FARMAKOTERAPI PADA PENYAKIT INFEKSI PARASIT
dr. Agung Biworo, M.Kes
ANTELMINTIK Antelmintik atau obat cacing ialah obat yang digunakan untuk membrantas atau mengurangi cacing dalam lumen usus atau jaringan tubuh. Dietilkarbamazin Menyebabkan paralisis dan perubahan pada permukaan membran mikrofilaria hancur. Cepat diabsorpsi diusus, ekskresi lewat urin, 70% bentuk metabolitnya.
Levamisol - Dosis tunggal digunakan untuk Ascaris dan Trichostrongylus, efektifitas sedang untuk A.duodenale dan rendah untuk N.americanus. - Cara kerja : meningkatkan aksi potensial dan menghambat transmisi neuromukular cacing paralisis. - Absorpsi oral cepat dan lengkap. 60% obat diekskresi bersama ureum. Mebendazol - Efektif mengobati cacing gelang, cacing kremi, cacing tambang dan T.trichiura, cacing pita. Efeknya bervariasi S. stercolarlis - Kerjanya merusak subseluler dan menghambat sekresi asetilkolinesterase cacing, menghambat ambilan glukosa. - Absorpsi oral buruk, ekskresi terutama lewat urin dalam bentuk utuh.
Niklosamid - Untuk cacing pita (Cestoda), E. granulosus dan E.vermicularis. - Kerjanya menghambat fosforilasi anaerobik ADP Niridazol - Efektif untuk S. haematobium dan S. mansoni. - Ekskresinya dalam bentuk metabolit melalui urine dan tinja. - Hati-hati pada penderita gangguan fungsi hati, ginjal dan darah.
Piperazin - Efektif terhadap A.lumbricoides dan E.vermicularis. - Kerjanya menyebabkan blokade respon otot cacing terhadap asetilkolin paralisis dan cacing mudah dikeluarkan oleh peristaltik usus. - Absorpsi melalui saluran cerna, ekskresi melalui urine. Pirantel Pamoat - Untuk cacing gelang, cacing kremi dan cacing tambang. - Kerjanya menimbulkan depolarisasi pada otot cacing dan meningkatkan frekuensi imfuls, menghambat enzim kolinesterase. - Absorpsi melalui usus tidak baik, ekskresi sebagian besar bersama tinja, <15% lewat urine.
Pirazikuantel - Efektif terhadap Cestoda dan Trematoda, seperti S. mansoni dan S. japonicum. - Kerjanya menimbulkan peningkatan aktivitas otot cacing karena hilangnya Ca ion intrasel kontraktur dan paralisis spastik cacing lepas dari tempatnya. - Absorpsi oral baik, ekskresi sebagian besar bersama urine. Tiabendazol - Efektif terhadap strongyloidiasis, askariasis, oksiuriasis dan larva migrans kulit. - Kerjanya menghambat enzim fumarat reduktase cacing dan enzim asetilkolinesterase cacing cacing mati. - Absorpsi lewat usus, 90% obat diekskresi bersama urine.
OBAT MALARIA Klasifikasi Malaria Skizontosid jaringan dan darah, gametosid dan sporontosid. Untuk serangan klinik : skizontosid darah (fase eritrosit). Cth : klorokuin, kuinin dan meflokuin. Pengobatan supresi : skizontosid darah dalam waktu lama. Pencegahan kausal : skizontosid jaringan yang bekerja pada skizon yang baru memasuki jaringan hati. Cth : pirimetamin dan primakuin Pengobatan radikal : skizontosid darah dan jaringan (fase eritrosit dan eksoeritrosit). Gametositosit : - P.vivax dan P.malariae kloroquin dan kuinin - P.falciparum primaquin - Sporontosid primaquin dan kloroguanid
Kloroquin - Efektif untuk fase eritrosit P.vivax dan P.falciparum,gamet P.vivax - Efek supresi terhadap P.vivax lebih kuat dibandingkan kina dan kuinakrin. - Absorpsi kloroquin oral lengkap dan cepat, metabolisme lambat, ekskresi lewat urine. - Metabolisme kloroquin dihambat oleh SKF 525-A, amodiakuin, hidroksiklorokuin dan pamakuin. - Kontra indikasi : penyakit hepar. - Digunakan sebagai terapi supresi dan pengendalian serangan klinik malaria.
Pirimetamin - Untuk pencegahan dan terapi supresi. - Kombinasi pirimetamin dengan sulfonamid dan kuinin merupakan regimen terpilih untuk serangan akut malaria oleh plasmodia yang resisten terhadap kloroquin. - Absorpsi di saluran cerna lambat tapi lengkap. - Obat ini ditimbun di ginjal, paru, hati dan limpa ekskresi lambat lewat urine. - Tersedia sebagai tablet 25mg dan sediaan kombinasi tetap dengan sulfadoksin 500mg (Fansidar).
Primakuin - Untuk penyembuhan radikal malaria vivax dan ovale. - Memperlihatkan efek gametosidal terhadap 4 jenis plasmodium terutama P. falciparum. - Absorbsi segera setelah pemberian oral, metabolisme cepat, hanya sedikit yang diekskresi dalam bentuk utuh. - Efek samping : anemia hemolitik akut pada pasien dengan defisiensi enzim G6PD. - Kontraindikasi : pasien dengan penyakit sistemik yang berat yang cenderung mengalami granulositopenia, misal artritis reumatoid & lupus eritomatosus. - Indikasi : penyembuhan radikal malaria vivaks (malaria tersiana) dan malaria lain yang menimbulkan relaps. Mencegah timbulnya galur yang resisten primakuin diberikan bersama skizontosid 4-aminokuinolin dalam dosis penuh
Kuinin - Diberikan oral menyebabkan nyeri lambung, mual & muntah - Kina bersama pirimetamin dan sulfonamid masih merupakan regimen terpilih untuk P. falciparum yang resisten terhadap klorokuin - Kina terutama berefek skizontosid, terhadap P. vivax & P. malariae juga berefek gametosid - Kina dan turunannya diserap baik terutama melalui usus halus bagian atas. - Untuk pengobatan radikal dan mengatasi kambuhnya malaria tersiana, kuinin diberikan bersama primakuin. - Untuk pengobatan malaria tropika yang resisten terhadap klorokuin, diberikan kombinasi pirimetamin & sulfonamid
Proguanil - Merupakan turunan biguanid, dalam tubuh diubah menjadi metabolit triazin yang berefek skizontosid melalui mekanisme antifolat Meflokuin - Dapat menghilangkan demam dan parasitemia pada pasien yang terinfeksi P. falciparum strain resisten di daerah endemik. - Menyebabkan penyembuhan supresi terhadap malaria oleh berbagai strain P. falciparum . Juga pada P. vivax
Halopantrin - Diindikasikan pada malaria oleh P. falciparum yang sudah resisten terhadap obat lain termasuk skizontosid darah kerja cepat (rapidly-acting blood schizontocides) - Serangan akut malaria oleh P. falciparum yang sudah resisten obat Tetrasiklin - Tetrasiklin & oksitetrasiklin berguna untuk mengobati penyakit malaria oleh P. falciparum yang sudah resisten terhadap klorokuin maupun kombinasi pirimetamin sulfadoksin.
Kombinasi Pirimetamin Sulfadoksin - Sangat efektif untuk mengobati penderita malaria oleh P. falciparum yang sudah resisten klorokuin Artemisin - Menunjukkan sifat skizontosid yang cepat in vitro maupun in vivo sehingga digunakan untuk malaria yang berat - Obat ini mungkin cukup bermanfaat pada malaria serebral oleh P. falciparum
TERAPI MALARIA Obat untuk mengatasi serangan akut malaria tergantung dari : 1.
2. 3. 4.
Geografi daerah kontak (daerah dgn galur yang resisten terhadap klorokuin atau bukan) Adanya bentuk eksoeritrosit (P. vivax dan P. ovale) Adanya kehamilan Adanya intoleransi terhadap obat
Obat untuk serangan akut oleh 4 plasmodium umumnya sama yaitu klorokuin (bersifat skizontosid) sedangkan P. falciparum yang resisten terhadap klorokuin digunakan kuinin
-
-
-
Serangan akut oleh plasmodium yang sensitif terhadap klorokuin umumnya teratasi dengan 3 hari pengobatan, untuk mencegah kambuh & untuk mencapai penyembuhan radikal pada infeksi P. vivax dan P. ovale perlu penambahan primakuin selama 2 minggu. Kambuhnya serangan akut pada infeksi P. vivax, P. ovale dan P. malariae, dapat diatasi dengan mengulang terapi klorokuin yg pada malaria vivax dan ovale harus dikombinasi dengan primakuin. Kambuhnya malaria tropika menunjukkan terjadi infeksi oleh galur yang resisten, pengobatannya dengan kuinin dan fansidar.
-
-
Obat yg aman untuk wanita hamil & anak usia < 1 th klorokuin & proguanil Doksisiklin tidak boleh diberikan untuk anak < 8 th Pada penderita defisiensi enzim G6PD, penggunaan obat seperti kombinasi pirimetamin-sulfadoksin & kombinasi pirimetamin-dapson menimbulkan hemolisis intravaskuler
