Obat sistem saraf pusat By Setiadi

Obat sistem saraf pusat By Setiadi Petunjuk: Silakan dibaca makalah ini, dan jawab soal yang ada dibagain bawah dan dikumpulkan pada jam akhir sesuai jadual di ruang puket I. A. Definis Obat yang bekerja pada susunan saraf pusat memperlihatkan efek yang sangat luas (merangsang atau menghambat secara spesifik atau secara umum). Umumnya semua obat yang bekerja pada SSP menimbulkan efek dengan mengubah sejumlah tahapan dalam hantaran kimia sinap (tergantung kerja transmitter) Obat yang bekerja terhadap susunan saraf pusat berdasarkan efek farmakodinamiknyadibagi atas dua golongan besar yaitu : 1. merangsang atau menstimulasi secara langsung maupun tidak langsung aktivitas otak, sumsum tulang belakang beserta syarafnya. 2. menghambat atau mendepresi, yang secara langsung maupun tidak lansung proses- proses tertentu pada aktivitas otak, sumsum tulang belakang dan saraf- sarafnya

Beberapa contoh Obat perangsang syaraf pusat antara lain adalah : 1. Amfetamin

2.

3.

4.

5.

Indikasi : untuk narkolepsi, gangguan penurunan perhatianEfek samping : Euforia dan kesiagaan, tidak dapat tidur, gelisah, tremor, iritabilitas dan beberapa masalah kardiovaskuler (Tachicardia, palpitasi, aritmia, dll)Farmakokinetik : waktu paruh 4-30 jam, diekskresikan lebih cepat pada urin asam daripadaurin basaReaksi yang merugikan : menimbulkan efek- efek yang buruk pada sistem saraf pusat,kardiovaskuler, gastroinstestinal, dan endokrin.dosis : Dewasa : 5-20 mgAnak > 6 th : 2,5-5 mg/hari METILFENIDAT Indikasi : pengobatan depresi mental, pengobatan keracunan depresan SSP, syndromhiperkinetik pada anakEfek samping : insomnia, mual, iritabilitas, nyeri abdomen, nyeri kepala, TachicardiaKontraindikasi : hipertiroidisme, penyakit ginjal.Farmakokinetik : diabsorbsikan melalui saluran cerna dan diekskresikan melalui urin, danwaktu paruh plasma antara 1-2 jamFarmakodinamik : mula- mula :0,5 1 jam P :1 3 jam, L : 4-8 jam.Reaksi yang merugikan : takikardia, palpitasi, meningkatkan hiperaktivitas.dosis pemberian :Anak : 0.25 mg/kgBB/hr Dewasa : 10 mg 3x/hr KAFEIN Indikasi : menghilangkan rasa kantuk, menimbulkan daya pikir yang cepat, perangsang pusat pernafasan dan fasomotor, untuk merangsang pernafasan pada apnea bayi prematurEfek samping : sukar tidur, gelisah, tremor, tachicardia, pernafasan lebih cepatKontraindikasi : diabetes, kegemukan, hiperlipidemia, gangguan migren, sering gelisah(anxious ).Farmakokinetik : kafein didistribusikan keseluruh tubuh dan diabsorbsikan dengan cepatsetelah pemberian, waktu paruh 3-7 jam, diekskresikan melalui urinReaksi yang merugikan : dalam jumlah yang lebih dari 500 mg akan mempengaruhi SSP dan jantung.Dosis pemberian : apnea pada bayi : 2.5-5 mg/kgBB/hr, keracunan obat depresan : 0.5-1 grkafein Na-Benzoat (Intramuskuler) NIKETAMID Indikasi : merangsang pusat pernafasanEfek samping : pada dosis berlebihan menimbulkan kejangFarmakokinetik : diabsorbsi dari segala tempat pemberian tapi lebih efektif dari IVDosis : 1-3 ml untuk perangsang pernafasan DOKSAPRAM Indikasi : perangsang pernafasanEfek samping : hipertensi, tachicardia, aritmia, otot kaku, muntah. Farmakokinetik : mempunyai masa kerja singkat dalam SS Indikasi : perangsang pernafasanEfek samping : hipertensi, tachicardia, aritmia, otot kaku, muntahFarmakokinetik : mempunyai masa kerja singkat dalam SSP Dosis : 0.5-1.5 mg/kgBB secara IV

Berdsarkan klasifikasi obat yang bekerja terhadap SSP dapat dibagi dalam beberapa golongan besar, yaitu: 1. Psikofarmaka (psikotropika), yang meliputi :  Psikoleptika (menekan atau menghambat fungsi-fungsi tertentu dari SSP seperti hipnotika, sedativa dan tranquillizers, dan antipsikotika);  Psiko-analeptika (menstimulasi seluruh SSP, yakni antidepresiva dan psikostimulansia(wekamin)). 2. gangguan neurologis, seperti antiepileptika, MS (multiple sclerosis), dan penyakit Parkinson 3. Jenis yang memblokir perasaan sakit: analgetika, anestetika umum, dan lokal 4. Jenis obat vertigo dan obat migrain

B. Obat Sistem Saraf Pusat Dan Mekanisme Kerjanya 1. Obat Anestetik Obat anestetik adalah obat yang digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dalam bermacan-macam tindakan operasi a. A n e s t e t i k L o k a l Obat yang merintangi secara reversible lokal penerusan impuls-impuls syarafke SSP (susunan syaraf pusat), dan dapat menghilangkanrasa nyeri, gatal-gatal, panas atau dingin. Penggunaan Anestetik lokal umumnya digunakan secara parenteral misalnya pembedahan kecil dimana pemakaian anestetik umum tidak dibutuhkan. Anestetik local dibagi menjadi 3 jenis, yaitu : 1) anestetik permukaan, digunakan secara local untuk melawan rasa nyeri dan gatal, misalnyalarutan atau tablet hisap untuk menghilangkan rasa nyeri di mulut atau leher, tetes mata untuk mengukur tekanan okuler mata atau mengeluarkan benda asing di mata, salep untuk menghilangkan rasa nyeri akibat luka bakar dan suppositoria untuk penderita ambient/ wasir. 2) Anestetik filtrasi yaitu suntikan yang diberikan ditempat yang dibius ujung-ujung sarafnya,misalnya pada daerah kulit dan gusi 3) Anestetik blok atau penyaluran saraf yaitu dengan penyuntikan disuatu tempat dimana banyak saraf terkumpul sehingga mencapai daerah anestesi yang luas misalnya pada pergelangan tangan atau kaki. Obat anestetik local umumnya yang dipakai adalah garam kloridanya yang mudah larut dalam air. Persyaratan anestesi lokal : Anestetik local dikatakan ideal apabila memiliki beberapa persyaratan sebagai berikut :  tidak merangsang jaringan  tidak mengakibatkan kerusakan permanen terhadap susunan saraf sentral  toksisitas sistemis rendah  efektif pada penyuntikan dan penggunaan locale.  mula kerja dan daya kerjanya singkat untuk jangka waktu cukup lama  larut dalam air dengan menghasilakan larutan yang stabil dan tahan pemanasan Efek samping Eek samping dari pengguna anestetik local terjadi akibat khasiat dari kardiodepresifnya (menekan fungsi jantung ), mengakibatkan hipersensitasi berupa dermatitis alergi. Penggolongan Secara kimiawi anestetik local dibagi 3 kelompok yaitu:  Senyawa ester, contohnya prokain, benzokain, buvakain, tetrakain, dan oksibuprokain  Senyawa amida, contohnya lidokain, mepivikain, bupivikain,, cinchokain,  Semua kokain, semua obat tersebut diatas dibuat sintesis Sediaan, indikasi, kontra indikasi dan efek samping  Bupivikain Indikasi : anestetik lokal  Etil klorida Indikasi : anestetik local, efek samping : menekan pernafasan, gelisah dan mual  Lidokain Indikasi : anestesi filtrasi dan anestesi permukaan, antiaritmia Efek samping : mengantuk  Benzokain Indikasi : anestesi permukaan dan menghilangkan rasa nyeri dan gatal  Prokain (novokain) Indikasi : anestesi filtrasi dan permukaanEfek samping : hipersensitasi  c Indikasi : anestesi filtrasi  Benzil alkohol Indikasi : menghilangkan rasa gatal, sengatan matahari dan gigi Kontra indikasi : insufiensi sirkulasi jantung dan hipertensi Efek samping: menekan pernafasan

b. Anestetika Umum Obat yang dapat menimbulkan suatu keadaan depresi pada pusat pusat syaraf tertentu yang bersifat reversible, dimana seluruh perasaan dan kesadaran ditiadakan. Beberapa syarat penting yang harus dipenuhi oleh suatu anestetik umum :  berbau enak dan tidak merangsang selaput lender  mula kerja cepat tanpa efek samping  sadar kembalinya tanpa kejang  berkhasiat analgetik baik dengan melemaskan otot-otot seluruhnya  Tidak menambah pendarahan kapiler selama waktu pembedahan Efek samping Hampir semua anestetik inhalasi mengakibatkan sejumlah efek samping yang terpenting diantaranya adalah :  Menekan pernafasa,  paling kecil pada N2O,  eter dan trikloretiken·  Mengurangi kontraksi jantung, terutama haloten dan metoksifluran yang paling ringan pada eter  Merusak hati, oleh karena sudah tidak digunakan lagi seperti senyawa klor·  Merusak ginjal, khususnya metoksifluran Penggolongan Menurut penggunaannya anestetik umum digolongkan menjadi 2 yaitu: 1) Anestetik injeksi, contohnya diazepam, barbital ultra short acting ( thiopental danheksobarbital ) 2) Anestetik inhalasi diberikan sebagai uap melalui saluran pernafasan. Contohnya eter, dll. Sediaan, indikasi, kontra indikasi dan efek samping  Dinitrogen monoksida Indikasi : anestesi inhalasi  Enfluran Indikasi : anestesi inhalasi (untuk pasien yang tidak tahan eter) Efek samping : menekan pernafasan, gelisah, dan mual  Halotan Indikasi : anestesi inhalasi Efek samping : menekan pernafasan, aritmia, dan hipotensi  Droperidol Indikasi : anestesi inhalasi  Eter Indikasi : anestesi inhalasi Efek samping : merangsang mukosa saluran pernafasan  Ketamin hidrokloridaIndikasi : anestesi inhalasik samping : menekan pernafasan (dosis tinggi ), halusinasi dan tekanan darah naik.  TiopentalIndikasi : anestesi injeksi pada pembedahan kecil seperti di mulut Kontra indikasi : insufiensi sirkulasi jantung dan hipertensi Efek samping : menekan pernafasan 2. Obat Hipnotik dan Sedatif Hipnotik atau obat tidur berasal dari kata hynops yang berarti tidur, adalah obat yang diberikan malam hari dalam dosis terapi dapat mempertinggi keinginan tubuh normal untuk tidur, mempermudah atau menyebabkan tidur. Sedangkan sedative adalah obat obat yang menimbulkan depresi ringan pada SSP tanpa menyebabkan tidur, dengan efek menenangkan dan mencegah kejang-kejang. golongan obat sedative-hipnotik adalah:  Ethanol (alcohol),  Barbiturate,  fenobarbital,  Benzodiazepam,  methaqualon Penggolongan Secara kimiawi, obat-obat hipnotik digolongkan sebagai berikut a. Golongan barbiturate, seperti fenobarbital, butobarbital, siklobarbital, heksobarbital,dll. b. Golongan benzodiazepine, seperti flurazepam, nitrazepam, flunitrazepam dan triazolam. c. Golongan alcohol dan aldehida, seperti klralhidrat dan turunannya serta paraldehida. d. Golongan bromide, seperti garam bromide ( kalium, natrium, dan ammonium ) dan turunanure seperti karbromal dan bromisoval. e. Golongan lain, seperti senyawa piperindindion (glutetimida ) dan metaqualon.

Obat generik, indikasi, kontra indikasi, dan efek samping a. Diazepam, indikasi hipnotika dan sedative, anti konvulsi, relaksasi, relaksasi otot dan anti ansietas (obat epilepsi) b. Nitrazepam, indikasi seperti indikasi diazepam Efek samping : pada pengguanaan lama terjadi kumulasi dengan efek sisa (hang over ),gangguan koordinasi dan melantur. c. Flunitrazepam indikasi hipnotik, sedatif, anestetik premedikasi operasi.Efek samping : amnesia (hilang ingatan ) d. Kloral hidrat indikasi hipnotika dan sedatif dengan efek samping merusak mukosa lambung usus dan ketagihan e. Luminal, indikasi sedative, epilepsy, tetanus, dan keracunan strikhnin. 3. Obat Psikofarmaka / psikotropik Obat psikotropik adalah obat yang bekerja secara selektif pada susunan saraf pusat (SSP) dan mempunyai efek utama terhadap aktivitas mental dan perilaku, dan digunakan untuk terapi gangguan psikiatrik. Psikofarmaka dibagi dalam 3 kelompok a. Obat yang menekankan fungsi psikis terhadap susunan saraf pusat (Neuroleptika) , yaitu obat yang berkerja sebagai anti psikotis dan sedative yang dikenal dengan Mayor Tranquilizer. Obat ini dapat menekan fungsi-fungsi psikis (jiwa) tertentu tanpa menekan fungsi-fungsiumum seperti berfikir dan berkelakuan normal. Obat ini digunakan pada gangguan(infusiensi) cerebral seperti mudah lupa, kurang konsentrasi dan vertigo. Gejalanya dapat berupa kelemahan ingatan jangka pendek dan konsentrasi, vertigo, kuping berdengung, jari- jari dingin, dan depresi. Neuroleptika mempunyai beberapa khasiat yaitu :  Anti psikotika, yaitu dapat meredakan emosi dan agresi, mengurangi atau menghilangkanhalusinasi, mengembalikan kelakuan abnormal dan schizophrenia.  Sedative yaitu menghilangkan rasa bimbang, takut dan gelisah, contoh tioridazina.  Anti emetika, yaitu merintangi neorotransmiter ke pusat muntah, contoh proklorperezin.  Analgetika yaitu menekan ambang rasa nyeri, contoh haloperidinol. Efek samping  Gejala ekstrapiramidal yaitu kejang muka, tremor dan kaku anggota gerak karenadisebabkan kekurangan kadar dopamine dalam otak  Sedative disebabkan efek anti histamine antara lain mengantuk,lelah dan pikiran keruh.  Diskenesiatarda, yaitu gerakan tidak sengaja terutama pada otot muka (bibir, dan rahang )  Hipotensi, disebabkan adanya blockade reseptor alfa adrenergic dan vasolidasi.  Efek anti kolinergik dengan cirriciri mulut kering, obstipasi dan gangguan penglihatan.  Efek anti serotonin menyebabkan gemuk karena menstimulasi nafsu makan  Galaktore yaitu meluapnya ASI karena menstimulasi produksi ASI secara berlebihan. b. Obat yang menstimulasi fungsi psikis terhadap susunan saraf pusat, dibagi 2 yaitu : 1) Anti Depresiva, Obat Anti Depresan, yaitu obat yang dapat memperbaiki suasana jiwa dapat menghilangkan atau meringankan gejala-gejala keadaan murung yang tidak disebabkan oleh kesulitan sosial, ekonomi dan obat-obatan serta penyakit. Secara umum anti depresiva dapat memperbaiki suasana jiwa dan dapat menghilangkan gejalagejala murung dan putus asa. Obat ini terutamadigunakan pada keadaan depresi, panic dan fobia. Anti depresiva dibagi dalam 2 golongan :  Anti depresiva generasi pertama, seringkali disebut anti depresiva trisiklis dengan efek samping gangguan pada system otonom dan jantung. Contohnya imipramin dan amitriptilin.  Anti deprisiva generasi kedua, tidak menyebabkan efek anti kolinergik dan gangguan jantung, contohnya meprotilin dan mianserin. 2) Psikostimulansia yaitu obat yang dapat mempertinggi inisiatif, kewaspadaan dan prestasi fisik dan mental dimana rasa letih dan kantuk ditangguhkan, memberikan rasa nyaman dan kadang perasaan tidak nyaman tapi bukan depresi. Obat ini mengacaukan fungsi mental tertentu seperti zatzat halusinasi, pikiran, dan impian/ khayal

4. Obat Antiepileptika Obat yang dapat menghentikan penyakit ayan, yaitu suatu penyakit gangguan syaraf yangditimbul secara tiba-tiba dan berkala, adakalanya disertai perubahan-perubahan kesadaran.Penyebab antiepileptika : pelepasan muatan listrik yang cepat, mendadak dan berlebihan padaneuron-neuron tertentu dalam otak yang diakibatkan oleh luka di otak( abses, tumor,anteriosklerosis ), keracunan timah hitam dan pengaruh obat-obat tertentu yang dapatmemprovokasi serangan epilepsi. 5. Obat Antikonvulsan, yaitu obat mencegah & mengobati bangkitan epilepsi. Contoh : Diazepam, Fenitoin,Fenobarbital, Karbamazepin, Klonazepam. 6. Obat Pelemas otot / muscle relaxant, yaitu obat yg mempengaruhi tonus otot 7. Obat Analgetik atau obat penghalang nyeri Obat atau zat-zat yang mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Sedangkan bila menurunkan panas disebut Antipiretika. Atas kerja farmakologisnya, analgetik dibagi dalam dua kelompok besar, yaitu:1. a. Analgetik Perifer (non narkotik) analgetik ini tidak dipengaruhi system saraf pusat yang memiliki khasiat sebagai anti piretik untuk menurunkan suhu.Terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral Berdasarkan rumus kimianya analgetik perifer digolongkan menjadi : 1) Golongan salisilat Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin. Obat ini diindikasikanuntuk sakit kepala, neri otot, demam. Sebagai contoh aspirin dosis kecil digunakan untuk pencegahan thrombosis koroner dan cerebral.Asetosal adalah analgetik antipirentik dan anti inflamasi yang sangat luas digunakan dandigolongkan dalam obat bebas. Efek sampingnya yaitu perangsangan bahkan dapatmenyebabkan iritasi lambung dan saluran cerna. 2) Golongan para aminofenol Terdiri dari fenasetin dan asetaminofen (parasetamol ). Efek samping golongan ini serupadenga salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sedang, dan dapatmenurunkan suhu tubuh dalam keadaan demam, dengan mekanisme efek sentral. Efeksamping dari parasetamol dan kombinasinya pada penggunaan dosis besar atau jangka lamadapat menyebabkan kerusakan hati. 3) Golongan pirazolon(dipiron)Dipiron sebagai analgetik antipirentik, karena efek inflamasinya lemah. Efek samping semuaderivate pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis, anemia aplastik dan trombositopenia. 4) Golongan antranilat, digunakan sebagai analgetik karena sebagai anti inflamasi kurang efektif dibandingkandengan aspirin. Efek samping seperti gejala iritasi mukosa lambung dan gangguan salurancerna sering timbul. Penggunaan : Obat-obat ini mampu meringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa memengaruhi SSP atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan. Kebanyakan zat ini juga berdaya antipiretis dan/atau antiradang. Oleh karena itu tidak hanya digunakan sebagai obatantinyeri, melainkan juga pada demam (infeksi virus/kuman, selesma, pilek) dan peradanganseperti rematik dan encok. Efek samping yang paling umum adalah gangguan lambung-usus, kerusakan darah, kerusakan hati danginjal dan juga reaksi alergi kulit. Efek-efek samping ini terutama terjadi pada penggunaanlama atau dalam dosis tinggi. Oleh karena itu penggunaan anal-getika secara kontinu tidakdianjurkan b.

Analgetik Narkotik Khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti frakturdan kanker. Nyeri pada kanker umumnya diobati menurut suatu skema bertingkat empat, yaitu: 1) Obat perifer (non Opioid) peroral atau rectal; parasetamol, asetosal. 2) Obat perifer bersama kodein atau tramadol. 3) Obat sentral (Opioid) peroral atau rectal 4) Obat Opioid parenteral Penggolongan analgetik narkotik adalah sebagai berikut : 1) Alkaloid alam : morfin,codein 2) Derivate semi sintesis : heroinc. 3) Derivate sintetik : metadon, fentanild. Antagonis morfin : nalorfin, nalokson, dan pentazooin.

8. Antipiretik, adalah zat-zat yg dapat mengurangi suhu tubuh. 9. Obat Antimigrain, obat yang mengobati penyakit berciri serangan-serangan berkala dari nyeri hebat pada satusisi. 10. Obat Anti Reumatik, yaitu Obat yang digunakan untuk mengobati atau menghilangkan rasa nyeri pada sendi/otot,disebut juga anti encok. Efek samping berupa gangguan lambung usus, perdarahantersembunyi (okult ), pusing, tremor dan lain-lain. Obat generiknya Indomestasin,fenilbutazon, dan piroksikam Tugas:

Soal: 1. Obat yang bekerja terhadap susunan saraf pusat berdasarkan efek farmakodinamiknyadibagi atas dua golongan besar a. sebutkan dua golongan besar tersebut : b. berikan beberapa contoh obat yang merangsang aktivitas otak c. berikan beberapa contoh obat yang menghambat aktivitas otak 2. Berdsarkan klasifikasi obat yang bekerja terhadap SSP dapat dibagi dalam beberapa golongan besar, sebutkan : 3. obat yang digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dalam bermacan-macam tindakan operasi disebut: Obat Anestetik 4. suntikan yang diberikan ditempat yang dibius ujung-ujung sarafnya,misalnya pada daerah kulit dan gusi saat melakukan tindakan maka yang paling cocok adalah anestetik : Anestetik filtrasi 5. secara local untuk melawan rasa nyeri dan gatal, misalnya larutan atau tablet hisap untuk menghilangkan rasa nyeri di mulut atau leher, tetes mata untuk mengukur tekanan okuler mata atau mengeluarkan benda asing di mata, maka yang paling cocok adalah memakai anestetik golongan : anestetik permukaan 6. obat lidokain digunakan sebagai : D a. obat hipnotik b. obat antipiretik c. anti migrain d. anestetik lokal e. anti rematik 7. obat droperidol termasuk jenis obat: A a. anestesi umum inhalasi b. anestesi umum filtrasi c. senyawa amida d. senyawa ester e. anestesi umum injeksi 8. Berikut adalah golongan obat sedative-hipnotik adalah: B 1) Ethanol (alcohol), 2) Prokain 3) Barbiturate, 4) Dinitrogen monoksida

9.

Obat psikotropik adalah obat yang bekerja secara selektif pada susunan saraf pusat (SSP) dan mempunyai efek utama terhadap aktivitas mental dan perilaku, dan digunakan untuk terapi gangguan psikiatrik disebut : C a. Obat Hipnotik dan Sedatif b. A n e s t e t i k a c. Obat Psikofarmaka / psikotropik d. Obat Antiepileptika e. Obat Antikonvulsan

10. Obat tioridazina adalah obat neuroleptika jenis : B a. Anti psikotik b. Sedatif c. Hipotensi d. Antikolinergik e. Anti depresi 11. obat yang dapat mempertinggi inisiatif, kewaspadaan dan prestasi fisik dan mental dimana rasa letih dan kantuk ditangguhkan, memberikan rasa nyaman dan kadang perasaan tidak nyaman tapi bukan depresi disebut : B a. anti depresive b. psikostimulansia c. antiepileptika d. anti konvulsan e. analgesik 12. Obat parasetamo adalah termasuk golongan : A a. Obat narkotik non opiad b. Obat narkotik perufer c. Obat sentral opiad d. Obat parental e. Obat alkaloid 13. Metadon adalah jenis analgesik narkotik golongan : C a. Alkaloid alam b. Derivate semi sintesis c. Derivate sintetik d. Obat perifer. e. Obat sentral (Opioid) 14. Aspirin adalah jenis obat : C a. Analgesik narkotik b. Golongan antranilat c. Golongan salisilat d. Golongan pirazolon e. Golongan aminofenol 15. Obat yang dapat mengurangi suhu disebut : D a. Antimigrain b. Anti rematik c. antianalgesik d. antipiretik e. antikonvulsan