Gyógyszerészi kémia szigorlati tételek 2015/2016 1. Szedato-hipnotikus és anxiolitikus hatású vegyületek. A barbitursavszármazékok néhány képviselője. A benzodiazepinek típusai, példákkal. Szerkezet, fizikai és kémiai tulajdonságok, hatásmechanizmus. 2. A major analgetikumok főbb csoportjai. A morfin és félszintetikus származékai. Szintetikus morfinanalógok (agonisták/antagonisták). Szerkezet, fizikai, kémiai és hatástani tulajdonságok. 3. A hőcsökkentő fájdalomcsillapítók és nemszteroid gyulladáscsökkentők főbb csoportjai, és a fontosabbak szerkezeti jellemzése. Fizikai és kémiai tulajdonságaik. 4. Az antipszichotikumok csoportosítása. A fenotiazinok és származékaik. Az atípusos antipszichotikumok néhány képviselője. Szerkezet, a fizikai- kémiai tulajdonságok és a hatás összefüggései. 5. Az antidepresszív hatású gyógyszerek kémiai csoportjai. Részletesebben a triciklusos szerkezetűekről és az SSRI szerekről. Szerkezet, fizikai és kémiai sajátságaik, hatásmechanizmus. 6. A paraszimpatomimetikus és a paraszimpatolitikus hatású gyógyszerek csoportosítása és fontosabb képviselői. Szerkezet, fizikai és kémiai tulajdonságok, receptoriális kölcsönhatások. 7. A szimpatomimetikus hatású vegyületek csoportjai. Részletesebben a fenilalkilaminokról. A szelektív ß 2-agonista bronchodilátorok fontosabb képviselői. Szerkezet, fizikai-kémiai tulajdonságok és a hatás összefüggései. 8. A helyi érzéstelenítők csoportosítása és fontosabb képviselőik. Szerkezet, fizikai és kémiai tulajdonságok, hatásmechanizmus. 9. A szívreható glikozidok szerkezete, térszerkezete és tulajdonságai, hatásmechanizmusuk. A gyógyászatban használatos készítmények (digoxin, digitoxin, dezlanozid).
10. Az antihipertenzív gyógyszerek csoportosítása. Részletesen az ACEgátló szerek szerkezetéről és kémiai sajátságaikról. A receptorkötődés szerkezeti kritériumai. Az AT receptor antagonisták szerkezeti jellemzői. 11. Az antiaritmiás szerek csoportosítása, főbb képviselőik. Részletesen a nátrium-csatorna gátlókról és a ß-receptor blokkolókról. Szerkezetük, fizikai és kémiai tulajdonságaik, szerkezet-hatás összefüggéseik. 12. Az antianginás szerek fontosabb képviselői. A nitritek és nitrátok osztályának gyógyszerei. A Ca-csatorna-blokkoló 1,4dihidropiridinek általános szerkezetéről, fontosabb gyógyszereiről, kémiai tulajdonságairól és a szerkezet és hatás összefüggéseiről. 13. Az érelmeszesedés elleni szerek csoportjai. Fenoxi-izovajsav származékok szerkezete, tulajdonságai. A természetes sztatinok általános szerkezete, farmakofór csoportja, tulajdonságaik. Példa a szintetikus származékokra. 14. Az antikoaguláns és trombocita aggregáció gátló vegyületek hatásmódja, szerkezete és kémiai tulajdonságai, részletesen a Kvitamin antagonisták, a heparin és a dihidrotienopiridinek jellemzése. 15. A diuretikumok csoportjai. Részletesebben a sóürítőkről és a csúcshatású szerekről. Szerkezet, tulajdonságok, hatásmechanizmus, analitika. 16. A vitaminokról. Az A- és D-vitaminok szerkezete, fizikai és kémiai tulajdonságai. A B1-, B2-, B6-, és a C-vitamin szerkezete, fizikai és kémiai tulajdonságai. 17. A szteroid hormonok csoportosítása. A legfontosabb kortikoszteroidok szerkezete, térszerkezete, fizikai és kémiai tulajdonságaik, a szerkezet és hatás összefüggései. 18. A hisztamin szerkezete, hatásai és receptorai, H1 és H2 antagonista hatóanyagok. Szerkezet, kémiai sajátságok. 19. A kórokozókra ható szerek csoportjai. A kína alkaloidok szerkezete, fizikai és kémiai sajátságai. A fluorokinolonok általános szerkezete és néhány gyógyszerként használt származék bemutatása.
20. Szulfonamid-típusú gyógyszervegyületek csoportosítása. Az antibakteriális szulfonamidok szerkezeti elemei, fizikai, kémiai tulajdonságai, hatásmechanizmusa. 21. β-laktám antibiotikumok általános szerkezete, csoportjai és fontosabb képviselőik. Reakciókészségük, fizikai és kémiai tulajdonságaik. 22. Tetraciklin típusú antibiotikumok. A fontosabbak szerkezeti jellemzése, fizikai és kémiai tulajdonságai. Aminoglikozid antibiotikumok általános szerkezeti jellemzése a sztreptomicin példáján keresztül. 23. Vírusellenes szerek csoportjai, fontosabb képviselőik. 24. A lipofilitás jelentősége a gyógyszerek felszívódásában és a gyógyszerkutatásban. A megoszlási hányados kísérleti meghatározása. 25. Gyógyszer és biomolekulák bázicitását jellemző makro- és mikroállandók. A különböző protonáltsági állapotú formák pH-függő előfordulásának számítása. 26. Bázisok protonálódási, savak disszociációs állandójának meghatározása. Gyógyszer- és biomolekulákon kötött hidrogénionok számának és a molekula töltésének számítása. 27. A hatóanyag célmolekulához kötődésének termodinamikai és szerkezeti feltételei. Komplementaritás és bioizosztéria. A farmakon receptor kölcsönhatásban résztvevő kötésfajták típusa és energiája. 28. Határértékvizsgálatok a Ph. Hg. VIII.-ban. Nehézfémek, vas, arzén, klorid szennyezők kimutatása. 29. Határértékvizsgálatok a Ph. Hg. VIII.-ban. Kalcium, kálium, ammónium, foszfát szennyezők kimutatása. 30. A műszeres pH-mérés gyakorlata és példák a potenciometriás titrálásokra a Ph. Hg. VIII.-ban.
31. Az analitikai eljárások validálásának szempontjai, a módszerek teljesítmény-jellemzői. Gyakorlati végrehajtásának módja egy példa ismertetésével (titrálás, VRK, HPLC). 32. Többkomponensű rendszerek analitikai előiratainak megtervezésénél figyelembe veendő szempontok. 33. Azonossági reakciók alkalmazása összetett készítményekben, példákkal. Azonosítás vékonyréteg-kromatográfiával gyógyszerkészítményekben. 34. Szerves bázisok meghatározása gyógyszerkészítményekben nemvizes közegű titrálással. Példák a bázisok egymás melletti mérésére, savak és semleges anyagok jelenlétében való meghatározásukra. 35. Szerves savak meghatározása összetett készítményekben. Példák az egymás melletti meghatározás lehetőségeire. 36. Kétkomponensű rendszerek spektrofotometriás kvantitatív meghatározási lehetőségei. A differencia spektrofotometria elve és gyakorlata. 37. Mágneses magrezonanciás módszerek elve. FID. Kémiai eltolódás, jel multiplicitás, csatolás, jel-intenzitás, relaxációk. 38. A vékonyréteg-kromatográfia elve és módszerei, alkalmazásuk a kvalitatív és kvantitatív gyógyszeranalitikában. 39. A nagyhatékonyságú folyadék-kromatográfia elve. A készülék felépítése, működési elve, az oszlopok (töltetek) és detektorok fajtái. Fontosabb kromatográfiás paraméterek, gyógyszeranalitikai alkalmazási lehetőségek. 40. A tömegspektrometriás mérés részfolyamatai. Az MS alkalmazási területei. 41. A kapilláris elektroforézis technika elve és módszerei. 42. A gyógyszerkutatás rendszere kombinatorikus módszerekkel.
és
fázisai.
Hatóanyag-keresés
43. A kiralitás. A kiroptikai spektroszkópia elvi alapjai. Az ORD- és a CD spektroszkópia összehasonlítása, alkalmazhatósági köre. 44. A bioszimilaritás fogalma. A biológiai úton előállított gyógyszerek és a kismolekulák analitikájának összehasonlítása.
A.) acetilszalicilsav aminofenazon aszkorbinsav benzokain efedrin-hidroklorid fenobarbitál-nátrium hexaklorofen hexobarbitál hidrokortizon-acetát homatropin-metilbromid klóramfenikol kinin-szulfát kodein-foszfát kodein-hidroklorid koffein lidokain metamizol-nátrium papaverin-hidroklorid paracetamol progeszteron rezorcin szalicilsav teofillin tetrakain-hidroklorid
A szigorlat írásbeli részének anyaga megtalálható a „Szigorlati minimum” címszó alatt az Intézet honlapján. A szigorlat szóbeli részének anyagát két elméleti tétel kidolgozása és egy összetett analitikai feladat elvi megoldása képezi. A szigorlaton húzott 2 elméleti tétel a listán felsorolt 44 közül kerül ki. Az összetett analitikai feladatban levő minta 2-3 komponenst tartalmaz az A) pont alatt levő anyagokból, a szigorlaton megismert összetételben.
