralocorticosteroïden: Geneesmiddel Werking Mineraalcorticosteroïde Fludrocortison Spironolacton
Aldosteron Antagonist
Mechanisme
Toepassing/bijwerking
Werkt hetzelfde als cortisol, maar langere halfwaardetijd Remt de aldosterone receptor
T: Ziekte van Addison (primaire bijnierinsufficientie) T: Ziekte van Conn (primair aldosteronisme)
Antidiuretisch hormoon/vasopressine: Geneesmiddel Werking V2 receptor agonist Desmopressine
Demeclocycline
V2 receptor antagonist
Terlipressine
ADH analoog
Felypressine
ADH analoog
Androgenen/anabole steroïden: Geneesmiddel Werking Androgene werking Testosteronesters
Mechanisme
Toepassing/bijwerking
Zorgt voor vergroten van het bloedvolume (water terugresorptie) en 1% van de ADH vasoconstrictie potentie ADH is hoog, maar de effecten moeten niet optreden, bijvoorbeeld door hyper secretie van ADH (tumor)
T: Diabetes insipidus, bedplassen, hemofilie (via verhoogde stollingsfactor door V2)
Bloedvolume omhoog, vasoconstrictie Bloedvolume omhoog, vasoconstrictie
T: Syndroom of inappropriate ADH secretie (= verhoogde ADH productie ondanks hypo osmolaliteit) T: Vasoconstrictie bij oesophagusbloedingen T: Vasoconstrictie bij lokale anesthesie (tandheelkunde)
Mechanisme
Toepassing/bijwerking
Vertraagde afgifte voor koppeling van ester, testosteron bij 1 leverpassage inactief
T: Te weinig/geen androgeen productie, sluiting van de epifyseschijven bij excessieve groei geen invloed op de vruchtbaarheid T: Te weinig/geen androgeen productie geen invloed op de vruchtbaarheid T: Bij uitputting bij kanker B: Virilisatie (vermannelijking), hirsutisme (beharing), oedemen, onvruchtbaarheid bij mannen T: Bij uitputting bij kanker B: Virilisatie (vermannelijking), hirsutisme (beharing), oedemen, onvruchtbaarheid bij mannen T: Bij uitputting bij kanker B: Virilisatie (vermannelijking), hirsutisme (beharing), oedemen, onvruchtbaarheid bij mannen
Mesterolon
Synthetisch androgeen
Vertraagde afgifte van androgeen
Nandrolon
Anabole steroïden
Eiwit-sparend (nortestosteronderivaat)
Stanozolol
Anabole steroïden
Eiwit-sparend
Oxandrolon
Anabole steroïden
Eiwit-sparend
Tetrahydrogestinon (THG)
Anabole steroïden
Eiwit-sparend, kon lang niet worden gevonden in het bloed
Gonadoreline
GnRH
Finasteride
5α-reductase remmer
Cyproteronacetaat
Anti-androgeen
Is een hypothalamus hormoon dat zorgt voor de vrijmaking van LH en FSH door de hypofyse Voorkomen de perifere omzetting van testosteron naar dihydrotestosteron, welke een hoge affiniteit heeft voor de androgeen receptor Blokkade van de androgeen receptor, remming van LH secretie, remming van 5αreductase
Vrouwelijke geslachtshormonen: Geneesmiddel Werking Oestrogeen Oestradiolesters
T: Doping B: Virilisatie(vermann elijking), hirsutisme (beharing), oedemen, onvruchtbaarheid bij mannen T: Hypothalamusinsuf fiecientie T: Goedaardige prostaathyperplasie (gevolg van dihydrotestosteron)
T: Hirsutisme, acne, pubertas praecox, mannelijker hypersexualiteit, gemetasaseerd prostaatcarcinoom
Mechanisme
Toepassing/bijwerking
Wordt in lichaam omgezet tot oestradiol, langzaam proces, want zijn meer lipofiel
T: Als oestrogenen niet worden geproduceerd door het lichaam B: Misselijkheid, hypertensie, dooorbraakbloedingen, tromboses, cholestases T: Anticonceptie in combinatie met een progestativum, tegen prostaatkanker B: Misselijkheid, hypertensie, dooorbraakbloedingen, tromboses, cholestases T: Als oestrogenen niet worden geproduceerd door het lichaam B: Misselijkheid, hypertensie, dooorbraakbloedingen, tromboses, cholestases B: DES dochters; vagina kanker bij nakomelingen
Ethynylestradiol
Oestrogeen
Door toevoeging van ethyl aan de structuur, wordt het niet snel gemetaboliseerd in de lever
Mestranol
Oestrogeen
Wordt in lichaam omgezet naar oestrogeen
Diethylstilbestrol (DES)
Synthetisch oestrogeen
hebben geen steroïde skelet
Tibolon
Oestrogeen, progestogeen
Zowel oestrogene als progestogene werking
Raloxifeen
(Anti-)oestrogeen
Agonisme in botweefsel, antagonisme in borst en endometriumweefsel
Clomifeen
Anti-oestrogeen
Tamoxifeen
(Anti-)oestrogeen
Inductie van ovulatie: ontremming van de GnRH secretie, zorgt voor het wegvallen van de rem van secretie voor zowel hypotahalmus als hypofyse Agonisme in botweefsel, antagonisme in borst en endometriumweefsel (SERM) Remt FSH en LH afgifte (ovulatie remming), verminderde gevoeligheid oxytocine, verminderde doorlaatbaarheid sperma
Medroxyprogesteronacetaat 17αhydroxyprogesteron derivaten
Norethisteron
19-nortestosteron e e derivaten (1 en 2 generatie)
Remt FSH en LH afgifte (ovulatie remming), verminderde gevoeligheid oxytocine, verminderde doorlaatbaarheid sperma
T: Peri- en post menopauzaal (HRT) B: Misselijkheid, hypertensie, dooorbraakbloedingen, tromboses, cholestases T: Peri- en post menopauzaal (HRT), osteoporose minder botproblemen en borstkanker B: Misselijkheid, hypertensie, dooorbraakbloedingen, tromboses, cholestases T: Verhogen van de vruchtbaarheid
T: Bij borstkanker
T: Anticonceptie, Endometriose (=chronische ziekte waarbij het baarmoederslijmvlies zich buiten de baarmoederholte bevindt), menstrutatie stoornissen, gemetasaseerd mamacarcinoom of endometriumcarcinoom B: gewichstoename T: Anticonceptie, Endometriose, , menstrutatie stoornissen, gemetasaseerd mamacarcinoom of endometriumcarcinoom B: gewichstoename
Levonorgestrol
19-nortestosteron e e derivaten (1 en 2 generatie)
Gestodeen
19-nortestosteron e derivaten (3 generatie)
Desogestrel
19-nortestosteron e derivaten (3 generatie)
Danazol
Progesteron agonist
Mifepriston
Antiprogestativum
Remt FSH en LH afgifte (ovulatie remming), verminderde gevoeligheid oxytocine, verminderde doorlaatbaarheid sperma Remt FSH en LH afgifte (ovulatie remming), verminderde gevoeligheid oxytocine, verminderde doorlaatbaarheid sperma Remt FSH en LH afgifte (ovulatie remming), verminderde gevoeligheid oxytocine, verminderde doorlaatbaarheid sperma Pr receptor zit zowel op hypthalamus als hypofyse, remt de FSH en LH secretie Sensitisatie van prostaglandines (op uterus)
T: Anticonceptie, Endometriose, , menstrutatie stoornissen, gemetasaseerd mamacarcinoom of endometriumcarcinoom B: gewichstoename T: Anticonceptie, Endometriose, , menstrutatie stoornissen, gemetasaseerd mamacarcinoom of endometriumcarcinoom B: gewichstoename T: Anticonceptie, Endometriose, , menstrutatie stoornissen, gemetasaseerd mamacarcinoom of endometriumcarcinoom B: gewichstoename T: Endometriose
T: In combinatie met prostaglandine analoog abortus
Ca2+-huishouding: Geneesmiddel Ergocalciferol
Werking
Mechanisme
Toepassing/bijwerking
Plantaardig vitamine D2
T: Te kort aan vitamine D
Alfacaldidol
1α-(OH)D3
Zit in de biosynthese route van calcitriol Werkt in de lever in plaats van de nieren, zet caldifediol om in calcitrol
Calcitonine
Calcitonine receptor agonist
Remming osteoclast
Teriparatide
OB agonist
Strontiumranelaat
OC remmer
Stimuleert de osteoblast differentiatie Remt osteoclasten door strontium ionen en zorgt met behulp van OPG voor opbouw door osteoblast activitie
T: Nierfalen, secundair hyperparathyroidie (nierinsufficiëntie), hypoparathyreoidie Endogene stof T: Ziekte van Paget(hoge turnover van botweefsel, primair en secundair hyperparathyreoidie T: Oesteoporose T: Oesteoporose
Etidroninezuur
Bisfosfanaat stikstof-vrij
Alendroninezuur
Bisfosfanaat stikstofhoudend
Cinacalcet
Allostere calciumagonist
Osteoprotegerine (OPG)
Oplosbaar RANK
Verbinding gaat aan calcium van het bot zitten. Osteoclasten eten het fosfaat in deze verbinding op, dit fosfaat gaat in ATP zitten, cel gaat in apoptose Remmen cholesterol synthese, inhiberen het aankoppelen van vetzuurstaartjes aan eiwitten. Verminderde activatie van RAS apoptose en verminderde activiteit Rho verminderde functie van het cytoskelet Bindt op de calcium receptor in de bijschildklier. Hierdoor wordt de receptor gevoeliger voor calcium snellere stop van vrijmaking PTH Is een oplosbare receptor voor RANKL, een factor die op een osteoblast tot expressie wordt gebracht voor activatie van osteoclasten. Voor binding wordt de activatie van osteoclasten voorkomen
T: Oesteoporose, Ziekte van Paget, primair hyperparathyreoidie
T: Oesteoporose, ziekte van Paget, primair hyperparathyreoidie
T: Primair(gezwel) en secundair (nierinsufficientie) Hyperparathyreoidie
T: Osteoporose
