Psychofarmaka
PharmDr. MVDr.Vilma Vranová
-
Hypnotika a sedativa
-
Anxiolytika, antidepresiva
-
Antipsychotika
-
Antiepileptika
-
Antiparkinsonika 2
Hypnotika a sedativa 1. generace 2. generace 3. generace
barbituráty benzodiazepiny Z-sloučeniny
Jiná farmaka, působící hypnoticky – antidepresiva, antipsychotika, antihistaminika
3
1 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Benzodiazepiny
Účinek hypnosedativní, anxiolytický, myorelaxační, antikonvulzivní
4
Benzodiazepiny -
Dlouhodobé – vylučovací poločas delší než 18 hod
-
Nitrazepam, flunitrazepam, klonazepam, medazepam, diazepam, chlordiazepoxid…
5
Benzodiazepiny -
Střednědobé - vylučovací poločas 12 – 18 hod
-
Oxazepam, bromazepam, alprazolam
6
2 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Benzodiazepiny -
Krátkodobé - vylučovací poločas pod 12 hod
-
Midazolam, triazolam
7
Závislost 5 – 10%, až 50% po užívání déle než rok - Predispozice – vyšší věk, chronická onemocnění, jiné závislosti - Abstinenční příznaky– nespavost, nechutenství, dysforie až deprese, hypersenzivita, hypertenze… - Tolerance -
8
Interakce Alkohol - synergický účinek, až zástava dýchání Inhibice cytochromu 3A4 (ketokonazol, claritromycin, grapefruitový džus…)
9
3 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Dispenzace Dlouhodobý účinek – řízení apod. Vyloučit alkohol, jiné tlumivé látky, grapefruitový džus - Neužívat dlouhodobě, pravidelně - Při dlouhodobém užívání vysazovat postupně
-
-
10
Z- sloučeniny -
Zopiclon, zolpidem
-
Vylučovací poločasy 2 – 6 hod, nástup účinku 10 – 15 min
-
Reaktivita se vrací k normě za 5 – 6 hod po požití 11
Farmaka, působící hypnoticky Antidepresiva – mirtazapin, trazodon - Antipsychotika – chlorpromazin - Antihistaminika – promethazin -
12
4 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Režimová opatření Pravidelnost - Světlo a aktivita ve dne - V posteli jen spát - Na noc lehká jídla, ne kofein, alkohol - Chladnější ložnice - Fytoterapie -
13
Anxiolytika Nebenzediazepinová – guaifenezin - Benzodiazepiny - Antidepresiva – buspiron , SSRI - Antipsychotika – chlorprothixen, risperidon - Betalytika – metipranolol -
14
Doporučený postup 1. Lék 1. volby SSRI nebo SNRI, vytitrovat dávku (stoupat po 1 – 2 týdnech, výměna, pokud se účinek neprojeví do 6 týdnů)
2. Záměna (jiné SSRI, venlafaxin) nebo augmentace( adjuvantní terapie – BZD, ß-blokátory, antikonvulsiva, antipsychotika)
Terapie min. 18 měsíců
5 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Deprese - léčba 1. Akutní fáze 6-8 týdnů 2. Pokračovací 3-9 měsíců 3. Udržovací >9 měsíců
Udržovací léčba 1. epizoda
9 měsíců
2. epizoda (nebo suicidium, rodinná anamnéza, nad 65 let) 2 roky 3. epizoda 4. epizoda
5 let do konce života
Způsoby terapie 1. Farmakoterapie 2. Psychoterapie 3. Elektrokonvulzivní terapie 4. Repetitivní transkraniální magnetická rezonance 5. Spánková deprivace 6. Fototerapie 7. Tělesné cvičení
6 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Antidepresiva 1. gen. Tricykly 2. gen. Heterocykly 3. gen. SSRI, SARI, NARI 4. gen. SNRI Přímé ovlivnění receptorů - mianserin, mirtazapin Inhibitory biodegradace - IMAO 19
Tricykly, tetracykly Amitriptylin (Amitriptylin) Klomipramin (Anafranil) - Maprotilin (Ludiomil) -
-
Anticholinergní, antihistaminové, adrenolytické účinky
20
Nežádoucí účinky Anticholinergní – suchost sliznic, obstipace, porucha akomodace, dysurie, ↓pocení… - Antihistaminové – sedace, ospalost, chuť k jídlu - Adrenolytické – hypotenze, závratě, sedace, tremor, poruchy erekce, ztráta libida
-
21
7 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Heterocykly -
Bupropion (Wellbutrin, Zyban)
-
Agitující – insomnie, tenze, cefalgie, anorexie, nauzea, pocení…
22
SSRI, SARI, NARI -
SSRI – fluoxetin, citalopram, sertralin, paroxetin, fluvoxamin, sibutramin
-
SARI – trazodon
-
NARI - reboxetin 23
SSRI -
Nejbezpečnější citalopram a sertralin, nejvíce NÚ a interakcí fluoxetin a paroxetin
-
Indikace – deprese, úzkostné poruchy, bulimie, posttraumatická stressová porucha, chronické bolesti, obezita 24
8 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Interakce Serotoninergní léky – IMAO, triptany, tryptofan, tramadol - Dextrometorfan - NSA, ginkgo - Alkohol - Inhibitory cytochromu 3A4 - azoly, carbamazepin, erytromycin, ranitidin -
25
Serotoninový syndrom Mechanismus vzniku – toxická koncentrace serotoninu v synapsích Příznaky průjem, nausea, vomitus, křeče třes, ataxie, zvýšený svalový tonus hypertenze, kardiovaskulární kolaps pocení, hypertemie, mydriáza mánie, zmatenost, agitovanost 26
Nežádoucí účinky
-
Nausea, zvracení, únava, bolesti hlavy, sucho v ústech, sexuální dysfunkce
27
9 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
SARI -
Trazodon, tianepin
KI IMAO, serotoninergní léčiva účinek antihypertensiv - útlum CNS -
28
SNRI -
Venlafaxin - inhibice zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu
-
Rychlejší nástup účinku, méně nežádoucích účinků, podstatně vyšší cena 29
Blokáda α-adrenoreceptorů
-
Mirtazapin – antidepresivně, anxiolyticky, sedativně
-
Duálně působící – ne GIT a SEX NÚ Podáván na večer, uspává
-
30
10 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Algoritmus farmakoterapie deprese 1. Monoterapie (SSRI, SARI, NARI…) 2. Neúspěch ↑dávky nebo augmentace (BDZ? , hypnotika, EKT, Li…) 3. Změna terapie 4. Kombinace antidepresiv
Farmakoterapie deprese Hodnocení účinnosti po 4-6 týdnech
Vysazování a změna buď postupně ↓a zároveň nasazovat nový postupně vysadit, vymývací perioda, postupně nový
Bipolární afektivní porucha -
Manická fáze – Lithium, valproát, karbamazepin, atypická antipsychotika
-
Deprese – Li, lamotrigin, quetiapin, olanzapin
-
AD riziko přesmyku do mánie
11 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
NÚ, interakce Únava, závratě, somnolence, obstipace, vyšší chuť k jídlu - IMAO - kontraindikace - Alkohol, benzodiazepiny – potenciace - CYP 2D6, 1A2, 3A4 -
34
Dispenzace Užívání nezávislé na stravě Alkohol - Řízení - Při vynechání dávky nezdvojovat následující - Interakce - NÚ -
35
Tryptofan -
Fermentované sýry, olomoucké tvarůžky, výrobky z kyselého mléka, jogurty, slanečky a herinky, uherský a lovecký salám, kvasnice, sójová omáčka, masové extrakty, banány, fíky, hrozny, fazole, kofein, čokoláda, červené víno, pivo, vermut 36
12 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Alkoholismus -
Antidepresiva SSRI
Potlačení touhy po alkoholu Acamprosat (acetylhomotaurinát) Campral - Naltrexon -
37
Kouření
-
Bupropion (Zyban)
-
Varenicline (Champix)
38
Champix -
Pacient si stanoví datum, kdy chce přestat kouřit. Užívání přípravku by mělo začít 1–2 týdny před tímto datem.
-
1.-3. den: 4.-7. den: 8. den – konec léčby
-
0,5 mg 1x denně 0,5 mg 2x denně 1 mg 2x denně 39
13 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Hubnutí -
Sibutramin
-
Phentermin
40
Antipsychotika -
Sedativní – chlorprothixen Incisivní – haloperidol Atypická -tiapridal -risperidon -sulpirid -olanzapin -quetiapin -aripiprazol 41
Indikace Schizofrenie Autismus - Neklid, agitovanost, agresivita - Manická fáze bipolární poruchy - Deliria - Anorexie -
42
14 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Klasická antipsychotika
-
Extrapyramidové účinky, anticholinergní, antihistaminové, adrenolytické, kardiovaskulární komplikace…
43
Nežádoucí účinky Anticholinergní – suchost sliznic, obstipace, porucha akomodace, dysurie… - Antihistaminové – sedace, ospalost, chuť k jídlu - Adrenolytické – hypotenze, závratě, sedace, tremor, poruchy erekce, ztráta libida -
44
Interakce
-
Interakce – psychofarmaka, alkohol, tlumivá antihistaminika, analgetika, opiáty, antihypertensiva, CYP P450
45
15 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Dispenzace Značná sedace – řízení Ortostatická hypotenze - Přísný zákaz alkoholu - Všechny další léky konzultovat - Tardivní dyskinese - lékař - Suplementace vitamíny B -
46
Atypická antipsychotika -sulpirid -olanzapin -quetiapin -risperidon -tiapridal -aripiprazol 47
Atypická antipsychotika -
Schizofrenie Bipolární porucha Poruchy chování ve stáří Chronický abusus alkoholu Intenzívní, neustupující bolest Dyskinézy a abnormální pohyby Autismus
Děti od 6 let - těžké poruchy chování s agitovaností a agresivitou. 48
16 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Dispenzace -
-
Monitorování hmotnosti, glykemie, zvl. při rodinné zátěži Ortostatická hypotenze Strava neovlivňuje absorpci Sedace – neřídit Interakce s léky ovlivňujícími CNS Interakce na CYP1A2: kouření, ciprofloxacin, carbamazepin – snížení hladiny olanzapinu, clozapinu 49
Pedopsychiatrie
Piracetam Methylfenidat - Sulpirid -
50
Epilepsie -
2.nejčastější neurologické onemocnění
-
ČR 100 000 epileptiků
-
Neumíme léčit – pouze bránit vzniku záchvatu
51
17 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Antiepileptika 1. generace primidon phenytoin ethosuximid 2. generace valproat carbamazepin 3. generace lamotrigin gabapentin topiramat Benzodiazepiny diazepam, clonazepam 52
Netradiční terapie -
Kortikoidy
-
Vit. B6 dependentní (kojenci)
-
Ketogenní dieta a jiné diety při etiologii dědičné poruchy metabolismu
53
Indikace Epilepsie Profylaxe migrény - Terapie chronických bolestí - Preventivní podávání po úrazech hlavy - Odvykání alkoholu - Profylaxe manio-depresivní psychózy -
54
18 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Nežádoucí účinky GIT nausea, zvracení, zácpa Bolesti hlavy, snížená pozornost, poruchy zraku, extrapyramidové - Psychiatrické - Endokrinologické - Hematologické -
55
Interakce Značně heterogenní skupina Ovlivňují antikoncepci Carbamazepin Phenytoin Primidon Topiramát Neovlivní
Benzodiazepiny Gabapentin Lamotrigin Valproáty 56
Dispenzace S jídlem, zapít, nekousat Neřídit - Neotěhotnět - Nepít alkohol - Nezapomínat užívat - Vysazovat postupně -
57
19 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Režimová opatření -
Spánkový režim Pravidelné užívání léků Plavání pod dohledem Zákaz alkoholu Hyperventilační vliv Fotosenzibilizační vliv Strava bohatá na vlákninu Nezakazuje se čaj, káva, čokoláda, kakao 58
Vynechání léku -
Jedna z nejčastějších příčin záchvatu
-
Do 6 hod vzít dávku, následující o 2 – 3 hod odsunout
-
Nad 6 hod vynechat, následující vzít o 2 – 3 hod dříve, další už normálně 59
Lamotrigin varování
-
Při alergické kožní reakci okamžitě vysadit a k lékaři, každá další dávka stav dramaticky zhoršuje
60
20 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Parkinsonova choroba -
James Parkinson 1817
-
Základní příznaky klidový třes rigidita bradykinese/akinese postižení posturálních reflexů 61
Parkinsonova choroba -
Klinická manifestace mezi 40 – 70 lety
-
Muži : ženy 3 : 2
-
Nad 65 let postiženo 1% populace
-
V ČR 10 – 15 tis pacientů 62
Antiparkinsonika Dopaminergní léčiva - Levodopa/benserazid, carbidopa - Selegilin - Bromokriptin, tergurid Antimuskarinová - Amantadin - Biperiden 63
21 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
L-DOPA Nejúčinnější lék v léčbě P. příznaků Užití od konce 60. let - Vstřebává se v tenkém střevě, v CNS metabolizována na dopamin - V GIT metabolizována dopamindekarboxylázou => nutný inhibitor benserazid, karbidopa -
64
L-DOPA nevýhody Znemožnění absorpce potravou, antacidy, proteiny, anticholinergiky Krátký biologický poločas Pulsní stimulace receptorů => motorické komplikace
65
Nežádoucí účinky GIT Poruchy vigility, dezorientace, halucinace - Nespavost, bolesti hlavy - Poruchy jemné motoriky - Sucho v ústech, retence moči -
66
22 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz
Neuroprotekce Vitamin E Q10 - Oxyphyllin - Nootropika -
-
Nic z toho nefunguje 67
Dispenzace Neřídit Dodržovat dávkování, nevysazovat!!! - Užívat na lačno - Anticholinergní účinky – mikce, termoregulace - Prospěšná fyzická aktivita -
68
Děkuji za pozornost
23 PDF vytvořeno zkušební verzí pdfFactory www.fineprint.cz