ZÁKLADY FARMAKOLOGIE Obecná farmakologie Magdalena Šustková
Farmakologie – studijní materiál • Farmakologie pro studenty zdravotnických oborů – Martínková J. a kol. Grada 2007 • Barevný atlas farmakologie - Lullmann H a spol., překlad 5. vydání, Grada Publishing 2007 • AISLP a Compendium InfoPharm - léková databáze 2011.3 a vyšší • Remedia Compendium. 4. vyd. Suchopár J., Valentová Š., Šimek R., Panax, Praha 2009
FARMAKOLOGIE - dělení • Obecná farmakologie – farmakodynamika – farmakokinetika
• Speciální farmakologie • Toxikologie • klinická farmakologie, experimentální f., farmakogenetika, farmakoekonomika, farmakovigilance ……
Léčivo Léčivo (=léčivý přípravek) = látka nebo směs látek určených k léčbě či prevenci onemocnění, nebo podávaných k obnově, úpravě či ovlivnění fysiologických funkcí či ke stanovení diagnózy – u lidí nebo zvířat. – Léčivá látka (LL) – Léčivý přípravek (LP) = LL upravená do vhodné lékové formy (LF) za pomoci pomocných látek (PL) a technologického zpracování • HVLP • „magistraliter“ - IPLP
– Lék je připraven k přímému podání pacientovi (=s informací a návodem na použití, se zajištěním správného dávkování, aplikace…)
NÁZVY LÉČIV • dnes nejčastěji užívané nechráněné názvy většinou generické názvy nebo internacionální nechráněné názvy (INN) (Atropinii sulfas, Natrii chloridum) nebo se užívá přímo označení léčivého přípravku - obchodní název
• Generický název léčiva (paracetamol, acetaminophen) • Chemický název léčiva (4-hydroxyacetanilid; Nacetyl p-aminophenol)
• Lékopisný název (paracetamolum) • Obchodní názvy ( „firemní“ názvy) (monokomponentní LP: Panadol, Panadol Baby, Paralen atp., polykomponentní LP: Acifein, Ataralgin, Coldrex, Spasmopan atp.)
Informace o léčivech •
Informace o léčivech - v “příbalovém“ informačním letáku příslušného konkrétního léku (HVLP) a v lékových informačních databázích.
• Informace o HVLP: – AISLP, „Pharmindex Brevíř“ – Remedia kompendium, zahraniční zdroje
• Informace o léčivých látkách (LL): – Lékopis, monokomponentní HVLP + IPLP •
učebnice farmakologie
•
ATC třídění – „anatomic“ + “therapeutic“ + “chemic“ – Paracetamol (PANADOL tbl.) N02BE01 nervový systém (N)+analgetika (02)+antipyretika(B)+anilidy(E)
Legislativa • Zákon o léčivech č. 378/ 2007 Sb. + Vyhlášky atp. – vychází ze směrnic Evropského parlamentu, Komise a Rady
• další zákony - např. Zákon o návykových látkách – 167/1998 Sb - OL a PL • Český lékopis 2009 (ČL 2009) – farmaceutické informace – evropská část (překlad Pharmacopea Europea 6th ed.) + národní část (doplněk pro ČR – statě, tabulky, IVLP – oficinální LL (lékopisné LL)
• registrace LP v ČR – provádí SÚKL, MZ ČR
Dostupnost léčiv / LP v ČR
• volně prodejná léčiva
– mezi nimi i vybraná skupina - Vyhrazená léčiva - prodejná i mimo lékárnu – (licence kurz – Vyhl. 106/2008 Sb ) více než 220 léčivých
přípravků (např. jodové dezinfekční prostředky, čajové směsi, nikotinové náhražky, analgetika-antipyretika na bázi paracetamolu, přípravky s obsahem ibuprofenu do 200 mg a přípravky proti kinetózám)(SÚKL).
• léčiva na předpis - recept: – – – –
běžné (listinné; recepturní blanket) - SÚKL elektronické – databáze SÚKL s modrým pruhem – pouze listinné – OL-I.+PL-II. podle Zákona o NL žádanky - dtto
• platnost receptu: – běžné přípravky, OL, lokální antibiotika a chemoterapeutika – 14 dní – systémová antibiotika a chemoterapeutika 5 dní – vystavené pohotovostní službou – 1 kalendářní den po vystavení
Lékové formy - dělení • TEKUTÉ LF • Roztoky – pevná látka nebo více látek (LČ) rozpuštěných v tekutém vehikulu – Vodné, lihové roztoky • Suspenze – rozptýlené nerozpustné malé částice jedné nebo více léčiv (LČ) v tekutině • Emulze – rozdělení velmi jemných kapiček tekuté účinné látky nebo roztoku LČ v jiné tekutině; např. olej ve vodě
Lékové formy - dělení • PEVNÉ LF • Prachy (prášek) – nedělené, dělené (např. pudr.) • Tablety, potažené (obdukované) tablety, matricové tablety, terapeut. systémy, dražé, kapsle (tobolky) • - dezintegrace, disoluce, resorpce • Plnidlo – (mléčný cukr, síran vápenatý), zvýšení rozpadavosti – škrob (bobtná ve vodě) , NaHCO3 (s HCL žaludku vznik CO2) atp.
Lékové formy - dělení • PLYNNÉ LF • Plyny, těkavé látky • Aerosol– rozptýlené (dispergované tekuté nebo pevné částice v plynu – např. ve vzduchu
Lékové formy - dělení • MĚKKÉ LF • Čípky, globule – LČ v polotuhém základu (převážně tukovém – kakaový olej; glycerol, želatina) základu; při tělesné teplotě snadno tají • Masti, krémy, pasty, oční masti • Dermatologika – péče o kůži – nosič LČ (vehikula)
Dermatologika – v péči o kůži – Pevná – pudry (talek, stearát magnesia, oxid křemičitý – silika, škrob) – Tekutá – roztoky vodné, lihové – Polotuhá - měkká • Pasty (mastná pasta) mast, která obsahuje více než 25% práškovité hmoty • Masti - LL rozptýleny v masťovém základu – k aplikaci na kůži, sliznici nebo tkáň – podle povahy masťového základu: hydrofilní a lipofilní – dále rozlišujeme emulzní masti, suspenzní masti (obsažené léčivé látky s masťovým základem nemísitelné) či oční masti (zde masťový základ sterilní)
Dermatologika – v péči o kůži – lipofilní mast – lipofilní základ (parafinový olej, vazelína, tuk z ovčí vlny = lanolín), v němž je obsaženo až 10% práškovitého materiálu, jako je oxid zinečnatý, oxid titanitý, škrob nebo jejich směs; – hydrofilní mast a hydrogel – gel ze směsi různých látek (želatina, metylcelulóza, polyetylenglykol); mazání (lotio) – vodná suspenze ve vodě nerozpustných pevných látek, nebo také emulze
Dermatologika – jako nosiče léčiv • Aby se LČ dostalo na místo účinku, musí opustit LF a – vstoupit do kůže (místní účinek, např. mast s glukokortikoidy) – prostoupit kůží do krevního oběhu (systémový účinek – terapeutické transdermální systémy – např. náplast s nitroglycerinem, fentanylem atp.) – Aby LČ mohlo překonat lipofilní bariéru kůže musí být lipofilní!! – Hydrofilní LČ se nevstřebají ani do vnějších vrstev kůže (pokud je LČ v lipofilním masťovém základu, vytvoří vrstvu na povrchu – např. neomycinová antibakteriální mast) Tendence opustit masťový základ je tím větší, čím více se liší lipofilie léčiva a masťového základu (lipofilní LČ a hydrofilní masťový základ a naopak)
