Drs. Salman, M.Si., Apt Dr. Febriyenti, M.Si., Apt Deni Noviza, M.Si., Apt
FARMASI PRAKTIS II
Supositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang diberikan melalui rektal, vagina atau uretra (FI IV)
Suppositoria terdiri dari zat aktif (obat) basis
Sebagai pelindung jaringan setempat Sebagai pembawa zat berkhasiat yang bersifat lokal atau sistemik
Suppositoria umumnya meleleh, melunak dan melarut pada suhu tubuh.
Supositoria berasal dari bahasa latin “supponere” yang berasal dari kata “sub” dan “ponere” yang artinya ditempatkan di bawah. Supositoria pertama kali ditemukan oleh hipocrates pada abad ke-17. Pada tahun 1852 A.B. Taylor menemukan basis lemak coklat, kemudian pada tahun 1913 oleh B. Solomon menggunakan 3 jenis basis supositoria yaitu oleum cocao, campuran lemak, lilin dengan ol. Cacao, campuran gelatin dan gliserin.
Dapat menghindari bau dan rasa obat yang tidak enak Dapat digunakan untuk bahan-bahan obat yang inactive secara oral Dapat diberikan pada pasien yang tidak bisa menelan obat, seperti : bayi, anak-anak, lansia, pasien yang tidak sadarkan diri. Dapat memberikan efek terapi yang besar.
1. Efek lokal : Pada pengobatan : Hemorrhoids Gatal-gatal Infeksi Anestesi lokal Anti septik Adstringen Emolient
2. Efek sistemik Antimual dan muntah Anti asma Analgesik Hormon Sedatif Anti spasmolitik
1. Rektal suppositoria Yaitu suppositoria yang digunakan melalui dubur/anus, bentuknya seperti torpedo. Bobot suppositoria kalau menggunakan ol. Cacao Dewasa :3g Anak-anak :2g Sering digunakan pada pengobatan ambeien/wasir (efek Lokal) dan untuk serangan asma (efek sistemik).
2.Vagina suppositoria Yaitu suppositoria yang disisipkan ke dalam vagina, bentuknya bulat melonjong dan lebih dikenal dengan ovula. Bobotnya bila menggunakan basis ol. Cacao : 5g Sering digunakan untuk infeksi vagina, seperti candidiasis
3. Uretra suppositoria Yaitu suppositoria yang digunakan/dimasukkan ke dalama daerah uretra. Bentuk : basilla / seperti batang panjang Untuk wanita : diameter : 5 mm, panjang : 50 mm bobotnya : 2 g Untuk pria : diameter : 5 mm, panjang : 125 mm bobotnya : 4 g
Basis suppositoria harus memiliki sifat-sifat ideal dibawah ini Yaitu ; Telah mencapai kesetimbangan kristalisasi, dimana sebagian besar komponen mencair pada temperatur rectal 360 C , tetapi basis dengan kisaran leleh yang lebih tinggi dapat digunakan untuk campuran eutektikum, penambahan minyakminyak, balsam-balsam, serta suppositoria yang digunakan pada iklim tropis. Secara keseluruhan basis tidak toksik dan tidak mengiritasi pada jaringan yang peka dan jaringan yang meradang.
Basis suppositoria harus memiliki sifat-sifat ideal dibawah ini Yaitu ;
Dapat bercampur dengan berbagai jenis obat. Basis suppositoria tersebut tidak mempunyai bentuk meta stabil. Basis suppositoria tersebut menyusut secukupnya pada pendinginan, sehingga dapat dilepaskan dari cetakan tanpa menggunakan pelumas cetakan Basis suppositoria tersebut tidak merangsang
Basis suppositoria harus memiliki sifat-sifat ideal dibawah ini Yaitu ;
Basis suppositoria tersebut bersifat membasahi dan mengemulsi. “Angka air “ yang tinggi maksudnya jumlah air yang bias masuk kedalam basis tinggi. Basis suppositoria tersebut stabil pada penyimpanan, maksudnya warna, bau, dan pola penglepasan obat tidak berubah. Suppositoria dapat dibuat dengan mencetak dengan tangan, mesin, kompressi atau ekstrusi.
Basis suppositoria harus memiliki sifat-sifat ideal dibawah ini Yaitu ;
Jika basis tersebut berlemak, basis suppositoria memiliki persyaratan tambahan sebagai berikut : “Angka asam” dibawah 0,2. “Angka penyabunan” berkisar dari 200245 “Angka iod” kurang dari 7. Interval antara titik leleh dan titik memadat kecil
Basis suppositoria berdasarkan sifat fisikanya dibagi kedalam 3 kelompok yaitu :
Basis berminyak atau berlemak Basis yang paling sering digunakan adalah lemak coklat karena basis ini tidak toksik, lunak, tidak reaktif dan meleleh pada suhu tubuh. Akan tetapi lemak coklat memiliki kelamahan yaitu mudah tengik, meleleh pada udara panas, menjadi cair bila dicampur dengan obat-obat tertentu dan pemanasan yang lama, trisomerasi dengan titik leleh yang lebih rendah. Selain lemak coklat basis yang lain yaitu asam-asam lemak yang dihidrogenasi dengan minyak nabati dan gliserin yang digabungkan dengan asam-asam lemak yang mempunyai berat molekul tinggi contohnya gliseril monostearat.
Yang perlu diperhatikan pada penggunaan ol. Cacao : Agar ol. Cacao tidak mudah meleleh maka pada pembuatan suppositoria dapat ditambahkan unguentum simplek 5 % atau cera flava 6%
Basis suppositoria berdasarkan sifat fisikanya dibagi kedalam 3 kelompok yaitu :
Basis larut dalam air atau bercampur dengan air Basis memiliki supositoria yang sering digunakan yaitu suppositoria gliserin yang berfungsi sebagai basis sekaligus bahan aktif, ada dua macam formula suppositoria yang terkenal yaitu :
Suppositoria yang digunakan untuk katartik yaitu : Gliserin 91 g Natrium stearat 9 g Air murni 5g Formula ini merupakan formula resmi menurut USP XX, sedangkan formula lainnya yang tidak resmi yaitu : Obat dalam air murni 10 g Gelatin 20 g Gliserin 70 g
Basis suppositoria berdasarkan sifat fisikanya dibagi kedalam 3 kelompok yaitu :
Basis yang merupakan campuran basis yang berlemak dan yang bercampur dengan air Basis ini umumnya berbentuk emulsi dengan tipe minyak dalam air, contohnya yaitu Polioksil 40 steara. Bahan ini menyerupai lilin, putih, kecokloat-coklatan, padat dan larut dalam air. Bisa juga digunakan polyetilenglikol (PEG)
Tiga metode yang digunakan dalam pembuatan suppositoria adalah ◦ mencetak dengan tangan/cara gulung,, ◦ mencetak tuang dan ◦ kompressi pada suatu pres tablet regular
Mencetak dengan tangan Yaitu dengan cara menggulung basis suppositoria yang telah dicampur homogen dan mengandung zat aktif, menjadi bentuk yang dikehendaki. Mula-mula basis diiris, kemudian diaduk dengan bahn-bahan aktif dengan menggunakan lumpang dan mortar, sampai diperoleh massa akhir yang homogen dan mudah dibentuk. Kemudian massa digulung menjadi suatu batang silinder dengan garis tengah dan panjang yang dikehendaki. Amilum atau talk dapat mencegah pelekatan pada tangan. Batang silinder dipotong dan salah satu ujungnya diruncingkan
Mencetak tuang Pertama-tama bahan basis dilelehkan, sebaiknya diatas penangas air atau penangas uap untuk menghindari pemanasan setempat yang berlabihan, kemudian bahan-bahan aktif diemulsikan atau disuspensikan kedalamnya. Akhirnya massa dituang kedalam cetakan logam yang telah didinginkan, yang umumnya dilapisi krom atau nikel
Mesin Pencetak otomatis Sama proses diatas tetapi menggunakan mesin secara otomatis melakukan semuanya.
Pada metode cetak tuang, maka sebelum proses pencetakan maka harus dilakukan kalibrasi dari cetakan.
Cara mengkalibrasi cetakan : buat basis suppositoria, masukkan ke dalam cetakan, biarkan dingin kemudian keluarkan hasil cetakan. Timbang berat satu suppositoria.
Jumlah basis yang diganti oleh bahan aktif dalam formulasi suppositoria dapat dihitung, dengan menggunakan factor pengganti dimana f dapat dihitung dengan persamaan berikut :
100( E G) F 1 (G)( X )
Keterangan : E = bobot basis suppositoria murni G = bobot suppositoria dengan bahan aktif X%
Contoh perhitungan : Berat suppositoria yang akan dibuat adalah 3 gr yang mengandung aminofillin 0,5 g akan dibuat sebanyak 12 buah, hitunglah lemak coklat yang dibutuhkan.
Jawaban : Diperlukan : 12 x 0,5 g = 6 g aminofillin Berat suppositoria 12 x 3 g = 36 g. Nilai tukar aminofilin adalah : 6 g x 0,86 = 5,16 g Jadi lemak coklat yang diperlukan adalah: 36 g – 5,16 g = 30,84 g
1. 2. 3. 4.
5.
Mempersiapkan alat cetak Mempersiapkan basis Mempersiapkan zat aktif Pencampuran dan pengisian kedalam alat cetak Pendinginan dan pengemasan
1. 2. 3. 4. 5. 6. 7.
Penampilan Keseragaman bobot Penentuan jarak leleh Uji waktu melunak Waktu hancur Penetapan kadar Uji disolusi
Rektal suppositoria harus berbentuk torpedo, permukaannya mulus, dan apabila dipotong memanjang maka campuran dari basis dan bahan obatnya homogen (tidak ada bercakbercak)
Alat cetak yang baik harus memiliki variasi volume antar ruang cetak tidak lebih dari 2% Variasi bobot antar suppositoria tidak boleh lebih dari 5% Farmakope Jerman dan rusia : ± 5% dari bobot rata-ratanya
Ada 2 jenis uji jarak leleh : 1. Uji kisaran leleh MAKRO : suatu ukuran waktu yang diperlukan suppositoria untuk melelh sempurna bila dicelupkan dalam penangas air dengan temperatur tetap (37 C) 2. Uji kisaran leleh MIKRO : suatu kisaran leleh yang diukur dalam pipa kapiler (hanya untuk basis lemak) ALAT YANG DIGUNAKAN : ALAT DESINTEGRASI TABLET USP
Adalah waktu yang dibutuhkan suppositoria untuk mencair dalam alat yang disesuaikan dengan kondisi in vivo. Suatu pipa selopan (membran semi permeable) diikat pada kedua ujung kondensor dengan masing-masing ujungnya terbuka. Air suhu 37 C dialirkan melalui kondensor sehingga separuh bagian bawah pipa kempis dan bagian atad membuka. Bila temperatur air dibuat 37 C maka suppositoria akan meleleh dan bergerak turun sampai batas tertentu, dan waktu yang dibutuhkan suppositoria untuk bergerak turun dinamakan waktu melunak/waktu melelh
Dinamakan juga uji kerapuhan suppositoria
Sesuai dengan monografi masing-masing zat aktif
Sama dengan uji disolusi masing-masing monografi zat aktif hanya dengan sedikit modifikasi.
1. 2. 3.
Cara pemakaian Cara penyimpanan Kapan digunakan
