Návykové látky Toxikologie
Ing. Lucie Kochánková, Ph.D.
Návykové látky - definice jakékoli chemické látky, které způsobují změny tělesné, duševní nebo emoční nebo změny chování jednotlivce každá přírodní nebo syntetická látka, která působí psychotropně a je schopna vyvolat závislost legislativa – co je drogou, je vyjmenováno v zákoně
Zákon o návykových látkách č. 167/1998 Sb., upravuje i pěstování máku, konopí a koky a vývoz a dovoz makoviny, v přílohách seznamy látek (poslední novela Zákon č. 27/2013 Sb.)
Nařízení vlády č. 467/2009 Sb., kterým se pro účely trestního zákoníku stanoví, co se považuje za jedy a jaké je množství větší než malé u omamných, psychotropních látek a přípravků je obsahujících a jedů (novela Nařízení vlády č. 4/2012 Sb.) 2
Mezinárodní kontrola nejdůležitější: OSN (Komise pro omamné látky) INCB (Mezinárodní výbor pro kontrolu drog při OSN) UNODC (Úřad pro drogy a kriminalitu při OSN) Úmluvy první pokus již v roce 1909 v Šanghaji – spor o obchod s opiem Mezinárodní opiová úmluva (1912 v Haagu) Jednotná úmluva o omamných látkách (1961 v New Yorku) Úmluva o psychotropních látkách (1971 ve Vídni) Úmluva OSN o zákazu ilegálního obchodu s omamnými a psychotropními látkami (1988 ve Vídni)
3
definice droga jako lék ve vhodnou dobu ve vhodné dávce zneužívání drogy příliš mnoho, příliš často, v nevhodnou dobu
adiktologie - věda zabývající se závislostmi, jejich prevencí, původem, léčbou, výzkumem, poradenstvím a jinými souvislostmi Centrum adiktologie Psychiatrická klinika 1. lékařské fakulty a Všeobecné fakultní nemocnice Univerzity Karlovy v Praze Ke Karlovu 11 128 00 Praha 2 www.adiktologie.cz mail:
[email protected] telefon: 224 96 5035 fax: 224 96 5035
4
organizace SANANIM www.sananim.cz
- občanské sdružení SANANIM je v ČR jedním z nejstarších a dnes i největších nestátních poskytovatelů služeb v oblasti prevence, péče a léčby závislostí na nealkoholových drogách DROP IN www.dropin.cz
- pojetí a filozofie Drop In o.p.s. se zaměřují na ambulantní kontakt, první pomoc, poradenství a terapii drogových problémů v intenci tzv. HARM REDUCTION - tj. racionální snižování rizik, která z drogové problematiky jako celku vyplývají Magistrát hlavního města Prahy - Krajské oddělení protidrogové prevence Mariánské nám. 2 110 01 Praha 1 5
www.praha.eu
6
www.drogy-info.cz
7
dělení – jedna z možností 1. Sedativa (př. alkohol, narkotika, nikotin) 2. Stimulanty (př. kofein, kokain, psychoanaleptika) 3. Halucinogeny (př. mezkalin, LSD-25)
4. Psychotropní látky jiných skupin (př. metadonová skupina, těkavé látky) 5. Konopí Zdrojem obrázků vzorců jednotlivých sloučenin přednášky 13 je http://www.wikipedia.org/
8
1. Sedativa - trankvilizéry
- používaná pro uklidnění, při nervozitě, vzrušení, pro otupení smyslů, navození spánku, jsou zde zařazena narkotika užívaná k přechodu do příjemných stavů
alkohol narkotika nikotin
9
Alkohol z arabského al-kahal = jemná substance, kvašením jednoduchých cukrů působením kvasinek, asi do koncentrace 14 %, vyšší koncentrace kvasinky hubí – jejich vlastní produkt rok 1951 – založena první protialkoholní stanice na světě u Apolináře, v Praze, docent Jaroslav Skála vědci z britského Nezávislého vědeckého výboru pro drogy (ISCD): „Alkohol je nebezpečnější drogou než heroin či crack.“ na stupnici 1-100 (zvyšující se škodlivost): houbičky - 5, extáze - 9, konopí - 20 , kokain - 27, heroin – 55, alkohol 72 bodů... - 2 oblasti hodnocení: škodlivost pro uživatele (9 parametrů), škodlivost pro ostatní (7 parametrů) WHO: 2,5 milionů úmrtí ročně v souvislosti s alkoholem: choroby srdce, jater, dopravní nehody, sebevraždy, rakovina... (3,8 % úmrtí) 10
Narkotika napodobují účinek některých peptidů, které se přirozeně vyskytují v těle, tzv. „vnitřních opiátů“ – např. endorfinů drogy, které utišují bolest, tlumí dýchací centrum, snižují zájem o sexuální aktivity následky abúzu: labilita nálad, třes, nespavost, psychické schopnosti zachovány
opium a jeho deriváty syntetické náhražky
11
Narkotika - opium - zdrojem Mák setý (Papaver somniferum) – synteticky nákladné - 93 % světové produkce Afgánistán pro opium – prvenství - Česká republika druhá – do potravin, tradice (info rok 2007) asi 23 alkaloidů – 13 % morfin, 0,3-1,9 % kodein, thebain, noskapin, papaverin, stopy dalších alkaloidů: narcein, norlaudanosin, retikulin... 1kg surového opia z 20 000 nezralých makovic
12
Narkotika - morfin první psychotropní látka, která byla připravena v čisté podobě roku 1806 německým lékárníkem Fridrichem Sertunerem, který ho pojmenoval po řeckém bohu spánku Morfeovi 10 kg opia ->1 kg morfinové báze účinek: klidná vyrovnaná euforie, následuje lhostejnost ke starostem, stoupá sebevědomí, myšlenky se zrychlí (nejsou rušeny mozkové funkce), tlumí vnímání bolesti, tlumí dráždivost dýchacího centra, ve vysokých dávkách hypnoticky a dýchací centrum ochrne smrtelná dávka asi 100 mg - chová se jako falešný neurotransmiter > obsazuje receptory > neurony vytváří další receptory > zvyšuje se tak citlivost, stoupá tolerance, vzniká návyk, proto nyní pouze v terminálních stadiích života, terapeutická dávka 10-20 mg TOXICITA: v pokročilém stadiu je morfinista bledý, předčasně zešedivělý, celkově tělesně zchátralý, u žen poruchy plodnosti a těhotné přenesou návyk na dítě -
13
Narkotika - heroin diacetylmorfin - klasická tvrdá droga, funguje podobně jako morfin, ale stačí 5× až 10× menší dávka, při podání má náhlý nárazový účinek (flash, kick) proniká lépe do mozku, prudčeji, ale účinek je kratší - asi 1-7 hodin působí příjemný pocit nazývaný high 1kg morfinu > 100g heroinu acetylováním - hnědý, někdy bílý prášek se slabou octovou vůní, černý octem přímo zapáchá Dávka 10 mg, u nezvyklého 60 mg smrtelná - stačí 10 heroinových injekcí, aby došlo ke kompletní závislosti, je považována za nejtěžší toxikománii TOXICITA: akutní stav - postižený zvrací, má suchá ústa, chabé svaly, deprese dýchání, pomalý tep 14
Narkotika - léčba první pomoc: umělé dýchání, výplach žaludku léčba: abstinencí, detoxifikací aplikací jiné drogy, terapeutické spolubydlení s vhodnou ideou substituce: metadon, subutex, naloxon
15
Nikotin rostlina Tabák viržinský (Nicotiana tabacum) nikotin je tekutý alkaloid, v rostlině vázán na kyselinu jablečnou a citronovou, jeho množství v rostlině až 8 %, s kouřem se vstřebává sliznicemi trávicího traktu a dýchacího - prostupuje i placentou - první cigarety až okolo roku 1830 - vyhovují lépe spěchu moderního člověka než dýmka účinek kladný - odpočinek a komunikační prostředek (kouření) záporný- mitotický jed působící při dělení buněk, zvyšuje dráždivost centrálního nervstva 60 mg nikotinu spolehlivě usmrcuje do 10 minut kouření TOXICITA: bolesti hlavy, bledost, smrtelný pot, závrať, nausea, zvracení, vznik žaludečních vředů, infarkt myokardu, rakovina plic - kouř totiž obsahuje dále HCN, NH3 , CO, CO2 , CH4 , H2S , dehet... udává se, že až 4000 látek 16
2. Stimulanty - uvolňují lehkou depresi, zvyšují aktivitu a energii, potlačují pocit hladu
kofein kokain efedrin kathin budivé aminy
17
Kofein v lístcích čajovníku Thea sinensis, kávovník Coffea arabica běžná látka - obsah: šálek kávy 90-150 mg, stejně šálek černého čaje, zelený čaj 30-70 mg, Cola 0,3 l: 30-45 mg, Semtex 0,3l: 50 mg účinek: kladný - uvolňuje hladké svalstvo, stimuluje srdce a dýchací systém, odstraňuje únavu, hlavně duševní, zbystřuje myšlení, nemění osobnost a charakter záporný - mitotický jed, větší dávky způsobují křeče, opouští tělo asi po 5-6 hodinách, při předávkování od 250 mg nervozita, vzrušení, srdeční arytmie, roztěkanost, nespavost
známá smrtelná dávka 10 g 18
Kokain listy keře Koka pravá Erythroxylon Coca -
žvýkány v rituálech jihoamerických náboženství a při těžké práci ve velké nadmořské výšce, stáhnou se cévy a tím nižší výdej tepla, anestetický účinek vedl ke snížení pocitu hladu a pocitu únavy
návyk na kokain jde dlouhodobě snášet a kokainisté tvrdí, že by byli stejně alkoholiky nebo něco jiného účinek: euforizační a stimulační, pro někoho jako by se v hlavě rozsvítilo světlo neuvěřitelného jasu, pro jiné několikrát silnější káva -
nápadná aktivita a vědomí si vlastních schopností, při vysokých dávkách úzkost, zkreslení vnímání a vztahovačnost, objevuje se chlad v obličeji, poruchy vidění
-
odeznění akutní intoxikace za 1-2 hodiny do deprese, ospalosti a současně nemožnosti usnout - další dávka a dlouhý tah k úmrtí dochází při kombinaci s morfinem nebo barbituráty!! 19
Efedrin alkaloid z čínských rostlin Ephedra chvojník
účinek: antihypnotikum - zmenšuje hloubku spánku lék: při léčbě astma nebo jako nosní kapky při onemocnění horních cest dýchacích či při zvýšení krevního tlaku
TOXICITA: nervozita, závratě, rychlý puls, dýchací potíže, halucinace - působí jako stimulant CNS, v těle se nemetabolizuje a vyloučí se do 48 hodin
- surovina pro výrobu pervitinu
20
Kathin stimulant ze stonků a listů Kathy jedlé (Catha edulis), domov ve východní Africe a Arábii, podobá se našemu ptačímu zobu žvýká se nebo pije jako čaj, lze jej i kouřit účinek: pro zvýšení duševní čilosti, činorodosti, vzrušení, potlačuje chuť k jídlu, zmenšuje pocit únavy - asi po dvou hodinách se může dostavit deprese, vyšší dávka halucinace, podobný pervitinu TOXICITA: chronický příjem - klesání pohlavního pudu, trávicí a srdeční poruchy, abstinenční příznaky nejsou známy
21
Budivé aminy - syntetické látky - žádoucí účinek zvýšení úrovně bdělosti, popř. zabránění spánku, psychické a nervové procesy urychleny, mozek je schopen v časové jednotce zachytit a zpracovat více podnětů a tato vyšší citlivost zabraňuje usnutí - člověk sice duševně pracuje rychleji, ale s více chybami
amfetamin fenmetrazin metamfetamin MDMA (extáze)
22
Amfetamin vyroben v roce 1877, podání vede k větší sdílnosti a urychlení řeči, ve vyšších dávkách stav intenzivní emoční bleskové všeobjímající blaho, myšlení je subjektivně vnímáno jako rychlé a pronikavé, ale ve skutečnosti je bizardní a neproduktivní účinek: kašel, stoupá krevní tlak, zvyšuje se metabolismus, objevuje se třes, pocení, u závislých jsou komplikacemi vyhublost, infikované jizvy, žloutenka, asi u 10 % zemřelých zjistitelné změny na mozku
fenmetrazin - v roce 1954 použit k léčbě obezity, již v roce 1956 zjištěna závislost - urychluje psychomotoriku, ruší spánek, při opakovaném použití vznikají schizofrenní psychózy
23
Metamfetamin - pervitin nejpoužívanější budivý amin, kdysi se předepisoval závislým na heroinu, používala jej německá vojska ve 2. světové válce, roku 1941 popsána první psychóza listopad 2010 – 37000 závislých na drogách – 2/3 na pervitinu, polovina varen Evropy v Čechách, z efedrinu – výtěžek přibližně 1:1 účinek: pocit obrovské fyzické a mentální síly, pak emoční labilita, narušeno vnímání - halucinace, iluze - závislé osoby 3-5× denně perorálně 20-50 mg, při tahu do žíly každé 2 hodiny i několik dní TOXICITA: chronicky: neklid, halucinace, psychóza, předávkování: těžká bolest v hrudníku, bezvědomí 1-2 hodiny
24
MDMA - extáze methylendioxymetamfetamin - krystalický prášek - patentována roku 1913 německou firmou MERCK jako odtučňovací pilulka účinek: je to stimulant spojený dnes hlavně s tancem, vliv na psychiku léta používána v psychoterapii
stavy entaktogeneze - svět je v pořádku, empatogeneze - vytváření stavů empatie - droga objímání TOXICITA: zvyšuje krevní tlak a puls, sucho v ústech, skřípání zubů, nausea, ve vyšších dávkách závratě, nervozita, snadno ignorovány příznaky dehydratace nebo přehřátí, vyřazuje z činnosti tepelnou regulaci, zatěžuje játra, ledviny, neurotoxický, ale psychologické testy nenalezly dlouhodobé narušení psychických funkcí 25
Mefedron 4-methylmethkathinon (4-MMC) nebo 4-methylefedron - syntetická stimulační a entaktogenní droga ze tříd amfetaminů a kathinonů – známá jako taneční droga – jen psychická závislost - mefedron může mít formu kapslí, tablet nebo bílého prášku, uživatelé ho mohou polykat, šňupat nebo injekovat v roce 2009 se mefedron stal čtvrtou nejpopulárnější pouliční drogou ve Spojeném království, za marihuanou, kokainem a extází
TOXICITA: zatěžuje srdce a oběhový systém, střídavé pocení a zimnice, ztráta vnímání času, nevolnost, silné zatínání zubů, tiky ve svalech, rychlé a trhavé pohyby očí 3.12. 2010 - Brusel - ministři spravedlnosti rozhodli, že droga mefedron, jež se podobá extázi, bude v celé Evropské unii zakázána 26
3. Halucinogeny - u zdravého člověka vyvolávají psychické změny, poruchy vnímání, myšlení, pudu sebezáchovy
přírodní (meskalin, muchomůrka červená, lysohlávky) syntetické (LSD-25)
27
Mezkalin v malém kaktusu Lophophora wiliamsi, peyotl,
syntetizován již roku 1919 účinek: bohaté zrakové halucinace, opojení, únava, poruchy vztahu k okolnímu světu a ke svému tělu (výraznější než u LSD), nejvyhledávanější jsou zářivé, barevné halucinace, předměty se „tváří“, mají mimiku, pavouk tvoří chaotické sítě, po LSD je tvoří pravidelné, geometrické TOXICITA: velké dávky škodí játrům a ochromují dýchací centrum (200600 mg, i 3 g), účinek trvá 6-12 hodin
28
Muchomůrka červená Amanita muscaria - účinné kyselina ibotenová a muskarin, - užívala se na Dálném Východě do příchodu alkoholu účinek: malá dávka nebo počáteční účinky větší dávky fyzicky stimulují a vyvolávají touhu po pohybu, musí se člověku zabránit, aby se fyzicky nevyčerpal, muchomůrkoví mužíčci, vidiny ustoupí, upadne do hlubokého spánku a probudí se s kocovinou, - užívá se sušená, nakrájené asi 1cm plátky se polykají najednou srulované, bez žvýkání, sušením se kyselina ibotenová mění na muscimol a účinek se zvyšuje asi 5-6×, snižují se negativa
29
Lysohlávky psilocybin a psilocin – obsah se skladováním klesá – na dávku 20 mg potřeba 25-60 houbiček u nás Lysohlávka kopinatá a česká, jinak známo asi 50 druhů – Psylocibe bohemica účinek: 4 mg do 30 minut změny psychického stavu, vyšší dávky prohlubují efekty (zkreslení prostoru, času, změny vědomí, halucinace, iluze)- strukturně podobné serotoninu a dopaminu - na mozek halucinogenní, úsměvná duševní pohoda, zvýšená usměrnitelná aktivita, zdvořilost a uhlazené chování, vize bez úzkostného doprovodu
- vyvolává psychickou závislost - při častém opakování ztrácí zážitek svou „božskost“, takže je lepší se omezit na 4 – 10 dávek ročně 30
LSD-25 roku 1938 mladý chemik Albert Hofmann syntetizoval různé deriváty kyseliny lysergové a i její diethylamid, nic moc nezjistil, později se k syntéze vrátil a zažil zvláštní stavy -1943, výroba z alkaloidů námelu, samotná kyselina lysergová nemá psychotropní účinky, - v 50. letech jako léčebný prostředek v psychiatrii - v 60. letech se rozmohlo jeho užívání i mezi děti a následoval zákaz účinek: působí vnitřní chvění, nervozitu, běh myšlenek se urychluje, zpřesňuje se koncentrace na ně, na plochách, věcech jsou barevné vzory, je možné si představit cokoli, hudba je vnímána trojrozměrně i zkresleně, objekty jsou sympatické, lze s nimi hovořit - má nulový potenciál vzniku psychického a fyzického návyku
31
4. Psychotropní látky jiných skupin - určeny hlavně k potlačování odvykacích příznaků při vysazení opiátů, nahrazují dávky, které jsou pak i snižovány
fentanyl subutex metadon - inhalační drogy, těkavé látky
organická rozpouštědla
32
Fentanyl v 50. letech 20. století vyvinut a používán v medicíně jako opioid – podobné vlastností jako morfin, má ovšem větší analgetický účinek (asi 80×, působí však krátkodoběji) pro potlačení bolesti se používá například ve formě náplastí ⇒ transdermální aplikace
při rychlém ataku bolesti se používají např. fentanylová lízátka nebo fentanylové nosní spreje a kapky při předávkování je možnost úplné zástavy dechu, ke zmírnění, či eliminaci těchto účinků se používá naloxon, což je specifické antidotum látku k možnému pacifikování davů - analgetický efekt, efekt snížení reakční doby, zhoršené schopnosti rozhodování 33
Subutex - účinná látka buprenorfin - polosyntetický derivát alkaloidu opia thebainu - objeven roku 1960, od roku 1978 proti bolesti a později k detoxifikaci od opioidů - v nedávné současnosti bez kontroly v rukou závislých – nahradil heroin, který často nekvalitní a zdroje nejisté
účinek: méně zábavný, závislost pomalejší, příjem v ústní dutině, při požití rozklad na neúčinné metabolity ve střevě – antidotum při předávkování heroinem – schopen vytlačit z receptorů, abstinenční příznaky až po 3 dnech
34
Metadon chemicky se nepodobá morfinu nebo heroinu, ale působí na stejné receptory a tím vytváří i stejné účinky - nejjednodušší opioid metabolizován pomalu a je velmi dobře rozpustný v tucích => účinkuje v organizmu déle - typický poločas 24-48 hodin při detoxikaci heroinu a při odvykacích programech – nejběžněji e na klinikách orálně v roztoku = stejně efektivní jako při injekčním podání tolerance a závislost se obvykle vytváří při opakovaných dávkách odvykací symptomy jsou obecně méně závažné než u morfinu a heroinu při stejných dávkách, ale trvají podstatně déle
35
Organická rozpouštědla zneužívání organických rozpouštědel – sniffing př. toluen, odmašťovadla, čističe skvrn, lepidla, laky, ředidla, benzín
!!!!!!!snadno dostupné pro děti!!!!!!! závratě, pocity podobné alkoholické intoxikaci, klamné pocity grandiozity, euforické stavy, beztíže, disociace od vnějšího prostředí, nemotornost, svalová slabost, zpomalená řeč, zpomalené reakce, zhoršená soudnost, světloplachost, zúžené zornice, zvonění v uších, dřímota, ospalost, anestezie, deprese, halucinace, deliria či desorientace závažně poškozují CNS, narušují pravidelnost srdečního rytmu a dýchání později nevratné poškození mozku, ledvin, jater a respirační soustavy -předávkování - koma nebo i smrt
36
Konopí Cannabis sativa, indica, ruderalis
- jedna z nejstarších pěstovaných plodin s velkým využitím, kdyby nebylo pěstování zakázáno: vlákno na výrobu textilu (dříve lodní plachty a lana, které jediné odolávaly agresivní mořské vodě), papíru (trvanlivější než ze dřeva, na archivaci dokumentů) - aminokyseliny a esenciální mastné kyseliny v množství srovnatelném se sojou, ale soja je citlivější na UV záření - nevyžaduje hnojení jako jiné plodiny, pěstována i 20 let na jednom místě bez známek vyčerpání půdy marihuana byla v USA zakázána rok poté, co byl sestrojen kombajn na sklizeň a zpracování konopí - objevují se proto úvahy, že v tom má prsty textilní lobby - rok 1937 37
Konopí - účinky aktivní složka tetrahydrocannabinol (THC) - v rostlině vždy část nebo všechny cannabinoly ve formě kyseliny THC, která je aktivována teplem cigareta marihuany 1 g obsahuje obvykle 5-10 mg THC, v rostlinách ve světě je 0,3-14 % THC, ve šlechtěných druzích 9-27 % při kouření účinky ihned nebo po několika minutách, trvají 1-3 hodiny, při konzumaci ústy efekt za 30-90 minut, narůstá 4-8 hodin
metabolity se kumulují v organismu - po týdnu ještě přítomno až 70 %, střední doba vyloučení 27 dní (ale i 77 dní) na vzduchu oxiduje a je proto nutné ji uchovávat ve vzduchotěsných nádobách a v chladnu alkohol zvyšuje účinky, nehrozí předávkování 38
Konopí - účinky účinek: kladný - k potlačení nevolnosti a zvracení u pacientů léčených ozařováním nebo nakažených nemocí AIDS, kteří jsou léčeni chemoterapeuticky, mohou jíst a sílit, snižuje nitrooční tlak a pomáhá tak zastavit vývoj zeleného očního zákalu, při roztroušené skleróze a Parkinsonově chorobě zpomaluje nebo zastavuje vývoj záporný - u lidí se sklonem ke schizofrenii ji může odstartovat, časté užívání vede k poruchám paměti, poškozuje se intelekt, ztrácí se motivace k čemukoli, při kouření větší riziko rakoviny vzhledem k vyššímu obsahu dehtu - 4×
39
