ATC nervový systém “Tento výukový materiál vznikl za přispění Evropské unie, státního rozpočtu ČR a Středočeského kraje“
Duben 2011
Mgr. Helena Kollátorová
Mozek: Obsahuje okolo 12 bilionů neuronů, a také dalších 50 bilionů podpůrných nervových buněk. Nervové buňky dokáží zpracovat až 200 tisíc impulzů, které se šíří po nervových drahách rychlostí téměř 300 kilometrů za hodinu. 38 biliard operací na sekundu. mozek, pokud pracuje opravdu na plné obrátky, funguje jen z 8%. Zbývajících 92% zůstává nevyužito, a to je věčná škoda. Kdyby totiž mozek fungovat na plných sto procent, byl by jedním z nejvýkonnějších strojů v oblasti IT vůbec.
Mícha s výstupy míšních nervů
Síť nervových vláken (snímek z mikroskopu)
Síť nervových vláken
Farmakologie centrální nervové soustavy Speciální farmakologie Celková anestetika Hypnotika a sedativa Antiepileptika Antiparkinsonika Analgetika – anodyna Analgetika – antipyretika Antimigrenika Neuroleptika a halucinogeny Anxiolytika Antidepresiva a antimanika Nootropika (kognitiva) Centrální stimulancia - psychostimulancia Centrální myorelaxantia a antispastika
Farmakologie vegetativního nervového ústrojí Speciální farmakologie Parasympatomimetika Parasympatolytika Sympatomimetika Sympatolytika Léky ovlivňující vegetativní ganglia Farmakologie senzitivního nervstva Speciální farmakologie Lokální anestetika Farmakologie motorického nervstva Speciální farmakologie Periferní myorelaxancia
Celková anestetika jsou léčiva, která navozují stav bezvědomí spojený s odstraněním bolesti, ovlivňují motoriku kosterních svalů a pohybových reflexů, mají rychlý nástup účinku. Musí dobře regulovat narkózu a umožnit rychlé ukončení narkózy Nežádoucí účinky celkové anestezie : poruchy dechu, laryngospazmus , zapadnutí jazyka, lokální dráždění sliznice horních cest dýchacích, paralýza dechu, poruchy cirkulace krevního oběhu, snížení nebo zvýšení TK, poruchy srdečního rytmu, šok z anestezie, toxické poruchy jater a ledvin
Dělení celkových anestetik podle způsobu aplikace 1. Inhalační anestetika • Plyny ……..oxid dusný (rajský plyn) samotným nelze dosáhnout dostačující účinek pro chirurgický výkon, proto se kombinuje s jinými anestetiky
• Těkavé kapaliny ……éter, halotan, izofluran, enfluran, desfluran, sevofluran
2. Nitrožilní anestetika působí hlavně na ztrátu vědomí, nemají analgetický účinek, rychlý nástup účinku většiny léčiv a rychlé ukončení narkózy • Thiopental kumulace v tukové tkáni má za následek několik hodin trvající „kocovinu“, nebezpečí alergické reakce , tlumí dechové centrum - nepodávat při porodu, může ohrozit dechové centrum plodu • Ketamin - výhoda - působí i silně analgeticky nástup účinku je pomalejší, 2-5 minut, může se zvýšit TK nežádoucí účinky ketaminu - riziko halucinace a zmatenosti v období po probuzení z anestezie
3. Speciální anestetické postupy
neuroleptanalgezie pacient není v bezvědomí, může reagovat na různé pokyny lékaře, výhodné u neurochirurgických zákroků, podání vysoce účinných opioidních analgetik (fentanyl) a neuroleptik (droperidol) neuroleptanestezie v případech, kdy běžná celková anestezie je kontraindikována, ztráta vědomí - inhalace 70% N2O v kombinaci s opioidními analgetiky a neuroleptiky
Premedikace = předoperační příprava pacienta
vhodná volba a kombinace léčiv prohlubuje účinek anestetik, snižuje jejich spotřebu a výskyt nežádoucích účinků: benzodiazepiny zklidnění pacienta neuroleptika zesilují účinek celkových anestetik parasympatolytika zabraňují laryngospazmu, bradykardii snižují bronchiální sekreci žláz tlumí zvracení beta – sympatolytika chrání myokard před vznikem arytmií myorelaxancia uvolnění svalového napětí
Lokální anestetika látky, které reverzibilně tlumí až blokují vedení vzruchu senzitivními neurony do CNS V místě aplikace vyvolávají místní znecitlivění např.: •kokain pro svou návykovost se v praxi používá výjimečně spadá pod zákonná ustanovení o omamných a psychotropních látkách má dobrý anestetický a současně i vazokonstrikční účinek
•prokain působí krátkodobě používá se omezeně – riziko toxických účinků na játra a ledviny •tetrakain nástup účinku je rychlý, působení dlouhé je velmi toxický – od jeho použití se upouští benzokain …
Nežádoucí účinky lokálních anestetik: •CNS – ospalost nebo euforie, neklid, nervozita, třes, křeče, zamlžené vidění nebo hučení v uších •kardiovaskulární systém – působí kardiodepresivně (snížení srdeční aktivity, pokles krevního tlaku) •methemoglobinemie – např. prilokain – při vysokých dávkách přeměna hemoglobinu na methemoglobin, což je nebezpečné u kardiaků a astmatiků •alergické reakce – hypersenzitivní rekce – kožní exantémy, enantémy, edémy, někdy se může projevit astmatickým záchvatem, může dojít až k anafylaktickému šoku …
HYPNOTIKA
jsou léčiva, která tlumí činnost mozku a navozují spánek léčiva volíme podle typu nespavosti umožňují lehčí usínání nebo zabraňují předčasnému nebo příliš častému probouzení ve vysokých dávkách mohou vést k bezvědomí nebo i ke smrti útlumem dechu hypnotika by měla být používána krátkodobě
Dělení hypnotik •benzodiazepiny mají převážně anxiolytický účinek, odstraňují úzkost vyvolávají zklidnění až spánek, pacienti se po probuzení cítí svěžejší a netlumí tolik dechové centrum, navozují návyk v daleko menší míře než hypnotika I. generace. Pozor na kombinaci s dalšími látkami tlumícími CNS – hlavně na alkohol. Některá léčiva s dlouhým biologickým poločasem mají tendenci ke kumulaci v organizmu (zejména u starých osob).
•Zolpidem a zolpiklon - nemají strukturu benzodiazepinů specifičtější účinek, nenavozují útlum dechového centra nižší riziko vzniku závislosti … •Fenobarbital - dnes se používá omezeně
Sedativa Rostlinná sedativa nástup účinku je pomalejší než u syntetických léčiv nevyvolávají závislost a pocit únavy po probuzení meduňka lékařská, mučenka, kozlík lékařský, třezalka tečkovaná – pozor na současné podávání hormonální antikoncepce …
Antiepileptika Dříve se používalo označení antikonvulziva – protikřečové léky. podávají se pro snížení rizika výskytu epileptického záchvatu nebo na zastavení jeho průběhu, tlumí motorickou oblast mozkové kůry, léčiva potlačí záchvaty, ale neléčí příčinu choroby, léčba je dlouhodobá a pravidelná, nejlépe bez přerušení.
Antiparkinsonika
léčiva užívaná v léčbě Parkinsonova syndromu bezprostřední příčinou Parkinsonovy choroby jsou degenerativní změny a úbytek neuronů, nerovnováha v množství dopaminu a acetylcholinu v mozku
Neuroleptika jsou léčiva používaná k léčbě schizofrenie a jiných psychóz s halucinacemi, bludy, agresivitou, odstraňují chorobné představy, potlačují halucinace, upravují změněné myšlení ovlivňují chorobou pozměněné chování … Např.: chlorpromazin - úprava spánku a nálady, výrazné zklidnění levopromazin - k léčbě psychózy včetně deprese chlorprotixen - ke zklidnění a potlačení úzkosti, při agresivitě
Halucinogeny (dříve psychomimetika) vyvolávají u zdravého jedince přechodné psychotické stavy vyvolávají změny nálady, myšlení, vznikají nové vize, halucinace, snové představy, bludy, zneužívají se jako omamné látky – hrozí toxikomanie, nebezpečí – provokace latentních psychóz … LSD - derivát kyseliny lysergové, účinek do několika minut – změny vnímání – „slyšení barvy, vidění zvuku“ … Hašiš a marihuana - po cigaretě nastává okamžitý účinek – trvá asi 4 hodiny, toxikomanie, provokace psychóz …
Bolest je nepříjemný senzorický a emocionální prožitek a je vždy subjektivní. Akutní bolest (AB) trvá krátkodobě (řádově dny a týdny) a je z biologického hlediska účelná. Léčení prvotní příčiny základního onemocnění je zásadním a logickým medicínským krokem.
Syndrom chronické nenádorové bolesti (CHNN B) se vyznačuje stížností na bolest tělesnou nebo útrobní trvající déle než 3–6 měsíců. Za chronickou je třeba považovat bolest i při kratším trvání, pokud přesahuje dobu pro dané onemocnění či poruchu obvyklou.
Terapeutické postupy v léčbě bolesti: 1) farmakoterapie, 2) rehabilitační postupy, 3) psychoterapeutické metody, 4) sociální podpora, 5) invazivní analgetické metody, 6) postupy alternativní medicíny (akupunktura…).
Analgetický žebříček WHO
I. stupeň – mírná bolest Neopioidní analgetikum II. stupeň – středně silná bolest Slabý opioid + neopioidní analgetikum III. stupeň – silná bolest Silný opioid + neopioidní analgetikum
ANALGETIKA Jako analgetikum se označuje jakákoli látka z rozmanité skupiny léčiv používaných k úlevě od bolesti a k dosažení analgesie (tj. stav bez bolesti). Pojmenování je odvozeno od řeckého an- (bez, beze) a algia (bolest). Analgetika účinkují rozdílnými způsoby na periferní a centrální nervový systém.
Rozdělení analgetik
1. opioidní analgetika jsou nejúčinnější hrozí riziko závislosti způsobují útlum dýchacího centra a obstipaci 2. analgetika – antipyretika a nesteroidní antiflogistika jejich účinek není tak silný působí analgeticky, antipyreticky a protizánětlivě
Ad1/ Analgetika – anodyna - látky schopné tlumit i velmi silnou bolest. Opiáty termín je vymezen pro látky, které se získávají z opia patří sem morfin a kodein, nežádoucí účinky morfinu silně tlumí dechové centrum , zornice jsou zúžené („velikost špendlíkové hlavičky“). Typický syndrom závislosti - psychická a fyzická závislost . Podává se i.v. antidotum – naloxon
zleva morfin, heroin, braun, kodein. rect.muni.cz
Slabé opioidy Tramadol – jeho hlavní výhodou je relativně nízké riziko zácpy, vzniku závislosti Středně a slabě účinní opioidní agonisté Kodein – je analgeticky poměrně slabý, a proto se používá prakticky jen v kombinacích, nejlépe s paracetamolem a také při léčbě kašle.
Silné opioidy Morfin – je klasickým standardem v léčbě silné bolesti. Fentanyl v transdermálním terapeutickém systému – vhodný pro léčbu silné chronické bolesti.
Ad2/ Neopioidní analgetika
Analgetika – antipyretika - mají slabší analgetický účinek než opiáty a mají: antipyretický účinek – snižují horečku antiflogistický účinek – protizánětlivý antiagregační účinek – protisrážlivý Dělí se do dvou skupin analgetika – antipyretika nesteroidní antiflogistika
Paracetamol/acetaminofen Kyselina acetylsalicylová – jako analgetikum již byla většinou překonána jinými, účinnějšími a někdy i bezpečnějšími NSA, zejména ibuprofenem …
Nesteroidní antiflogistika a antirevmatika (NSA) •Ibuprofen – je gastrointestinálně nejšetrnějším klasickým NSA •Diklofenak – je někdy považován za analgeticky účinnější než ibuprofen •Indometacin – silný analgetický účinek, vysoké riziko GIT krvácení
Některé ostatní skupiny léčiv, jež se normálně nepovažují za analgetika, jsou používány k léčbě neuropatických bolestivých syndromů. Jsou to např. tricyklická antidepresiva a antikonkulziva
Adjuvantní analgetika (AA) Jedná se o skupinu léků primárně určenou pro jinou indikaci, než je bolest (epilepsie, deprese atd.). AA se užívají pro svůj analgetický efekt samostatně nebo jako doplněk při základní analgetické medikaci.
Antimigrenika
léčiva používaná k léčbě a profylaxi migrény k léčbě migrény se používají léčiva z rozdílných farmakodynamických skupin např.: metamizol - neopioidní analgetika se spazmolytickou složkou ergotamin - námelový alkaloid v kombinaci s kofeinem
Anxiolytika jsou látky používané k odstranění strachu, úzkosti a psychického napětí. Upravují poruchy nálady, které si pacient uvědomuje, nedochází k závažnějším změnám struktury osobnosti, bdělost, duševní schopnosti a hodnocení okolního světa jsou zachovány benzodiazepiny mají účinky hypnosedativní, anxiolytické, protikřečové, uvolňují napětí kosterního svalstva (myorelaxační účinek) diazepam účinky dobré, ale hrozí riziko návyku oxazepam, bromazepam, lorazepam, medazepam
Nežádoucí účinky benzodiazepinů únava, ospalost, občasné bolesti hlavy poruchy paměti u starších lidí, při dlouhodobém používání hrozí riziko návyku, zvýšenou opatrnost v těhotenství - riziko malformací – rozštěp horního rtu a patra, alkohol a anxiolytika – vyvolání deprese … Buspiron - novodobé anxiolytikum, nehrozí závislost, nehodí se k rychlému odstranění úzkosti …
ANTIDEPRESIVA
léčiva používaná k léčbě deprese Zásady léčby: •musí být dostatečně dlouhá a nepřerušovaná •účinek antidepresiv je pozvolný Antidepresiva patří do rukou zkušených psychiatrů! Nežádoucí účinky: Poruchy vidění, sucho v ústech, bušení srdce, zácpa, poruchy močení, v kombinaci s alkoholem – prohloubení útlumu CNS, respirační selhání.
Inhibitory MAO - MAO se vyskytuje v organizmu ve dvou formách (označují se MAO-A a MAO-B) MAO-A – štěpí serotonin, noradrenalin, dopamin a tyramin MAO-B – štěpí v organizmu dopamin a tyramin, nemají tlumivé účinky – dostavuje se zvýšená aktivita, mizí pocit únavy a ospalosti …
Antimanika při léčbě manické fáze bipolární poruchy (střídání deprese a mánie), profylakticky u bipolární deprese - brání změnám nálady Lithium - ve formě uhličitanu lithného k vytvoření profylaxe je nutné několikaměsíční podávání Nežádoucí účinky lithia: při předávkování – třes, křeče, poškození ledvin - polyurie …
Nootropika / vhodná pro akutní stavy s poruchami vědomí /, Kognitiva / vhodná pro chronické stavy s úbytkem intelektových schopností /. Hranice mezi nimi není ostrá. Různorodá skupina léčiv, která zlepšují prokrvení CNS – stimulují duševní funkce. U nervových buněk se zvýší energetický metabolizmus, tím se zvýší také využití glukózy a kyslíku, zlepšují myšlení, učení, paměť …
piracetam - zlepšuje průtok krve mozkem, zvýšený metabolizmus glukózy v mozku … Námelové alkaloidy – zlepšují krevní cirkulaci v mozku •dihydroegotoxin •pentoxifylin •extrakt ze stromu Gingo biloba - vazodilatanční účinky na mozkové cévy, příznivé účinky na mozkové funkce …
Psychostimulancia - jsou nesourodou skupinou léčiv skupina léčiv s budivými, stimulačními účinky na CNS mají účinky na bdělost (vigilitu) •kofein - je nejznámější. Mírně stimuluje CNS, snižuje pocit únavy, působí na cévy v mozku – dilatace – potlačuje bolesti hlavy cévního původu, podporuje zvýšení sekrece HCl a některých trávicích enzymů, uvolňuje dýchací cesty, má slabé diuretické účinky
•efedrin k léčbě průduškového astmatu, kašle, bronchodilatans , Nežádoucí účinky: euforizující účinek , riziko závislosti … •amfetamin - syntetizován v roce 1887, omezuje spavost způsobuje stoupání sebedůvěry Nežádoucí účinky: nebezpečí tolerance a psychické závislosti, tachykardie, neklid, úzkost, neschopnost koncentrace… •metamfetamin (Pervitin) - syntetizován v roce 1888, po určité době nastupuje stálý pocit ohrožení – to vede k iracionálnímu chování a jednání … •Extáze - derivát amfetaminu vyvíjí se trvalé poškození kognitivních funkcí …
•Fenmetrazin - pro silný anorektický účinek byl dříve používám k léčbě obezity, trvalé užívání vedlo k závislost, případně k psychóze •methylfenidát - k léčbě mozkové dysfunkce dětí, hyperaktivní děti – zvýšená pohyblivost, neposednost, neschopnost soustředit se, normalizují aktivitu a zvyšují pozornost
modafilin je indikován u narkolepsie Syndrom vyvolaný amfetaminy je charakterizován hlubokými změnami v chování a sluchovými, zrakovými a hmatovými halucinacemi.
Psychóza navozená amfetaminy je často nerozeznatelná od pravé schizofrenie!
Centrální myorelaxantia jsou léčiva používaná u mírnějších svalových stahů, bolestí svalů, které doprovázejí onemocnění, jako je chřipka, revmatické onemocnění nebo svalové bolesti způsobené nadměrnou námahou svalů. Antispastika jsou léčiva, která zmírňují zvýšené napětí až křečovitou napjatost kosterních svalů, jež znemožňuje normální koordinované pohyby. Jsou indikována např. při centrálním poškození porodní poranění s následnou asfyxií,roztroušená mozkomíšní skleróza,mozková mrtvice …
http://www.ose.mmsw.cz/vyuka/terapie. http://images.google.com/images http://www.google.cz/imgres?imgurl=http://absolventi.gymcheb.cz/2006/
