III. RADIOFARMASETIK

III. RADIOFARMASETIK Radiofarmasetik adalah senyawa radioaktif yang digunakan untuk diagnostik dan terapetik dari penyakit manusia. Dalam kedokteran nuklir hampir 95% radiofarmasetik digunakan untuk maksud diagnostik, sedangkan sisanya digunakan untuk tujuan terapetik. Radiofarmasetik umumnya tidak mempunyai efek farmakologis, sebab dalam banyak hal mereka digunakan dalam jumlah sedikit. Dalam hal ini mereka tidak menunjukkan hubungan dosis-respon dan maka dari itu berbeda dari obat konvensional. Sebab mereka digunakan pada manusia, mereka hams steril dan bebas pirogen, dan mereka harus mengalami semua persyaratan kontrol kualitas dari obat konvensional. Radiofarmasetik bisa elemen radioaktif seperti seperti

131

133

Xe atau

1-iodinated protein dan senyawa berlabel

99m

85

Kr, atau senyawa berlabel

Tc.

Walaupun term radiofarmasetik banyak digunakan, terdapat pertentangan mengenai terminologi ini. Maksud utama adalah bahwa senyawa ini terutama digunakan sebagai agen diagnostik, tidak seperti obat yang sesungguhnya. Beberapa nama telah diusulkan, seperti "kelumit berlabel" dan "agen radio diagnostik", tetapi tak satu di Amerika telah diterima unanimously. Maka dari itu kita akan menggunakan term yang banyak digunakan "radiofarmasetik" seluruh pembicaraan kita. Hal menarik lainnya adalah perbedaan antara radiokimia dan radiofaarmasetik. Yang pertama tidak dapat digunakan pada manusia disebabkan karena kurang steril dan non pirogenisitas. Yang lain, radiofarmasetik adalah steril dan nonpirogenik dan dapat digunakan pada manusia secara aman. Radiofarmasetik mempunyai dua komponen : Radionuklida dan farmasetik. Kegunaan dari radiofarmasetik dinyatakan dengan karakteristik dari dua komponen ini. Dalam desain radiofarmasetik, farmasetik adalah pilihan pertama berdasarkan pada preferensial lokalisasinya dalam organ yang digunakan atau partisipasinya dalam fungsi fisiologik dari organ. Kemudian kenyamanan radionuklida ditempelkan pada farmasetik yang dipilih seperti bahwa setelah pemberian radiofarmasetik, pancaran radiasi daripadanya dideteksi dengan detektor radiasi. Jadi struktur morfologis atau fungsi fisiologis dari organ dapat perkirakan. Pilihan farmasetik hams aman dan non toksik untuk pemberian manusia. Radiasi dari

Universitas Gadjah Mada

pilihan radionuklida hams mudah dideteksi dengan instrumen modern, dan dosis radiasi pada pasien hams minimal. Macam alat nuklir umumnya digunakan dalam praktek dari kedokteran nuklir. Scener rektilinier, Camera gamma dan testiroid banyak digunakan. Semua instrumen ini menggunakan sodium iodida kristal [Nal (TI)] dari bentuk yang berbeda seperti detektor. Bentuk dari detektor ini bervariasi dari 3-17" diameter dalam dan mereka menggunakan ketebalan umumnya 0.,5 — 5. Yang paling kecil tetapi lebih tipis kristal digunakan dalam testiroid dan scener rectilinier, sedangkan yang lebih besar (10-17") dan lebih tipis (0,25-0,5") kristal digunakan didalam kamera. Berbagai desain dari instrumen adalah baik dari berbagai pemsahaan. Secara dasar, foton y dari organ target ber- interaksi dalam NaI (Ti) krital dan cahaya foton dihilangkan. Yang akhir itu fotokatode dari tabung fotomulti pliyer (PM) dan pulsa dikembangkan pada akhir dari tabung PM. Pulsa diamplified dan pulsa analizer tinggi dikeluarkan amplified pulsa sesuai dengan energi dari foton dan akhirnya masuk ke dalam skaler, tape magnetik, sinar katoda tabung osciloskop, atau alat recording lainnya. Dalam semua alat untuk melihat kedokteran nuklir, kolimator dilekatkan pada permukaan dari NaI (Ti) detektor agar supaya menghilangkan medan pandang dan untuk menghindari radiasi dari daerah non- target yang dicapai detektor. Kolimator umumnya dibuat dari logam plembum dalam bentuk lempeng dengan sejumlah lubang dan dapat berbeda bentuk dan ukurannya. Tergantung pada ketipisan, bentuk dan ukuran dari lubang dan tipe fokusing pada objek kolimator diklasifikasikan sebagai pinhole, energi tinggi, energ rendah, lubang paralel, menyebar, atau menguncup. RADIOFARNIASETIK YANG IDEAL Selama radiofarmasetik digunakan untuk manusia, dan karena adanya beberapa batasan pada deteksi radiasi oleh alat yang umumnya tersedia, radiofarmasetik hams memiliki beberapa karakteristik penting. Karakteristik yang ideal dielaborasi sebagai berikut


MUDAH TERSEDIA Radiofarmasetik harus mudah diproduksi, tidak mahal, dan siap tersedia dalam fasilitas kedokteran nuklir. Metoda yang kompleks dan produksi radionuklida atau senyawa berlabel menaikkan biaya dari radiofarmasetik. Jarak geografik antara pengguna dan suplier juga membatasi ketersediaan dari hidup-pendek radiofarmasetik. WAKTU PARUH EFEKTIF PENDEK Peluruhan radionuklida dengan waktu paruh tertentu yang disebutnya dengan waktu paruh fisik, dicatat Tp (atau t½). Waktu paruh fisik adalah independen dari berbagai kondisi fisiko kimia dan karakteristik untuk radionuklida yang digunakan Radiofarmasetik digunakan untuk manusia hilang dari sistem biologik seluruh fecal atau ekskresi urin, pernapasan atau mekanisme lain. Hilangnya biologik ini dan radiofarmasetik mengikuti hukum eksponensial sesuai dengan peluruhan radionuklida. Jadi setiap radiofarmasetik mempunyai waktu paruh biologik (Tb). Ini adalah waktu yang dibutuhkan untuk separuh dari radiofarmasetik untuk menghilangkan dari sistem biologik dan maka dan itu berhubungan dengan konstante peluruhan, b = 0,693/Tb. Jelas, dalam sistem biologik, hilangnya radiofarmasetik disebabkan oleh keduanya peluruhan fisik dan radionuklida dan eliminasi biologik dari radiofarmasetik. Nakto atau kecepatan efektif (e) dan hilangnya radioaktivitas dihubungkan dengan konstante peluruhan fisik p dan konstante peluruhan biologik b. Secara matematik, ini dinyatakan sebagai :

Selama  = 0,693/t½ ini mengikuti bahwa

Waktu paruh efektif Te selalu lebih kecil dan pada yang lebih pendek dari Tp atau Tb. Untuk Tp yang sangat panjang dan Tb yang pendek, Te hampir sama dengan Tn. Hal yang sama, untuk Tb yang sangat panjang dan Tp yang pendek, Te hampir sama dengan Tp,


PROBLEM 3-1 Waktu paruh fisik dari

111

In adalah 67 jam dan waktu paruh biologik dari

111

In-DTPA

digunakan untuk mengukur kecepatan filtrasi glomelural adalah 1,5 jam berapa waktu paruh efektif dari 111In-DTPA ? Jawab : Menggunakan persamaan (3-3)

Radiofarmasetik harus mempunyai secara relatif waktu paruh efektif pendek yang tidak bisa lebih panjang dari pada waktu yang diperlukan untuk studi sempurna dalam pelaksanaannya. Waktu untuk mulai bervariasi dengan perbedaan studi tergantung pada kinetik fisiologik dari tracer. Akumulasi dari teracer yang lebih cepat, gambaran yang lebih awal dimulai. Maka, durasi dari bayangan terutama tergantung pada jumlah aktivitas yang digunakan, fraksi dari akumulasi dalam organ target, dan window setting dari kamera gamma atau skaner rektilinier. Radiofarmasetik mengandung radionuklida dengan waktu paruh fisik panjang dapat dinyatakan sebagai agen yang baik untuk menyiapkan waktu paruh biologiknya secara relatif pendek, dan sebaliknya. Misalnya, selama

169

Yb-DTPA diklarifikasi secara cepat

dari badan, ini adalah radiofarmasetik yang baik untuk paruh panjang dari 169

Yb (32 hari).

Radiofarmasetik dengan waktu paruh efektif panjang dihasilkan dalam dosis radiasi tak perlu untuk pasien. TIDAK ADA PARTIKEL EMISI Peluruhan radionuklida dengan emisi partikel α atau  hams tidak digunakan sebagai label dalam radiofarmasetik. Partikel ini menyebabkan radiasi yang lebih merusak jaringan dari pada foton. Walaupun emisi foton dibutuhkan, banyak emisi β radionuklida, seperti senyawa teriodinasi

131

1, sering digunakan untuk studi klinik. Maka emisi α harus tidak

digunakan untuk in vivo studi klinik, sebab mereka melibatkan dosis radiasi tinggi pada pasien.


PELURUHAN DENGAN PENANGKAPAN ELEKTRON ATAU TRANSISI ISOMERIK Karena radionuklida emisi partikel kurang tak terhingga, radionuklida yang digunakan akan meluruh oleh penangkapan elektron atau transisi isomerik tanpa banyak konversi internal. Apapun model peluruhan, radionuklida harus mengemisi radiasi gamma dengan energi antara 30 dan 600 keV. Dibawah 30 keV, foton diabsorbsi oleh jaringan dan tidak dideteksi oleh detektor NAI (TI). Di atas 600 keV, kolimasi efektif dari foton tidak dapat dicapai dengan timbal atau logam denser. Akhir-akhir ini kolimator tidak sesuai dengan penambahan foton dari energi setinggi itu. Selanjutnya, sensitifitas dan detektor NAI (TI) menurun dengan kenaikan energi foton terutama di atas 300 keV. Fenomena ini diilustrasikan pada gambar 5-3. Foton akan dimonokromatik dan mempunyai energi mendekati 150 keV, yang sesuai untuk kolimator sekarang. Selebihnya, foton yang banyak akan tinggi maka waktu imaging dapat diminimalkan karena tingginya fruktuasi foton. RASIO AKTIVITAS TARGET NON TARGET Untuk studi diagnostik, ini diperlukan bahwa radiofarmasetik dilokalisasikan secara preferensial dalam organ yang dipelajari sebab mengabaikan aktivitas dari areal non target, dapat di obscure detail struktur dari gambar organ target. Maka dari itu rasio aktivitas target ke non target hams luas/besar. Ini sering dinyatakan dengan term figure of merit dan diberikan sebagai berikut :

dimana T dan N adalah radioaktivitas yang diukur dalam areal target dan non target, f adalah figure of merit. Lebih besar figure of merit, radiofarmasetik yang lebih baik dalam term dari lokalisasi dalam organ target.


METABOLIK Radiofarmasetik tidak akan dimetabolisasikan in vivo sebelum akumulasi dalam organ target, yang akhirnya akan semua dihasilkan dalam hilangnya efikasi dari agen untuk test diagnostik. Mayoritas radiofarmasetik tidak dimetabo-lisasikan selama pengujian diagnostik. Dalam beberapa hal, setelah akumulasi dalam organ target, radiofarmasetik diharapkan untuk berpartisipasi dalam fungsi metabolik dan organ dan jadi memberikan informasi struktural pada organ. Misalnya, 73Se-selenometionin diutamakan dalam sintesis protein dalam pankreas, dan maka dari itu lukisannya struktur morfologis dari pankreas pada scanning. Radiofarmasetik yang ideal hams mempunyai semua karakteristik di atas untuk membantu efisiensi maksimum dalam diagnosis penyakit dan dosis radiasi minimum pada pasien. Maka kriteria ini cukup stringent bahwa tidak ada radiofarmasetik ideal untuk semua situasi. Salah satu pilihan adalah hasil terbaik dari beberapa kompromi. DOSAGE FORMS Bentuk fisik dan radiofarmasetik adalah sangat penting dalam kimia radiofarmasetik. Keadaan fisik misalnya gas, cairan, atau padatan dari radiofarmasetik dibutuhkan untuk penelitian dinyatakan dengan tipe studi atau karakteristik dari organ yang dipelajari. Misalnya, untuk studi ventilasi dan paru-paru, digunakan bentuk gas dan 133

Xe, dimana untuk studi perfusi dan paru-paru, digunakan suspensi dari

99m

Tc

berlabel makroagregat albumin (MAA). Dosage forms dapat didesain untuk pemberian oral atau intravena, atau untuk penggunaan diagnostik atau terapetik. Mereka bisa juga disiapkan dalam tempat single atau multi dose. Empat dosage forms diberikan dibawah : Gas : 83Kr : 133Xe Larutan murni:131I-Sodium iodida larutan : 73

Se-selenometionin;99mTe-berlabel DTPA,

pirofosfat, glukoheptonat, dsb;

133

Xe

dilarutkan dalam garam (golongan ini termasuk dalam mayoritas radiofarmsa-setik). Koloid atau suspensi : 113m

In-Fe(OH)3 :

99m

Capsul dan Biji :

99m

Tc-sulfur koloid :

99m

Te-MAA :

99m

Tc-ferri hidroksida :

Te-berlabel micros-phere albumin manusia.

131

I-sodium iodida diagnostik atau capsul terapetik;

atau 125I dalam bentuk biji untuk implantasi ke dalam tumor.


276

Ra,

198

AU,

192

Ir

DESAIN DARI RADIOFARMASETIK Bayangan umum Banyak radiofarmasetik telah digunakan untuk berbagai test kedokteran nuklir. Beberapa daripadanya menjumpai banyak persyaratan untuk menyakinkan test, untuk perkembangan selanjutnya. Sebagai medan perkembangan kedokteran nuklir, semangat yang terus menerus diarahkan terhadap riset dan perkembangan berbagai radiofarmasetik baru. Ini diharapkan bahwa kecenderungan dalam perkembangan agen barn untuk test diagnostik terus berkembang dan mengganti radiofarmasetik yang lebih baik dan pada yang lama untuk akurasi diagnostik yang lebih besar. Desain radiofarmasetik, kita berusaha menanyakan dan menjawab pertanyaan sebagai berikut : 1.

Informasi apa yang kita inginkan dan studi ini ?

Pertanyaan ini ditujukan sendiri pada informasi yang berhubungan dengan lokalisasi dari kelumit atau partisipasinya dalam fungsi fisiologik dari organ yang dipelajari. Mungkin seseorang ingin mengevaluasi status fungsional dan liver. Seseorang harus mendesain radiofarmsetik yang terutama bisa mengatasi hepatoside. Banyak zat warna dan senyawa metabolik termasuk katagori ini; contoh adalah rose bengal, bromosolfopetalein, dan pirodoksi-lidin glutamat. Sebaliknya bila seseorang tertarik dalam gambaran struktur dari liver, kemudian seseorang dapat menggunakan koloidal radiofarmasetik yang dihilangkan dengan fagocyde dari liver. Komplek lain adalah studi penyakit yang berhubungan dengan jantung. Bila fraksi ejeksi dari jantung ditentukan, seseorang dapat memilih beberapa radiofarmasetik yang telah dicampur dengan darah dan tidak cepat dihilangkan dari sirkulasi. 99m

TcO4- dan

99m

Tc-berlabel albumin. Maka, bila seseorang ingin mengkuantitasi-kan

bentuk infark miokardial, seseorang harus mengembangkan radiofarmasetik yang secara psikologik terkonsentrasi dalam otot miokardial normal. Kation monovalen seperti potasium (43K+) dan talium (201TI+) termasuk katagori ini. Infark miokardial akan digambarkan dengan absennya radioaktivitas. Ini bisa juga mungkin untuk mengembangkan radiofarmasetik yang akan konsentrasi dalam jaringan yang terinfark. Misalnya, dengan

99m

Tc-pirofosfat infark miokardial akan

dilihat sebagai titik panas (hot spot) dengan kenaikan uptake dan kelumit. Radiofarmasetik, bila diformulasi baik, akan jadi organ spesifik, tidak dihilangkan in vivo setelah pemberian, dan akan menghasilkan informasi yang banyak.


Dalam hal ini, seseorang harus mempunyai beberapa pilihan pengetahuan dari sifat biologik dan psikologik dari radiofarma-setik. 2.

Bagaimana kita memformulasi radiofarmasetik yang maksudkan ?

Bagaimana kompleknya prosedur untuk menyiapkan agen ini ? Dalam menjawab pertanyaan ini, seseorang hams mengetahui benar sifat fisika dan kimia dan senyawa dan ingrediennya. Protokol percobaan tertentu hams tersedia. Semua material yang dibutuhkan dalam percobaan hams disiapkan. Beberapa alat kering hams disiapkan sebelum mengerjakan percobaan yang sesungguhnya. Metoda penyiapan dari rdiofarmasetik hams di perbaruhi sesuai dengan keadaan baik di rumah maupun di pabrik. Metoda hams sesederhana mungkin maka dari itu persiapan rutin hanya melibatkan beberapa langkah tambahan dari kimia dan senyawa. Prosedur juga tidak akan menghilangkan sifat yang banyak dari senyawa berlabel. Kondisi optimum dari temperatur, pH tegangan ionik, dan rasio molar hams dijaga dalam prosedur untuk potensi maksimum dari radiofarmsetik. 3.

Setelah formulasi dengan baik radiofarmasetik, seseorang hams bertanya. Seberapa bagus ini untuk test klinik yang spesifik ?

Uji klinik hams dikerjakan agar supaya mengevaluasi efikasinya. Awalnya mereka bisa menunjukkan pada binatang dan kemudian manusia. Dalam kasus yang akhir ini maka seseorang hams strik dengan peraturan dari FDA Amerika. Bila ada beberapa perubahan efek dalam manusia karena pemberian dari radiofarmasetik, kemudian radiofarmasetik tidak akan dipakai dan hams dibuang. FAKTOR-FAKTOR YANG MEMPENGARUHI DESAIN RADIOFARMASETIK Faktor-faktor berikut dibutuhkan untuk membayangkan sebelum, selama, dan sesudah penyiapan dari radiofarmasetik baru. Kompatibilitas Bila senyawa berlabel disiapkan, !criteria pertama untuk dibayangkan adalah ya apa tidak label dapat di inkorporasikan kedalam molekul yang dilabel. Misalnya,111In Ion membentuk ikatan kovalen koordinat, dan DTPA juga senyawa khelat yang mengandung nitrogen dan atom oksigen dengan lone paers elektron yang dapat dicatat untuk membentuk ikatan kovalen koordinat. Maka, bila ion dicampur dibawah kondisi fisiko kimia yang sesuai, stabil untuk beberapa lama.


111

111

In dan DTPA

In-DTPA terbentuk dan masih

Maka bila ion

111

In ditambahkan pada bensin atau senyawa yang serupa, tidak akan

melabel mereka. Iodine terutama berikatan dengan group tirosil dari protein. Radionuklida merkuri mengikat gugus sulfhidril dari protein. Contoh ini menggambarkan titik bahwa hanya senyawa radionuklida spesifik berlabel tertentu, tergantung dari sifat kimia mereka. Dalam hal senyawa

99m

Tc-berlabel, sifat kimia dan

99m

Tc tidak dimengerti secara jelas.

Karena kekurang stabilan nuklida dari Technetium, pengertian dari kimia

99m

Tc telah

dibayangkan hampered. Maka 99mTc-radiofarmasetik baru dibuat dengan uji coba untuk penggunaan klinik. Stoichiometry Dalam penyiapan radiofarmasetik baru, seseorang membutuhkan pengetahuan jumlah dari masing-masing komponen yang ditambahkan. Ini terutama penting dalam tingkat kimia kelumit dan kimia -9

10

99m

Tc. Konsentrasi dari

99m

Tc dalam

M. Walaupun untuk reduksi dan jumlah kelumit dan

99m

Tc-eluat mendekati

99m

Tc hanya sejumlah

equivalen dari Sn2' ditambahkan, seribu sampai sejuta kali lebih dari yang akhir ini ditambahkan pada persiapan untuk menyakinkan reduksi yang komplit. Hal yang sama, agen khelat yang cukup, seperti DTPA, difosfonat, atau metilen difosfonat (MDP), juga ditambahkan untuk menegaskan semua 99mTc tereduksi. Rasio stoichiometrik dari senyawa yang berbeda bisa didapat dengan menentukan persamaan yang baik untuk reaksi kimia. Untuk konsentrasi rendah dari semua komponen kadang-kadang bisa mempengaruhi integritas dari penyiapan atau bahkan merusak senyawa. Muatan molekul Muatan dari komplek dalam radiofarmasetik menentukan kelarutannya dalam berbagai solven. Muatan yang lebih besar, kelarutan yang lebih tinggi dalam larutan air. Molekul non polar cenderung lebih stabil dalam solven organik dan lipid. Ukuran molekul Ukuran molekul dari radiofamasetik adalah determinant penting dalam absorpsinya dalam sistem biologik. Substansi dari berat molekul rendah umumnya tidak diabsorpsi oleh intestin. Molekul yang lebih besar (berat molekul > ~ 60.000 ) tidak tersalin oleh glumerulos dalam ginjal. Informasi ini pada berat molekul akan memberikan beberapa petunjuk jarak berat molekul dari semua radiofarmasetik yang akan dipilih untuk dipelajari.


Ikatan protein Hampir semua obat, radioaktif maupun bukan, berikatan dengan protein plasma pada tingkat variabel. Calon utama untuk tipe ikatan ini adalah albumin, walaupun banyak senyawa terutama berikatan dengan globulin dan protein lain. Indium, gallium, dan banyak ion metal terikat erat pada transferin dalam plasma. Ikatan protein sangat dipengaruhi oleh beberapa faktor, seperti muatan pada molekul radiofarmasetik, pH, kemurnian dan konsentrasi aninon dalam plasma. Obat kationik, jarang didapatkan, sedikit berikatan dengan protein plasma. Pada pH rendah, protein plasma menjadi lebih bermuatan positif, dan maka dari itu obat anionik mengikat erat pada mereka. Kemurnian protein, terutama kandungannya hidroksil, karboksil, dan gugus amino dan konvigurasi mereka dalam struktur protein, menentukan perluasan dan tegangan dari ikatannya pada radiofarmasetik. Adanya anion lain menimbulkan kompetisi dengan radiofarmasetik dalam berikatan dengan protein. Ikatan protein mempengaruhi distribusi jaringan dan kliren plasma dari radiofarmasetik dan pengambilannya oleh organ yang bersangkutan. Maka, akan menentukan perluasan ikatan protein dari beberapa radiofarmasetik sebelum penggunaan kliniknya. Ini dapat di barengi oleh presipitasi protein dengan TCA dari plasma setelah pemberian radiofarmasetik dan kemudian mengukur aktivitas dalam presipitat. Kelarutan Untuk injeksi, radiofarmasetik harus dalam larutan air pada pH yang sesuai dengan pH darah (7,4). Tegangan ionik dan osmolilitas dari senyawa juga hams di sesuaikan untuk darah. Dalam banyak hal, kelarutan lemak dari radiofarmasetik adalah faktor penentu dalam lokalisasinya dalam organ. Membran sel terutama terdiri dari fosfolipid, dan kecuali radiofarmasetik adalah larut lipid, is akan sukar berdifusi melalui membran sel. Kelarutan lipid yang lebih tinggi dari radiofarmasetik, adalah difusi yang lebih tinggi melalui membran sel, dan maka dari itu lokalisasinya juga lebih tinggi dalam organ. Ikatan protein mereduksi kelarutan lipid dari radiofarmasetik. Ionisasi obat adalah kurang larut lipid, dimana obat non polar lebih larut dalam lipid dan maka dari itu mudah berdifusi melalui membran sel. Radiofarmasetik

111

In-oxine lebih

larut dalam lipid dan maka spesifik digunakan untuk labeling leukosit dan platelet.


197

Hg-klomerodrin tidak larut dalam lemak dan maka dari itu difusinya melalui membran

sel terbatas. Jelasnya, kelarutan lipid dan ikatan protein dari beberapa obat memainkan peranan kunci dalam distribusi dan lokalisasi in vitronya. Stabilitas Stabilitas senyawa berlabel adalah sate dan problem besar dalam kimia labeling. Ini hams di stabilkan keduanya in vitro dan in vivo. Temperatur, pH, dan efek ringan stabilitas dari beberapa senyawa dan jarak optimal dari kondisi fisiko kimia ini hams ditetapkan untuk penyiapan dan penyimpanan senyawa berlabel. Biodistribusi Studi dari biodistribusi radiofarmasetik lebih esensial dalam mengekstabliskan efikasi dan kegunaannya. Ini termasuk distribusi jaringan, kliren plasma, ekskresi urin, ekskresi vekal setelah pemberian radiofarmasetik. Dalam studi distribusi jaringan, radiofarmasetik diinjeksikan ke dalam binatang seperti marmut, tikus, kelinci, dan anjing. Kemudian binatang dibunuh pada interval waktu yang berbeda dan organ yang berbeda diambil. Aktivitas pada organ ini diukur dan dibandingkan. Data distribusi jaringan akan mengatakan sebaik mana radiofarma-setik untuk membayangkan organ yang dimaksud. Kliren plasma yang dihasilkan dari kedua ekskresi win dan lokalisasi dari radiofarmasetik pada organ yang berbeda dan dipengaruhi oleh ikatan protein plasma. Waktu paruh untuk kliren plasma dari

99m

Tc-S koloid adalah sebesar 2-3 menit,

terutama disebabkan oleh kecepatan ekstraksi dari partikel koloidal oleh fagosit pada liver. Kliren plasma dari

99m

Tc-DTPA sangat cepat, terutama disebabkan oleh filtrasi

glomerular oleh ginjal. Sebaliknya, waktu paruh kliren plasma dari

67

Ga-gallium sitrat

adalah panjang, dan hampir menggunakan 2-3 hari untuk menggambarkan lesion neoplastik dalam badan Waktu paruh kliren plasma dari radiofarmasetik dapat diukur dengan mengkoleksi seri sampel darah pada interval waktu yang berbeda setelah injeksi dan mengukur aktivitas plasma. Dari plot aktivitas versus waktu, seseorang dapat menentukan waku paruh untuk kliren plasma dari kelumit. Ekskresi urin dan vekal dari radiofarma-setik adalah penting dalam evaluasi klinik. Ini terutama penting dalam perhitungan dosis radiasi. Makin cepat ekskresi urin atau vekal, makin lambat dosis radiasi.


Harga ini dapat ditentukan oleh koleksi urin atau feses pada interval waktu tertentu setelah injeksi dan mengukur aktivitas dalam sampel. Efek dan radiofarmasetik juga hams dievaluasi. Efek ini termasuk kerusakan jaringan disfungsi fisiologi dari organ, dan bahkan kematian binatang.


III. RADIOFARMASETIK

Recommend Documents