04/10/2012
Pozsgai Gábor PTE ÁOK Farmakológiai és Farmakoterápiai Intézet 2012
• A 19. század végén a Strychnine volt széles körben használatos • Mérgező és nem szelektív • Az amphetamint az 1920-as években szintetizálták
1
04/10/2012
• A pszichomotor stimulánsok 1967-ben kerültek az IOC tiltólistájára – szimpatomimetikus aminok – pszichomotor stimulánsok – KIR stimulánsok
• 1988 óta mindet egyszerűen stimulánsnak nevezik
• Az anabolikus szteroidok után a második leggyakrabban használt teljesítményfokozók • Nehezen eldönthető, hogy a használat rekreációs vagy teljesítményfokozó célzatú
2
04/10/2012
Choppy Wharburton • Futó, később kerékpáredző • Két sportolója fiatalon elhunyt – Arthur Linton – Jimmy Michael
• Ezek az első feljegyzett halálos doppingesetek
3
04/10/2012
Frederick Lorz 1904. San Louis, Olimpia
Thomas Hicks 1904. San Louis, Olimpia
4
04/10/2012
Knud Jensen 1960. Róma, Olimpia
Tommy Simpson 1967. Tour de France
5
04/10/2012
Tommy Simpson • 1967-ben hunyt el a Tour de France-on hőguta és szívinfarktus miatt • Fel szeretett volna zárkózni, mert gyomorpanaszok miatt időt vesztett • A boncolásnál amphetamint és alkoholt találtak a szervezetében • Nagyon meleg volt és a versenyzők csak két üveg vizet vihettek magukkal
Jupp Elze • A német ökölvívót 1968-ban egy címmérkőzésen tarkón ütötték • Az ütés után még felállt, de később kómába esett • Nyolc nap múlva agyvérzés miatt elhunyt • A boncolásnál amphetamint és más szereket találtak
6
04/10/2012
Jaime Huélamo és Aad van den Hoek • Mindkét országúti kerékpáros mintája Nikethamide-ot tartalmazott az 1972-es müncheni Olimpián • A szert az UCI nem, de az IOC tiltotta • Huélamotól elvették a bronzérmét
7
04/10/2012
Torri Edwards • 2004-ben eltiltották Nikethamide használata miatt • Azt állította, hogy szennyezett szőlőcukorral vette be a szert • Az említett szőlőcukor csomagolása figyelmeztetést tartalmazott
8
04/10/2012
Alexej Cserepanov • 2008-ban 19 évesen hunyt el egy mérkőzésen a kispadon • A mérkőzés már majdnem véget ért és a mentő már elment • A mentő 15 perc alatt ért ki, de a defibrillátor akkumulátora le volt merülve és nem volt az autóban adrenalin • A boncolás myocarditist és Nikethamide-ot talált
9
04/10/2012
Kelli White • A 2003-as Atlétikai Világbajnokságon adott mintája Modafinilt tartalmazott • Azzal védekezett, hogy nacolepsiára szedte a szert orvosi rendelvényre • A mintáiban THG és EPO is volt • Két évre eltiltották és megfosztották érmeitől • A Modafinil konkrétan nem volt a WADA tiltólistáján, de hatása miatt mégis tiltott volt
10
04/10/2012
David Clinger • 2010-ben egy szűrópróbaszerű vizsgálaton a mintája Modafinilt és Clenbuterolt tartalmazott • Éppen eltiltás alatt volt és elismerte a felelősségét • Végleges eltiltást kapott
11
04/10/2012
Andreea Raducan • 2000-ben az Olimpián a mintája Pseudoephedrine-t tartalmazott • Véletlenül vette be egy megfázásra való vény nélkül kapható gyógyszerrel • Bár a szert orvosa javasolta, elvették az aranyérmét • Az orvost is évekre eltiltották a sportügyektől
12
04/10/2012
Alain Baxter • 2002-ben a Téli Olimpián megyenrte az Egyesült Királyság első érmét síben • A mintája Levmethamphetamine-t tartalmazott, a bronzérmet elvették • A szer amerikai gyártmányú Wick Atemfreiből került a szervezetébe • Ugyanazt használta otthon is, de a brit gyártmányban nem volt amfetamin • Valójában a Levmethamphetamine-nak nincs is stimuláns hatása • Nem kapott eltiltást, de az érmét sem kapta vissza
13
04/10/2012
Martina Hingis • A 2007-es wimbledini versenyen mind az A, mind a B mintája kokaint tartalmazott • Két évre eltiltották • Tagadta a kokainhasználatot és bejelentette visszavonulását • Negatív vizeletmintát is adott, hogy bizonyítsa igazát • Azzal érvelt, hogy a laborban történhetett valami a mintájával
14
04/10/2012
Richard Gasquet • 2009-ben az A és B mintája is kokaint tartalmazott • Eltiltották • Azt állította, hogy megcsókolt egy nőt, aki előtte kokaint használt • Mivel a mintájában csak csekély mennyiség volt, befejezhette a versenyt
15
04/10/2012
Szimpatomimetikus aminok • A szimpatikus idegrendszer hatását utánozzák/erősítik KIR stimulánsok • A légző és vazomotor központot izgatják, görcsöket okozhatnak Pszichomotor stimulánsok • Eufóriát és izgatottságot okoznak • Fokozozzák a motoros aktivitást és csökkentik a fáradtságot
16
04/10/2012
17
04/10/2012
18
04/10/2012
Ephedrine, methylephedrine és cathine • Ezek akkor is a WADA tiltólistán maradtak, amikor a vény nélkül kapható stimulánsokat levették róla • Az ephedrine sokkel kevésbé hatékony, mint az amphetamine • • • •
Indirekt szimpatomimetikumok Direkt hatás adrenerg α és β receptoron A monoamin visszavétel gyenge gátlói Ellenállnak a MAO-nak
19
04/10/2012
Amphetamine • • • •
Dextroamphetamine Methamphetamine Phenmetrazine Methylphenidate
• Függőséget okoznak, nem használatosak a klinikumban
20
04/10/2012
21
04/10/2012
Cocaine • Először az 1880-as években forgalmazták • Az 1920-as években abbamaradt terápiás alkalmazása • Az 1960-as években vált kábítószerré
22
04/10/2012
Ephedrine egyéb szimpatomimetikus aminok • Egyes vizsgálatok nem találtak teljesítményfokozó hatást • Mások csak az első 10 másodpercben • Súlyemelőedzésnél csak az első setben fokozta a teljesítményt • Féléves használat esetén testsúlycsökkenést okozott
23
04/10/2012
Amphetamine • A legtöbb vizsgálat kerékpározókkal történt • Nem találtak teljesítményfokozó hatást, de segítségével a sportoló magasabb laktátszintet tudott elviselni • Egyes sportágakban a koncentráció fokozására használják
Amphetamine • Az amphetamine hatásai: – rövidebb reakcióidő fáradt személyben – fokozott erő és állóképesség – gyorsabb izomösszehúzódás – magasabb laktátszint maximális terhelésnél – fokozott aerob állóképesség – gyorsabb anyagcsere, zsírvesztés
24
04/10/2012
A cocaine hatásai sportolókban • A korai vizsgálatok eredményei ellentmondásosak • Fokozott glycogenolysis és laktátszint • Lehetséges mechanizmusok – magasabb katekolami szint – a katekolaminok fokozzák a glikogénbontást és laktát szintézist – vazokonstrikció a vázizmokban – csökkent oxigénszállítás, a glikogén anaerob metabolizmusa – közvetlen hatás a glikogenolízisre
A cocaine hatásai sportolókban • Egyes tanulmányok magasabb szabad zsírsav szintet találtak kokalevél rágása után • Alkohollal fogyasztva cocaethylene képződik • Ez fokozza a cocaine szívkárosító hatását • John Kordic kanadai jégkorongozó
25
04/10/2012
• Verseny közben tiltott szerek • 2009-től specifikus és nem specifikus stimulánsokat különböztetnek meg
26
04/10/2012
Specifikus stimulánsok • • • • • • • • •
Teljesítményfokozó Egészségkárosító lehet Klinikailag használt Gyógyszerként forgalmazott Kábítószerként forgalmazott A legtöbb országban szabályozott szerek Hagyományosan doppingszerként használt Függőséget okoz Rekreációs használat
Specifikus stimulánsok • • • • • • • • • • •
Adrenaline Ephedrine Methylephedrine Pseudoephedrine Cathine Levmethamphetamine Nikethamide Pentetrazol Selegiline Sibutramine Strychnine
• Kritikus plazmaszint ephedrine, methylephedrine és cathine esetében
27
04/10/2012
Nem specifikus stimulánsok • Cocaine • A sportolóknak kerülni kell a cocaine passzív belégzését • Csak nagyon nagy mennyiségű crack okoz pozitív vizeletmintát passzív belégzés esetén
Amphetamine-szerű anyagok • • • • • •
Locomotor stimuláció Euphoria KIR stimuláció Anorexia Csökkent fáradtságérzés Fokozott szexuális késztetés
28
04/10/2012
Cocaine • Az amphetamine-hoz hasonló hatás • Gyorsabb, rövidebb, intenzívebb hatás
Amphetamine-szerű anyagok • • • • • • • • •
Kardio- és cerebrovaszkuláris szövődmények Pulmonáris hypertensió Psychosis Stereotíp viselkedés Függőség Hőguta Hyponatraemia Halálos májkárosodás Neurotoxikus hatás
29
04/10/2012
Cocaine • • • • • • • •
Tremor, nyugtalanság, insomnia, görcsök Arrhythmia Cardiomyopathia Aorta disszekció Kardio- és cerebrovaszkuláris szövődmények Teratogén Függőség Az orrnyálkahártya ischaemiás károsodása
• • • • • • •
Hűtés Gyorsan ható vérnyomáscsökkentő szerek Antiarrhythmiás szerek Antiepileptikumok Antipsychotikumok Bikarbonát Amphetamine esetén a gyomornedv leszívása
30
