!HU000007870T2! (19)
HU
(11) Lajstromszám:
E 007 870
(13)
T2
MAGYAR KÖZTÁRSASÁG Magyar Szabadalmi Hivatal
EURÓPAI SZABADALOM SZÖVEGÉNEK FORDÍTÁSA (51) Int. Cl.:
(30) Elsõbbségi adatok: 530077 P 2003. 12. 16.
(73) Jogosult: Colgate-Palmolive Company, New York, N.Y. 10022 (US)
US
(72) Feltalálók: BOYD, Thomas, J., Metuchen, New Jersey 08840 (US); XU, Guofeng, Princeton, New Jersey 08542 (US); CARALE, M., Teresa, R., Houston, Texas 77030 (US); BOFF, Beth, Ann, Piscataway, New Jersey 08854 (US) (54)
HU 007 870 T2
A61Q 11/00
(21) Magyar ügyszám: E 04 814601 (22) A bejelentés napja: 2004. 12. 16. (96) Az európai bejelentés bejelentési száma: EP 20040814601 (97) Az európai bejelentés közzétételi adatai: EP 1713544 A1 2005. 06. 30. (97) Az európai szabadalom megadásának meghirdetési adatai: EP 1713544 B1 2009. 07. 22.
(2006.01) A61K 8/04 (2006.01) A61K 8/26 (2006.01) A61K 8/73 (2006.01) (87) A nemzetközi közzétételi adatok: WO 05058265 PCT/US 04/042442
(74) Képviselõ: Kerény Judit, DANUBIA Szabadalmi és Jogi Iroda Kft., Budapest
Szájápoló és testápoló készítmények és módszerek
A leírás terjedelme 22 oldal Az európai szabadalom ellen, megadásának az Európai Szabadalmi Közlönyben való meghirdetésétõl számított kilenc hónapon belül, felszólalást lehet benyújtani az Európai Szabadalmi Hivatalnál. (Európai Szabadalmi Egyezmény 99. cikk (1)) A fordítást a szabadalmas az 1995. évi XXXIII. törvény 84/H. §-a szerint nyújtotta be. A fordítás tartalmi helyességét a Magyar Szabadalmi Hivatal nem vizsgálta.
1
HU 007 870 T2
Bevezetés A jelen találmány tárgya szájápoló és testápoló készítmények, pontosabban egy hordozóban filmet tartalmazó készítmények. Ezekhez a készítményekhez tartoznak például a fogápoló szerek. Emberek milliói használnak egészséget, higiéniát vagy megjelenést fokozó készítményeket, például szájápoló készítményeket, bõrápoló készítményeket és hajápoló készítményeket. Ezeket a készítményeket számos célra felhasználják, idetartozik a testápolás, a higiénia, a megjelenés fokozása, valamint különbözõ betegségek és más emberi és állati állapotok kezelése és azok megelõzése. Az ilyen készítmények kiszerelése számos problémát vet fel. A készítményeknek a kívánt felhasználásra gyógyászatilag és/vagy kozmetikailag kell megfelelni. A gyógyászatilag aktív hatóanyagot tartalmazó készítmények elõnyösen hatékony szinten adagolják a hatóanyagot, elkerülve a káros kémiai lebomlást. Hasonlóképpen a kozmetikailag ható anyagokat tartalmazó készítményeknek is el kell juttatni az anyagot például a szájüregbe, a bõrre vagy a hajra, a körülmények között hatékony szinten, ahogy azt a fogyasztó rendszerint fogyasztja. Ezenkívül fontos valamennyi ilyen készítmény esztétikai megjelenése, és ez jelentõsen befolyásolhatja azt, hogy a fogyasztó mennyire használja és fogadja el a készítményeket. Elismerten fontos szerepet játszik sok termék fogyasztók általi elfogadásában az esztétikai hatás. Bár az ilyen termékeket a fogyasztók elfogadják, az irodalom tovább törekszik arra, hogy tovább javítsa ezen termékek esztétikai hatását, valamint kozmetikai és gyógyászati hatását. Valójában sok ilyen irodalomból ismert készítményben egyik vagy másik atributum hiányzik. Ezért folyamatosan szükség van új száj- és testápoló készítményekre, valamint az alkalmazásukat szolgáló módszerekre. Az EP–A–0449457 számú szabadalmi bejelentésben többek között körülbelül 15–25 tömeg% szilárd pelyhet vagy por formájú polioxi-etilén–polioxi-propilén blokk-kopolimer gélezõ szert tartalmazó fogápoló készítményt írnak le. Összegzés A jelen találmány tárgya száj- vagy testápoló készítmények, amelyek egy hordozóban egy filmet tartalmaznak, ahol ez a film egy funkciós anyagot tartalmaz, és ahol ez a film cellulóz-éterekbõl, metakrilátokból, poli(vinil-pirrolidon)-ból és ezek elegyeibõl megválasztott csoporthoz tartozó vízoldékony polimert tartalmaznak. Az egyik változat szerint a film több filmfragmenst tartalmaz. Különbözõ megvalósítási formákban a jelen találmány több lemezes fragmenst egy hordozóban tartalmazó készítményekre vonatkozik. Különbözõ változatok szerint a készítmény alkalmas lehet szájápoló készítményben, hajápoló készítményben vagy bõrápoló készítményben való felhasználásra. A film tartalmaz egy funkciós anyagot, és különbözõ megvalósítási formákban az ilyen funkciós anyagok
2
magukban foglalják a gyógyhatású anyagokat, ízesítõ¹, kozmetikai anyagokat, illatanyagokat és kiszerelési színezékeket. A találmány szerinti készítmények elõnyösek az iro5 dalomból ismert készítményekhez képest. Ilyen elõnyök lehetnek az egy vagy több megnövelt fogyasztói elfogadottság, fokozott esztétikum, jobb stabilitás a hatóanyagokra vagy egyéb funkciós származékokra vonatkoztatva, és a funkciós anyagok szabá10 lyozott szállítása. További elõnyök és megvalósítási formák az alábbi leírásból tûnnek ki.
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60 2
Leírás A jelen találmány készítményekre és módszerekre vonatkozik emberi vagy más állati adagolásra vagy felhasználásra. A találmány szerint alkalmazott speciális anyagok és készítmények ennek megfelelõen gyógyászatilag vagy kozmetikailag elfogadhatók. A „gyógyászatilag elfogadható” vagy „kozmetikailag elfogadható komponens” egy emberi és/vagy állati felhasználásra alkalmas komponens, amely elõidézi a kívánt gyógyhatást, érzékekre vonatkozó dekoratív vagy kozmetikai hatást, nem megfelelõ káros mellékhatások nélkül (például toxicitás, irritáció és allergiás reakció), amelyek összemérhetõk az ésszerû haszon/rizikó aránnyal. A találmány leírásának olvasásakor és értelmezésekor az alábbi definíciókat és nem korlátozó útmutatásokat kell figyelembe venni. A fejlécek (például „Bevezetés” és „Összegzés”) és az alfejezetek (például „Film” és „Hordozó”) csak a téma általános leírására szolgálnak a találmány leírásán belül, és nem korlátozzák a találmányt egyik vonatkozásában sem. A bevezetõben leírt anyaghoz tartozhatnak a találmányhoz tartozó technológia különbözõ vonatkozásai, és ezek nem képezik a technika állását. Az „Összegzés” fejezetben leírt anyag nem jelenti a találmány vagy annak megvalósítási formáinak teljes és kimerítõ leírását. Az itt idézett idézetek nem jelentik azt, hogy az irodalom bármilyen relevanciával bírna a találmány szabadalmazhatóságával kapcsolatban. A leírás és a konkrét példák, bár a találmány megvalósítási formáit jelzik, nem értelmezhetõk a találmány korlátozásának, hanem illusztrációs célokat szolgálnak. Az említett vonásokkal rendelkezõ többszörös megvalósítási mód felidézése nem jelenti a további vonásokkal rendelkezõ egyéb megvalósítási módok kizárását vagy az említett vonások különbözõ kombinációjából kapott megvalósítások kizárását. Speciális példákat közlünk annak illusztrálására, hogy a találmány szerinti módszereket és készítményeket hogy kell felhasználni és a gyakorlatban alkalmazni, és ellenkezõ megjegyzés hiányában ezek (a múlt idõt használva) nem jelentik azt, hogy a találmány megadott változatait megvalósítottuk vagy sem. Az „elõnyös” vagy „elõnyösen” kifejezést a találmány olyan megvalósítási formáira vonatkozik, amelyek bizonyos körülmények között bizonyos elõnyöket biztosítanak. Azonos vagy más körülmények között azonban más megvalósítási formák is elõnyösek lehet-
1
HU 007 870 T2
nek. Az egy vagy több elõnyös megvalósítási formára való hivatkozás azonban nem jelenti azt, hogy egyéb megvalósítási formák nem hasznosak, és ezeket sem kívánjuk kizárni a találmány oltalmi körébõl. A „magában foglal” kifejezés és ennek változatai nem kizáró jellegûek, és a listában felsorolt tételek nem zárnak ki más tételeket, amelyek hasznosak lehetnek a találmány szerinti anyagokban, készítményekben, készülékekben és eljárásokban. A jelen találmány tárgya száj- és testápoló készítmény, amely egy hordozóban található filmet tartalmaz, ahol a film egy funkcionális anyagot tartalmaz. Az említett száj- és testápoló készítmény bármilyen készítmény lehet, amely alkalmas embernek vagy állatnak történõ adagolásra vagy alkalmazásra egészség, higiénia vagy az egyén megjelenésének javítására, ideértve fiziológiai állapot vagy rendellenesség kezelését vagy megelõzését és ez által érzékelési, dekorációs és kozmetikai elõnyöket és ezek kombinációját biztosítja. A készítményekhez tartoznak a szájápoló, bõrápoló, hajápoló és topikális gyógyászati készítmények és szemészeti készítmények. A „szájápoló készítmények” olyan készítmények, amelyek alkalmasak szájápolásra, szájhigiénia biztosítására vagy a száj külsejének javítására, vagy az alkalmazott módszerrel a szájüregbe adagolhatók. A „bõrápoló készítmények” alkalmasak a bõr egészségének, tisztaságának, illatának, megjelenésének vagy vonzóképességének elõsegítésére vagy javítására. A találmány megvalósítási formái egy filmet tartalmaznak, ez a film lényegében egy lamellás, azaz réteges szerkezetû anyag, ez a réteges szerkezet alkalmas arra, hogy mérete egy vagy két dimenziójú legyen (például x vagy y dimenziójú), ami lényegében nagyobb, mint egy harmadik dimenzióban lévõ szerkezet vastagsága, (például z irány). Ezek között a hasznos lamellás szerkezetek lényegében rétegesek vagy lemez formájúak. Egyik változat szerint a lamellás szerkezet lényegében egysíkú, melynek mérete x és y dimenzióban egyaránt lényegében nagyobb, mint a z irányban. Más változatokban a lamellás szerkezet nem egysíkú, egyik változat szerint a találmány szerinti film egy lényegében folyamatos felületet tartalmaz, amely lényegében lapos felületûnek tûnhet, bár bizonyos esetekben a film deformált. Bizonyos megvalósítási formáknál a film bármilyen számú alakot ölthet, ideértve a sima hajlított felületet is. A hasznos filmek közül említhetjük a merev vagy plasztikus filmeket, bármelyik anyagból, ideértve a filmképzõ anyagokat, agyagokat, viaszokat és ezek elegyét. A vízoldékony polimeren kívül más filmképzõ polimerek is hasznosak lehetnek, ideértve a vízzel diszpergálható polimereket, a vízben oldhatatlan polimereket és ezek elegyeit. Bizonyos megvalósítási formákban a film legalább egy filmképzõ anyagot tartalmaz a vízoldékony polimer filmen kívül. Bizonyos esetekben a filmképzõ anyag egy polimer. A hasznos polimerekhez tartoznak a hidrofil polimerek és hidrofób polimerek. Bizonyos változa-
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60 3
2
tokban a polimer vízoldékony polimer. Bizonyos esetekben a polimer vízoldékony, törékeny polimer, amely felhasználás során oldódik, például fogkefélés folyamán. Az oldódás elõfordulhat például nyírás és/vagy egy nagy vízkoncentrációjú oldószernek való kitettség, például nyálnak való kitettség esetén. Bizonyos esetekben a polimer oldhatatlan, de vízben bomlékony, mivel diszpergálható, azaz a polimer kis fragmensekké bomlik fel, például nyírás eredményeképpen. Bizonyos esetekben a polimer oldhatatlan, de duzzasztható. Olyan konfigurációknál, ahol a felhasználás során a polimer nem bomlik fel, ott a polimer lehet víztaszító polimer vagy vízzel szemben stabil hidrofil polimer, például bizonyos típusú cellulóz, például víz. Bizonyos esetekben a filmfragmens filmképzõ anyagok elegyét tartalmazhatja. Hasznos vízoldékony polimerekhez tartoznak a cellulóz-éterek, metakrilátok, poli(vinil-pirrolidon) és ezek elegyei. Az egyik változat szerint a polimer egy cellulóz-éter, ideértve a hidroxi-alkil-cellulóz polimerekbõl, például hidroxi-propil-metil-cellulózból (HPMC), hidroxipropil-cellulózból, hidroxi-etil-cellulózból, metil-cellulózból, karboxi-metil-celulózból és ezek elegyeibõl álló csoportból megválasztottakat, hasznosak továbbá polimerként a poli(vinil-pirrolidon), a térhálós poli(vinil-pirrolidon), poli(vinil-pirrolidon)-vinil-acetát kopolimer, poli(vinil-alkohol), poliakrilsav és poliakrilátpolimer, térhálós poliakrilátpolimer, térhálós poliakrilsav (például Carbopol®), polietilén-oxid, polietilénglikol, polivinilalkiléter-maleinsav kopolimer (például Gantrez®) és karboxi-vinil polimer, természetes gumik, például nátrium-alginát, karragenán, xantángumi, gumiarábikum, tragantmézga, guargumi, pullulán, agar, kitin, kitozán, pektin, karaya gumi, zein, hordein, gliadin, sáskababgumi, tragantmézga és egyéb poliszacharidok; keményítõk, például maltodextrin, amilóz, magas amilóztartalmú keményítõ, kukoricakeményítõ, burgonyakeményítõ, rizskeményítõ, tápiókakeményítõ, borsókeményítõ, édesburgonya-keményítõ, árpakeményítõ, búzakeményítõ, viaszos kukoricakeményítõ, módosított keményítõ (például hidroxi-propilezett magas amilóztartalmú keményítõ), dextrin, levan, elzinan és glutén; és fehérjék, például kollagén, savófehérje-izolátum, kazein, tejfehérje, szójafehérje és zselatin. A vízzel diszpergálható és duzzasztható polimerek nem korlátozó jellegû példáihoz tartozik a módosított keményítõ, alginát-észterek, kétértékû vagy többértékû alginátionsók. A vízben oldhatatlan polimerek nem korlátozó jellegû példáihoz tartoznak a legalább egy szerves oldószerben oldódó polimerek, például cellulózacetát, cellulóz-nitrát, etilén-vinil-acetát kopolimerek, vinil-acetát-homopolimer, etil-cellulóz, butil-cellulóz, izopropil-cellulóz, sellak, szilikonpolimer (például dimetil-szilikon), PMMA (polimetil-metakrilát), cellulóz-acetát-ftalát és természetes vagy szintetikus gumi; szerves oldószerekben oldhatatlan polimerek, például cellulóz, polietilén, polipropilén, poliészterek, poliuretán és nejlon. A találmány szerinti filmek néhány változatban tartalmaznak szervetlen anyagokat. Ilyen szervetlen
1
HU 007 870 T2
anyagok például a csillám, titán-dioxiddal bevont csillám, agyag, gyöngyház és ezek kombinációi. Bizonyos változatokban a filmképzõ anyag grafitot tartalmaz. Néhány esetben a filmképzõ anyag hidrofób szerves nem polimer anyagot, például viaszt, például méhviaszt vagy paraffint tartalmaz. Az egyik változat szerint a film hidroxi-alkil-cellulózt, például hidroxi-propil-metil-cellulózt, hidroxi-etil-propilcellulózt, hidroxi-butil-metil-cellulózt, hidroxi-propil-metil-cellulózt és karboxi-metil-cellulózt tartalmaz. Egy ilyen változatban elõnyösen a cellulózpolimer alacsony viszkozitású HPMC. Ha HPMC¹t használunk filmképzõ szerként, akkor elõnyös, hogy ha a HPMC viszkozitása körülbelül 1–1000 millipascal szekundum (mPa·s) között van, ahogy azt a 2%¹os vizes HPMC-oldatként 20 °C¹on Ubbelohde-csõ viszkoziméterrel meghatározzuk. A HPMC viszkozitása elõnyösen körülbelül 3–500 mPa·s 20 °C¹on. A HPCM¹t a kereskedelemben be lehet szerezni, például Dow Chemical Company-tõl Methocel védjeggyel, ideértve például a Methocel E5LV¹t, a Methocel E50¹et és a Methocel K100¹at. A Methocel E5 LV egy USP fokozatú, alacsony viszkozitású HPMC, amely 29,1% metoxicsoportot és 9% hidroxi-propoxi-csoport szubsztituenst tartalmaz. Fehéres vagy fehér színû szabadfolyású száraz por. 2 tömeg%¹os vizes oldatként Ubbelohde-csõ viszkoziméterrel mérve viszkozitása 5,1 mPa·s 20 °C¹on. Egy változat szerint a hidroxi-alkil-metil-cellulóz a filmmátrixba körülbelül 10–80 tömeg%, elõnyösen körülbelül 30–60 tömeg% mennyiségben van beépítve. Különbözõ változatok szerint a találmány szerinti készítmények több hordozóban lévõ lemezes fragmenst tartalmaznak. Az egyik változat szerint a készítmény egy filmet tartalmaz, ahol a film a filmanyag lemezes fragmenseit tartalmazza. Egy változat szerint a készítmény egy hordozót tartalmaz, amelyben több lamellás fragmens oszlik szét, és ahol a fragmensek egy mátrixot és egy funkciós anyagot tartalmaznak. Az egyik ilyen változat szerint a mátrix filmet tartalmaz. Az ilyen fragmensek bármilyen alakúak vagy formájúak lehetnek, ideértve a félig szilárd vagy szilárd különálló adagokat, fragmenseket, részecskéket, pelyheket vagy ezek kombinációit. Különbözõ megvalósítási formák szerint a film tartalmaz egy elsõ fragmenscsoportot és egy második fragmenscsoportot, ahol az elsõ fragmenscsoport összetételben vagy megjelenésben különbözik a második fragmenscsoporttól. A készítményben vagy a megjelenésében az ilyen különbség bármilyen aspektusa lehet a fragmens összetételének (például különbözõ filmkomponensek, különbözõ funkciós anyag, eltérõ készítmény színezõ), továbbá lehet különbözõ megjelenés (például alak, szín, textúra, törésmutató, refraktív index, reflektív index) vagy ezek kombinációi. Különbözõ változatokban a fragmensek a hordozóhoz képest érzékelhetõ kontrasztot mutatnak. Az érzékelhetõ kontraszt lehet érzéki kontraszt, például optikai kontraszt, tapintható kontraszt, ízkontraszt vagy szagkontraszt. Néhány konfigurációban az optikai kontraszt lehet színkontraszt vagy a törésmutatóban vagy a ref-
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60 4
2
lektív indexben lévõ különbség. Bizonyos konfigurációkban a kontrasztot egy vagy több színezõanyag adhatja, amelyek a készítmény különbözõ komponenseit tartalmazzák. Különbözõ változatokban a jelen találmány kiterjed olyan készítményekre, amelyek egy hordozóban több filmfragmenst tartalmaznak, és ahol a fragmensek láthatóan megítélhetõk. A „láthatóan megítélhetõ” kifejezés a fragmens egy vagy több olyan jellemzõjére utal, amelyek elõidézik, hogy a fragmensnek külön eltérõ fizikai megjelenése lehet, elõnyösen a szabad szem számára, a hordozóhoz viszonyítva, amelybe be van zárva a fragmens. Az ilyen jellemzõkhöz tartoznak a szín, a zavarosság, a törésmutató, a reflektív index, méret, alak és ezek kombinációi. Különbözõ változatok szerint a fragmenseknek nem rendszertelen az alakja, az egyik változat szerint egy „nem rendszertelen” alak olyan alak, amely egy alakformáló vágó vagy egyéb formáló gyártási eljárás eredménye, melynek során egy fragmens egy speciális alakot kap. Az ilyen esetekben megkülönböztetjük a nem rendszertelen alakot az anyag egyszerû kicsapásával vagy õrlésével kapott alakoktól. Egy változat szerint a „nem rendszertelen” alak „ismétlõdik”, ahol a készítmény lényegében azonos alakú több fragmenst tartalmaz. Az ilyen ismétlõdõ formának számos formája lehet, és különbözõ esztétikus vagy funkcionális kritériumok alapján lehet megválasztani. Bizonyos esetekben egy filmfragmens alakja felismerhetõ alak lehet. Bizonyos esetekben egy filmfragmens nem random alakú lehet. Az ilyen alakok magukban foglalják az egyszerû geometriai formákat, például poligonokat és elliptikus formákat, például háromszöget, négyszöget (például négyzetet, rombuszt vagy téglalapot), pentagon, hexagon, ovális vagy kör alakot. Egyik változat szerint az ismétlõdõ alak egy négyzet. Az ismétlõdõ alakokhoz más változatokban tartoznak az olyan alakok, amelyek figurákat vagy élõ vagy élettelen tárgyakat reprezentálnak, ilyenek például csillagok, szívek, virágok, fák, drágakövek, lóherék, az abc-nek egy betûje, számok, állatok, emberek és arcok. Különbözõ változatok szerint a készítmény egyetlen ismétlõdõ formát tartalmaz, más változatokban a készítmény több ismétlõdõ formával rendelkezõ fragmensek sokaságából áll. Az egyik változat a találmány szerinti készítmény egy elsõ ismétlõdõ formájú elsõ filmfragmensek sokaságát és egy második ismétlõdõ formájú második filmfragmensek sokaságát tartalmazza, ahol az elsõ ismétlõdõ forma eltér a második ismétlõdõ formától. A különbözõ kiviteli formáknál nem döntõ a fragmensek mérete, és meghatározásuk különbözõ kritériumok alapján történhet, például a gyártásnak megfelelõen a vizuális megjelenésre gyakorolt hatás, a felületi terület, hatás a készítmény textúrájára és ezek kombinációja. Bizonyos esetekben a filmfragmensek hossza a leghosszabb dimenzióban egészen körülbelül 25,4 mm¹ig terjedhet, a hosszú dimenzió a fragmens dimenziója hosszában vagy széltében (azaz x és x dimenziókban, ahogy a fragmens elõfordul önmagában vagy amilyenné deformálódik), sík alakban lényegében a „vastagságra” merõleges dimenzió vagy a fragmens
1
HU 007 870 T2
legrövidebb dimenziója (azaz a z dimenzió). Magától értetõdik, hogy a fragmensek sokaságát tartalmazó változatok esetében a fragmensek különbözõ méretekben fordulhatnak elõ számos tényezõtõl függõen, ideértve a méretbeli véletlenszerû változatokat, a gyártási toleranciát, a szándékos méretezést vagy a fragmensek összekeverését szitálás vagy hasonló eszközök révén. Mint említettük, a méretek adott számú fragmensben elõforduló fragmensek átlagos méretére vonatkoznak. Különbözõ változatok szerint a fragmensek hosszanti dimenziója körülbelül 0,2–15 mm¹ig változik, a különbözõ megvalósítási módokban a fragmensek hosszanti dimenziója 0,2–10 mm¹ig, körülbelül 0,5 mm¹tõl 10 mm¹ig, körülbelül 0,9 mm¹tõl 5 mm¹ig vagy körülbelül 1,5 mm¹tõl körülbelül 2,5 mm¹ig változik. Néhány esetben a fragmensek hosszanti dimenziója legalább körülbelül 3 mm, és lehet körülbelül 6–13 mm¹ig. Bizonyos esetekben a filmfragmensek sokasága több, mint körülbelül 600 mikron a hosszanti dimenzióban. Bizonyos esetekben a filmfragmensek többsége hosszabb, mint körülbelül 1 mm a hosszanti dimenzióban. Az egyik megvalósítási formában, ahol a fragmens gyöngyházat tartalmaz, a fragmensek nagyobbak, mint körülbelül 590 mikron a hosszanti dimenzióban. Az egyik változat szerint, ahol a fragmens csillámfilmfragmenseket tartalmaz, amelyek vékony rétegben titán-dioxiddal vannak bevonva, a filmfragmensek nagyobbak, mint 110 mikron a hosszanti dimenzióban. Különbözõ megvalósítási formákban a találmány szerinti fragmensek vastagsága körülbelül 25,4 mikrontól körülbelül 76,2 mikronig változik. A különbözõ megvalósítási formákban a fragmensek vastagsága körülbelül 2,54 mikrontól körülbelül 254 mikronig, körülbelül 12,7 mikrontól körülbelül 127 mikronig vagy körülbelül 35,6 mikrontól körülbelül 50,8 mikronig változik. Néhány megvalósítási formában a találmány szerinti készítmények oldal aránya legalább körülbelül 5:1. Egy fragmens „oldalaránya” a tárgyat körülzáró legkisebb képzeletbeli gömb átmérõjének aránya az egész tárgy belsejében lévõ és a tárgy felületét érintõ legnagyobb képzeletbeli gömb átmérõjéhez. Például a gömb oldal aránya 1:1, egy másik példában a henger, amely 50,8 mm hosszú és 6,35 mm átmérõjû, oldal aránya kicsit meghaladja a 8:1¹et, és egy másik példában a 25,4 mm vastagságú és 25,4 mm hosszúságú és 25,4 mm szélességû találmány szerinti filmfragmens oldalaránya körülbelül 1414:1. Néhány változat szerint a találmány szerinti készítmények legalább körülbelül 10:1 oldalarányú fragmenseket tartalmaznak. A különbözõ megvalósítási formákban a fragmensek oldalaránya körülbelül 5:1–10 000:1, körülbelül 10:1–körülbelül 1000:1 vagy körülbelül 20:1–100:1 vagy körülbelül 25:1–35:1. Különbözõ változatokban a film egy formulázási színezõt tartalmaz, amely a filmnek, a készítménynek vagy mind a kettõnek színt kölcsönöz. Különbözõ esetekben a filmfragmensek kontrasztban vannak a hordozóval, és fehér, fekete színûek, vagy bármilyen látható
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60 5
2
színnel rendelkeznek vagy kontrasztban vannak a hordozó háttérrel. A formulálási színezõk közül használhatunk nem toxikus vízoldékony festékeket vagy pigmentet, például fém-oxid „lakkfestékeket”. Bizonyos esetekben a színezék alkalmazását gyógyszerben vagy élelmiszerben egy szabályozó hatóság, például az FD&C hagyja jóvá, vagy D&C pigmenteket és festékeket az FDA hagyja jóvá az Egyesült Államokban. Színezékként használhatunk FD&C piros 3¹at (tetrajód-fluoreszcein nátriumsó), élelmiszer piros 17¹et, 6¹hidroxi-5{(2¹metoxi-5-metil-4-szulfo-fenil)-azo}-2-naftalinszulfonsav-dinátriumsót, élelmiszer sárga 13¹at, ami kinoftalon-mono- és diszulfonsavak elegye vagy 2¹(2¹kinolil)-indándiont, FD&C sárga 5¹öt (ami 4¹para-szulfofenil-azo-1-p-szulfo-fenil-5-hidroxi-pirazol-3-karbonsav nátriumsója), FD&C sárga 6¹ot (ami p¹szulfo-fenil-azoB-naftol-6-monoszulfonát nátriumsója, FD&C zöld 3¹at (ami 4¹{[4¹(N¹etil-para-szulfo-benzil-amino)-fenil](4¹hidroxi-2-szulfónium-fenil)-metilén}-[1¹(N¹etil-N-pszulfo-benzil)-D-3,5-ciklohexadién-imin] dinátriumsója, FD&C kéket 1 (ami dibenzil-dietil-diamino-trifenilkarbinol-triszulfonsav-anidrid dinátriumsója), FD&C kék 2¹t (ami indigotin diszulfonsav nátriumsója) és ezek különbözõ arányú elegyeit. Az egyik változat szerint a színezõanyag vízben oldhatatlan szervetlen pigmentet, például titán-dioxidot, króm-oxid zöldet, ftálcianin zöldet, ultramarin kéket, vas-oxidot vagy vízben oldhatatlan lakkfestéket tartalmaz. Bizonyos esetekben a lakkfestékekhez tartoznak egy FD&C festék kalcium- vagy alumíniumsói, például FD&C zöld I¹es számú lakk, FD&C kék 2¹es számú lakk, D&C piros 30¹as számú lakk vagy FD&C sárga 15¹ös számú lakk. Bizonyos esetekben egy vízben oldhatatlan polimerben, például a polietiléngyöngyökben található polietilénben (például Microblue Spectrabeads, Micropowders, Inc.) található egy vízben oldódó festék, például FD&C kék 1¹es. Bizonyos változatokban a filmfestéket, például D&C piros 30¹at tartalmaz. Bizonyos esetekben egy fehér színezõanyagot használunk, például titán-dioxidot (TiO2), titán-dioxiddal bevont csillámot (például Timiront), ásványt vagy agyagot. Más esetekben a színezõanyag egy nem vérzõ festék. Különbözõ esetekben a film körülbelül 0,5–20 tömeg% filmet vagy körülbelül 1–15 tömeg% filmet vagy körülbelül 3–12 tömeg% filmet tartalmaz. Egyik esetben a találmány szerinti készítmény egy elsõ színt tartalmazó elsõ film fragmens mennyiséget és egy második színt tartalmazó második filmfragmens mennyiséget tartalmaz. A második szín elõnyösen eltérõ az elsõ színtõl. Bizonyos esetekben egy készítmény tér koordinátáit, például egy film és egy hordozó (például fogpaszta) esetében külön lehet meghatározni. Bizonyos esetekben a film/hordozó pár termék koordinátái teljesen távol eshetnek egymástól (lásd az alábbi 12. példában), és hozzájárulhatnak a készítmény esztétikai vonzerejéhez, például úgy hogy a készítmény esztétikai vonzerejének feltûnõ jellegéhez járulnak hozzá. Bizonyos alternatív megoldásoknál a film/hordozó pár termék koordinátái nem kell hogy különösen nagyok legyenek, mégis észrevehetõ esztétikai hatásúak. Bizo-
1
HU 007 870 T2
nyos esetekben a L a* b* rendszert, amelyet a Commission Internationale d’Eclairage (CIE) hozott létre, használjuk a színértékek megállapítására (Lásd például McClelland, D., Macworld Photoshop 4 Bible, IDG Books Worldwide, Inc. 1997, 157–184. old.). Ezenkívül a DE* mennyiség jelezheti az észrevehetõ színdifferenciákat is. A DE*¹ot a következõ egyenlet segítségével határozhatjuk meg. DE*={(DL*)(Da*)+(Db*)}1/2 ahol DE* a világosságbeli különbség, és a Da* és Db* az a* és b* színtér-koordináták különbségeit mutatja. Bizonyos konfigurációkban a színértékméréseket kromaméter alkalmazásával jegyezhetjük, melynek során az L*a*b* színkoordináta módban az adatgyûjtést standard eljárások alkalmazásával hajtjuk végre. A találmány szerinti film különbözõ változatokban a készítmény alkalmazása alatt szétesik. Más változatoknál a film nem esik szét a készítmény alkalmazása során. Bizonyos esetekben a film egy anyagot, például egy funkcionális anyagot szabadít fel a hordozóba. A „szétesés” kifejezés a film vagy a fragmensanyag fizikai roncsolódására utal, és ilyenkor az eredeti filmhez képest csökkent méretû film vagy filmfragmens jön létre. Az ilyen roncsolást végezheti mechanikai, kémiai vagy fizikokémiai eszköz. A szétesés például eredhet nyírásból, õrlésbõl vagy magas hõmérsékletnek való kitettségbõl a felhasználás folyamán. A találmány szerinti különbözõ fogápoló megvalósításokban a szétesés a készítmény alkalmazása során az egyén fogain a készítmény eldörzsölésével következhet be. Az egyik változat szerint a film úgy esik szét, hogy a továbbiakban részletezett funkcionális anyag szabadul fel. Néhány változatban a filmfragmens vizuálisan nem észlelhetõ kis darabokra eshet szét. Bizonyos esetekben a fragmensek szétesése során együttesen egy kolloid vagy gél képzõdik. Különbözõ megvalósítási formákban a találmány szerinti készítmény a szétesési teszten átmegy. Egy elõnyös szétesési tesztben a filmfragmensek mintáját tartalmazó készítmény egy grammját ráhelyezzük egy 50,8 mm¹es keverõrúd mágnes tetejére. A keverõrudat egy átlátszó edénybe helyezzük, például 30 °C¹on 300 ml vizet tartalmazó 500 ml¹es lombikba. A keverõrudat tartalmazó vizet 5 percig 750 rpm mellett keverjük. Ezután a vizet analizáljuk a szétesett és szét nem esett filmfragmensek jelenléte szempontjából. Az analízis során a vizet egy hálón engedjük keresztül, melynek lyuk mérete kisebb, mint a film eredeti hosszanti dimenziójának fele. A teszt azt mutatja meg, hogy vannak¹e szét nem esett darabok. Az egyik változat szerint a találmány szerinti filmnek van egy feloldódási értéke, amely kiváltja a készítmény felhasználása során az említett funkcionális anyag felszabadulását. Mint említettük, ezt az oldódási értéket egy tesztben mérjük egy 2,54 cm¹es kerek filmkört helyezünk egy víztartályba keverés nélkül körülbelül 30 °C¹on. Az oldódási értéket úgy határozzuk meg, hogy az az addig eltelt idõ, ameddig a film annyira szét nem esik, hogy egy filmdarab sem marad nagyobb méretben, mint 0,63 cm bármely dimenzióban. Bizonyos
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60 6
2
fogápoló készítményekben több fragmens esik szét vagy oldódik fel körülbelül két perc alatt a normál körülmények között. Különbözõ esetekben a szétesési érték körülbelül 2 másodperctõl körülbelül 200 másodpercig, körülbelül 5 másodperctõl körülbelül 120 másodpercig vagy körülbelül 50 másodperctõl körülbelül 100 másodpercig tart. Bizonyos esetekben a vízoldékony polimer filmhez történõ adagolás során a film tartalmaz vízben oldhatatlan polimereket, nem polimer filmképzõ anyagokat és ezek elegyeit stabil filmfragmensek kialakítására, azaz olyan filmfragmensek kialakítására, amelyek a normális felhasználás során nem esnek szét. Különbözõ esetekben a film elsõ szétesési értéket tartalmazó elsõ filmfragmenseket és egy olyan szétesési értékû második filmfragmenseket tartalmaz, ahol a szétesési érték lényegesen eltér az elsõ szétesési értéktõl. A találmány szerinti film adott esetben olyan anyagokat tartalmaz, amelyek befolyásolják a film fizikai vagy funkcionális jellemzõit. Ilyen további anyagok lehetnek például emulgeáló¹, lágyító¹, töltõ- vagy textúramódosító anyagok. Töltõanyagként alkalmasak lehetnek az inert keményítõrészecskék és a cellulóz. A textúramódosító anyagokhoz tartozik a hideg vízzel duzzadó, fizikailag módosított és elõgélesített keményítõ, a polimer filmek merevségének növelésére, például a hidroxi-alkil-metil-cellulózt tartalmazó keményítõk. Az ilyen keményítõtermék elõállításakor a szemcsés keményítõt elõnyösen víz jelenlétében fõzzük, és adott esetben szerves oldószert is használunk olyan hõmérsékleten, amely 10 °C¹nál nem magasabb, mint a gélesedési hõmérséklet. A kapott keményítõt ezután szárítjuk. Az itt használható elõgélesített kukoricakeményítõt a kereskedelemben be lehet szerezni. Elõnyös keményítõ kapható Cerestar Polar Tex-Instant 12640 néven, beszerezhetõ a Cerestar Company cégtõl. Ez a Cerestar keményítõ elõgélesített, stabilizált és térhálós viaszos kukoricakeményítõ. Könnyen diszpergálható és duzzasztható hideg vízben. Száraz formájában fehéren folyó por, melynek átlagos vékonyréteg-mérete nem haladja meg a 170 mikrométert és a vékony réteg 85%¹a kisebb, mint 75 mikrométer. Térfogatsûrûsége 2,745 kg/m3. A Cerestar-keményítõt kitûnõen lehet hidegen tárolni, és jó a fagyási-olvadási stabilitása. Gyorsan hidratálódik és szélsõségesen magas viszkozitást tud elérni fõzés nélkül. Sima és krémes textúrája van a felfõzött keményítõkéhez hasonlóan. Kiváló a paszta átlátszósága és édeskés az íze. Az egyik változat szerint az elõgélesített keményítõ a filmmátrixban körülbelül 5–50 tömeg%, elõnyösen körülbelül 10–35 tömeg% mennyiségben van jelen. A hidroxi-alkil-cellulóz és a keményítõ egymáshoz viszonyított tömegaránya körülbelül 1:3–5:1 és elõnyösen körülbelül 1:1-tõl 4:1¹ig változik. Az egyik változat szerint a film több mint egy réteget tartalmaz. Például tartalmazhat a film egy elsõ polimert tartalmazó réteget és egy vagy több további réteget, amelyek a bevonatot biztosítják. A bevonat lehet például shellakkbevonat. A bevonat tartalmazhat a po-
1
HU 007 870 T2
limer réteg egyik vagy mindkét oldalán egy réteget. Így bizonyos esetekben a többrétegû film elõállítási eljárása tartalmazhatja az elsõ filmréteg képzését, például polimer rétegét, majd az elsõ réteget bevonjuk második vagy ezt követõ bevonóanyag-réteggel, például shellakkal. Funkcionális anyag: Különbözõ változatokban a találmány szerinti filmek egy funkcionális anyagot tartalmaznak. A „funkcionális anyag” kifejezés olyan anyag, amelynek az orális vagy testápoló készítményben a kívánt hasznossága van. Különbözõ változatokban ilyen hasznos tulajdonság lehet terápiás, kozmetikai, esztétikus, dekoratív, érzéki vagy ezek kombinációja. Bizonyos esetekben a készítményben lévõ filmrétegek számos funkciós anyagot tartalmazhatnak. Ilyen funkciós anyagok a filmen belül lehetnek vagy a film felületén képezhetnek bevonatot. Az egyik változat szerint a találmány szerinti készítmények egy elsõ funkciós anyagot tartalmazó elsõ filmfragmenseket és egy második funkciós anyagot tartalmazó második filmfragmenseket tartalmaznak, ahol a második funkciós anyag eltér az elsõ funkciós anyagtól. Különbözõ esetekben a funkciós anyag lehet egy ízesítõanyag. Bizonyos orális ápolókészítményekben az ízesítõanyag gyorsan felszabadul, ahogy a fragmensek a termék használata során felbomlanak, és így leheletfrissítõ ízt vagy a kívánt szájízt vagy édességet biztosítanak a szájüregben. Alkalmas ízesítõanyagokhoz tartoznak a szintetikus ízolajok vagy ízesítõaromás anyagok, például gyanták és növényekbõl, levelekbõl, virágokból, gyümölcsökbõl stb. kapott kivonatok és ezek kombinációi. Reprezentatív ízolajokhoz tartoznak a fahéjolaj, a borsmentaolaj, fokhagymaolaj, fodormentaolaj, babérolaj, kakukkfûolaj, cédrusolaj, szerecsendió-olaj, zsályaolaj és keserûmandula-olaj. Az ízesítõanyagokat egyenként vagy elegyben alkalmazhatjuk, szokásosan alkalmazott ízesítõanyagok a menták, például borsmenta, mesterséges vanília, fahéjszármazékok és különbözõ gyümölcsízek. Bizonyos esetekben a film tartalmazhat ízesítõ- vagy táplálékadalékot, ezek leírása megtalálható például a következõ irodalomban: Chemicals Used in Food Processing, publication 1274 by the National Academy of Sciences, 63–258. oldalak. Különbözõ megvalósítási formákban a film ízesítõként a film körülbelül 1–30 tömeg%¹át vagy körülbelül 8–25 tömeg%¹át tartalmazza. Néhány esetben a film édesítõt is tartalmazhat, az édesítõk között alkalmazhatók a természetes és szintetikus édesítõszerek, az egyik változat szerint az édesítõanyag egy vízben oldódó édesítõszer, például monoszacharid, diszacharid vagy poliszacharid. A vízben oldódó édesítõszerekhez tartozik például a xilol, ribóz, glükóz (dextróz), mannóz, galaktóz, fruktóz (levulóz), szacharóz (cukor), maltóz, és oldódó szacharinsók, azaz nátrium- vagy kalcium-szacharinsó, ciklamátsó, dipeptidalapú édesítõszerek, például L¹aszpartinsavból származó édesítõszer, például L¹aszpartil-L-fenilalanin-metil-észter (azaz aszpartám). Különbözõ válto-
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60 7
2
zatok szerint a film az édesítõszert körülbelül 0,01–körülbelül 10 tömeg% mennyiségben tartalmazza a filmre vonatkoztatva. Különbözõ megvalósítások szerint a film gyógyászati hatóanyagot tartalmaz, a gyógyászati hatóanyag olyan anyag, amely alkalmas egy fiziológiai rendellenesség vagy állapot kezelésére vagy megelõzésére. Az ilyen rendellenességekhez vagy állapotokhoz tartoznak a szájüreg (ideértve a fogakat és az ínyt), bõr, haj és szem állapotai vagy rendellenességei. A speciális gyógyhatást elõnyösen a készítmény kívánt hasznossága szerint határozzuk meg. Ilyen hatóanyagokhoz tartoznak a következõk: A. antimikrobiális szerek, például triklozán, cetil-piridinium-klorid, domifén-bromid, kvaterner ammóniumsók, cinkvegyületek, szangvinárin, fluoridok, alexidin, oktonidin, EDTA, esszenciális olajok, például timol, metil-szalicilát, eukaliptusz és mentol stb., B. nem szteroid típusú gyulladásgátló gyógyszerek, például aszpirin, acetaminofén, ibuprofen, ketoprofen, diflunizál, fenoprofén-kalcium, naproxén, tolmetin-nátrium, indometacin stb., C. köhögés elleni szerek, például benzonatát, karamifén edizilát, mentol, dextrometorfán-hidrobromid, klofedianol-hidroklorid stb., D. dekongesztánsok, például pszeudoefedrin-hidroklorid, fenilefedrin, fenil-propanol-amin, pszeudoefedrin-szulfát stb., E. antihisztaminok, például bróm-feniramin-maleát, klór-fenilarim-maleát, karbinoxamin-maleát, klemasztin-fumarát, dexklór-feniramin-maleát, difenhidramin-hidroklorid, difenil-piralin-hidroklorid, azatadin-maleát, difenhidramin-citrát, doxil-amin-szukcinát, prometazin-hidroklorid, pirilamin-maleát, tripelennamin-citrát, triprolidin-hidroklorid, akrivasztin, loratadin, bróm-feniramin, dexbróm-feniramin stb., F. köptetõszerek, például guaifenezin, ipekak, káliumjodid, terpin-hidrát stb., G. hasmenés elleni szerek, például loperamid stb., H. H2-antagonisták, például famotidin, ranitidin stb., és I. protonpumpa-inhibitorok, például omeprazol, lanzoprazol stb., J. általános nem szelektív központi idegrendszer depresszánsok, például alifás alkoholok, barbiturátok stb., K. általános nem szelektív CNS¹t stimuláló szerek, például kaffein, nikotin, sztrichnin, pikrotoxin, pentiléntetrazol stb., L. a központi idegrendszer mûködését szelektíven módosító gyógyszerek, például fenihidantoin, fenobarbitál, primidon, karbamazepin, etoszukcimid, metszukcimid, fenszukcimid, terimetadion, diazepám, benzo-diazepinek, fenacemid, feneturid, acetazolamid, szultiám, bromid stb., M. Parkinson-kór-ellenes gyógyszerek, például levodopa, amantadin stb., N. narkotikum-analgetikumok, például morfin, heroin, hidromorfin, metopon, oximorfon, levorfanol, kodein, hidrokodon, xikodon, nalorfin, naloxon, naltexon stb.,
1
HU 007 870 T2
O. fájdalomcsillapító-lázcsillapítók, például szalicilátok, fenil-butazon, indometacin fenacetin stb., P. pszichofarmakológiai gyógyszerek, például klórpomazin, metotrimeprazin, haloperidol, klozapin, reszerpin, imipramin, tranilcipromin, fenelzin, lítium stb. A filmekben használható gyógyszermennyiség függhet attól a dózistól, amely szükséges a gyógyszer hatékony mennyiségének biztosítására, a konkrét gyógyszerek dózisait példaképpen a 23. példában megadott készítményben lévõ filmmel lehet megadni. Különbözõ változatok szerint az ilyen alkalmazhatóság lehet terápiás, kozmetikus, esztétikus, dekoratív, érzéki hatású vagy ezek kombinációja. Nem korlátozó jellegû példákban a funkciós anyagok, amelyek hasznosak, a következõket foglalják magukban: ízesítõk, illatanyagok, esszenciális olajok, emulgeálószerek, sûrítõszerek, színezékek, hûtõszerek, édesítõszerek, kötõanyagok, felületaktív anyagok, kénkicsapó szerek, lágyítószerek, gyógyászati hatóanyagok, nyálmirigy-stimulálók, foltosodást megelõzõ hatóanyagok, antimikrobiális szerek, vitaminok, gyógynövények és gyógynövényextraktumok, aminosavak, egyéb proteinek és dörzsanyagok enzimjei, antikaries szerek, fehérítõszerek, odor kontrollszerek, lélegzetfrissítõ szerek, borkõsav-szabályozó hatóanyagok, plakk szabályozószerek, periodontális hatóanyagok, antiperspiráns szerek, deodoráns szerek, kondicionálószerek, nedvesítõszerek, hajszínezõk és ezek kombinációi. Különbözõ változatokban az itt használt gyógyszerekhez tartoznak a fogszuvasodás elleni szerek, a fogkõszabályozó szerek, az antiplakk szerek, a periodontális hatóanyagok, lélegzetfrissítõ szerek, rossz szájízt szabályozó szerek, fehérítõszerek, antibakteriális szerek, szteroidok, gyulladásgátló szerek, vitaminok, proteinek, kondicionálószerek, nedvesítõszerek, izzadásgátló hatóanyagok, verejtékezés elleni szerek, dezodoráló hatású szerek és anesztetikumok stb. Bizonyos szájápoló készítményeknél a film egy szájüregben aktív hatóanyagot tartalmaz, amely alkalmas a szájüreg állapotának vagy rendellenességének megelõzésére vagy kezelésére. A szájüregre adható hatóanyagok közé tartoznak a dörzsölésgátlók, a fogszuvasodást gátló szerek, a fogkõszabályozó szerek, antiplakk szerek, periodontális hatású anyagok, lélegzetfrissítõ szerek, rossz szájíz elleni szerek, fogérzékenység gátló szerek, nyáltermelõ anyagok, fehérítõszerek és ezek kombinációi. Az itt leírt hatóanyagok leírása megtalálható az U.S.P. 6,596,298 számú szabadalmi bejelentésben (Leung és munkatársai). A fogkõ elleni szerekhez tartoznak a dialkáli- vagy tetraalkálifém-pirofoszfátsók, például Na 4 P 2 O 7 , K 4 P 2 O 7 , Na 2 K 2 P 2 O 7 , Na 2 H 2 P 2 O 7 és K 2 H 2 P 2 O 7 ; hosszú szénláncú polifoszfátok, például nátrium-hexametafoszfát; és ciklusos foszfátok, például nátrium-trimetafoszfát. Bizonyos esetekben egy polifoszfát a béta-fázisú kalcium-pirofoszfát, például lásd a 6,241,974 számú USA szabadalmi leírást (White, Jr,). Bizonyos esetekben a film fogkõgátló szert is tartalmaz körülbelül 15–20 tömeg% mennyiségben.
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60 8
2
A szájszagcsökkentõ szerekhez tartoznak a kénkicsapó szerek, ilyen kénkicsapó szerekhez tartoznak a fémsók, például réz- vagy cinksó, a sókhoz tartoznak a réz-glükonát, cink-citrát és cink-glükonát. Különbözõ változatok szerint a film körülbelül 0,01–30 tömeg% szinten tartalmaz kénkicsapó szereket, körülbelül 2–2,25 tömeg% vagy körülbelül 10–20 tömeg% a filmre vonatkoztatva. Bizonyos esetekben a funkciós anyag nyálstimuláló szert („táplálószert”) tartalmaz. Az ilyen szerekhez tartoznak a 4,820,506 számú USA szabadalmi leírásban Kleinberg és társai által leírt szerek. Bizonyos konfigurációkban egy nyálképzõ szer tartalmazhat élelmiszersavat, például citromsavat, tejsavat, almasavat, borostyánkõsavat, aszkorbinsavat, adipinsavat, fumársavat és borkõsavat. Bizonyos esetekben a film körülbelül 0,01–12 tömeg%, körülbelül 1–körülbelül 10 tömeg% vagy körülbelül 2,5–6 tömeg% filmen tartalmaz nyálképzõ szert. Bizonyos esetekben a nyálképzõ szert a száraz száj enyhítésére is használhatjuk. Bizonyos szájápoló készítmények esetén a film egyéb hatóanyagokat, például antibakteriális szereket, például magnóliaextraktumot, triklozánt, szõlõmagextraktumot, timolt, metilszalicilátot, eukaliptolt, mentolt, komlósavakat, cetil-piridinium-kloridot (beleértve a CPC/Zn¹t és CPC+enzimeket) és zuzmósavat (usnic acid); gyulladásgátló szereket, például leheletfrissítõ szereket (például cink-glükonátot, cink-citrátot, cink-kloritot és alfa ionont); fogérzékenység csökkentõket, például kálium-nitrátot, érzékenységcsökkentõ polimereket és érzékenységcsökkentõ ásványokat; gyulladásgátló szereket, például magnóliakivonatot, urzolsavat; aloet és vörös áfonya extraktumot; vitaminokat, például panteont, retinil-palmitátot, folsavat, tokoferol-acetátot és A¹vitamint; gyógyfüveket vagy gyógyfûkivonatokat, például rozmaring, oregano, chamomilla recutita, mentha piperita, salvia officinalis, orcommiphora és myrrha kivonatokat; proteineket, például tejfehérjét és enzimeket, például peroxidtermelõ enzimeket, amilázt, foglepedék-roncsoló szereket, például papaint, glükoamilázt, glükóz-oxidázt és „következõ generációs” enzimeket; fehérítõszereket, például hidrogén-peroxidot, karbamid-peroxidot és foszfátsókat; gyógyszereket, például aszpirint (acetil-szalicilsavat), kaffeint és benzokaint; probiotikumokat; dörzsölõszereket, például szilícium-dioxidotat (ideértve a tisztító szilícium-dioxidot); fogszuvasodást gátló szereket, például ónsókat (például ón¹fluoridot) vagy amino-fluoridot; nitrogén-oxid-szintáz-inhibitort, például guanidino-etil-diszulfidot; kalciumot; kapcsolódásgátlót, például poliumilfoszfonsavat; konzerválószert, például Solbrol® (Bayer Chemicals AG); szilikonokat, klorofill vegyületeket, leukoplákia elleni szereket, például béta-karotént; antioxidánsokat, például E¹vitamint; és ezek kombinációit tartalmazhatja. Bizonyos esetekben a film ezeket a hatóanyagokat körülbelül 0,01–30 tömeg%, körülbelül 2–25 tömeg% vagy körülbelül 10–20 tömeg% mennyiségben tartalmazhatja a filmre vonatkoztatva. Bizonyos bõrápoló készítményeknél a funkcionális anyag tartalmazhat felületaktív anyagot, kondicionáló-
1
HU 007 870 T2
szert, nedvesítõszert, enzimet és egyéb fehérjéket, vitamint és ezek elegyeit. Bizonyos szájápoló készítményeknél a funkcionális anyag tartalmazhat felületaktív anyagot, színezõanyagot, denaturálószert, filmképzõ polimereket, kondicionálókat, nedvesítõket, enzimeket és egyéb fehérjéket, vitaminokat, korpa elleni szereket és ezek elegyeit. Bizonyos dezodoráló- és antiperspiráns készítményekben a funkcionális anyag tartalmazhat illatanyagot, alkoholt, antikolinergiás szert, antiperspiráns sókat (például alumínium- és cirkóniumsókat), nedvesítõszereket és ezek elegyeit. Különbözõ megvalósítási formákban a film tartalmaz egy fokozott kompatibilitású hatóanyagot. A „fokozott kompatibilitású hatóanyag” kifejezés itt azt jelenti, hogy ez egy olyan funkcionális anyag, amelyet jobban lehet hasznosítani egy készítményben, amelyben az anyag egy film komponense, annak az anyagnak a hasznosításához viszonyítva a készítményben, ahol az anyag a hordozó komponense. Az ilyen fokozott hasznosíthatóság különbözõ tényezõk közül bármelyiknek lehet a következménye, ideértve az anyag jobb szállíthatóságát, csökkent fizikai vagy kémiai lebomlását. Bizonyos esetekben a fokozott kompatibilitású anyag nem kompatibilis a hordozónak egy vagy több komponensével. A hordozóval nem kompatibilis komponens lehet például egy olyan komponens, amely kémiailag reagál vagy csapadékot képez a hordozó egy komponensével. A fokozott kompatibilitású hatóanyagok közül alkalmasak a kationos antimikrobiális szerek, kalciumsók, fluoridsók, enzimek és egyéb proteinek, továbbá más anionos komponensekkel nem kompatibilis komponensek és ezek elegyei. Az egyik fogápoló készítményben a fokozott kompatibilitású hatóanyag egy kationos antimikrobiális szer, például kvaterner csoportot tartalmazó antimikrobiális vegyület. Ilyen antimikrobiális szerek lehetnek például a cetil-piridinium-klorid (CPC), klórhexidin és etil-lauroil-arginin-hidroklorid. Ezek a hatóanyagok általában a felületaktív nátrium-lauril-szulfátot (SLS, a fogápolók szokásos komponense) vagy szilikát dörzsanyagokat tartalmazó hordozókkal általában nem kompatibilisek. Így például egy ilyen készítményben a CPC és SLS rendszerint keverés hatására komplexet képez. A komplexképzõdés mindkét vegyületet hatástalanná teszi a fogápoló készítmény céljára történõ felhasználásra. Azonban, hogy ha egy találmány szerinti fogápoló készítményben CPC van, és a készítmény SLS¹t tartalmazó filmet és hordozót is tartalmaz, akkor a készítmény mindkét anyagot hatékony állapotban tartja a fogápoló készítményben. Más találmány szerinti fogápoló készítményekben hasznos fokozott kompatibilitású hatóanyagok példái között említhetõ a fogszuvasodást gátló szer, a nátrium-fluorid (NaF), amely néhány fogápoló készítmény komponense, kalciummal inkompatibilis lehet, amely szintén komponense néhány fogápoló készítménynek, minthogy a kalciumfluorid (CsF2) csapadékot képezhet. Ha azonban ezen komponensek egyikét (például a nátrium-fluoridot) a szájápoló készítményben filmfragmensek tartalmaz-
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60 9
2
zák, akkor a készítmény mind a kalcium, mind a fogszuvasodás-gátló szert hatékony mennyiségekben biztosítja. Bizonyos esetekben a film konzerválószert tartalmaz, amelyet körülbelül 0,001–5 tömeg%, elõnyösen körülbelül 0,01–1 tömeg% film mennyiségben adagolhatunk. A konzerválószerekre példaképpen, de nem kizárólag, említhetjük a nátrium-benzoátot és káliumszorbátot. Különbözõ változatok szerint a jelen találmány tárgya vízzel hidratálható filmlemezeket tartalmazó fogápoló készítmény, amely vízoldékony hidroxi-alkilcellulóz polimer és adott esetben keményítõ homogén elegyét tartalmazza, ahol a film mátrixban bezárva található egy gyógyszer, kozmetikai szer, érzékelõszer vagy dekorációs szer. Az egyik megoldás szerint a találmány esztétikailag dekoratív fogápoló szerre vonatkozik, amelyben eloszlatva vannak a filmlemezek, és ahol a dekoratív színezõanyag a film mátrixban van, és a fogápoló közeg lényegében tiszta, úgy hogy a fogyasztó esztétikailag dekoratív hatást tapasztal. Különbözõ változatok szerint a filmlemez mátrixban be vannak iktatva gyógyszerek, például antibakteriális szerek és fluorid fogszuvasodást gátló sók. Különbözõ változatok szerint a filmlemez mátrixban be vannak iktatva továbbá érzékelést javító szerek, például leheletfrissítõ szerek, szájízt javító szerek, édesítõszerek, az egyik változat szerint az ízesítõanyagok gyorsan felszabadulnak, amint a lemezek a fogmosás folyamán felbomlanak, és így kellemes édes ízt vagy leheletfrissítõ ízt kölcsönöznek a szájüregnek. Bizonyos esetekben a fogápoló készítményben vagy más készítményben szuszpendált film mátrixban benne foglalt gyógyászati, kozmetikai vagy érzékelõés dekorációs szerek izolálják ezeket a szereket a készítményben lévõ reakcióképes komponensektõl való kölcsönhatástól, és így ezek a szerek lényegében elkülönülve maradnak meg a gyártás és tárolás folyamán a reakcióképes komponensektõl a készítményben, miközben ezt követõen felszabadulnak a filmmátrixból a készítmény felhasználásakor. A találmány szerinti filmeket egyszerûen állíthatjuk elõ. Beleértjük az irodalomból a film készítésére vonatkozó ismert módszereket. Különbözõ változatok szerint egy filmképzõ szuszpenzió komponenseit, például a példákban szereplõket összekeverjük, és így filmképzõ szuszpenziókészítményt kapunk. A szuszpenziót ráöntjük a felszabaduló anyagra, megszárítjuk, és így egy filmlemezt képezünk. Az egyik változat szerint az anyagnak olyan a felületi feszültsége, amely lehetõvé teszi, hogy a filmszuszpenzió lényegében egyenletesen oszoljon szét az anyag felületén, és így elkerülhetõ legyen a film és az anyag között egy roncsolókötés kialakulása. Megfelelõ anyagok lehetnek például az üveg, a rozsdamentes acél, Teflon™ és polietilénnel vagy szilikonnal impregnált papír. Az öntést követõen a filmet megszárítjuk, a szuszpenzió szárítását magas hõmérsékleten szárítókemence, szárítóterminál vagy vákuumszárító vagy bármilyen megfelelõ, az irodalomból ismert szárítóbe-
1
HU 007 870 T2
rendezés segítségével végezzük. Más esetekben a filmet a filmkészítménynek egy lyukon keresztül történõ extrudálásával állítjuk elõ, majd a kívánt vastagságúra vágjuk és szárítjuk. Más esetekben a filmet oldószeröntéssel állítjuk elõ. Bizonyos esetekben egy ismétlõdõ formát, például geometriai vagy reprezentációs formát tartalmazó filmfragmenseket szuszpenzióból vagy szárított filmbõl állítunk elõ. Bizonyos konfigurációkban az alak kialakítása történhet bármilyen szakember által ismert módszerrel, például úgy, hogy egy szuszpenziót egy olvadékot tartalmazó anyaghoz adagolunk. Bizonyos esetekben a szárított filmet vághatjuk vagy formált filmfragmenssé lyukaszthatjuk. A filmfragmenseket széles koncentrációintervallumban építhetjük be a találmány szerinti alap fogápoló készítménybe. Bizonyos fogápoló változatoknál a hordozó körülbelül 0,005–körülbelül 5 tömeg% fragmenst tartalmaz, vagy körülbelül 0,05–körülbelül 0,5 tömeg% fragmenst tartalmaz. Hordozó: A találmány szerinti készítmény hordozót tartalmaz, amelyben film vagy fragmensek vannak beiktatva. A „hordozó” bármilyen olyan anyag vagy készítmény lehet, amelybe a filmet beiktatjuk, és amely alkalmas emberi vagy állati adagolásra aszerint, hogy kinek adagoljuk vagy alkalmazzuk a készítményt. A „beiktatva” kifejezés a filmnek egy hordozóba történõ beágyazását vagy szuszpendálását jelenti. Különbözõ változatokban, ahol több fragmens van, az ilyen fragmenseket beiktathatjuk beágyazással, szuszpendálással, diszpergálással vagy a fragmensek hordozóba történõ egyéb szétoszlatásával. Különbözõ változatok szerint a fragmenseket lényegében homogén oszlatjuk szét a hordozóban. Más változatok szerint a fragmensek szétoszlatása a hordozóban nem homogén. Bizonyos esetekben a több filmfragmensben történõ eloszlás lényegében izotrop a hordozón belül. A találmány szerinti készítményeket kétfázisú készítményként jellemezhetjük, ahol az egyik fázis egy hordozót és a második fázis egy filmet vagy fragmenst tartalmaz. A „fázis” a fizikai és anyagi tudományokban, az anyagnak az a része, amelynek tulajdonságai és összetétele egységesek. A fázis azonban az itt használt értelemben lehet szakaszos is, azaz egy fázis tartalmazhat több különálló komponenst. Így például az azonos összetételû több polimer filmfragmenst úgy tekintjük, hogy egyetlen fázist tartalmaz. Bizonyos esetekben egy filmfragmens teljesen be lehet ágyazva az elsõ fázist tartalmazó anyagba, vagy teljesen vagy részben az elsõ fázis felületén van exponálva. Például, hogy ha a készítmény egy fogápoló készítmény, amely gélt és filmfragmenseket tartalmaz, akkor a filmfragmens teljesen körül lehet véve a géllel, vagy részben vagy teljesen a gél felületén van exponálva. Bizonyos esetekben a készítmény kettõnél több fázist tartalmaz. Az ilyen többfázisú készítmények lehetnek kettõvel több hordozót tartalmazó készítmények, melyek közül mindegyik hozzájárul egy fázissal a készítményhez az itt leírt filmfragmenseken kívül. Az egyéb többfázisú készítmények azok, amelyek egyetlen hordozóval és ket-
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60 10
2
tõ vagy több fragmenssel rendelkeznek, ahol a többféle fragmens különbözõ összetételû. Bizonyos esetekben a legalább két fázist tartalmazó készítmény egy vagy több komponenst tartalmaz, melyek – bár nem szükségesek a készítmény szerkezetéhez vagy stabilitásához – hasznos vagy esztétikus hatást nyújtanak. Néhány konfigurációnál a hasznos vagy esztétikus hatást nyújtó komponens olyan komponens lehet, amely legalább egy készítmény szerinti fázissal inkompatibilis. Az ilyen komponenst a készítmény eltérõ fázisába iktathatjuk be. Különbözõ változatok szerint a hordozó folyékony, félig szilárd vagy szilárd halmazállapotú. A folyadék lehet alacsony vagy nagy viszkozitású folyadék. Ez a folyadék lehet olyan, hogy az áramlása szobakörülmények között nem észlelhetõ. Például folyadékként tekinthetünk egy szappant, például egy szokásos kézi szappant, a folyadék tixotrop folyadék lehet. A „félig szilárd” kifejezés esetünkben lehet egy gél, egy kolloid vagy egy gumi. A félig szilárd és folyékony anyagok olyan folyadékok, amelyeket viszkozitásuk alapján lehet megkülönböztetni: egy félig szilárd anyag egy nagy viszkozitású folyadék, míg a folyadék viszkozitása alacsony. A két folyadék típus között nincsen éles elválasztóvonal. Egy félig szilárd anyag bizonyos esetekben olyan viszkozitású lehet, mint több ezer mPa·s. Ezek közül hordozóként alkalmazhatók a folyadékok, paszták, kenõcsök, gélek, amelyek lehetnek átlátszók, zavarosak vagy áttetszõk. Bizonyos változatok szerint a találmány szerinti készítmények szájápoló készítmények, amelyek alkalmasak a szájüregbe történõ adagolásra. Ilyen készítmények lehetnek fogápoló készítmények, szájvizek, foggélek, cukorkák, gyöngyök, gumik vagy orális csíkok, menták, folyékony fogpaszták, spay¹k, paint¹on gélek, ajak balzsamok, fehérítõcsíkok, leheletfrissítõ csíkok, rágógumik és ezek kombinációi. Az itt leírt szájápoló készítményeket például alkalmazhatjuk fog lyukasodás megelõzésére, fehérítésére, a plakkok megelõzésére vagy csökkentésére, ínygyulladás megelõzésére vagy csökkentésére, fogkõképzõdés csökkentésére, az érzékenység megelõzésére vagy csökkentésére vagy a rossz szájszag megelõzésére vagy csökkentésére és a fog elszínezõdésének megelõzésére. Bizonyos esetekben a készítmények, amelyek legalább két fázist tartalmazhatnak, lehetnek bõrápoló készítmények is. Például szappan, lotion, testápoló, fürdõgél, sampon, kondicionáló, dezodoráló, izzadásgátló, illatanyag, parfüm vagy kozmetikum vagy ezek kombinációi, például antiperspiráns/dezodoráló készítmény (ABDO). Bizonyos esetekben a legalább két fázist tartalmazó készítmény lehet hajápoló készítmény, például sampon vagy kondicionáló vagy ezek kombinációja. A hordozó konkrét összetétele elõnyösen függ a készítmény felhasználásától. Különbözõ esetekben a hordozó lehet vizes, mely körülbelül 5–95% vizet tartalmaz. Más esetekben a hordozó lényegében vízmentes is lehet, a fogápoló hordozóban a víztartalom körülbelül 5–70%¹ig, körülbelül 10–50%¹ig vagy körülbelül 20–40%¹ig terjedhet.
1
HU 007 870 T2
A hordozó bármilyen anyagot tartalmazhat, ideértve az emulgeáló¹, sûrítõ¹, töltõ- és konzerválószereket. Néhány megvalósítási formában a hordozó funkcionális anyagot, például az itt leírtakat tartalmazhatja. Bizonyos esetekben a hordozó ugyanolyan funkcionális anyagot tartalmazhat, mint a film. Az egyik megvalósítási forma szerint a hordozó alkalmas fogápoló készítményként történõ felhasználásra. Bizonyos esetekben a hordozó tartalmaz nedvesítõszert, például glicerint, szorbitot vagy alkilénglikolt, például polietilénglikolt vagy propilénglikolt. Néhány konfigurációnál a hordozó körülbelül 10–80 tömeg% vagy körülbelül 20–60 tömeg% nedvesítõszert tartalmaz a készítményre vonatkoztatva. Hordozókészítményként alkalmazhatjuk például az 5,695,746 számú USA szabadalmi leírásban (Garlick, Jr. és társai) és a 4,839,157 számú USA szabadalmi leírásban leírtakat (Mei-King Ng és társai). Különbözõ fogápoló készítményekben a hordozó tartalmazhat sûrítõszert, gélképzõ szert vagy ezek kombinációit. A sûrítõ- vagy gélképzõ szerek közül használhatunk szervetlen, természetes vagy szintetikus sûrítõanyagokat vagy gélezõszereket. Néhány esetben a hordozó a sûrítõszert és a gélképzõ szert körülbelül 0,10–15 tömeg% vagy körülbelül 0,4–10 tömeg% összmennyiségben tartalmazhatja a készítményre vonatkoztatva. Sûrítõszerként és gélképzõ szerként használhatunk szervetlen sûrítõ szilícium-dioxidokat: például amorf szilícium-dioxidot, például Zeodent® 165¹öt (Huber Corporation); ír zuzmót; ióta-karragenánt; tragantmézgát; vagy poli(vinil-pirrolidon)¹t. Bizonyos esetekben a hordozó egy fényesítõszert, például szilícium-dioxidot, kalcinált alumínium-oxidot, nátrium-hidrogén-karbonátot, kalcium-karbonátot, dikalcium-foszfátot vagy kalcium-pirofoszfátot tartalmazhat. Különbözõ esetekben a hordozó vizuálisan tiszta készítmény lehet. Különbözõ fogápoló készítményekben, amelyek vizuálisan tiszta hordozót tartalmaznak, a készítmény legalább egy polírozószert tartalmaz. Polírozószerként használhatunk kolloid szilícium-dioxidot, például Zeodent® 115¹öt (Huber Corporation), és alkálifém alumínium-szilikát komplexeket (azaz alumínium-oxidot tartalmazó szilícium-dioxidot). Bizonyos konfigurációknál a fényezõszer törésmutatója megközelíti a vízzel és/vagy nedvesítõszerrel kombinált gélezõszerét. Különbözõ esetekben a hordozó körülbelül 5–70 tömeg% polírozószert tartalmaz a készítményre vonatkoztatva. Bizonyos fogápoló készítményekben a hordozó felületaktív anyagot vagy felületaktív anyagok keverékét tartalmazza. Felületaktív anyagként használhatunk legalább egy hosszú szénláncú zsírsav-monoglicerid-monoszulfát vízoldékony sót, például hidrogénezett kókuszdióolaj zsírsavak monoszulfatált monogliceridjének nátriumsóját; kokamidopropil-betaint; hosszú szénláncú alkil-szulfátot, például nátrium-lauril-szulfátot; alkil-aril-szulfonátot, például nátrium-dodecil-benzolszulfonátot; hosszú szénláncú alkil-szulfoacetátot; nátrium-lauril-szulfoacetátot; 1,2-dihidroxi-propán-szulfonát hosszú szénláncú zsírsav-észterét; rövid szénlán-
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60 11
2
cú alifás amino-karbonsav lényegében telített hosszú szénláncú alifás acil-amidjait, például amelyeknél a zsírsav alkil- vagy acilcsoport 12–16 szénatomos; és ezek elegyeit. Amid lehet például N¹lauroil-szarkozin, valamint az N¹lauroil¹, N¹mirisztoil- vagy N¹palmitoilszarkozin nátrium¹, kálium- és etanol-amin-sói. Különbözõ változatokban a hordozó körülbelül 0,3–5 tömeg% vagy körülbelül 0,5–3 tömeg% felületaktív anyagot tartalmaz. A jelen találmány kiterjed továbbá a fogápoló hordozó elõállítási módszereire is. Az egyik változat szerint vizet és legalább egy nedvesítõszert ismert keverõben diszpergálunk, ameddig nem alakul ki az elsõ homogén gélfázis. Az elsõ homogén gélfázishoz polírozószert adagolunk. Az elsõ homogén gélfázist és a polírozószert addig keverjük, ameddig egy második homogén gélfázist nem kapunk. A második homogén gélfázishoz sûrítõszert, ízesítõanyagot és felületaktív anyagot adunk. Ezeket a komponenseket egy nagy sebességû vákuumban, amely körülbelül 20–100 Hgmm¹ig terjedhet, összekeverjük. Bizonyos esetekben egy hordozót és több filmfragmenst tartalmazó készítmény alkalmas lehet testtisztító készítményekben, például szappanban vagy szappan alapú gélkészítményben történõ felhasználásra. Ezeknél a változatoknál egy hordozó tartalmazhat egy tisztítókészítményt, például nem korlátozó jelleggel, egy polietilénglikol-diizosztearátot, ahogy az szerepel a 6,531,119 számú USA szabadalmi leírásban (Hall-Puzzio és társai). Bizonyos esetekben a készítmény egy hordozót és több filmfragmenst tartalmaz, ahol a hordozó egy tisztítókészítményt tartalmaz, amely tovább tartalmazhat átlagosan 40–100 etoxilezési fokú polietilénglikol-diizosztearátot. Bizonyos konfigurációkban a diizosztearát lehet egy szappan alapú gélkészítmény komponense. Bizonyos esetekben a diizosztearát alkalmas lehet stabil kozmetikai készítményekben történõ felhasználásra. Különösen antiperspiránsként és/vagy dezodorálószerként alkalmas, és ahol a diizosztearát az ilyen készítményekkel kompatibilis. Bizonyos esetekben egy hordozót és több filmfragmenst tartalmazó készítmény alkalmas lehet kozmetikai felhasználásra, például szappannal és vízzel eltávolítható maszkarakészítményként történõ felhasználásra. Ezekben a változatokban a hordozó lehet például 6,503,495 számú USA szabadalmi leírás (Alwattari és társai) szerint leírt maszkarakészítmény. Bizonyos konfigurációkban ezek a hordozókészítmények körülbelül 3–60% vízben nem oldódó polimer anyagot, körülbelül 2–50% vízben oldódó filmképzõ polimert és körülbelül 0,05–20,0 tömeg% organofil agyagot tartalmaznak. Bizonyos esetekben ezeket a készítményeket többféle formában alakíthatjuk ki, például elõállíthatunk krémeket, pasztákat és szilárd anyagokat. Bizonyos esetekben egy maszkarakészítmény tartalmazhat vízben oldhatatlan polimer anyagot vizes emulzió formájában. Bizonyos esetekben a vízben oldhatatlan polimer anyagok vizes emulzió formájában fordulnak elõ. Bizonyos változatok szerint a vízben oldhatatlan polimer anyagok lehetnek vizes emulziók vagy polimer anyag
1
HU 007 870 T2
diszperziók, amelyek polimereket tartalmaznak. Bizonyos konfigurációban a polimerek tartalmazhatnak prekurzor monomereket, monomerek elegyét, természetes polimereket és ezek elegyét. Bizonyos esetekben egy polimer anyag tartalmazhat vízben oldhatatlan polimer anyagokat is. Bizonyos konfigurációkban a vízben oldhatatlan polimer körülbelül 3–60%; körülbelül 4–40% vagy körülbelül 5–30 tömeg% készítményt tartalmaz. A nem korlátozó jellegû példákban egy vízzel oldhatatlan polimer anyag tartalmazhat aromás vinilekbõl, diénekbõl, vinil-cianidokból, vinil-halogenidekbõl, vinilidén-halogenidekbõl, vinil-észterekbõl, olefinekbõl és izomerjeikbõl, vinil-pirrolidonból, telítetlen karbonsavakból, telítetlen karbonsavak alkil-észtereibõl, telítetlen karbonsavak alkil-észtereinek hidroxiszármazékaiból, telítetlen karbonsavak amidjaiból, telítetlen karbonsavak aminszármazékaiból, telítetlen karbonsavak alkil-észtereinek glicidilszármazékaiból, olefin-diaminokból és izomerjeikból, aromás diaminokból, tereftaloilhalogenidekbõl, olefinpoliolokból és ezek elegyeibõl álló monomereket. Egyes változatokban a készítmény, amely hordozót és több filmfragmenst tartalmaz, alkalmas lehet felhasználásra antiperspiránsként, dezodorálószerként vagy antiperspiráns dezodorálószer (ABDO) kombinációjaként, például mint antiperspiráns. Ezek a hordozók tartalmazhatnak egy antiperspiráns készítményt, például a 6,524,562 számú USA szabadalmi leírásban Guskey-féle antiperspiráns készítményt, ezekben a változatokban a hordozó lehet például egy egyfázisú rendszer, amely szolubilizált antiperspiráns hatóanyagot, szilikonelasztomert és illékony szilikont tartalmaz. Bizonyos esetekben az antiperspiráns hordozó is tartalmazhat egy strukturáló összetevõt. Bizonyos esetekben a hordozót és a több filmfragmenst tartalmazó készítmény alkalmazható samponként, például korpaölõ samponként. Az ilyen készítmények hordozója korpaölõ készítményt tartalmazhat, például a Winkler-féle 4,470,982 számú USA szabadalmi leírásban leírt korpaellenes készítményt. Bizonyos esetekben a hordozó lehet például olyan korpaölõ sampon készítmény, amely anionos felületaktív anyagot, szuszpendálószert és alkanol-amidot tartalmaz. Bizonyos esetekben a felületaktív anyag lehet alkilszulfát vagy etoxilezett alkil-szulfát vagy ezek elegye. Néhány konfigurációban az alkil-szulfát lehet nátrium¹, ammónium- és trietanol-amin-alkil-szulfát, amely az alkil láncban körülbelül 8–22 vagy 8–18 vagy 8–18 szénatomot tartalmaz. Bizonyos esetekben egy szuszpendálószert is alkalmazhatunk, amely például körülbelül 16–22 szénatomos zsírsavak etilénglikol-észterei, például etilénglikol-sztearátok, mind a mono¹, mind a disztearát vagy körülbelül 16–22 vagy körülbelül 16 vagy 18 szénatomos zsírsavak alkanol-amidjai. Egy alkanolamid lehet sztearinsav-monoetanolamid, sztearinsavdietanolamid, sztearinsav-monoizopropanolamid és sztearinsav-monoetanolamid sztearát. Bizonyos változatok szerint egy amid lehet a samponoknál használatos zsírsavak bármelyik alkanolamidja. Bizonyos változatok szerint ezek körülbelül 8–14 szénatomos zsírsa-
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60 12
2
vak mono- és dietanol-amidjai lehetnek általában, például kókuszdió-monoetanol-amid, laurinsav-dietanolamid és ezek elegyei. Bizonyos változatok szerint egy korpaölõ hordozó egy szemcsés korpaölõ szert tartalmazhat. Bizonyos változatokban ez lehet például kén, szelén-szulfid, szalicilsav, cink-piridintion vagy egyéb 1¹hidroxi-piridonok, például melyek megtalálhatók a 4,185,106 számú USA szabadalmi leírásban (Dittmar és társai) és azol-antimikotikumok, melyek leírása megtalálható az 1,502,144 számú 1978. február 22¹i brit szabadalmi leírásban. Bizonyos változatok szerint egy készítmény, amely egy hordozót és több filmfragmenst tartalmaz, alkalmas lehet felhasználásra lotionként, például a 6,352,701 számú USA szabadalmi leírásban leírt lotionként (Scholz és társai). Néhány változat szerint egy lotion hordozó igen finom érzésû lehet egyszeri és többszöri alkalmazás után is. Néhány változat szerint a lotion hordozót és több filmfragmenst tartalmazó készítmény a bõr állapotát fenn tudja tartani, és javítani tudja többszörös alkalmazás után érezhetõ abnormális vagy ragadós érzés nélkül az alkalmazás utáni kézmosáskor. Bizonyos vonatkozásokban sebészeti beavatkozás elõtti mosás helyettesítõként alkalmazhatunk készítményt, amely egy lotion hordozót és több filmfragmenst tartalmaz, és ezáltal baktériumölõ, gombaölõ és vírusölõ hatást érünk el, amely egyenlõ vagy még jobb is, mint a szokásos szappané vagy a vizes mosásé egy rövid idõ alatt, miközben fenntartjuk vagy még javítjuk is a bõr természetes gátját a mikrobiális és kémiai szennyezõdések irányában. Bizonyos esetekben egy lotion hordozót és több filmfragmenst tartalmazó készítménnyel viszkózus készítményt kapunk, amely nagy koncentrációban tartalmaz rövid szénláncú alkoholt, de nem igényel polimer sûrítõszert ahhoz, hogy a készítményt viszkózussá tegyük. Ezenkívül bizonyos vonatkozásokban egy lotion hordozót és több filmfragmenst tartalmazó készítmény kozmetikailag elegáns érzést kölcsönözhet, és lotionként vagy habként állíthatjuk elõ. Egy lotion hordozót és több filmfragmenst tartalmazó készítmény tartalmazhat rövid szénláncú alkoholt és vizet, melyeknek tömegaránya körülbelül 35:65–100:1, legalább 0,5 és 8,0 tömeg% sûrítõrendszert, amely legalább két emulgeálószert tartalmaz, ahol minden emulgeálószer legalább 0,05 tömeg%-ban van jelen, és ahol az emulgeálószer megválasztása úgy történik, hogy a segéd sûrítõanyagok nélkül a készítmény viszkozitása legalább 4000 centipoise (4 Pa·s) 23 °C mellett, és ahol minden emulgeálószer legalább egy hidrofób csoportot és legalább egy hidrofil csoportot tartalmaz, ahol: (i) a hidrofób csoport legalább 16 szénatomos alkilcsoportot; legalább 16 szénatomos alkenilcsoportot; vagy legalább egy 20 szénatomos aralkil- vagy aralkenilcsoportot tartalmaz; és (ii) a legalább egy emulgeálószer hidrofil csoportja –NHC(O)R’’’ vagy –C(O)NHR’’ képletû amidcsoportot tartalmaz, ahol R’’’ jelentése hidrogénatom vagy adott esetben a hozzáférhetõ csoportokon nitrogén¹, oxigén- és kénatomokkal helyettesített 1–10 szénatomos alkilcsoport; vagy rövid
1
HU 007 870 T2
szénláncú alkoholok vagy savak észtercsoportja [például L=–C(O)OR’ vagy –OC(O)R’, ahol R1 1–4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú megfelelõ helyzetekben hidroxilcsoportokkal szubsztituált alkilcsoport]; 1–10 glükózegységet tartalmazó poliglükozidcsoport; 1–15 glicerinegységet tartalmazó poliglicerid-észtercsoport, szekunder amin¹; vagy tercier amin¹; vagy kvaterner amincsoport; anionos csoport, például szulfát¹, szulfonát¹, foszfát¹, foszfonát¹, karboxilát- vagy ikerioncsoport (zwitterion csoport). Bizonyos esetekben a találmány szerinti filmeket és hordozókat úgy alakítjuk ki, hogy a készítmény esztétikus elfogadhatósága maximális legyen. Az „esztétikus elfogadhatóság” a megcélzott felhasználó általi elfogadhatóságot jelenti, és ez egy vagy több funkcionális jellemzõ alapján történik, például külalak (ideértve a színt és a textúrát), íz, illat és szájíz. A filmfragmenseket tartalmazó filmfragmenst vagy ¹készítményt esztétikai külalakra tesztelhetjük hedonisztikus teszteléssel, az irodalomból ismert módszerek segítségével. Így például az érzéki kiértékelés standard tesztelõ módszere abból áll, hogy egy tesztelõk paneljának mutatjuk be a mintákat, akik a mintákat egy 9 pontos hedonisztikus skála alapján értékelik ki a leírt módon. Értékelés/pontszám Hedonikus skála 9 különösen kedvelt 8 nagyon kedvelt 7 mérsékelten kedvelt 6 enyhén kedvelt 5 se nem kedvelt, se nem nem kedvelt 4 enyhén nem kedvelt 3 mérsékelten nem kedvelt 2 nagyon nem kedvelt 1 rendkívüli módon nem kedvelt A 9 pontos hedonisztikus, azaz élvezeteket nyújtó skálán semleges feletti pontot elért, azaz 5¹öt vagy ennél többet elért film vagy készítmény legalább egy vagy még elõnyösebben kettõ vagy leginkább elõnyösen az összes érzékelhetõ jellemzõ alapján, mint amilyenek az alak, a szín, az íz, a szájíz és a textúra, elfogadhatónak tekinthetõk, a mért jellemzõk alapján. Így például egy legalább tíz tesztelõbõl álló panel, a kapott filmfragmensekbõl, amelyek konkrét formájúak voltak, vagy egy többfázisú készítménybõl, amely filmfragmenseket tartalmaz, amelyeknek van egy konkrét alakja (például négyzet alakú filmfragmenseket tartalmazó fogápoló készítménybõl) értékelni tudja a filmfragmenseket vagy készítményeket az alábbi jellemzõk alapján, például alak, szín, íz, erõsség, hab, utóíz, tisztaságérzet, hatás, szájíz, textúra és össztetszés, a fenti skála alapján. Bizonyos változatok esetén a filmfragmensek alakja befolyásolják a felhasználók reakcióját olyan jellemzõkre, mint amilyenek a szín, íz, erõsség, hab, utóíz, tisztaságérzet, hatás, szájíz, textúra és az össztetszés. Bizonyos esetekben a tesztelt termék természete vagy a tesztelõk számára jelzett termék célja befolyásolja a tesztelõkben kiváltott hedonisztikus reakciót. A találmány szerinti készítmény a tárolás normális körülményei között általában stabil. A „stabil” kifejezés
2
arra vonatkozik, hogy nem fordul elõ jelentõs káros hatás, amelyet a készítmény egy vagy elõnyösen az összes jellemzõjén megfigyelhetünk, például megjelenés, íz, reológia és a készítmény kémiai összetétele. 5 A találmány szerinti készítmény stabilitása elõnyösen magában foglalja a film összetételi és fizikai stabilitását, beleértve a fragmenseket, ha van ilyen a készítményben. A különbözõ változatokban a filmet tartalmazó készítmény szobahõmérsékleten legalább két évig 10 stabil a tárolás folyamán. Magától értetõdõ azonban, hogy bizonyos esetekben egy egyébként stabil film a felhasználás során szét tud esni, ahogy azt fent leírtuk, például fogápoló készítmény alkalmazása során, fogkefélés folyamán. Bizonyos esetekben a készítmény az itt leírt filmf15 ragmensen kívül tartalmazhat még kettõ vagy több hordozót, melyek mindegyike a készítménynek egy fázisát alkotja. Az ilyen készítmény stabilan ellen tud állni a szín vérzésnek. Így például a készítmény tartalmazhat 20 filmfragmenseket és csíkos fogápoló készítményt, ahogy az szerepel a 6,315,986 számú USA szabadalmi leírásban (Wong és társai). Bizonyos változatokban a filmfragmensek eltérõ színûek lehetek, mint a fokozott esztétikai külsõt biztosító csíkok. 25 Gyártási eljárások A hordozókba zárt filmet tartalmazó készítmények elõállítására leírunk eljárásokat is. Különbözõ változatok szerint több fragmenst egyesítünk egy hordozóval, 30 Néhány változat szerint a hordozót és a filmfragmenseket összekeverhetjük. Bizonyos esetekben a keverés lassú keverést jelenthet. Az egyik eljárás szerint, amelyben több lamellás fragmenst eloszlatva tartalmazó hordozót tartalmazó készítményt állítunk elõ, az el35 járás abból áll, hogy: (a) elõállítjuk a hordozót, (b) hozzáadjuk a hordozóhoz a lamellás fragmenseket, és így kapunk egy elegyet; és (c) az elegyet homogenizáljuk. A „homogenizálás” kifejezés a fragmensek és a hordozó összekeverésére vonatkozik úgy, hogy a hor40 dozóban lévõ fragmensek lényegében homogén eloszlását érjük el. Meg kell jegyezni azonban, hogy a kapott készítmény mindig megõrzi a kétfázisú összetételét. A homogenizálást bármilyen szokásos homogenizálókészülékkel elvégezhetjük. Egy másik módszer szerint a filmet hozzáadjuk a 45 hordozó komponenséhez (például egy fogápoló készítmény esetében a nedvesítõszerhez). Ezután állítjuk elõ a hordozó fennmaradó részét, és a filmelegyet hozzáadjuk a hordozóhoz. 50 Felhasználási módszerek Leírunk módszereket is a funkcionális anyag, azaz a hatóanyag adagolására állatnak vagy embernek. Az „adagolás” kifejezés bármilyen olyan módszert magá55 ban foglal, melynek során a készítményt egy alanynak adagoljuk vagy alkalmazzuk. Különbözõ megvalósítások szerint az adagolás lehet helyi jellegû, ahol a készítményt az egyén külsõ felületére, például a szájüreg felületére (például fogakra, ínyre és nyelvre) vagy bõr60 re, szemre vagy hajra visszük fel. Az adagolás konkrét 13
1
HU 007 870 T2
módja és útja természetesen a készítmény felhasználási céljától függ. A különbözõ változatok szerint a hatóanyag embernek vagy állatnak történõ adagolása a rászoruló számára abból áll, hogy helyileg alkalmazzuk az egyénnek a hordozóba zárt filmkészítményt, ahol a film tartalmazza a hatóanyagot. Az egyik megoldás szerint a módszer még azt is magában foglalja, hogy lebontja a filmet, miután a filmet helyileg alkalmaztuk. Az ilyen lebomlás bármilyen módszerrel történhet, beleértve a kémiai és/vagy mechanikai eszközöket. A kémiai eszközökhöz tartozik a film lebomlása vízzel való érintkezés hatására vagy az adagolás helyén lévõ anyag hatására (például a szájüregi alkalmazáskor nyál hatására). A fizikai eszköz magában foglalja a keverést, az õrlést és a nyíróerõket, melyeket a felhasználás során a készítményre alkalmazott fizikai energiával hozunk létre (például fogápolásnál keféléssel). Különbözõ változatok szerint módszereket közlünk az orális szájápolásra. A „szájápoló állapot” kifejezés olyan rendellenesség vagy állapot, amely megelõzhetõ vagy kezelhetõ a készítmény szájüregbe történõ adagolásával, idetartoznak a fog, a száj nyálkahártyája, az íny és a nyelv rendellenességei vagy állapotai. Ilyen állapot lehet a fogszuvasodás, az ínygyulladás, a periodontitisz, valamint kozmetikai állapotok, például sárgulás és rossz szag. Az egyik változat szerint leírunk egy módszert a test teljes egészségi állapotának javítására, oly módon, hogy a szájüregbe adagoljuk a találmány szerinti készítményt. Az „egész test egészsége” kifejezés azt jelenti, hogy az egész szervezet egészségérõl beszélünk, amely szisztemikus betegségek, például fõ szisztemikus betegségek, például szív-érrendszeri betegség, sztrók, diabétesz, súlyos légúti fertõzés, koraszülés és/vagy alacsony testsúllyal született csecsemõk rizikójának kifejlõdésének csökkentése jellemez (ideértve az ezzel összefüggõ szülés utáni mûködési zavarokat a neurológiai, illetve fejlõdési mûködésben) és a kapcsolatos mortalitás megnövekedett rizikóját. Különbözõ változatok szerint a készítmény egy vagy több fázisa tartalmaz egy hatóanyagot. Különbözõ megvalósítási formákban a film tartalmazza a hatóanyagot, és más esetekben a hatóanyagot a hordozó tartalmazza. További változatok szerint mind a hordozó, mind a film tartalmaz ilyen hatóanyagokat. Az egyik változat szerint a hatóanyag egy szájápoló hatóanyag. Az egyik változat szerint a hatóanyag úgy biztosíthatja az egészséget, hogy nemcsak a száj egészségét biztosítja, például olyan hatóanyag, amely hozzájárul betegség, mûködési zavar vagy egyéb abnormalitás csillapításához, kockázatának csökkentéséhez, kezeléséhez vagy megelõzéséhez. A ilyen anyagok közül említhetõk a WO 02/02128 A2, Doyle és társai szerinti anyagok. A betegség, a mûködési zavar vagy az abnormális állapot befolyásolhat egy vagy több testrészt. Egy készítmény elõsegítheti a teljes test egészségét a száj egészségének elõsegítésével. Így például egy készítmény csökkentheti a szív-érrendszeri megbetegedés,
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60 14
2
a sztrók, az ateroszklerózis, diabétesz, légúti fertõzés, koraszülés, szülés utáni alacsony testsúly, szülés utáni neurológiai és fejlõdési mûködési rendellenességek kifejlõdésének rizikóját és az ezzel kapcsolatos mortalitás rizikóját. Így például, ha az egész test egészségi állapotát fokozni akarjuk, akkor ezt a szájüreg kezelésével a következõ egészségi jelekkel bizonyíthatjuk: 1. szívroham, sztrók, diabétesz, súlyos légúti fertõzések, alacsony testsúllyal született csecsemõk és szülés utáni neurológiai/fejlõdési mûködési zavar, valamint az ezzel kapcsolatos mortalitási kockázat csökkentése; 2. zsír arteriális csíkok kifejlõdésének és ateroszklerotikus plakkok kifejlõdésének csökkentése, plakk fejlõdés progressziójának csökkentése, az ateroszklerotikus plakkokon lévõ rostos sapka elvékonyodása, ateroszklerotikus plakkok roncsolása és ezt követõ véralvadási események; 3. a nyaki verõér (intimális) fal vastagságának csökkentése (például ultrahangos technikával kimutatva); 4. a vérkeringés és a szisztemikus keringés orális kórokozóknak és/vagy toxikus komponenseinek való kitettségének csökkenése, ami konkrétan az orális baktériumok, lipopoliszacharid (LPS) vérben elõforduló szintjének csökkenését eredményezi és/vagy csökkenti az arteriális plakkokban, arteriális szerkezetekben és/vagy a különálló szervekben (például szívben, májban, hasnyálmirigyben, vesében) az orális kórokozók és/vagy ezek komponensei elõfordulását; 5. az alsó légutak által bakteriális kórokozók inhalálásának csökkenése, majd ezt követõen a tüdõgyulladás és/vagy krónikus elzáródásos tüdõ rendellenesség súlyosbodásának, kifejlõdésének csökkentése; 6. a keringõ hematokrita, hemoglobin, fehérvérsejtszám és/vagy trombocitaszám változásainak csökkenése; 7. a gyulladásos mediátorok/citokinek, például TNFalfa, IL–6, CD¹14 és IL–1 a vérszérumban lévõ szabályozatlan elõfordulásának csökkenése; 8. akut fázisú reagensek, például C¹reakcióképes fehérje, fibrinogén és haptoglobin szabályzatlan vér/szérum szint elõfordulásának csökkenése; 9. a nem szabályos anyagcserét, a vér szérumjában jelzõmarkerek, például a homocisztein, glikozilezett hemoglobin, 8¹izo-PGF–2alfa és húgysav markerjeinek elõfordulási csökkenése; 10. glükózanyagcsere-szabályzatlanság elõfordulásának csökkenése, amelyet rendszerint a megromlott glükóztolerancia-teszttel, a megnövelt koplalási vércukorszinttel és abnormális koplalási inzulinszinttel mérünk; és 11. a vér zsírszintjének szabályzatlanságának csökkenése, ideértve a vér- vagy szérumkoleszterint, trigliceridet, LDL¹t, HDL¹t¹, VLDL¹t, apolipoprotein B¹t és/vagy apolipoprotein A–1¹et. A jelen találmány további részleteit a következõ nem korlátozó példák mutatják be.
1
HU 007 870 T2
1. példa Az 1. példa az 1. táblázatban egy szuszpenziókészítményt mutat be, amelyet mentol ízû fehér filmek elõállítására használhatunk.
2
4. példa Ez a példa a 3. táblázatban mutatja be a kék filmet eredményezõ filmszuszpenzió-készítmény elõállítását. 3. táblázat
5
1. táblázat
Komponensek Száraz szuszpenzió komponensei
Készítmény (%)
Készítmény (%)
80,65%
5,00%
Metil-cellulóz E15
3,90%
Metil-cellulóz E50
3,90%
Víz
10
A szuszpenzió összetételének %¹a
Metil-cellulóz E15*
3,92%
19,15%
Metil-cellulóz E50*
3,92%
19,15%
Cerestar kukoricakeményítõ 12640
0,392%
Solka – floc 300
1,57%
Tween 80
0,474%
Mentol
4,40%
21,60%
Kanolaolaj
2,60%
12,76%
Titáni-dioxid
2,00%
9,82%
Kanolaolaj
0,949%
Solka – floc 300
1,60%
7,86%
Blue Poly 100
1,00%
Timeron
1,00%
Tween 80
0,25%
1,23%
Glicerin
0,25%
1,23%
Triacetin
0,25%
1,23%
Kukoricakeményítõ
0,20%
0,98%
% szilárd anyag
19,35%
Összesen
15
20
Víz, amennyi szükséges 100%-hoz
100%
*Metil-cellulóz E15 és metil-cellulóz E50 hidroxi-propil-metilcellulóz élelmiszer-adalék polimerek (Methocel™; Dow Chemical Co.).
25 100,00%
2. példa Ez a példa a titán-dioxidot (TiO2) tartalmazó szuszpenziós készítményeket mutatja be, ebben a példában az 1. vagy 2. példa szerinti készítményt úgy módosíthatjuk, hogy ha titán-dioxid helyett csillámmal bevont titán-dioxidot (például Timiron®, Merck & Co., Inc.) használunk. 3. példa Ez a példa a 2. táblázatban mutatja be azon filmszuszpenzió-készítményt, amely egy ezüst filmet szolgáltat, valamint bemutatjuk az ilyen filmszuszpenzióelõállítási eljárását.
5. példa Ez a példa a 4. táblázatban egy fogápoló hordozót illusztrál, amelyben pl. az 1. példa szerinti filmfragmensek instabilok. Ebben a példában az instabilitást úgy 30 szemléltethetjük, hogy a formákat az eredeti mérethez képest elõnyösen kb. tízszeresére vagy elõnyösen kb. ötvenszeresére terjesztjük ki, és deformáljuk, a csomagoláskor vagy alkalmazáskor már nem is lehet tisztán megfigyelni a formát (pl. fogápolószernél a fogkefén). 35 Ezen filmfragmenseket tartalmazó több fázisú készítményt (pl. egy fogápoló készítményt ezután enyhe erõnek tesszük ki pl. a fogpasztatubust kinyomjuk vagy a készítményt tartalmazó üveget felrázzuk és így ezáltal a filmfragmensek felbomlanak. 40 4. táblázat
2. táblázat Komponensek Komponensek
A szuszpenzió összetételének %¹a
45
Tömeg%
Nátrium CMC
0,65
Polietilénglikol 600 (PEG–12)
3,0
Metil-cellulóz E15*
3,92%
Szorbit (70%¹os vízben)
Metil-cellulóz E50*
3,92%
Nátrium-szacharin
0,3
Nátrium-fluorid
0,24
Tetranátrium-pirofoszfát
0,5
Cerestar kukoricakeményítõ 12640
0,392%
Solka – floc 300
1,57%
Tween 80
0,474%
Kanolaolaj
0,949%
Timeron
2,00%
Víz, amennyi szükséges 100%-hoz
50
FD&C kék festés #1 (1,25%¹os vízben) Szilikon dörzsanyag (Sylodent XWA 650)
55
100%
*Metil-cellulóz E15 és metil-cellulóz E50 hidroxi-propil-metilcellulóz élelmiszer-adalék polimerek (Methocel™; Dow Chemical Co.).
60 15
57,69
0,4 20
Szilikon sûrítõszer (Zeodent 165)
4,25
Ízesítõolaj
1,15
Nátrium-lauril-szulfát (29%¹os vízben)
5,172
Fehér ízesített filmek
0,3
Víz
Q.S.
1
HU 007 870 T2
6. példa Ez a példa az 5. táblázatban egy fogápoló hordozót illusztrál, amelyben a filmfragmensek megmaradnak stabil állapotban. Az ilyen összetételû formált filmfragmenseket tartalmazó készítményben a forma ellenáll a kinyomásnak, rázásnak stb. önálló méretének és alakjának elvesztése nélkül.
2
8. példa Ez a példa illusztrálja a 6. táblázatban a mentol ízû fehér film elõállítását szolgáló szuszpenzió készítményt. 5
6. táblázat Komponensek
5. táblázat Komponensek
Tömeg%
10
Szuszpenzió összetétele %¹ban
Víz
72,5
Nátrium CMC
0,65
Metil-cellulóz E5
10
Polietilénglikol 600 (PEG–12)
3,0
Metil-cellulóz
Szorbit
57,69
E50
3
Nátrium-szacharin
0,3
Mentol
4,375
Nátrium-fluorid
0,24
Kukoricakeményítõ
4
Tetranátrium-pirofoszfát
0,5
Kanolaolaj
2,625
FD&C kék festék #1 (1,25%¹os vízben)
0,4
Titáni-dioxid
1
Tween 80
0,5
(Sylodent XWA 650)
20
Szilikon dörzsanyag (Zeodent 165)
4,25
Ízesítõolaj
1,15
Nátrium-lauril-szulfát (29%¹os vízben)
5,172
Cokamido-propil-betain (35%¹os vízben)
1,25
Fehér, ízesített filmek
0,3
Víz
Q.S.
15
20
Propilénglikol
25
Komponensek
100,00
9. példa A példa a 7. táblázatban a mentol ízû zöld film elõállítására használt szuszpenzió készítményt illusztrálja.
0,45
Polietilénglikol 600 (PEG–12)
3,0
Szorbit
0,3
Nátrium-fluorid
0,24
Tetranátrium-pirofoszfát
0,5
FD&C #1 kék festék (1,25% vízben)
0,4
Szilícium-dioxid dörzsanyag (Sylodent XWA 650) Szilícium-dioxid dörzsanyag???? (Zeodent165)
35 Víz
40
66,638
Nátrium-szacharin
10,0 2,50
Flavor Oil
1,15
Nátrium-lauril-szulfát (29%¹os vizes oldat)
5,172
Kokamido-propil-betain
1,25
Fehér, ízesített filmek
0,2
Víz
Q.S.
7. táblázat Komponensek
Tömeg%
Xantángumi
27,5
Összesen
30 7. példa Ez a példa a következõ táblázatban illusztrál egy olyan fogápoló készítményt, amelyet stabil fogápoló vegyületek képzésére alakítunk. Az összetétel megformált filmfragmenseit tartalmazó készítményben a formák ellen tudnak állni a kinyomásnak, rázásnak, anélkül, hogy elveszítenék külön méretüket és alakjukat.
2
Szilárd anyag %
45
Szuszpenzió összetétele %¹ban
73,95
Metil-cellulóz E5
9,55
Mentol
6,875
Kukoricakeményítõ
4
Kanolaolaj
4,125
Pigment 7 zöld (50%)
1
Tween 80
0,5
TP–206 karragenán
0,10%
Szilárd anyag % Összesen
100,00
10. példa Ez a példa például a 6. példában ábrázolt film formájú fogápoló készítmény elõállítási eljárását mutatja be. Ebben az eljárásban CMC¹t, azaz karboxi-metilcellulózt PEG600-ban, azaz polietilénglikol 600-ban 55 diszpergálunk. Egy külön edényben vízben feloldunk nátrium-fluoridot és szacharint. A CMC/PEG részbe szorbitot keverünk, majd víz/só oldatot adunk hozzá. Hozzáadunk tetranátrium-pirofoszfátot (TSPP¹t), majd kék festéket, például DF&C kék #1¹et. Ezután szilí60 cium-dioxidokat adunk hozzá, és vákuumban keverjük. 50
16
1
HU 007 870 T2
Hozzáadunk betaint, SLS¹t és ízanyagot, és vákuumban keverjük, majd fehér ízesített filmet adagolunk. 11. példa Ez a példa az itt leírt, például 6. példában leírt készítmény elõállítását illusztrálja. I. rész – készítménykomponensei: tisztított víz, nátrium-fluorid Tisztított vizet lemérünk vagy tisztítva egy szuszpenziós tartályba helyezünk. Keverés közben hozzáadunk nátrium-fluorid mennyiséget. Legalább 10 percig keverjük. II. rész – készítménykomponensei: PEG, CMC, TSPP, szacharin Egy diszperziós tartályba bemérünk PEG¹et. Hozzáadunk sztöchiometrikus mennyiségû CMC¹t, TSPP¹t és szacharint. Legalább 15 percig keverjük.
12. példa Ez a példa a színkontraszt meghatározását szemlélteti színtér-koordináták meghatározásával. A film és a fogpaszta színtér-koordinátáit külön-külön határoz5 zuk meg. Amint fent részleteztük, az L a* b* érték a Commission Internationale d’Eclairage (CIE) által megállapított rendszerrel definiált színtér színértékeit reprezentálja, az alábbi 8. táblázat fehér filmre mutatja az L a* b* értékeket, valamint a megfelelõ kék fogpasztára 10 is mutatja ezeket az értékeket. Ez az analízis mind a világosságban, L*, mind a szín paraméterekben, a* és b*, nagy különbségeket mutat. Ahogy az várható a fehér filmre, a filmre az a* és b* a 0¹hoz közelít.
IV. rész – készítménykomponensei: színoldat, ZEODENT 165, XWA 650, ízanyag Abbahagyjuk a keverést, és kiengedjük a vákuumot, színoldatot adagolunk, megnöveljük a vákuumot és elkezdjük a keverést. Ha a keverõ nagy sebességen mûködik (és a homogenizáló), akkor hozzáadjuk a számított mennyiségû ZEODENT 165¹öt és XWA 650¹et. A porok hozzáadása során ízesítõanyagot adunk (ha a hõmérséklet kisebb, mint 110 °F). A vákuumot addig növeljük, amíg legalább 28’’ maximumot el nem érünk, teljes vákuumban 15 percig keverjük. V. rész – elõírt komponensek: folyékony SLS, BETAIN, filmfragmensek Vákuum nélkül 25%¹os keverõsebesség mellett hozzáadjuk az elõírt mennyiségû betaint. Teljes vákuumot alkalmazunk, teljes vákuumban hozzáadjuk az elõírt mennyiségû folyékony SLS¹t, 50%¹os keverési sebesség mellett és homogenizátor nélkül. A keverési sebességet 100%¹ra növeljük, legalább 10 percig keverjük teljes vákuumban. A keverõt leállítjuk, a vákuumot kiengedjük, a keverõhöz hozzáadjuk a filmfragmenseket. 25%¹os keverést indítunk, és 2 percig keverjük. Minimum 28’’¹re növeljük a vákuumot, a keverést 100%-osra növeljük, és legalább 10 percig keverjük. A mixert leállítjuk, a vákuumot kiengedjük, a terméket megvizsgáljuk, mintát veszünk. A homogenizátoron keresztül szivattyúzzuk az elegyet (szivattyúzási sebesség 100%, homogenizálósebesség 50%) a szállítható vagy hordozható tárolótartályba.
8. táblázat
15
L*a*b* szín és szín differencia, DE*
20 III. rész – készítménykomponensei: szorbit, II. rész, I. rész komponensek Bemérünk sztöchiometrikus mennyiségû szorbitot a fõ keverõbe, megnöveljük a vákuumot és elkezdjük keverni. A keverõbe áthelyezzük a II. részt, és az I.¹bõl is áthelyezzük a keverõbe. 15 percig legalább teljes vákuumban keverjük.
2
25
Minta
L*
a*
b*
DE*a
Fehér film mentollal
89,74
–0,49
1,97
–
Kék fehérítõ fogpaszta
36,82
19,10
42,47
69,46
aSzíndifferencia,
DE*, a fehér filmhez viszonyítva.
A mérésekhez egy Minolta CR–321¹es kromamétert használunk, az adatgyûjtést az L*a*b* szín koordináta üzemmódban végezzük. Minden mintát egy meg30 felelõ fehér háttérre helyezünk. A film egy rétegét vagy a fogpaszta 1’’-jét, illetve a fogpaszta 2,54 cm¹ét egy detektorra helyezzük, és a fehér háttérrel közbeiktatjuk a tetejére. 35
40
45
50
55
60 17
13. példa Ez a példa ezüst színû, csillag alakú filmfragmenseket illusztrál, valamint szemlélteti az elõállítási módszert. A filmfragmensek elõállításához használt filmképzõ szuszpenzió komponenseit az alábbi 9. táblázatban soroljuk el. A film elõállításakor 5,1 mPa·s (2%¹os vizes oldat) viszkozitású HMPC polimer Methocel E5LV¹t adunk 23 °C¹on ionmentes vízhez, és az oldatot 5 percig keverjük. Ehhez az oldathoz adjuk az elõgélesített Cerestar Polar Tex Instant 12640 keményítõt. Az egyesített komponenseket körülbelül egy óra hosszat addig keverjük intenzíven, ameddig a keményítõ teljesen nem diszpergálódik, és homogén elegyet nem kapunk. Ehhez az elegyhez adjuk a titánnal bevont csillámot. A kombinációt 10 percig keverjük, majd hozzáadunk nátrium-lauril-szulfát felületaktív anyagot és még 15 percig keverjük. Ezután fodormenta ízt adunk hozzá, és a szuszpenziót alaposan még 40 percig keverve szuszpenzió emulziót kapunk. A HPMC és a keményítõ tömegaránya 2:1. Ezután az emulziót ráöntjük egy polietilénnel bevont papírra 25 °C¹on, és 110 °C¹on szárítjuk, amíg egy szilárd vékony filmet nem kapunk, melynek vastagsága 2,5 mikron. Ezután a filmet egy csillag alakú lyukasztóval átlyukasztjuk. A kapott csillag alakú filmfragmensek hosszanti dimenzióban 6,35 mm¹esek.
1
HU 007 870 T2
9. táblázat Ezüst filmmátrix Komponensek
Tömeg%
Keményítõ
21,0
HPMC
40,0
Glicerin
5,0
Növényi olaj
3,0
Tween 80
1,0
SLS
1,0
Nátrium-szacharin
0,3
Titánnal bevont csillám
3,8
Ízesítõanyag
24,6
Cink-glükonát
0,3
Összesen
100
14. példa Ez a példa egy átlátszó zöld fogápoló hordozóanyag elõállítási eljárását és a készítményt illusztrálja. Egy átlátszó zöld színû alap fogápoló készítményt kapunk, melynek komponenseit a 9. táblázatban mutatjuk be, ahol szorbitot és vizet tartalmazó oldatot állítunk elõ, és ezt 28–30 inch (94,8–101,6 kPa) Hg alkalmazott vákuumnak tesszük ki. Hozzáadunk szacharin és nátriumklorid elegyet, majd a zöld festéket evvel az oldattal összekeverjük. Az elegyet 5 percig 28–30 inch Hg (94,82–101,6 kPa) vákuumban gázmentesítjük, majd hozzáadunk Zeodent 115 szilícium-dioxid és Zeodent 165 dörzsanyagot, egy amorf szilícium-dioxid-sûrítõszert és nátrium-lauril-szulfátot (SLS) átmeneti gázmentesítés után. A komponenseket összekeverjük, körülbelül 5 percig keverjük, miközben vákuumot alkalmazunk, és ekkor tekintjük teljesnek a fogápoló készítményt.
15. példa Ezzel a példával szemléltetjük a zöld fogápoló alap hordozókészítményt és csillagalapú filmfragmenseket tartalmazó készítmény elõállítását. A készítmény elõál5 lítására a 13. példa szerinti csillagalapú filmfragmenseket egyesítjük a 14. példa szerinti átlátszó zöld fogápoló hordozóanyaggal, 0,3 tömeg%¹os film:hordozó arányban. A készítményt ezután standard fogpasztatubusba csomagoljuk. Miután becsomagoltuk, egy fogápoló készítmény 10 mintát nyomunk ki a tubusból, és egy különálló zöld, esztétikailag kellemes csíkkészítménnyé extrudáljuk, amelyben szuszpendálva vannak a világosan látható csillag alakú ezüst színû filmfragmensek az egész ext15 rudált készítményen keresztül terjedõen. 16. példa Ez a példa piros, szív alakú filmfragmenseket illusztrál, valamint ezek elõállítási eljárását. Piros, szív 20 alakú filmfragmenseket állítunk elõ a 13. példa szerint elõállított film felhasználásával, és az alábbi 11. táblázatban felsorolt komponenseket tartalmazó szárított filmet használunk. A film szárítása után 100%¹os nem fehérített shellakkot alkalmazunk a filmre. A film végsõ 25 vastagsága 3,0 mikron. Ezután a filmbõl egyenként 3,28 mm hosszú, szív alakú fragmenseket vágunk ki lyukasztással. 11. táblázat 30 Piros film Komponensek
35
10. táblázat 40 Zöld alapú fogápoló készítmény Komponensek
Tömeg%
PEG 600
3,0
Nátrium-karboxi-metil-cellulóz
0,55
Szorbit
6,357
Nátrium-fluorid
0,243
Tetranátrium-pirofoszfát
0,50
Nátrium-szacharin
0,30
Zeodent 115
4,0
Zeodent 165
8,8
Nátrium-lauril-szulfát
1,2
Ízesítõanyag
1,0
Összesen
45
Tömeg%
HPMC
48,0
Kukoricakeményítõ
12,0
Propilénglikol
2,0
Tween 80
2,0
Növényi olaj
4,0
Ízanyag
24,0
D&C #30
4,0
Titán-oxiddal bevont csillám
4,0
Összesen
100
74,0
Tisztított víz
FD&C zöld (2%¹os oldat)
2
0,05 100
17. példa Ez a példa a kék fogápoló hordozóanyag elõállítá50 sát és a készítményt illusztrálja. Kék fogápoló alap elõállításához elõállítunk a 14. példában leírt módszerrel egy alapkészítményt, azzal a különbséggel, hogy a 10. példában megadott kék színezõanyag helyett egy kék színezõanyagot használunk. 55 18. példa Ez a példa egy olyan készítményt illusztrál, amely tartalmaz egy kék fogápoló hordozó alapkészítményt és több piros szív alakú filmfragmenst, valamint kiterjed 60 a példa a készítmény elõállítására is. 18
1
HU 007 870 T2
A készítmény elõállításához a 16. példa szerinti piros szív alakú filmfragmenseket egyesítjük a 17. példa szerinti kék fogápoló hordozóanyaggal, egy 0,3 tömeg/tömeg%¹os film:hordozó arányban. Ahhoz, hogy az alapkészítményben eloszlassuk a filmfragmenseket, enyhe keverést alkalmazunk. Ezután a készítményt standard fogpasztatubusba csomagoljuk. Csomagolás után a fogápoló készítménybõl mintát nyomunk a tubusból, és különálló kék, esztétikailag tetszetõs csík készítmény formába extrudáljuk, amelyben szuszpendálva vannak a világosan látható szív alakú piros színû filmfragmensek az egész extrudált készítményen keresztül láthatóan. 19. példa Ez a példa nagy ízesítõkoncentrációjú, kör alakú filmfragmensekbõl álló készítményt illusztrál, valamint ennek elõállítását. 23,75 tömeg%¹os nagy ízkoncentrációjú filmet állítunk elõ a 13. példa szerinti eljárással, azzal a különbséggel, hogy a 12. táblázatban felsorolt komponenseket tartalmazó száraz filmet használunk. A szárított filmet ezután a kör alakú filmfragmensekké vágjuk fel.
Komponensek
48,0
Kukoricakeményítõ
12,0
Tween 80
2,0
Propilénglikol
2,0
Kanolaolaj
4,0
Komponensek
10
8,0
Nátrium-fluorid
0,243 100
20. példa Ez a példa olyan készítmény elõállítását illusztrálja, amellyel egy ízrobbanást lehet elõállítani. Ebben a példában a 19. példa szerinti filmfragmenseket egyesítjük a 14. példa szerinti fogápoló hordozóval a 15. példa szerinti módszerrel. A kapott készítményt a felhasználás során fogkeféléssel teszteljük. A fogkefélés hatására a készítmény egy ízrobbanást bocsát ki, ahogy a kefélés a filmfragmensek mechanikai szétroncsolódását idézi elõ az ízkomponens azonnali felszabadulásával. 20. példa Ez a példa fogápoló mennyiségû hatású kalciumot tartalmazó filmfragmenseket illusztrál, valamint ezek elõállítását. Szájápoló hatású mennyiségû kalciumot tartalmazó 2,5 mikron vastagságú filmfragmenseket állítunk elõ a 13. példa szerinti eljárással, azzal a különbséggel, hogy a szuszpenzió a 13. táblázat szerinti kom-
Tömeg%
HPMC
43,0
Kalcium-acetát
21,4
Tween 80
1,8
Propilénglikol
1,8
Kanolaolaj
3,5
Ízanyag
15
21,4
Titánnal bevont csillám
7,1
Összesen
20
30
35
23,75
Titánnal bevont csillám
Összesen
13. táblázat 5
Tömeg%
HPMC
Ízanyag
ponenseket tartalmazza, és a filmfragmensek nem szükségszerûen csillag alakúak.
25
12. táblázat
2
40
100
21. példa Ez a példa fluoridot tartalmazó hordozót és kalciumot tartalmazó filmfragmenseket tartalmazó készítményt illusztrál, valamint kiterjed a készítmény elõállítására. Leírjuk a készítmény néhány tulajdonságának analízisét is. Ebben a példában a 20. példa szerinti filmfragmenseket és egy 1100 ppm fluoridiont tartalmazó kereskedelmi fluorid fogpasztát tartalmazó készítményt képezünk a 15. példa szerinti módszerrel. A készítmény 0,3 tömeg% filmfragmenst tartalmaz. Ezt az „A pasztának” nevezett készítményt ezután 2–8 hétig 120 °F¹on (49 °C¹on) érleljük, és analizáljuk a fluoridtartalmát hetenkénti intervallumokban. Az összehasonlítás céljából ugyanezt a fogpasztát használjuk, azonban amelyben a filmfragmenseket nem iktattuk be, és azt „B fogpasztának” nevezzük, ezt is meganalizáljuk ugyanilyen intervallumokban a fluoridtartalomra. A fluoridion mennyiségét meghatározzuk a készítményben úgy, hogy a hordozót elválasztjuk a filmfragmensektõl elõször, majd meghatározzuk a hordozó fluoridtartalmát fluoridion szelektív elektródák alkalmazásával. A két készítmény fluorid analízisét az alábbi 14. táblázat mutatja. 14. táblázat
45
Hetek
1
2
3
4
8
Paszta F– (ppm) F– (ppm) F (ppm) F– (ppm) F– (ppm)
50
A
935
962
900
943
899
B
1016
1042
986
1036
1040
Az eredményeket az 14. táblázat mutatja, eszerint a 8¹hetes kísérleti idõszak alatt minimális fluoridion veszteség lépett fel az A fogpasztában, amely kalcium55 acetátot tartalmaz, a B fogpasztával összehasonlítva, amely kefélés hatására a fogon a fogápolóban szuszpendált film gyorsan lebomlik, ezáltal kalciumion szabadul fel, és ez reagál a fluoridionnal, és ez fokozza a kefélt fogon a fluoridion fogszuvasodás-gátló hatékony60 ságát. 19
1
HU 007 870 T2
22. példa Ez a példa cetil-piridinium-kloridot (CPC¹t) tartalmazó filmfragmenseket és ezek elõállítását illusztrálja. Szájápoló hatású mennyiségû oktil-piridinium-kloridot tartalmazó 2,5 mikron vastagságú filmfragmenseket állítunk elõ a 13. példában leírt módszerrel, azzal a különbséggel, hogy a száraz film az alábbi 15. táblázatban felsorolt komponenseket tartalmazza, és a filmfragmensek nem szükségszerûen csillag alakúak. Az alábbi 15. táblázat a CPC¹t tartalmazó film komponenseit adja meg.
Gyógyszer
5
10
HPMC
48,0
CPC
12,0
Tween 80
2,0
Propilénglikol
2,0
Kanolaolaj
4,0
Ízanyag
Dextrometorfán-hidroklorid
10–20 mg
Ketoprofén
12,5 mg
Szumatriptán-szukcinát
35–70 mg
15
2,5 mg
Loperamid
2,mg
Famotidin
10,mg 2,mg
Difenhidramin-hidroklorid
25,mg
Pszeudoefedrin-hidroklorid
30,mg
Az itt leírt példák és megvalósítások csak példaszerûek, és nem korlátozzák a találmány szerinti módszereket és készítményeket. Ekvivalens változások, módosítások és variációk, anyagok, készítmények és 20 módszerek a jelen találmány oltalmi körébe tartoznak, lényegében hasonló eredményekkel.
24,0
Titánal bevont csillám Összesen
8,0 100
23. példa Ez a példa nátrium-lauril-szulfátot (SLS¹t) és cetilpiridinium-kloridot (CPC¹t) tartalmazó filmfragmenseket tartalmazó készítményt és a készítmény elõállítását illusztrálja. Ebben a példában a 22. példa szerinti filmfragmenseket elegyítjük egy SLS-tartalmú hordozóval, például a 21. példa szerinti fogápoló hordozóval, és így olyan készítményt kapunk, amely SLS nátrium-lauril-szulfáthordozót és CPC cetil-piridinium-kloridot tartalmazó filmfragmenseket tartalmaz. A készítményben a CPC nem reagál a hordozókban jelen lévõ SLS-sel, azonban a fogkefélés során felszabadul a CPC, és mind az SLS, mind a CPC hatékony a száj higiéniára. 24. példa Ez a példa illusztrálja a 16. táblázatban az egyes gyógyszerek adagolását, amelyeket az itt leírt készítmény adagolásával érhetünk el.
SZABADALMI IGÉNYPONTOK 25
30
35
40
45
16. táblázat Gyógyszer
Klór-feniramin-maleát
Dózis
4,mg
Bróm-feniramin-maleát
4,mg
Dexcklór-feniramin
2,mg
Dexbróm-feniramin
2,mg
Triprolidin-hidroklorid
2,5 mg
Akrivazstin
8,mg
Azatadin-maleát Loratidin
10,mg
Nikotin
Tömeg%
Dózis
Fenilefrin-hidroklorid
Zolmitriptán
15. táblázat Komponensek
2
50
55
1,mg 10,mg
60 20
1. Szájápoló vagy testápoló készítmény, amely egy hordozóban lévõ filmet foglal magában, ahol a film funkcionális anyagot tartalmaz, és ahol a film vízoldékony polimert tartalmaz, ahol a polimer lehet cellulózéter, metakrilát, poli(vinil-pirrolidon) vagy ezek elegye. 2. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a polimer cellulóz-étert tartalmaz. 3. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó szájápoló készítményben, hajápoló készítményben, bõrápoló készítményben vagy dezodorálókészítményben történõ felhasználásra alkalmas. 4. A 3. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó szájápoló készítményben történõ felhasználásra alkalmas. 5. A 4. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó hatóanyagot tartalmaz. 6. Az 5. igénypont szerinti készítmény, ahol a hatóanyag lehet abrazív anyag, fogszuvasodást gátló szer, fogkõ elleni szer, antiplakk szer, periodontális hatóanyag, leheletfrissítõ szer, rossz szájíz elleni szer, fehérítõszer és ezek kombinációja. 7. A 3. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó alkalmas dezodorálószerben történõ felhasználásra. 8. A 7. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó hatóanyagot tartalmaz, amely lehet dezodoráló hatóanyag, antiperspiráns hatóanyag vagy ezek elegye. 9. A 8. igénypont szerinti készítmény, ahol a hatóanyag alumíniumsót tartalmaz. 10. A 3. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó alkalmas hajápoló készítményben történõ felhasználásra. 11. A 10. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó felületaktív anyagot tartalmaz.
1
HU 007 870 T2
12. A 10. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó kondicionálószert tartalmaz. 13. A 10. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó hajszínezõt tartalmaz. 14. A 10. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó hatóanyagként fehérjéket, vitaminokat, korpaölõ szereket, nedvesítõszereket vagy ezek elegyeit tartalmazza. 15. A 3. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó alkalmas bõrápoló készítményben történõ felhasználásra. 16. A 15. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó felületaktív anyagot tartalmaz. 17. A 15. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó kondicionálószert tartalmaz. 18. A 15. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó hatóanyagként fehérjékbõl, vitaminokból, nedvesítõszerekbõl és ezek elegyébõl megválasztott anyagot tartalmaz. 19. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a funkcionális anyag gyógyászatilag aktív hatóanyag. 20. A 19. igénypont szerinti készítmény, ahol a gyógyászatilag hatóanyag szájápoló szert igénylõ állapot kezelésére vagy megelõzésére szolgál. 21. A 20. igénypont szerinti készítmény, ahol a hatóanyag lehet abrazív szer, fogszuvasodást gátló szer, fogkõképzõdés elleni szer, antiplakk szer, periodontális hatóanyag, leheletfrissítõ szer, rossz szájízellenes szer, fehérítõszer, foltosodást megelõzõ hatóanyag, nyálképzést fokozó szer és ezek kombinációja. 22. A 19. igénypont szerinti készítmény, ahol a gyógyászati hatóanyag a bõr állapotának kezelésére vagy megelõzésére szolgál. 23. A 19. igénypont szerint készítmény, ahol a gyógyhatású anyag lehet fogszuvasodást gátló szer, fogkõ elleni szer, antiplakk szer, periodontális hatóanyag, leheletfrissítõ szer, rossz szájíz elleni szer, fehérítõszer, antibakteriális szer, vitamin, fehérje, kondicionálószer, nedvesítõszer vagy ezek elegye. 24. A 19. igénypont szerinti testápoló készítmény, ahol a film egy elsõ gyógyászati hatóanyagot tartalmazó több elsõ filmfragmenst és egy második gyógyászati hatóanyagot tartalmazó több második filmfragmenst tartalmaz, ahol az elsõ és második gyógyászati hatóanyag egymástól eltérõ. 25. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a funkcionális anyag egy ízanyag. 26. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a film fokozott kompatibilitású hatóanyagot tartalmaz. 27. A 26. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozót lehet alkalmazni fogápoló készítményben, és a hatóanyag lehet kationos antimikrobiális szer, kalciumsó, fluoridsó, fehérje vagy ezek elegye. 28. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a film az említett funkcionális anyagot tartalmazó szabályozott felszabadulású készítményt tartalmaz. 29. A 28. igénypont szerinti készítmény, ahol a szabályozott felszabadulású készítmény az említett készítmény alkalmazása során a funkcionális anyag nyújtott felszabadulását idézi elõ.
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60 21
2
30. A 28. igénypont szerinti készítmény, ahol a szabályozott felszabadulású készítmény úgy mûködik, hogy késleltesse a készítmény alkalmazása során a funkcionális anyag felszabadulását. 31. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a film oldódási értéke legalább körülbelül 5 másodperc. 32. A 31. igénypont szerinti készítmény, ahol az oldódási érték körülbelül 10–200 másodperc között van. 33. A 32. igénypont szerinti készítmény, ahol az oldódási érték körülbelül 30–120 másodperc között van. 34. A 33. igénypont szerinti készítmény, ahol az oldódási érték körülbelül 40–100 másodperc között van. 35. A 31. igénypont szerinti készítmény, ahol a film oldódási értéke úgy mûködik, hogy kihat a készítmény alkalmazása folyamán a funkcionális anyag felszabadulására. 36. A 31. igénypont szerinti készítmény, ahol a film egy elsõ feloldódású értékû több elsõ filmfragmenst és az elsõ oldódási értéktõl lényegesen eltérõ szétesésû értékû második filmfragmensek második sokaságát tartalmazza. 37. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó folyékony vagy félig szilárd. 38. Az 5. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó gélt, kolloidot vagy szálas hálót tartalmaz. 39. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó félig szilárd. 40. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó körülbelül 5–95% vizet tartalmaz. 41. A 40. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó alkalmas fogápoló készítményként történõ felhasználásra, és körülbelül 10–70% vizet tartalmaz. 42. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó lényegében vízmentes. 43. A 42. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó glicerint, ásványolajat, petrolátumot vagy ezek elegyét tartalmazza. 44. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a film több filmfragmenst tartalmaz. 45. A 44. igénypont szerinti készítmény, ahol a fragmensek lényegében körülbelül 0,0254 mm–0,254 mm vastagságú lemez alakúak. 46. A 44. igénypont szerinti készítmény, ahol a fragmensek hossza legalább 0,2 mm. 47. A 46. igénypont szerinti készítmény, ahol a fragmensek hossza körülbelül 0,5–10 mm. 48. A 47. igénypont szerinti készítmény, ahol a fragmensek hossza körülbelül 0,8–8 mm. 49. A 48. igénypont szerinti készítmény, ahol a fragmensek hossza körülbelül 1–5 mm. 50. A 49. igénypont szerinti készítmény, ahol a fragmensek hossza körülbelül 1,5–2,5 mm. 51. A 44. igénypont szerinti készítmény, ahol minden fragmens oldal aránya legalább körülbelül 5:1. 52. A 48. igénypont szerinti készítmény, ahol az említett oldal arány legalább körülbelül 5:1–körülbelül 500:1
1
HU 007 870 T2
53. Az 52. igénypont szerinti készítmény, ahol az említett oldal arány legalább körülbelül 10:1–körülbelül 100:1 54. Az 53. igénypont szerinti készítmény, ahol az említett oldal arány legalább körülbelül 20:1–körülbelül 100:1 55. A 44. igénypont szerinti készítmény, ahol a fragmensek láthatóan észlelhetõk. 56. Az 55. igénypont szerinti készítmény, ahol a fragmensek nem véletlenszerû alakúak. 57. Az 56. igénypont szerinti készítmény, ahol a fragmensek ismétlõdõ alakúak. 58. Az 57. igénypont szerinti készítmény, ahol az alak poligon vagy elliptikus alakú. 59. Az 58. igénypont szerinti készítmény, ahol az alak lényegében négyzet alakú. 60. Az 55. igénypont szerinti készítmény, ahol a film több elsõ fragmenst és több második fragmenst tartalmaz, ahol az elsõ fragmensek alakja eltér a második fragmensek alakjától.
2
61. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó áttetszõ. 62. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a hordozó nem áttetszõ. 63. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a film 5 készítményszínezõt tartalmaz. 64. A 63. igénypont szerinti készítmény, ahol a készítményszínezõ lehet pigment, lakk, festék és ezek elegye. 65. A 63. igénypont szerinti készítmény, ahol a 10 film egy elsõ színû több elsõ filmfragmenst és egy második színû több második filmfragmenst tartalmaz, ahol a második szín lényegesen eltér az elsõ színtõl. 66. Az 1. igénypont szerinti készítmény, ahol a film 15 többrétegû. 67. A 66. igénypont szerinti készítmény, ahol a film egy polimer filmet és a film legalább egyik felületén egy bevonatot tartalmaz. 20
Kiadja a Magyar Szabadalmi Hivatal, Budapest Felelõs vezetõ: Szabó Richárd osztályvezetõ Windor Bt., Budapest
