!HU000004183T2! (19)
HU
(11) Lajstromszám:
E 004 183
(13)
T2
MAGYAR KÖZTÁRSASÁG Magyar Szabadalmi Hivatal
EURÓPAI SZABADALOM SZÖVEGÉNEK FORDÍTÁSA (21) Magyar ügyszám: E 05 715940 (22) A bejelentés napja: 2005. 02. 10. (96) Az európai bejelentés bejelentési száma: EP 20050715940 (97) Az európai bejelentés közzétételi adatai: EP 1713334 A1 2005. 08. 25. (97) Az európai szabadalom megadásának meghirdetési adatai: EP 1713334 B1 2008. 07. 23.
(51) Int. Cl.: A01N 43/40 (2006.01) (87) A nemzetközi közzétételi adatok: WO 05077181 PCT/EP 05/002566
(30) Elsõbbségi adatok: 20040356017 2004. 02. 12. 20040636898P 2004. 12. 18.
(73) Jogosult: Bayer CropScience S. A., 69009 Lyon (FR)
EP US
(74) Képviselõ: Schläfer László, DANUBIA Szabadalmi és Jogi Iroda Kft., Budapest
(72) Feltalálók: GROSJEAN-COURNOYER, Marie-Claire, F-69250 Curis Au Mont D’Or (FR); GOUOT, Jean-Marie, F-69450 ST CYR AU MONT D’OR (FR) (54)
Egy piridil-etil-benzamid-származékot és egy, a spórák csírázását vagy a micélium növekedését az anyagcsere különbözõ útvonalaira gyakorolt hatással gátló vegyületet tartalmazó fungicid készítmény
(57) Kivonat A találmány tárgya készítmény, amely tartalmaz: a) egy (I) általános képletû piridil-etil-benzamidszármazékot,
HU 004 183 T2
(I)
a képletben – p értéke 1, 2, 3 vagy 4 egész szám; – q értéke 1, 2, 3, 4 vagy 5 egész szám; – az egyes X szubsztituensek jelentése egymástól függetlenül halogénatom, alkilcsoport vagy halogén-alkil-csoport, – az egyes Y szubsztituensek jelentése egymástól függetlenül halogénatom, alkilcsoport, alkenilcso-
port, alkinilcsoport, halogén-alkil-csoport, alkoxicsoport, aminocsoport, fenoxicsoport, alkil-tiocsoport, dialkil-amino-csoport, acilcsoport, cianocsoport, észtercsoport, hidroxilcsoport, amino-alkil-csoport, benzilcsoport, halogén-alkoxi-csoport, halogén-szulfonil-csoport, halogén-tioalkilcsoport, alkoxi-alkenil-csoport, alkil-szulfonamido-csoport, nitrocsoport, alkil-szulfonil-csoport, fenil-szulfonil-csoport vagy benzil-szulfonil-csoport; valamint a 2¹piridin N¹oxid származékai; és b) egy, a spórák csírázását vagy a micélium növekedését az anyagcsere különbözõ útvonalaira gyakorolt hatással gátló vegyületet; ahol az (a)/(b) tömegarány 0,01–20.
A leírás terjedelme 12 oldal Az európai szabadalom ellen, megadásának az Európai Szabadalmi Közlönyben való meghirdetésétõl számított kilenc hónapon belül, felszólalást lehet benyújtani az Európai Szabadalmi Hivatalnál. (Európai Szabadalmi Egyezmény 99. cikk (1)) A fordítást a szabadalmas az 1995. évi XXXIII. törvény 84/H. §-a szerint nyújtotta be. A fordítás tartalmi helyességét a Magyar Szabadalmi Hivatal nem vizsgálta.
1
HU 004 183 T2
A jelen találmány tárgya új fungicid készítmény, amely tartalmaz egy piridil-etil-benzamid-származékot és egy, a spórák csírázását vagy a micélium növekedését az anyagcsere különbözõ útvonalaira gyakorolt hatással gátló vegyületet. A jelen találmány tárgya továbbá eljárás fitopatogén gombák irtására vagy szabályozására, melynek során a fertõzött területre vagy a fertõzésnek kitett felületre ilyen készítményt juttatunk ki. A WO 01/11965 számú nemzetközi szabadalmi bejelentés általánosságban ismertet különbözõ piridil-etilbenzamid-származékokat. Általános kifejezésekkel leírja annak a lehetõségét, hogy a számos piridil-etil-benzamid-származék közül egy vagy több ismert fungicid vegyületekkel kombinálható a fungicid hatás növelésére, de specifikus példákat vagy biológiai adatokat nem említ. A mezõgazdaság szempontjából mindig nagy jelentõséggel bír olyan új peszticid keverékek alkalmazása, amelyek szinergetikus hatást mutatnak a farmerek által alkalmazott hatóanyagokkal vagy ismert hatóanyagok keverékeivel szemben rezisztens törzsek kialakulásának megakadályozása vagy szabályozása értelmében, a környezetbe kijuttatott kemikáliák dózisának minimalizásával és a kezelés költségének csökkentésével együtt. Azt találtuk, hogy egyes új fungicid készítmények a fenti jellemzõkkel rendelkeznek. Ennek megfelelõen a jelen találmány tárgya készítmény, amely tartalmaz a) egy (I) általános képletû piridil-etil-benzamidszármazékot,
ahol az (a)/(b) tömegarány 0,01–20. A jelen találmány keretein belül: – a halogénatom jelentése klóratom, brómatom, jódatom vagy fluoratom: – a molekulában jelen lévõ egyes alkilcsoportok 5 vagy acilcsoportok 1–10 szénatomot, elõnyösen 1–7 szénatomot, különösen elõnyösen 1–5 szénatomot tartalmaznak, és egyenes vagy elágazó szénláncúak; – a molekulában jelen lévõ egyes alkenilcsoportok 10 vagy alkinilcsoportok 2–10 szénatomot, elõnyösen 2–7 szénatomot, különösen elõnyösen 2–5 szénatomot tartalmaznak, és egyenes vagy elágazó szénláncúak. A jelen találmány szerinti vegyületek szinergetikus 15 hatást mutatnak. Ez a szinergetikus hatás lehetõvé teszi a környezetbe kijuttatott vegyi anyagok csökkentését és a fungicid kezelés költségeinek csökkentését. A jelen találmány keretein belül a szinergetikus ha20 tás jelentését Colby definiálja a „Calculation of the synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations” Weeds, 15., 20–22, 1967 publikációban. Ez a publikáció a következõ képletet említi: 25
30
(I) 35
a képletben – p értéke 1, 2, 3 vagy 4 egész szám; – q értéke 1, 2, 3, 4 vagy 5 egész szám; – az egyes X szubsztituensek jelentése egymástól függetlenül halogénatom, alkilcsoport vagy halogén-alkil-csoport, – az egyes Y szubsztituensek jelentése egymástól függetlenül halogénatom, alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport, halogén-alkil-csoport, alkoxicsoport, aminocsoport, fenoxicsoport, alkil-tiocsoport, dialkil-amino-csoport, acilcsoport, cianocsoport, észtercsoport, hidroxilcsoport, amino-alkil-csoport, benzilcsoport, halogén-alkoxi-csoport, halogén-szulfonil-csoport, halogén-tioalkilcsoport, alkoxi-alkenil-csoport, alkil-szulfonamido-csoport, nitrocsoport, alkil-szulfonil-csoport, fenil-szulfonil-csoport vagy benzil-szulfonil-csoport; valamint a 2¹piridin N¹oxid származékai; és b) egy, a spórák csírázását vagy a micélium növekedését az anyagcsere különbözõ útvonalaira gyakorolt hatással gátló vegyületet;
2
40
45
50
55
60 2
x·y E=x+y– –––– 100 ahol E jelentése a két fungicid meghatározott dózisának (például=x és y) kombinációjánál várható százalékos gátlás, x az (I) vegyület meghatározott dózisánál (=x) megfigyelt százalékos gátlás, y jelentése a (II) vegyület meghatározott dózisánál (=y) megfigyelt százalékos gátlás. Ha a kombinációnál megfigyelt százalékos gátlás nagyobb, mint E, akkor szinergetikus hatásról van szó. A jelen találmány szerinti készítmény (I) általános képletû piridil-etil-benzamid-származékot tartalmaz. Elõnyösen a jelen találmány szerinti készítmény olyan (I) általános képletû piridil-etil-benzamid-származékot tartalmaz, ahol az egyes változók jelentése önmagukban vagy kombinációban: – p vonatkozásában p értéke 2; – q vonatkozásában q értéke 1 vagy 2, különösen elõnyösen q értéke 2; – X vonatkozásában X jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy halogén-alkil-csoport, különösen elõnyösen X jelentése egymástól függetlenül klóratom vagy trifluor-metil-csoport; – Y vonatkozásában Y jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy halogén-alkil-csoport, különösen elõnyösen Y jelentése egymástól függetlenül klóratom vagy trifluor-metil-csoport. Különösen elõnyösen a jelen találmány szerinti készítményben alkalmazott (I) általános képletû piridiletil-benzamid-származék: –N-{2¹[3¹klór-5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-trifluor-metil-benzamid (1. vegyület); –N-{2¹[3¹klór-5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-jódbenzamid (2. vegyület) vagy –N-{2¹[3,5-diklór-2-piridinil]-etil}-2-trifluor-metilbenzamid (3. vegyület).
1
HU 004 183 T2
Külön kiemeljük az olyan találmány szerinti készítményt, ahol az (I) általános képletû piridil-etil-benzamid-származék N¹{2¹[3¹klór-5-(trifluor-metil)-2-piridil]etil}-2-trifluor-metil-benzamid (1. vegyület). A jelen találmány szerinti készítmény egy, a spórák csírázást vagy a micélium növekedését az anyagcsere különbözõ útvonalaira gyakorolt hatással gátló vegyületet tartalmaz. Elõnyösen a jelen találmány szerinti készítményben alkalmazott, a spórák csírázását vagy a micélium növekedését az anyagcsere különbözõ útvonalaira gyakorolt hatással gátló vegyület egy dikarboximidszármazék, ftálimidszármazék, 2¹butoxi-6-jód-3propil-benzopiran-4¹on, 2,6-diklór-N-{[3¹klór-5-(trifluormetil)-2-piridinil]-metil}-benzamid, (Z)-N-[a-(ciklopropilmetoxi-imino)-2,3-difluor-6-(trifluor-metil)-benzil]-2-fenil-acetamid, (RS)-2-(4¹klór-fenil)-N-[3¹metoxi-4-(prop2-inil-oxi)-fenetil]-2-(prop-2-inil-oxi)-acetamid, 6¹jód-2propoxi-3-propil-kinazolin-4(3H)¹on, benalaxil, bentiavalikarb, klórtalonil, réz-hidroxid, réz-oxi-klorid, rézszulfát, réz-szulfát (tribázikus), réz-oxid, cimoxanil, diklomezin, diklofluanid, ditianon, dimetomorf, dodin, etaboxam, fenpiklonil, fentin, ferbam, fluazinam, fludioxonil, fluszulfamid, guazatin, iminoktadin, mancopper, mancozeb, maneb, metalaxil, metalaxil¹M, metiram, metaszulfokarb, nabam, nikkel-bisz(dimetil-ditiokarbamát), iprovalikarb, oxin-réz, propamokarb, propineb, kinoxifen, kén, sziltiofam, tiram, tolilfluanid, triazoxid, validamicin, zineb, ziram, foszforsav vagy fozetil¹Al. Elõnyösen alkalmazható a 2¹butoxi-6-jód-3-propil-benzopirán-4¹on, 2,6-diklór-N-{[3¹klór-5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-metil}-benzamid, klórtalonil, iprovalikarb, macozeb, propamocarb és fozetil¹Al. A találmány értelmében a dikarboximidszármazék például klozolinát, iprodion, procimidon, vinklozolin, elõnyösen iprodion. A találmány értelmében a ftálimidszármazék például kaptafol, kaptán, folpet, tioklórfenfim, elõnyösen kaptán vagy folpet. A jelen találmány szerinti készítmény tartalmaz (a) legalább egy (I) általános képletû piridil-etil-benzamidszármazékot és (b) egy, a spórák csírázását vagy a micélium növekedését az anyagcsere különbözõ útvonalaira gyakorolt hatással gátló vegyületet, ahol az (a)/(b) tömegarány 0,01–20, elõnyösen 0,05–10, különösen elõnyösen 0,1–5. A jelen találmány szerinti készítmény adott esetben további komponensként legalább egy további, eltérõ (c) fungicid hatóanyagot tartalmaz. A (c) fungicid hatóanyag elõnyösen azakonazol, azoxistrobin, (Z)-N-[a-(ciklopropil-metoxi-imino)-2,3-difluor-6-(trifluor-metil)-benzil]-2-fenil-acetamid, 6¹jód-2propoxi-3-propil-kinazolin-4(3H)¹on, benalaxil, benomil, bentiavalikarb, bifenil, bitertanol, blasticidin¹S, boskalid, borax, bromukonazol, bupirimát, szekbutil-amin, kalcium-poliszulfid, kaptafol, kaptán, karbendazim, karboxin, karpropamid, kinometionát, klórtalonil, klozolinát, réz-hidroxid, réz-oktanoát, réz-oxi-klorid, réz-szulfát, réz-oxid, ciazofamid, cimoxanil, ciprokonazol, ciprodinil, dazomet, debakarb, diklofluanid, diklorofen, diklobutrazol, diklocimet, diklomezin, dikloran, dietofen-
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60 3
2
karb, difenokonazol, difenzoquat-metil-szulfát, difenzoquat, diflumetorim, dimetirimol, dimetomorf, dinikonazol, dinobuton, dinokap, difenilamin, dithianon, dodemorf, dodemorf-acetát, dodin, edifenfos, epoxikonazol, etakonazol, etaboxam, ethirimol, etoxiquin, etridiazol, famoxadon, fenamidon, fenarimol, fenbukonazol, fenfuram, fenhexamid, fenpiklonil, fenoxanil, fenpropidin, fenpropimorf, fentin, fentin-hidroxid, fentin-acetát, ferbam, ferimzon, fluazinam, fludioxonil, fluorimid, fluoxastrobin, flukinkonazol, fluzilazol, fluszulfamid, flutolanil, flutriafol, folpet, formaldehid, fozetil, fozetil-alumínium, fuberidazol, furalaxil, furametpir, guazatin, guazatin-acetát, hexaklór-benzol, hexakonazol, 8¹hidroxikinolin-szulfát, kálium-hidroxi-kinolin-szulfát, himexazol, imazalil-szulfát, imazalil, imibenkonazol, iminoktadin, iminoktadin-triacetát, ipkonazol, iprobenfosz, iprodion, iprovalikarb, isoprotiolán, kazugamicin, kazugamicin-hidroklorid-hidrát, kresoxim-metil, mancopper, mancozeb, maneb, mepanipirim, mepronil, higany-klorid, higany-oxid, higany(I)-klorid, metalaxil, metalaxil¹M, metam-nátrium, metam, metkonazol metánszulfokarb, metil-izotiocianát, metiram, metominostrobin, mildiomicin, miklobutanil, nabam, nikkel-bisz(dimetil-ditiokarbamát), nitrotal-izopropil, nuarimol, oktilinon, ofurac, oleinsav, oxadixil, oxin-réz, oxpokonazole-fumarát, oxikarboxin, pefurazoát, penkonazol, pencikuron, pentaklór-fenol, nátrium-pentaklór-fenoxid, pentaklór-fenillaurát, fenil-higany-acetát, nátrium-2-fenil-fenoxid, 2¹fenil-fenol, foszforossav, ftalid, pikoxistrobin, piperalin, polioxinspolioxin B, polioxin, polioxorim, probenazol, prokloraz, procimidone, propamokarb-hidroklorid, propamokarb, propikonazol, propineb, protiokonazol, piraklostrobin, pirazofosz, piributikarb, pirifenox, pirimetanil, pirokilon, kinoxifen, kintozén, siltiofam, simekonazol, spiroxamin, kén, tarolajok, tebukonazol, teknazén, tetrakonazol, tiabendazol, tifluzamid, tiofanát-metil, tiram, tolklofosz-metil, tolilfluanid, triadimefon, triadimenol, triazoxid, triciklazol, tridemorf, trifloxistrobin, triflumizol, triforin, tritikonazol, validamicin, vinklozolin, zineb, ziram és zoxamid közül megválasztott. A (c) fungicid hatóanyag elõnyösen dietofenkarb, hexakonazol, ciprodinil, tebukonazol és bromukunazol közül megválasztott. Ha a találmány szerinti készítményben fent definiált harmadik (c) hatóanyagot alkalmazunk, akkor ennek mennyisége alapján az (a)/(b)/(c) tömegarány 1:0,01:0,01–1:20:20, ahol az (a) vegyület és a (c) vegyület aránya egymástól függetlenül változik. A (a)/(b)/(c) tömegarány elõnyösen 1:0,05:0,05–1:10:10. A jelen találmányra nem korlátozó példaként említhetõk a következõ készítmények: 1. vegyület és 2¹butoxi-6-jód-3-propil-benzopirán-4¹on; 1. vegyület és 2,6diklór-N-{[3¹klór-5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-metil}-benzamid, 1. vegyület és (Z)-N-[a-(ciklopropil-metoxiimino)-2,3-difluor-6-(trifluor-metil)-benzil]-2-fenil-acetamid, 1. vegyület és (RS)-2-(4¹klór-fenil)-N-[3¹metoxi-4(prop-2-inil-oxi)-fenetil]-2-(prop-2-inil-oxi)-acetamid, 1. vegyület és 6¹jód-2-propoxi-3-propil-kinazolin4(3H)¹on, 1. vegyület és benalaxil, 1. vegyület és bentiavalikarb, 1. vegyület és klórtalonil, 1. vegyület és réz-
1
HU 004 183 T2
hidroxid, 1. vegyület és réz-oxi-klorid, 1. vegyület és réz-szulfát, 1. vegyület és réz-szulfát (tribázikus), 1. vegyület és réz-oxid, 1. vegyület és cimoxanil, 1. vegyület és diklomezin, 1. vegyület és diklofluanid, 1. vegyület és ditianon, 1. vegyület és dimetomorf, 1. vegyület és dodin, 1. vegyület és etaboxam, 1. vegyület és fenpiklonil, 1. vegyület és fentin, 1. vegyület és ferbam, 1. vegyület és fluazinam, 1. vegyület és fludioxonil, 1. vegyület és fluszulfamid, 1. vegyület és guazatine, 1. vegyület és iminoktadin, 1. vegyület és mankopper, 1. vegyület és mancozeb, 1. vegyület és maneb, 1. vegyület és metalaxil, 1. vegyület és metalaxil¹M, 1. vegyület és metiram, 1. vegyület és metaszulfokarb, 1. vegyület és nabam, 1. vegyület és nikkel-bisz(dimetil-ditiokarbamát), 1. vegyület és iprovalikarb, 1. vegyület és oxin-réz, 1. vegyület és propamokarb, 1. vegyület és propineb, 1. vegyület és kinoxifen, 1. vegyület és kén, 1. vegyület és sziltiofám, 1. vegyület és tiram, 1. vegyület és tolilfluanid, 1. vegyület és triazoxid, 1. vegyület és validamicin, 1. vegyület és zineb, 1. vegyület és ziram, 1. vegyület és foszforossav, 1. vegyület és fozetil¹Al, 1. vegyület és klozolinát, 1. vegyület és iprodion, 1. vegyület és procimidon, 1. vegyület és vinklozolin, 1. vegyület és kaptafol, 1. vegyület és kaptán, 1. vegyület és folpet, 1. vegyület és tioklorfenfim, 2. vegyület és 2¹butoxi-6-jód-3-propil-benzopiran-4¹on, 2. vegyület és 2,6diklór-N-{[3¹klór-5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-metil}-benzamid, 2. vegyület és (Z)-N-[a-(ciklopropil-metoxiimino)-2,3-difluor-6-(trifluor-metil)-benzil]-2-fenil-acetamid, 2. vegyület és (RS)-2-(4¹klór-fenil)-N-[3¹metoxi-4(prop-2-inil-oxi)-fenetil]-2-(prop-2-inil-oxi)-acetamid, 2. vegyület és 6¹jód-2-propoxi-3-propil-kinazolin4(3H)¹on, 2. vegyület és benalaxil, 2. vegyület és bentiavalikarb, 2. vegyület és klórtalonil, 2. vegyület és rézhidroxid, 2. vegyület és réz-oxi-klorid, 2. vegyület és réz-szulfát, 2. vegyület és réz-szulfát (tribázikus), 2. vegyület és réz-oxid, 2. vegyület és cimoxanil, 2. vegyület és diklomezin, 2. vegyület és diklofluanid, 2. vegyület és ditianon, 2. vegyület és dimetomorf, 2. vegyület és dodin, 2. vegyület és etaboxam, 2. vegyület és fenpiklonil, 2. vegyület és fentin, 2. vegyület és ferbam, 2. vegyület és fluazinam, 2. vegyület és fludioxonil, 2. vegyület és fluszulfamid, 2. vegyület és guazatin, 2. vegyület és iminoktadin, 2. vegyület és mancopper, 2. vegyület és mancozeb, 2. vegyület és maneb, 2. vegyület és metalaxil, 2. vegyület és metalaxil¹M, 2. vegyület és metiram, 2. vegyület és metaszulfokarb, 2. vegyület és nabam, 2. vegyület és nikkel-bisz(dimetil-ditiokarbamát), 2. vegyület és iprovalikarb, 2. vegyület és oxinréz, 2. vegyület és propamokarb, 2. vegyület és propineb, 2. vegyület és kinoxifen, 2. vegyület és kén, 2. vegyület és siltiofam, 2. vegyület és tiram, 2. vegyület és tolilfluanid, 2. vegyület és triazoxid, 2. vegyület és validamicin, 2. vegyület és zineb, 2. vegyület és ziram, 2. vegyület és foszforossav, 2. vegyület és fozetil¹Al, 2. vegyület és klozolinát, 2. vegyület és iprodion, 2. vegyület és procimidone, 2. vegyület és vinklozolin, 2. vegyület és kaptafol, 2. vegyület és kaptán, 2. vegyület és folpet, 2. vegyület és tioklorfenfim, 3. vegyület és 2¹butoxi-6-jód-3-propil-benzopiran-4¹on, 3. vegyület és 2,6-
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60 4
2
diklór-N-{[3¹klór-5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-metil}-benzamid, 3. vegyület és (Z)-N-[a-(ciklopropil-metoxiimino)-2,3-difluor-6-(trifluor-metil)-benzil]-2-fenil-acetamid, 3. vegyület és (RS)-2-(4¹klór-fenil)-N-[3¹metoxi-4(prop-2-inil-oxi)-fenetil]-2-(prop-2-inil-oxi)-acetamid, 3. vegyület és 6¹jód-2-propoxi-3-propil-kinazolin4(3H)¹on, 3. vegyület és benalaxil, 3. vegyület és bentiavalikarb, 3. vegyület és klórtalonil, 3. vegyület és rézhidroxid, 3. vegyület és réz-oxi-klorid, 3. vegyület és réz-szulfát, 3. vegyület és réz-szulfát (tribázikus), 3. vegyület és réz-oxid, 3. vegyület és cimoxanil, 3. vegyület és diklomezin, 3. vegyület és diklofluanid, 3. vegyület és ditianon, 3. vegyület és dimetomorf, 3. vegyület és dodin, 3. vegyület és etaboxam, 3. vegyület és fenpiklonil, 3. vegyület és fentin, 3. vegyület és ferbam, 3. vegyület és fluazinam, 3. vegyület és fludioxonil, 3. vegyület és fluszulfamid, 3. vegyület és guazatin, 3. vegyület és iminoktadine, 3. vegyület és mancopper, 3. vegyület és mancozeb, 3. vegyület és maneb, 3. vegyület és metalaxil, 3. vegyület és metalaxil¹M, 3. vegyület és metiram, 3. vegyület és metaszulfokarb, 3. vegyület és nabam, 3. vegyület és nikkel-bisz(dimetilditiokarbamát), 3. vegyület és iprovalikarb, 3. vegyület és oxin-réz, 3. vegyület és propamokarb, 3. vegyület és propineb, 3. vegyület és kinoxifen, 3. vegyület és kén, 3. vegyület és sziltiofám, 3. vegyület és tiram, 3. vegyület és tolilfluanid, 3. vegyület és triazoxid, 3. vegyület és validamicin, 3. vegyület és zineb, 3. vegyület és ziram, 3. vegyület és foszforossav, 3. vegyület és fozetil¹Al, 3. vegyület és klozolinát, 3. vegyület és iprodion, 3. vegyület és procimidon, 3. vegyület és vinklozolin, 3. vegyület és kaptafol, 3. vegyület és kaptán, 3. vegyület és folpet, 3. vegyület és tioklorfenfim. A jelen találmány szerinti készítmény adott esetben további komponenseket tartalmazhat, amelyek lehetnek mezõgazdaságilag alkalmazható vivõanyagok, hordozóanyagok vagy töltõanyagok. A jelen találmány keretein belül a vivõanyag olyan természetes vagy szintetikus, szervetlen vagy szerves anyag, amely a hatóanyaggal kombinálva megkönnyíti annak alkalmazását, elsõsorban a növényrészek esetén. A vivõanyag ezért általában inert és mezõgazdaságilag alkalmazható. A vivõanyag lehet szilárd vagy folyékony. A megfelelõ vivõanyagokra példaként említhetõk az agyagok, természetes vagy szintetikus szilikátok, szilícium-dioxid, gyanták, viaszok, szilárd trágyázóanyagok, víz, alkoholok, elõnyösen butanol, szerves oldószerek, ásványi és növényi olajok és ezek származékai. Alkalmazhatók az ilyen vivõanyagok keverékei is. A készítmény tartalmazhat további komponenseket is. Közelebbrõl a készítmény adott esetben egy felületaktív anyagot tartalmaz. A felületaktív anyagra példaként említhetõ az emulgeálószer, diszpergálószer vagy nedvesítõszer, amely ionos vagy nemionos típusú vagy az ilyen felületaktív anyagok keveréke. Példaként említhetõk a poliakrilsavsók, lignoszulfonsavsók, fenolszulfonsav- vagy naftalinszulfonsavsók, etilén-oxid zsíralkoholokkal vagy zsírsavakkal vagy zsíraminokkal képzett polikondenzált származékai, szubsztituált feno-
1
HU 004 183 T2
lok (elõnyösen alkil-fenolok vagy aril-fenolok), szulfoszukcinsav-észterek sói, taurinszármazékok (elõnyösen alkil-taurátok), polioxietilezett alkoholok vagy fenolok foszforsav-észterei, poliolok zsírsav-észterei vagy az említett vegyületek szulfát, szulfonát vagy foszfát funkciókat tartalmazó származékai. Legalább egy felületaktív anyag jelenléte általában lényeges akkor, ha a hatóanyag és/vagy az inert vivõanyag vízben oldhatatlan, és akkor, ha a kihordáshoz alkalmazott vektorkomponens víz. A felületaktív anyag mennyisége elõnyösen 5–40 tömeg% a készítményre vonatkoztatva. Alkalmazhatók további komponensek is, például védõkolloidok, ragasztóanyagok, vastagítószerek, tixotropizálószerek, penetrációt elõsegítõ szerek, stabilizátorok, valamint komplexképzõ szerek. Általánosságban a hatóanyagok kombinálhatók tetszõleges szilárd vagy folyékony adalék anyagokkal, amelyek alkalmazhatók a szokásos kiszerelési technikáknál. A találmány szerinti készítmény általában 0,05–99 tömeg%, elõnyösen 10–70 tömeg% hatóanyagot tartalmaz. A találmány szerinti készítmények különbözõ formákban alkalmazhatók, melyekre példaként említhetõ az aeroszoladagoló, kapszulaszuszpenzió, hideg ködképzõ koncentrátum, szórható porkészítmény, emulgeálható koncentrátum, „olaj a vízben” típusú emulzió, „víz az olajban” típusú emulzió, kapszulázott granulátum, finom granulátum, magok kezelésére alkalmas könnyen folyó koncentrátum, gáz (nyomás alatt), gázt képzõ koncentrátum, granulátum, melegköd-képzõ koncentrátum, makrogranulátum, mikrogranulátum, olajban diszpergálható porkészítmény, olajjal keverhetõ könnyen folyó koncentrátum, olajjal keverhetõ folyadék, paszta, növényi rúd, magok száraz kezelésére alkalmas porkészítmény, peszticiddel bevont mag, oldható koncentrátum, oldható porkészítmény, magok kezelésére alkalmas oldat, szuszpenziós koncentrátum (könnyen folyó koncentrátum), ulv folyadék, ulv szuszpenzió, vízben diszpergálható granulátum vagy tabletta, vízben diszpergálható porkészítmény szuszpenziós kezeléshez, vízben oldható granulátum vagy tabletta, vízben oldható porkészítmény magok kezelésére és nedvesíthetõ porkészítmény. Ezek a készítmények nemcsak megfelelõ eszközzel, így permetezõ- vagy porozóeszközzel a növényre vagy magra könnyen kihordható készítményeket jelentenek, hanem olyan kereskedelemben forgalmazott koncentrált készítményeket is, melyeket a kultúrában történõ alkalmazás elõtt hígítani kell. A találmány szerinti fungicid készítmények felhasználhatók fitopatogén gombák kuratív vagy preventív szabályozására kultúrákban. Ezért a találmány további tárgyát képezi egy eljárás fitopatogén gombák preventív vagy kuratív szabályozására kultúrákban, melynek során fent definiált fungicid készítményt juttatunk ki a magokra, a növényekre és/vagy a növények gyümölcsére vagy a növények termesztésére alkalmazott vagy szánt talajra. A kultúrában található fitopatogén gombák ellen alkalmazott készítmény az (I) általános képletû ható-
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60 5
2
anyag hatékony és nem fitotoxikus mennyiségét tartalmazza. A hatékony és nem fitotoxikus mennyiség a találmány szerinti készítmény azon mennyiségét jelenti, amely elegendõ a kultúrában jelen lévõ vagy feltételezhetõen megjelenõ gombák szabályozására vagy elpusztítására, és amely nem vált ki fitotoxikusságot jelölõ észrevehetõ tüneteket az adott kultúrában. Ez a mennyiség széles határok között változhat az elpusztítandó vagy szabályozandó gombáktól függõen, a kultúra típusától függõen, a klimatikus viszonyoktól függõen és a találmány szerinti fungicid készítményben alkalmazott vegyületektõl függõen. Ez a mennyiség szisztematikus szabadföldi kísérletekkel meghatározható, amik szakember köteles tudásához tartoznak. A találmány szerinti kezelési módszer felhasználható a szaporítóanyag, így gumó vagy rizóma, valamint a magok, kikelõ magoncok és növények vagy kikelõ növények kezelésére. Ez a kezelési eljárás felhasználható a gyökerek kezelésére is. A találmány szerinti kezelési eljárás felhasználható továbbá a föld feletti növényrészek, így az adott növény törzsének, szárának vagy ágainak, leveleinek, virágjainak és terméseinek kezelésére. A találmány szerinti módszerrel védhetõ növényekre példaként említhetõ a gyapot, len, szõlõ, gyümölcsös növények, így a Rosaceae sp. (például almaféle gyümölcsök, így alma és körte, valamint csonthéjas gyümölcsök, így sárgabarack, mandula, õszibarack), Ribesioidae sp., Juglandaceae sp., Betulaceae sp., Anacardiaceae sp., Fagaceae sp., Moraceae sp., Oleaceae sp., Actinidaceae sp., Lauraceae sp., Musaceae sp. (például banánfa és ültetvény), Rubiaceae sp., Theaceae sp., Sterculiceae sp., Rulaceae sp. (például citrom, narancs és grépfrút); hüvelyes növények, így Solanaceae sp. (például paradicsom), Liliaceae sp., Asteraceae sp. (például saláta), Umbelliferae sp., Cruciferae sp., Chenopodiaceae sp., Cucurbilaceae sp., Papilionaceae sp. (például zöldborsó), Rosaceae sp. (például szamóca); nagyméretû kultúrák, így Graminae sp. (például kukorica, gabonafélék, így búza, rizs, árpa és tritikále), Asteraceae sp. (például napraforgó), Cruciferae sp. (például repce), Papilionaceae sp. (például szója), Solanaceae sp. (például burgonya), Chenopodiaceae sp. (például répa); kertészeti és erdészeti kultúrák, valamint ezen kultúrák genetikailag módosított homológjai. A találmány szerinti eljárással védhetõ növényekre és az ilyen növények lehetséges betegségeire példaként említhetõk a következõk: – búza a következõ vetõmagot károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: fuzárium (Microdochium nivale és Fusarium roseum), gabonaüszög (Tilletia caries, Tilletia controversa vagy Tilletia indica), szeptóriás foltosság (Septoria nodorum) és porüszög; – búza a növény föld feletti részeit károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: szemfoltos szárbetegség (Tapesia yallundae, Tapesia acui-
1
–
–
–
–
–
–
–
–
–
– –
–
HU 004 183 T2
formis), torsgomba (Gaeumannomyces graminis), üszög (F. culmorum, F. graminearum), gyökérpenész (Rhizoctonia cerealis), lisztharmat (Erysiphe graminis forma specie tritici), rozsdásodás (Puccinia striiformis és Puccinia recondita) és szeptória foltosság (Septoria tritici és Septoria nodorum); búza és árpa bakteriális és vírusos betegségek szabályozása vonatkozásában, például árpa sárga mozaik vírus; árpa a következõ magokat károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: levélcsíkosság (Pyrenophora graminea, Pyrenophora teres és Cochliobolus sativus), porüszög (Ustilago nuda) és fuzárium (Microdochium nivale és Fusarium roseum); árpa a következõ, föld feletti növényrészeket károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: szemfoltos szárbetegség (Tapesia yallundae), levélcsíkosság (Pyrenophora teres és Cochliobolus sativus), lisztharmat (Erysiphe graminis forma specie hordei), törperozsda (Puccinia hordei) és levélfoltosság (Rhynchosporium secalis); burgonya a gumót károsító betegségek szabályozása vonatkozásában (elõnyösen Helminthosporium solani, Phoma tuberosa, Rhizoctonia solani, Fusarium solani), lisztharmat (Phytopthora infestans) és egyes vírusok (Y vírus); burgonya a következõ levélbetegségek szabályozása vonatkozásában: burgonyavész (Alternaria solani), lisztharmat (Phytophthora infestans); gyapot a következõ, magokból kikelt fiatal növényeket károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: szárrothadás (Rhizoctonia solani, Fusarium oxysporum) és fekete gyökérrothadás (Thielaviopsis basicola); proteintermesztõ kultúrák, például zöldborsó a következõ, magokat károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: aszkohitás betegség (Ascochyta pisi, Mycosphaerella pinodes), fuzárium (Fusarium oxysporum), szürkepenész (Botrytis cinerea) és lisztharmat (Peronospora pisi); olajos kultúrák, például repce a következõ, magokat károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: Phoma lingam, Alternaria brassicae és Sclerotinia sclerotiorum; kukorica a következõ, magokat károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: Rhizopus sp., Penicillium sp., Trichoderma sp., Aspergillus sp. és Gibberella fujikuroi; len a magokat károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: Alternaria linicola; erdei fák szárrothadás (Fusarium oxysporum, Rhizoctonia solani) szabályozása vonatkozásában; rizs a következõ, föld feletti növényrészeket károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: magnaportás betegség (Magnaporthe grisea), szárrothadás (Rhizoctonia solani);
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60 6
2
– hüvelyes kultúrák a következõ, magokat vagy magokból kikelt fiatal növényeket károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: szárrothadás (Fusarium oxysporum, Fusarium roseum, Rhizoctonia solani, Pythium sp.); – hüvelyes kultúrák a következõ, föld feletti növényrészeket károsító betegségek szabályozása vonatkozásában: szürkepenész (Botrytis sp.), lisztharmat (elsõsorban Erysiphe cichoracearum, Sphaerotheca fuliginea és Leveillula taurica), fuzárium (Fusarium oxysporum, Fusarium roseum), levélfoltosság (Cladosporium sp.), alternáriás levélfoltosság (Alternaria sp.), kollelotrichumos betegség (antrachnózis) (Collelotrichum sp.), szeptóriás levélfoltosság (Septoria sp.), gyökérpenész (Rhizoctonia solani), lisztharmat (például Bremia lactucae, Peronospora sp., Pseudoperonospora sp., Phytophthora sp.); – gyümölcsfák a föld feletti növényrészeket károsító betegségek vonatkozásában: moniliás betegség (Monilia fructigenae, M. laxa), varasodás (Venturia inaequalis), lisztharmat (Podosphaera leucotricha); – szõlõ levélbetegségek voantkozásában: elsõsorban szürkepenész (Botrytis cinerea), lisztharmat (Uncinula necator), fekete rothadás (Guignardia biwelli) és lisztharmat (Plasmopara viticola); – répafélék a következõ, föld feletti növényrészeket károsító betegségek vonatkozásában: cerkospórás foltosság (Cercospora beticola), lisztharmat (Erysiphe beticola), levélfoltosság (Ramularia beticola). A találmány szerinti fungicid készítmény felhasználható továbbá fûrészáruk felületén vagy belsejében növekvõ gombák által okozott betegségek ellen is. A fûrészáru kiterjed mindenféle faanyagra és a szerkezeti anyagként alkalmazott fa minden feldolgozási formájára, melyekre példaként említhetõ a szilárd fa, nagy sûrûségû fa, laminált fa és rétegelt lemez. A fûrészáru találmány szerinti kezelése során a faanyagot egy vagy több találmány szerinti vegyülettel vagy találmány szerinti készítménnyel érintkeztetjük, amire példaként említhetõk a közvetlen alkalmazás, permetezés, merítés, injektálás vagy bármely más módszer. A találmány szerinti fungicid készítmény felhasználható továbbá genetikailag módosított organizmusok találmány szerinti vegyületekkel vagy találmány szerinti agrokémiai készítményekkel történõ kezeléséhez is. A genetikailag módosított növények olyan növények, amelyek genomjába stabilan integrálódik egy meghatározott fehérjét kódoló heterológ gén. A meghatározott fehérjét kódoló heterolog gén lényegében olyan géneket jelent, amelyek a transzformált növénynek új agronómiai tulajdonságokat biztosít, vagy olyan géneket, amelyek javítják a transzformált növény agronómiai minõségét. A jelen találmány szerinti kezelésben általában alkalmazott hatóanyag dózisa általánosságban és elõnyösen 10–2000 g/ha, különösen elõnyösen 20–1500 g/ha, a levélzet kezelése esetén. A hatóanyagdózis általánosság-
1
HU 004 183 T2
2
ban és elõnyösen 1–200 g/100 kg mag, különösen elõ2. példa: Botrytis cinerea elleni hatás N¹{2¹[3¹klórnyösen 2–150 g/100 kg mag a mag kezelése esetén. 5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-trifluor-metilMegjegyezzük, hogy az említett dózisok csak bemutató benzamid (1. vegyület) és propineb keverékével jellegûek a találmány szempontjából. Területen járA kiszerelt készítményt vízzel a kívánt koncentrátas szakember számára ismert, hogy az adagolási dózi- 5 cióra hígítjuk. sok hogyan adaptálhatók a kezelt kultúra típusától fügFiatal uborkanövényeket (Petit vert de Paris fajta) gõen. tõzeges talaj és puzzolánföld 50:50 keverékével töltött A jelen találmány szerinti készítmények felhasználpalántázócserepekben 18–20 °C hõmérsékleten nevehatók továbbá humán és állati gombabetegségek kuralünk, és Z11 szikleveles állapotban a fenti vizes szusztív vagy preventív kezelésére alkalmas készítmény elõ- 10 penzióval megpermetezve kezeljük. A kontrollnövényeállítására, ahol a betegségre példaként említhetõ a miket hatóanyag nélküli vizes oldattal kezeljük. kózis, dermatózis, trichofiton betegség és candidiázis, 24 óra elteltével a növényeket Botrytis cinerea spóvalamint az Aspergillus spp. vagy Candida spp., pélrák vizes szuszpenziójával (150 000 spóra/ml) fertõzdául Aspergillus fumigatus vagy Candida albicans által zük a levelek felsõ felületén. A spórákat egy 15 napos okozott betegségek. 15 tenyészetbõl gyûjtjük, és egy tápoldatban szuszpendálA találmányt közelebbrõl az alábbi példákkal mutatjuk, melynek összetétele: 20 g/l zselatin, 50 g/l nádcujuk be. kor, 2 g/l NH4NO3, 1 g/l KH2PO4. A fertõzött uborkanövényeket 5/7 napon keresztül 1. példa: Botrytis cinerea elleni hatás N¹{2¹[3¹klórüvegházban tartjuk 15–11 °C hõmérséklet (nappal/éj5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-trifluor-metil20 szaka) és 80% relatív páratartalom mellett. Az értékebenzamid (1. vegyület) és mancozeb lést (százalékos hatás) 5–7 nappal a fertõzés után vékeverékével gezzük a kontrollnövényekhez viszonyítva. A kiszerelt készítményt vízzel a kívánt koncentráAz 1. vegyülettel és propinebbel önmagában és kücióra hígítjuk. lönbözõ arányú keverékekkel kapott eredményeket a Fiatal uborkanövényeket (Petit vert de Paris fajta) 25 következõ táblázatban adjuk meg. tõzeges talaj és puzzolánföld 50:50 keverékével töltött palántázócserepekben 18–20 °C hõmérsékleten Dózis Hatás (%) Sziner(ppm) gizmus nevelünk, és Z11 szikleveles állapotban a fenti vi(Colby) zes szuszpenzióval megpermetezve kezeljük. A kontrollnövényeket hatóanyag nélküli vizes oldattal kezel- 30 1. vegyület 37 65 – jük. 111 87 – 24 óra elteltével a növényeket Botrytis cinerea spórák vizes szuszpenziójával (150 000 spóra/ml) fertõzPropineb 3000 0 – zük a levelek felsõ felületén. A spórákat egy 15 napos 1. vegyület+propi111+3000 100 +13 tenyészetbõl gyûjtjük, és egy tápoldatban szuszpen- 35 neb 1:27 dáljuk, melynek összetétele: 20 g/l zselatin, 50 g/l nád1. vegyület+propi37+3000 85 +20 cukor, 2 g/l NH4NO3, 1 g/l KH2PO4. neb 1:81 A fertõzött uborkanövényeket 5/7 napon keresztül üvegházban tartjuk 15–11 °C hõmérséklet (nappal/éjA Colby-módszer szerint kimutatható a vizsgált keszaka) és 80% relatív páratartalom mellett. Az értéke- 40 verék szinergetikus hatása. lést (százalékos hatás) 5–7 nappal a fertõzés után végezzük a kontrollnövényekhez viszonyítva. 3. példa: Puccinin recondita elleni hatás Az 1. vegyülettel és mankocebbel önmagában és N¹{2¹[3¹klór-5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2különbözõ arányú keverékekkel kapott eredményeket trifluor-metil-benzamid (1. vegyület) és kaptan a következõ táblázatban adjuk meg. 45 keverékével A vizsgált hatóanyagot aceton/Tween/víz elegyben Dózis Hatás (%) Szinerhomogenizáljuk. A kiszerelt készítményt vízzel a kívánt (ppm) gizmus koncentrációra hígítjuk. (Colby) Búzanövényeket (Scipion fajta) tõzeges talaj és 50 puzzolánföld 50:50 keverékével töltött palántázócsere1. vegyület 37 50 – pekben 12 °C hõmérsékleten nevelünk, és egyleveles 111 70 – állapotban (10 cm magas) a fenti vizes szuszpenzióval megpermetezve kezeljük. A kontrollnövényeket hatóMancozeb 1000 0 – anyag nélküli vizes oldattal kezeljük. 1. vegyület+manco- 111+1000 85 +15 55 24 óra elteltével a növényeket Puccinia recondita zeb 1:9 spórák vizes szuszpenziójával (100 000 spóra/ml) fer1. vegyület+manco- 37+1000 70 +20 tõzzük a levelek felsõ felületén. A spórákat egy 10 nazeb 1:27 pos fertõzött búzáról gyûjtjük, és 2,5 ml/l Tween 80 komponenst (10%) tartalmazó vízben szuszpenA Colby-módszer szerint kimutatható a vizsgált ke60 dáljuk. verék szinergetikus hatása. 7
1
HU 004 183 T2
A fertõzött búzanövényeket 24 órán keresztül 20 °C hõmérséklet és 100% relatív páratartalom, majd 10 napon keresztül 20 °C hõmérséklet és 70% relatív páratartalom mellett tartjuk. Az értékelést 10 nappal a fertõzés után végezzük a kontrollnövényekhez viszonyítva. Az 1. vegyülettel és kaptannal önmagában és különbözõ arányú keverékekkel kapott eredményeket a következõ táblázatban adjuk meg.
Dózis (ppm)
5
10 Dózis (ppm)
Hatás (%)
Szinergizmus (Colby)
125
0
–
250
10
–
125
0
–
250
0
–
500
10
–
1. vegyület+kaptan 1:19
125+125
80
+80
250+250
90
+80
1. vegyület+kaptan 1:2
250+500
98
+88
1. vegyület
Kaptan
15
20
25
A Colby-módszer szerint kimutatható a vizsgált keverék szinergetikus hatása. 4. példa: Botrytis cinerea elleni hatás N¹{2¹[3¹klór5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-trifluor-metilbenzamid (1. vegyület) és folpet keverékével A kiszerelt készítményt vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Fiatal uborkanövényeket (Petit vert de Paris fajta) tõzeges talaj és puzzolánföld 50:50 keverékével töltött palántázócserepekben 18–20 °C hõmérsékleten nevelünk, és Z11 szikleveles állapotban a fenti vizes szuszpenzióval megpermetezve kezeljük. A kontrollnövényeket hatóanyag nélküli vizes oldattal kezeljük. 24 óra elteltével a növényeket Botrytis cinerea spórák vizes szuszpenziójával (150 000 spóra/ml) fertõzzük a levelek felsõ felületén. A spórákat egy 15 napos tenyészetbõl gyûjtjük, és egy tápoldatban szuszpendáljuk, melynek összetétele: 20 g/l zselatin, 50 g/l nádcukor, 2 g/l NH4NO3, 1 g/l KH2PO4. A fertõzött uborkanövényeket 5/7 napon keresztül üvegházban tartjuk 15–11 °C hõmérséklet (nappal/éjszaka) és 80% relatív páratartalom mellett. Az értékelést (százalékos hatás) 5–7 nappal a fertõzés után végezzük a kontrollnövényekhez viszonyítva. Az 1. vegyülettel és folpettel önmagában és különbözõ arányú keverékekkel kapott eredményeket a következõ táblázatban adjuk meg. Dózis (ppm)
1. vegyület
Hatás (%)
Szinergizmus (Colby)
37
50
–
111
70
–
2
30
35
40
Folpet
Hatás (%)
Szinergizmus (Colby)
333
0
–
1000
0
–
1. vegyület+folpet 1:3
111+3000
100
+30
1. vegyület+folpet 1:9
111+1000
100
+30
37+333
100
+50
1. vegyület+folpet 1:27
37+1000
100
+50
A Colby-módszer szerint kimutatható a vizsgált keverék szinergetikus hatása. 5. példa: Botrytis cinerea elleni hatás N¹{2¹[3¹ klór-5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-trifluormetil-benzamid (1. vegyület) és iprodion keverékével A kiszerelt készítményt vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Fiatal uborkanövényeket (Petit vert de Paris fajta) tõzeges talaj és puzzolánföld 50:50 keverékével töltött palántázócserepekben 18–20 °C hõmérsékleten nevelünk, és Z11 szikleveles állapotban a fenti vizes szuszpenzióval megpermetezve kezeljük. A kontrollnövényeket hatóanyag nélküli vizes oldattal kezeljük. 24 óra elteltével a növényeket Botrytis cinerea spórák vizes szuszpenziójával (150 000 spóra/ml) fertõzzük a levelek felsõ felületén. A spórákat egy 15 napos tenyészetbõl gyûjtjük, és egy tápoldatban szuszpendáljuk, melynek összetétele: 20 g/l zselatin, 50 g/l nádcukor, 2 g/l NH4NO3, 1 g/l KH2PO4. A fertõzött uborkanövényeket 5/7 napon keresztül üvegházban tartjuk 15–11 °C hõmérséklet (nappal/éjszaka) és 80% relatív páratartalom mellett. Az értékelést (százalékos hatás) 5–7 nappal a fertõzés után végezzük a kontrollnövényekhez viszonyítva. Az 1. vegyülettel és iprodionnal önmagában és különbözõ arányú keverékekkel kapott eredményeket a következõ táblázatban adjuk meg.
45
50
55
Dózis (ppm)
Hatás (%)
Szinergizmus (Colby)
1. vegyület
37
0
–
Iprodion
37
0
–
111
90
–
1. vegyület+iprodion 1:1
37+37
48
+48
1. vegyület+iprodion 1:3
37+111
100
+10
A Colby-módszer szerint kimutatható a vizsgált ke60 verék szinergetikus hatása. 8
1
HU 004 183 T2
6. példa: Botrytis cinerea elleni hatás N¹{2¹[3¹klór5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-trifluor-metilbenzamid (1. vegyület) és fludioxonil keverékével A vizsgált hatóanyagot aceton/Tween/víz elegyben homogenizáljuk. A szuszpenziót vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Fiatal uborkanövényeket (Petit vert de Paris fajta) tõzeges talaj és puzzolánföld 50:50 keverékével töltött palántázócserepekben 18–20 °C hõmérsékleten nevelünk, és Z11 szikleveles állapotban a fenti vizes szuszpenzióval megpermetezve kezeljük. A kontrollnövényeket hatóanyag nélküli vizes oldattal kezeljük. 24 óra elteltével a növényeket Botrytis cinerea spórák vizes szuszpenziójával (150 000 spóra/ml) fertõzzük a levelek felsõ felületén. A spórákat egy 15 napos tenyészetbõl gyûjtjük, és egy tápoldatban szuszpendáljuk, melynek összetétele: 20 g/l zselatin, 50 g/l nádcukor, 2 g/l NH4NO3, 1 g/l KH2PO4. A fertõzött uborkanövényeket 5/7 napon keresztül üvegházban tartjuk 15–11 °C hõmérséklet (nappal/éjszaka) és 80% relatív páratartalom mellett. Az értékelést (százalékos hatás) 5–7 nappal a fertõzés után végezzük a kontrollnövényekhez viszonyítva. Az 1. vegyülettel és fludioxonillal önmagában és különbözõ arányú keverékekkel kapott eredményeket a következõ táblázatban adjuk meg. Dózis (ppm)
1. vegyület
12,3
Hatás (%)
Szinergizmus (Colby)
0
–
38
–
4,11
0
–
1. vegyület+fludioxonil 9:1
37+4,1
100
+62
1. vegyület+fludioxonil 3:1
12,3+4,1
100
+90
37 Fludioxonil
A Colby-módszer szerint kimutatható a vizsgált keverék szinergetikus hatása. 7. példa: Botrytis cinerea elleni hatás N¹{2¹[3¹klór5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-trifluor-metilbenzamid (1. vegyület) és benalaxil keverékével A vizsgált hatóanyagot aceton/Tween/víz elegyben homogenizáljuk. A szuszpenziót vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Fiatal uborkanövényeket (Petit vert de Paris fajta) tõzeges talaj és puzzolánföld 50:50 keverékével töltött palántázócserepekben 18–20 °C hõmérsékleten nevelünk, és Z11 szikleveles állapotban a fenti vizes szuszpenzióval megpermetezve kezeljük. A kontrollnövényeket hatóanyag nélküli vizes oldattal kezeljük. 24 óra elteltével a növényeket Botrytis cinerea spórák vizes szuszpenziójával (150 000 spóra/ml) fertõzzük a levelek felsõ felületén. A spórákat egy 15 napos tenyészetbõl gyûjtjük, és egy tápoldatban szuszpendáljuk, melynek összetétele: 20 g/l zselatin, 50 g/l nádcukor, 2 g/l NH4NO3, 1 g/l KH2PO4.
5
A fertõzött uborkanövényeket 5/7 napon keresztül üvegházban tartjuk 15–11 °C hõmérséklet (nappal/éjszaka) és 80% relatív páratartalom mellett. Az értékelést (százalékos hatás) 5–7 nappal a fertõzés után végezzük a kontrollnövényekhez viszonyítva. Az 1. vegyülettel és benalaxillal önmagában és 1:3 arányú keverékekkel kapott eredményeket a következõ táblázatban adjuk meg.
10
1. vegyület
15
2
Benalaxil 1. vegyület+benalaxil 1:3
Dózis (ppm)
Hatás (%)
Szinergizmus (Colby)
37
78
–
111
7
–
37+111
98
+18
A Colby-módszer szerint kimutatható a vizsgált ke20 verék szinergetikus hatása.
25
30
35
40
45
8. példa: Botrytis cinerea elleni hatás N¹{2¹ [3¹klór-5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-trifluormetil-benzamid (1. vegyület) és metalaxil¹M keverékével A vizsgált hatóanyagot aceton/Tween/víz elegyében homogenizáljuk. A szuszpenziót vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Fiatal uborkanövényeket (Petit vert de Paris fajta) tõzeges talaj és puzzolánföld 50:50 keverékével töltött palántázócserepekben 18–20 °C hõmérsékleten nevelünk, és Z11 szikleveles állapotban a fenti vizes szuszpenzióval megpermetezve kezeljük. A kontrollnövényeket hatóanyag nélküli vizes oldattal kezeljük. 24 óra elteltével a növényeket Botrytis cinerea spórák vizes szuszpenziójával (150 000 spóra/ml) fertõzzük a levelek felsõ felületén. A spórákat egy 15 napos tenyészetbõl gyûjtjük, és egy tápoldatban szuszpendáljuk, melynek összetétele: 20 g/l zselatin, 50 g/l nádcukor, 2 g/l NH4NO3, 1 g/l KH2PO4. A fertõzött uborkanövényeket 5/7 napon keresztül üvegházban tartjuk 15–11 °C hõmérséklet (nappal/éjszaka) és 80% relatív páratartalom mellett. Az értékelést (százalékos hatás) 5–7 nappal a fertõzés után végezzük a kontrollnövényekhez viszonyítva. Az 1. vegyülettel és metalaxil-M-mel önmagában és különbözõ arányú keverékekkel kapott eredményeket a következõ táblázatban adjuk meg.
50
55
Dózis (ppm)
Hatás (%)
Szinergizmus (Colby)
1. vegyület
37
45
–
Metalaxil-M
111
0
–
37+111
77
+32
1. vegyület+metalaxil¹M 1:3
A Colby-módszer szerint kimutatható a vizsgált ke60 verék szinergetikus hatása. 9
1
HU 004 183 T2
9. példa: Botrytis cinerea elleni hatás N¹{2¹[3¹klór5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-trifluor-metilbenzamid (1. vegyület) és propamikarb-HCl keverékével A kiszerelt készítményt vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Fiatal uborkanövényeket (Petit vert de Paris fajta) tõzeges talaj és puzzolánföld 50:50 keverékével töltött palántázócserepekben 18–20 °C hõmérsékleten nevelünk, és Z11 szikleveles állapotban a fenti vizes szuszpenzióval megpermetezve kezeljük. A kontrollnövényeket hatóanyag nélküli vizes oldattal kezeljük. 24 óra elteltével a növényeket Botrytis cinerea spórák vizes szuszpenziójával (150 000 spóra/ml) fertõzzük a levelek felsõ felületén. A spórákat egy 15 napos tenyészetbõl gyûjtjük, és egy tápoldatban szuszpendáljuk, melynek összetétele: 20 g/l zselatin, 50 g/l nádcukor, 2 g/l NH4NO3, 1 g/l KH2PO4. A fertõzött uborkanövényeket 5/7 napon keresztül üvegházban tartjuk 15–11 °C hõmérséklet (nappal/éjszaka) és 80% relatív páratartalom mellett. Az értékelést (százalékos hatás) 5–7 nappal a fertõzés után végezzük a kontrollnövényekhez viszonyítva. Az 1. vegyülettel és propamokarb-HCl-lel önmagában és különbözõ arányú keverékekkel kapott eredményeket a következõ táblázatban adjuk meg. Dózis (ppm)
1. vegyület
Hatás (%)
Szinergizmus (Colby)
111
70
–
Propamokarb-HCl
1000
0
–
1. vegyület+propamokarb-HCl 1:9
111+1000
100
Az 1. vegyülettel és fozetil-Al-lal önmagában és különbözõ arányú keverékekkel kapott eredményeket a következõ táblázatban adjuk meg. 5
1. vegyület
10
Fozetil-Al 1. vegyület+fozetil¹Al 1:9
Dózis (ppm)
Hatás (%)
Szinergizmus (Colby)
111
70
–
1000
0
–
111+1000
85
+15
A Colby-módszer szerint kimutatható a vizsgált keverék szinergetikus hatása. 15
20
25
30
+30
35
A Colby-módszer szerint kimutatható a vizsgált keverék szinergetikus hatása. 10. példa: Botrytis cinerea elleni hatás N¹{2¹[3¹klór5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-trifluor-metilbenzamid (1. vegyület) és fozetil¹Al keverékével A kiszerelt készítményt vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Fiatal uborkanövényeket (Petit vert de Paris fajta) tõzeges talaj és puzzolánföld 50:50 keverékével töltött palántázócserepekben 18–20 °C hõmérsékleten nevelünk, és Z11 szikleveles állapotban a fenti vizes szuszpenzióval megpermetezve kezeljük. A kontrollnövényeket hatóanyag nélküli vizes oldattal kezeljük. 24 óra elteltével a növényeket Botrytis cinerea spórák vizes szuszpenziójával (150 000 spóra/ml) fertõzzük a levelek felsõ felületén. A spórákat egy 15 napos tenyészetbõl gyûjtjük, és egy tápoldatban szuszpendáljuk, melynek összetétele: 20 g/l zselatin, 50 g/l nádcukor, 2 g/l NH4NO3, 1 g/l KH2PO4. A fertõzött uborkanövényeket 5/7 napon keresztül üvegházban tartjuk 15–11 °C hõmérséklet (nappal/éjszaka) és 80% relatív páratartalom mellett. Az értékelést (százalékos hatás) 5–7 nappal a fertõzés után végezzük a kontrollnövényekhez viszonyítva.
2
11. példa: Sphaerotheca fuliginea elleni hatás N¹{2¹[3¹klór-5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2trifluor-metil-benzamid (1. vegyület) és tolilfluanid keverékével A kiszerelt készítményt vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Fiatal uborkanövényeket (Petit vert de Paris fajta) tõzeges talaj és puzzolánföld 50:50 keverékével töltött palántázócserepekben 20–23 °C hõmérsékleten nevelünk, és kétleveles állapotban a fenti vizes szuszpenzióval megpermetezve kezeljük. A kontrollnövényeket hatóanyag nélküli vizes oldattal kezeljük. 24 óra elteltével a növényeket Sphaerotheca fuliginea spórák vizes szuszpenziójával (100 000 spóra/ml) fertõzzük. A spórákat egy fertõzött növényrõl gyûjtjük. A fertõzött uborkanövényeket 20–25 °C hõmérséklet (nappal/éjszaka) és 60–70% relatív páratartalom mellett inkubáljuk. Az értékelést (százalékos hatás) 21 nappal a fertõzés után végezzük a kontrollnövényekhez viszonyítva. Az 1. vegyülettel és tolilfluaniddal önmagában és különbözõ arányú keverékekkel kapott eredményeket a következõ táblázatban adjuk meg. Dózis (ppm)
40
1. vegyület
45
50
Tolilfluanid
4,1 12,3 37
Hatás (%)
Szinergizmus (Colby)
69
–
0
–
50
1. vegyület+tolulfluanid 1:3
4,1+12,3
100
+31
1. vegyület+tolilfluanid 1:9
4,1+37
100
+15
A Colby-módszer szerint kimutatható a vizsgált keverék szinergetikus hatása. 12. példa: Peronospora parasitica elleni hatás N¹{2¹[3¹klór-5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2trifluor-metil-benzamid (1. vegyület) és 2,6-diklórN-{[3¹klór-5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-metil}benzamid (A vegyület) keverékével A vizsgált hatóanyagot homogenizálással 100 g/l 60 koncentrációjú koncentrált szuszpenzió típusú készít55
10
1
HU 004 183 T2
ménnyé alakítjuk. A szuszpenziót vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Káposztanövényeket (Eminence fajta) tõzeges talaj és puzzolánföld 50:50 keverékével töltött palántázócserepekben 18–20 °C hõmérsékleten nevelünk, és szikleveles állapotban a fenti vizes szuszpenzióval megpermetezve kezeljük. A kontrollnövényeket hatóanyag nélküli vizes oldattal kezeljük. 24 óra elteltével a növényeket Peronospora parasitica spórák vizes szuszpenziójával (50 000 spóra/ml) fertõzzük. A spórákat fertõzött növényrõl gyûjtjük. A fertõzött káposztanövényeket 5 napon keresztül 20 °C hõmérsékleten párás légkörben inkubáljuk. Az értékelést 5 nappal a fertõzés után végezzük a kontrollnövényekhez viszonyítva. Az 1. vegyülettel és A vegyülettel önmagában és különbözõ arányú keverékekkel kapott eredményeket a következõ táblázatban adjuk meg.
1. vegyület A vegyület 1. vegyület+A vegyület 1:1
Dózis (ppm)
Hatás (%)
Szinergizmus (Colby)
12,3
0
–
12,3
40
–
12,3+12,3
65
+25
5
1. vegyület Iprovalikarb
12,3 111
Hatás (%)
Szinergizmus (Colby)
65
–
50
–
Hatás (%)
Szinergizmus (Colby)
4,1+37
98
+16
10
15
20
25
30
Dózis (ppm)
1. vegyület+iprovalikarb 1:9
Dózis (ppm)
A Colby-módszer szerint kimutatható a vizsgált keverék szinergetikus hatása.
A Colby-módszer szerint kimutatható a vizsgált keverék szinergetikus hatása. 13. példa: Sphaerotheca fuliginea elleni hatás N¹{2¹[3¹klór-5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2trifluor-metil-benzamid (1. vegyület) és iprovalikarb keverékével A kiszerelt készítményt vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Fiatal uborkanövényeket (Petit vert de Paris fajta) tõzeges talaj és puzzolánföld 50:50 keverékével töltött palántázócserepekben 20–23 °C hõmérsékleten nevelünk, és kétleveles állapotban a fenti vizes szuszpenzióval megpermetezve kezeljük. A kontrollnövényeket hatóanyag nélküli vizes oldattal kezeljük. 24 óra elteltével a növényeket Sphaerotheca fuliginea spórák vizes szuszpenziójával (100 000 spóra/ml) fertõzzük. A spórákat egy fertõzött növényrõl gyûjtjük. A fertõzött uborkanövényeket 20–25 °C hõmérséklet és 60–70% relatív páratartalom mellett inkubáljuk. Az értékelést (százalékos hatás) 21 nappal a fertõzés után végezzük a kontrollnövényekhez viszonyítva. Az 1. vegyülettel és iprovalikarbbal önmagában és különbözõ arányú keverékekkel kapott eredményeket a következõ táblázatban adjuk meg.
2
35
14. példa: Erysiphe graminis f. sp. tritici elleni hatás N¹{2¹[3¹klór-5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2trifluor-metil-benzamid (1. vegyület) és klórtalonil keverékével A kiszerelt készítményt vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Búzanövényeket (Audace fajta) tõzeges talaj és puzzolánföld 50:50 keverékével töltött palántázócserepekben 12 °C hõmérsékleten nevelünk, és egyleveles állapotban (10 cm magas) a fenti vizes szuszpenzióval megpermetezve kezeljük. A kontrollnövényeket hatóanyag nélküli vizes oldattal kezeljük. 24 óra elteltével a növényeket Erysiphe graminis f. sp. tritici spórákkal megszórva fertõzzük. A szóráshoz beteg növényeket használunk. Az értékelést 7–14 nappal a fertõzés után végezzük a kontrollnövényekhez viszonyítva. Az 1. vegyülettel és klórtalonillal önmagában és különbözõ arányú keverékekkel kapott eredményeket a következõ táblázatban adjuk meg. Dózis (ppm)
Hatás (%)
Szinergizmus (Colby)
250
30
–
500
60
–
250
0
–
1. vegyület+klórtalonil 1:1
250+250
75
+45
1. vegyület+klórtalonil 2:1
500+250
80
+20
1. vegyület
Klórtalonil
40
A Colby-módszer szerint kimutatható a vizsgált ke45 verék szinergetikus hatása.
SZABADALMI IGÉNYPONTOK 50
1. Készítmény, amely tartalmaz: a) egy (I) általános képletû piridil-etil-benzamidszármazékot,
55
(I)
60 11
a képletben – p értéke 1, 2, 3 vagy 4 egész szám; – q értéke 1, 2, 3, 4 vagy 5 egész szám;
1
HU 004 183 T2
– az egyes X szubsztituensek jelentése egymástól függetlenül halogénatom, alkilcsoport vagy halogén-alkil-csoport, – az egyes Y szubsztituensek jelentése egymástól függetlenül halogénatom, alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport, halogén-alkil-csoport, alkoxicsoport, aminocsoport, fenoxicsoport, alkil-tiocsoport, dialkil-amino-csoport, acilcsoport, cianocsoport, észtercsoport, hidroxilcsoport, amino-alkil-csoport, benzilcsoport, halogén-alkoxi-csoport, halogén-szulfonil-csoport, halogén-tioalkilcsoport, alkoxi-alkenil-csoport, alkil-szulfonamido-csoport, nitrocsoport, alkil-szulfonil-csoport, fenil-szulfonil-csoport vagy benzil-szulfonil-csoport; valamint a 2¹piridin N¹oxid származékai; és b) egy, a spórák csírázását vagy a micélium növekedését az anyagcsere különbözõ útvonalaira gyakorolt hatással gátló vegyületet; ahol az (a)/(b) tömegarány 0,01–20. 2. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy p értéke 2. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy q értéke 1 vagy 2. 4. Az 1–3. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy X jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy halogén-alkil-csoport. 5. Az 1–4. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy X jelentése egymástól függetlenül klóratom vagy trifluor-metil-csoport. 6. Az 1–5. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy Y jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy halogén-alkil-csoport. 7. Az 1–6. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy Y jelentése egymástól függetlenül klóratom vagy trifluor-metil-csoport. 8. Az 1–7. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletû vegyület: – N¹{2¹[3¹klór-5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-trifluor-metil-benzamid; – N¹{2¹[3¹klór-5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-jódbenzamid vagy – N¹{2¹[3,5-diklór-2-piridinil]-etil}-2-trifluor-metilbenzamid. 9. A 8. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletû vegyület N¹{2¹[3¹klór-5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-etil}-2-trifluormetil-benzamid. 10. Az 1–9. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a spórák csírázását vagy a micélium növekedését az anyagcsere különbözõ út-
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
2
vonalaira gyakorolt hatással gátló vegyület egy dikarboximidszármazék. 11. A 10. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a dikarboximidszármazék klozolinát, iprodion, procimidon vagy vinklozolin. 12. Az 1–9. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a spórák csírázását vagy a micélium növekedését az anyagcsere különbözõ útvonalaira gyakorolt hatással gátló vegyület egy ftálimidszármazék. 13. A 12. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a ftálimidszármazék kaptafol, kaptán, folpet vagy tioklórfenfim. 14. Az 1–9. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a spórák csírázását vagy a micélium növekedését az anyagcsere különbözõ útvonalaira gyakorolt hatással gátló vegyület 2¹butoxi-6-jód-3-propil-benzopiran-4¹on, 2,6-diklór-N{[3¹klór-5-(trifluor-metil)-2-piridinil]-metil}-benzamid, (Z)-N-[a-(ciklopropil-metoxi-imino)-2,3-difluor-6-(trifluor-metil)-benzil]-2-fenil-acetamid, (RS)-2-(4¹klór-fenil)-N-[3¹metoxi-4-(prop-2-inil-oxi)-fenetil]-2-(prop-2inil-oxi)-acetamid, 6¹jód-2-propoxi-3-propil-kinazolin4(3H)¹on, benalaxil, bentiavalikarb, klórtalonil, réz-hidroxid, réz-oxi-klorid, réz-szulfát, réz-szulfát (tribázikus), réz-oxid, cimoxanil, diklomezin, diklofluanid, ditianon, dimetomorf, dodin, etaboxam, fenpiklonil, fentin, ferbam, fluazinam, fludioxonil, fluszulfamid, guazatin, iminoktadin, mancopper, mancozeb, maneb, metalaxil, metalaxil¹M, metiram, metaszulfokarb, nabam, nikkelbisz(dimetil-ditiokarbamát), iprovalikarb, oxin-réz, propamokarb, propineb, kinoxifen, kén, sziltiofam, tiram, tolilfluanid, triazoxid, validamicin, zineb, ziram, foszforossav vagy fozetil¹Al. 15. Az 1–14. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amely további komponensként egy (c) fungicid vegyületet tartalmaz. 16. A 15. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a (c) fungicid vegyület dietofenkarb, hexakonazol, ciprodinil, tebukonazol és bromukonazol közül megválasztott. 17. Az 1–16. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy további komponensként mezõgazdaságilag alkalmazható vivõanyagot, hordozóanyagot, töltõanyagot és/vagy felületaktív anyagot tartalmaz. 18. Eljárás fitopatogén gombák preventív vagy kuratív szabályozására kultúrákban, azzal jellemezve, hogy az 1–17. igénypontok bármelyike szerinti készítmény hatékony és nem fitotoxikus mennyiségét hordjuk ki a magokra, a növényekre és/vagy a növények gyümölcsére vagy a növény termesztéséhez alkalmazott vagy szánt talajra.
Kiadja a Magyar Szabadalmi Hivatal, Budapest Felelõs vezetõ: Törõcsik Zsuzsanna Windor Bt., Budapest
