Responsible Person: Budi Hartono. Head of Department: Dimas Pria Abdi Pratama

Responsible Person: Budi Hartono Head of Department: Dimas Pria Abdi Pratama Staff: Arini Utami Putri Gata Dila Edi Aluk Muhammad Afzalurrahman Putanda Rahmad Ramadhani Rina Paramita Utami Risma Imthihanul Safitri Syafitri Khadijah Kesuma Indra Wahyu Faturrahman

Pharmacology Department | Medivo 2014 per scientiam ad salute aegroti - with science for patient’s health

Kesehatan merupakan salahsatu nikmat Tuhan yang selalu dicurahkan kepada setiap makhluk-Nya. Namun, sehat tidak akan selalu mendampingi perjalanan hidup kita seperti yang kita harapkan. Selalu saja ada kerikil yang menghalangi jalan kita. Penyakit, itulah sebutan bagi si kerikil. Berbagai cara dilakukan orang-orang untuk mempertahankan berkah tersebut. Pola makan, sosialisasi dan masih banyak lagi. Sedia payung sebelum hujan, begitulah peribahasa yang selalu terniang di telinga kita. Berbagai persiapan kita lakukan, namun apadaya hasil kadang tak sesuai harapan. Obat merupakan salahsatu cara mengembalikan keadaan fisiologis tubuh menjadi normal kembali. Kemampuan obat ini disalahartikan oleh masyarakat. Mereka percaya bahwa obatlah yang menyembuhkan. Pemahaman tersebut telah mengakar di masyarakat hingga saat ini. Sebagai orang yang nantinya akan menjadi ahli kesehatan, kita dituntut untuk meringankan penyakit yang diderita serta mengedukasi pasien. Oleh karena itu, kita dipersiapkan sejak duduk di bangku kuliah agar dapat mengembalikan keadaan fisiologis persepsi pasien tentang obat. Semoga buku ini dapat menjadi manfaat bagi para pembaca, khususnya Medical Evolution 2014, serta dapat menjadi modal bagi para calon dokter muda untuk menyonsong kesehatan yang lebih baik. Pontianak, April 2015 Tim Penyusun


INTERAKSI FARMAKOKINETIK, FARMAKODINAMIK DAN TARGET KERJA OBAT TERHADAP SEL Kuliah dari: dr. Pandu Indra Bangsawan, M.Kes Logika berfikir dalam pemberian terapi kepada pasien Apabila Obat A + Obat B, kemungkinannya adalah : 

Efek Obat B dapat menutupi Obat A



Antara Obat A dan Obat B bekerja secara searah (sinergis) sehingga timbul efek semakin kuat



Antara Obat A dan Obat B bekerja secara berlawanan (antagonis)

1. Antagonisme Obat

Merupakan suatu keadaan dimana efek suatu obat dikurangi atau dihapus oleh efek obat lainnya. Terbagi menjadi beberapa bagian sbb : a. Chemical Antagonism Ex : antasid / susu dengan Tetrasiklin 

Antasid : obat asam lambung

Note : Prinsip kerja antasid dan susu sama Yaitu (untuk menetralkan asam lambung)

Mengandung CaOH, MgOH, AlOH 

Tetrasiklin : antibiotik, turunannya adalah Doksisiklin (Obat Jerawat)



Susu

: mengandung Kalsium

Antara antasid atau susu tidak boleh diberikan secara bersamaan dengan Tetrasiklin, karena dapat mempengaruhi absorbsi tetrasiklin, sehingga akan

terbentuk endapan Zelat (obat tidak bekerja  “Antibiotiknya = dalam kasus ini Tetrasiklin”) oleh karena itu perhatikan waktu pemberian obat, sebaiknya mengkonsumsi Tetrasiklin 2 jam setelah mengkonsumsi Antasid atau susu. b. Farmakokinetik Antagonism Ex : Rifampisin & Obat Kontrasepsi Oral 

Rifampisin

:

antibiotik

yang

banyak

dipakai

untuk

menanggulangi infeksi Mycobacterium tuberculosis (TBC). Mempercepat metabolisme di hepar (hati)




Obat kontrasepsi Oral

:

obat pencegah kehamilan, digunakan

dengan cara diminum. Contoh Kasus : seseorang yang terkena penyakit TBC, diberikann Rifampisin yang prinsipnya mempercepat metabolisme di hepar, karena metabolisme di hepar dipercepat akhirnya obat kontrasepsi oral dimetabolisme dengan cepat sehingga kadar obat kontrasepsi tidak stabil ditubuh, maka obat tersebut

tidak

dapat

bekerja

dengan

baik

dan

menyebabkan

KEHAMILAN karena EFEK ONTRASEPSI MENURUN. c. Competitive Antagonism 

Terjadi kompetisi pada 1 tempat yang sama



Suatu reseptor sudah berpasangan dengan obat tapi ternyata jumlah obat yang masuk melebihi reseptor maka akan menimbulkan efek samping.

Ex : 1. REVERSIBLE Ex : Hismatamin & Anti Histamin Antara histamin dan anti histamin berkompetisi meperebutkan ikatan dengan reseptor histamin sehingga akan mengurangi efek dari histamin. Berdasarkan hambatan pada reseptor khas, antihistamin dibagi menjadi tiga kelompok yaitu : -

Antagonis-H1, digunakan terutama untuk pengobatan gejalagejala akibat reaksi alergi.

-

Antagonis-H2, digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung pada pengobatan penderita tukak lambung.

-

Antagonis-H3, pengobatan

sampai

masih

sekarang

dalam

belum

penelitian

digunakan lebih

lanjut

untuk dan

kemungkinan berguna dalam pengaturan sistem kardiovaskular, pengobatan alergi dan kelainan mental.


Contoh kasus : 1. Ada pasien yang terbiasa minum obat antihistamin dengan level tinggi (misalnya Cetirizine), tapi dikasi obat dengan level paling rendah (misalnya CTM). Problemnya reseptor itu ada jumlah yang harus diikat sesuai kadar histamine didalam tubuh orang yang alergi tersebut, jadi jika kadar histaminnya tinggi tapi dikasi obat CTM yg kadar histaminnya rendah, maka reseptor Antagonis H-1 yang diperebutkan tadi tidak dapat diikat semua oleh CTM itu tadi. Jadi, ngantuk yang ada (efek antihistamin), gatalnya tetap ada. PERHATIKAN !!! Reseptor obat CTM Reseptor obat yang lebih

Note : Kadar reseptor obat yang berlebih dapat menimbulkan efek samping, istilahnya Tolerens

Jadi, kadar obat (CTM) harus lebih tinggi dari Histamin atau kadar reseptor yang seharusnya, agar Histamin dapat dikejar sehingga alergi

terobati

tidak

hanya

menimbilkan

efek

ngantuk

yang

berlebihan. 2. Seseorang yang mengalami alergi diberikan kadar obat lebih tinggi (CETEREZIN) dari reseptor obat, maka akan menimbulkan efek samping seperti ngantuk tapi setelah alerginya hilang. PERHATIKAN !!! Reseptor Obat Ceterezin


Jadi, kadar obat (CETEREZIN) melebihi Histamin, maka alergi terobati tetapi tetap memiliki efek samping yaitu ngantuk setelah minum ceterezin. 2. IRREVERSIBLE Efeknya tahan lama (Tidak kembali) Ex : α Blocker & Adrenalin Mengatasi Hipertensi hebat akibat adrenaline Contoh kasus Terdapat

tumor

FEOkROMOSITOMA

di

kelenjar

Adrenal,

sehingga terjadi krisis Hipertensi (tekanan darah tinggi) dan diberikanlah

α

Blocker

yaitu

“PHENOXYBENZAMINE”,

menyebabkan tekanan darah turun dan efeknya tahan lama sesuai target yang diinginkan. d. Non Competitive Antagonism 

Kompetisi terjadi tidak pada reseptor Ex : Kalsium antagonism & Adrenalin Menghambat kerja Adrenalin Contoh kasus : Adrenalin bekerja pada reseptor β1 memacu fungsi Jantung yang akan menyebabkan keluarannya besar. Rumus dari Jantung : Cardiac output (keluaran Jantung) = Stroke Volume * Hardtret  Struk volume = 1x pompa (cc)  Heart rate

= detak

Ketika adrenalin memacu Jantung, maka kardiak output meningkat, maka isi (volume) banyak dan tekanan darah meningkat, kemudian diberikan kalsium antagonis yang bekerja di pembuluh darah perifer (yang ditepi), pembuluh darah dilebarkan maka tekanan darah turun. Jadi, prinsip kerja dari Kalsium Antagonis adalah melebarkan pembuluh

darah sehingga tekanan darah menurun.


e. Antagonisme Physiological

Note : Jadi fungsi dari Adrenalin atau Efineprin untuk memperbaiki FISIOLOGI JANTUNG



Tidak bekerja pada reseptor



Kerjanya memperbaiki fungsi dari tubuh (Fisiologi Tubuh) Ex : Adrenalin & Histamin pada Anafilatik Syok, keduanya saling bersifat antagonis sehingga tidak mempunyai efek. Contoh Kasus : Seseorang yang mengalami anafilatik syok mengalami alergi hebat sehingga terjadi penurunan tekanan darah sehingga Pompa Jantung turun, lalu diberikanlah obat yang memacu Pompa Jantung agar tekanan darah meningkat yaitu Adrenalin atau Efineprin, sehingga fisiologi Jantung kembali seperti semula.

2. Interaksi Farmakokinetik & Farmakodinamik 

Farmakokinetik

: reaksi tubuh terhadap obat



Farmakodinamik : reaksi obat terhadap tubuh

a. Farmakokinetik 

Merupakan kemampuan suatu efek obat yang dapat mengurangi/menambahkan efek obat lain dengan cara meningkatkan/menurunkan kadar obat ditempat kerjanya. Jadi dalam hal ini Kadar Obat yang diganggu. Misalnya : Obat A jumlahnya 10, sementara Obat B jumlahnya 30. Agar efek obat B dapat berkurang maka kadar obat B diturunkan.



Harus diingat, Tubuh memiliki 4 fase : 1. Absorbsi 2. Metabolisme 3. Distribusi 4. Ekskresi Ex : 1. Fenilbutazon & Warfarin 

Fenilbutazon

:

obat NSAID (non-steroid anti inflammation

drug/ obat anti inflamasi non-steroid) yang bekerja sebagai anti-


inflamasi

melalui

penghambatan

enzim

siklooksigenase

dan

penghambatan terhadap pembentukan mediator inflamasi. Obat anti nyeri pada anti radang usus. -Sudah tak beredarWarfarin



:

merupakan senyawa antagonis vitamin K. obat ini

digunakan untuk anti pembekuan darah. Contoh Kasus : Pada Pasien Jantung yang dipasang RING wajib diberi obat anti Note : Semua obat yang masuk ke tubuh diikat oleh albumin dulu kemudian dilepas perlahan agar kadar stabil.  Yang terikat albumin, disebut “Kadar Terikat”.  Yang tidak terikat albumin, disebut “Kadar Bebas”.

pembekuan darah. Pasien jantung koroner yang selalu mengkonsumsi warfarin, mengalami sakit kepala. kemudian beliau mengkonsumsi Fenilbutazon. Fenilbutazon memiliki afinited yang lebih besar pada albumin plasma daripada warfarin, sehingga warfarin yang awalnya berikatan dengan albumin menjadi terusir atau tergeser sehingga kadar ikat warfarin FREE dan kadar bebas meningkat didalam darah. Kemudian mengalami TOKSISITAS karena warfarin meningkat.  Fenilbutazon kerjanya menghambat metabolisme Warfarin

Obat yg bekerja ditubuh adalah yang kadar bebas, tapi

sehingga beresiko meningkatkan pendarahan.

apabila kadar bebas melebihi batas, akan mengalami toksisitas. Jadi, alternatifnya adalah mencari obat yang tidak terikat albumin atau tidak mengganggu albumin.

 Jadi

pada

pasien

Jantung

yang

mengkonsumsi

warfarin,

JANGAN memberi Obat yang kerjanya mengikat albumin lebih kuat yang menyebabkan pasien meninggal karena pendarahan yang meningkat. Pasien Jantung yang dipasang RING dikarenakan aliran darahnya tersumbat, sehingga :  Darah nyasar ke pembuluh darah koroner, menyebabkan Pasien “Jantung Koroner”.  Darah nyasar ke otak menyebabkan pasien “STROKE”.

2. Ciprofloxacin & Theophyllin 

Ciprofloxacin



Theophyllin

: obat antibiotik, inhibitor makrosomal : obat anti asma (Ex : Asmasoho, Theosal

mengandung “theophyllin dan salbutamol”) 

Theophyllin tidak boleh digabungkan dengan ciprofloxacin, karena didalam HEPAR terdapat metabolisme suatu obat yang terhubung

Pharmacology Department | Medivo 2014 per scientiam ad salute aegroti - with science for patient’s health Note : Contoh dari enzim sitokrom P450 :  Laksoprazol : CYP2C19  Ciprofloxacin : CYP3A4  Rifampisin : CYP3A4

dengan enzim SITOKROM P450 yang berfungsi u/ mengolah suatu obat. 

Ciprofloxacin

kerjanya

menghambat

enzim-enzim

memetabolisme theophyllin. 

Ciprofloxacin bekerja pada sitokrom P450 enzim CYP3A4.



SEHARUSNYA theophyllin menyebabkan

Semua obat akan diikat

enzim

tetapi

ini

bekerja

dihambat

kadar

oleh

Theophyllin

mengolah/memetabolisme ciprofloxacin,

dalam

darah

SEHINGGA Meningkat,

AKHIRNYA terjadi efek TOKSIK, antaralain :

baru

1. Cardiac Aritmia (Stimulasi Jantung) – jantung terhenti

dilepas pelan2. Obat yang

2. Susah tidur/insomnia & kejang-kejang (Stimulasi Otak)

oleh

albumin

dilepas

dulu,

secara

yang

perlahan

oleh tubuh maka kerjanya lama. Tujuannya agar kadar

Contoh kasus lain  Terdapat pasien (cewek), lagi menstruasi,

bebas tadi kadarnya tetap

jangan diberkan antibiotic yang menyebabkan penekanan pada

terjaga

sesuai

eksresikan

dan

yang

di

kerjanya

juga bagus.

sum-sum tulang. Contoh golongan Kloramfenicol. Efeknya bisa kejang.

b. Farmakodinamik 

Merupakan interaksi 2 macam obat dimana efek obat pertama dapat dapat menurunkan atau meningkatkan efek obat kedua tanpa menurunkan atau meningkatkan kadar obat ditempat kerjanya.



Tidak dipengaruhi oleh kadar obat.



Pada tempat kejanya diganggu.

Ex (+) : SULFONAMID & TRIMETROPIM  KOTRIMOKSASOL

merupakan

antibiotik

gabungan

sulfonamid dan trimetropim.  Sulfonamid menghambat enzim dehidrofosfat sintetase  Trimetropim menghambat enzim dehidrofosfat reductase  Keduanya saling menguatkan EFEK ANTI BAKTERI

antara


Sulfonamid menghambat Enzim dihidrofolat sintetase sedangkan trimetropim menghambat Enzim dihidrofolat reductase dimana kedua dapat saling menguatkan efek anti bakteri. Ex (-) : NSAID & ANTI HIPERTENSI Contoh Kasus : Seseorang yang sedang mengalami hipertensi mengeluh sakit kepala, sehingga sering diberikan obat anti sakit kepala & obat anti hipertensi. Problomenya adalah obat anti sakit kepala mengandung Non Steroid Anti Imflamatorida

(NSAID). Drug Prinsip didalam tubuh terjadi nyeri karena ada sintesa prostaglandin, apabila sintesa prostaglandin diturunkan maka nyeri juga berkurang.  Tidak semua prostaglandin berbahaya.  Prostaglandin juga dibutuhkan tubuh teruatam di GINJAL untuk pelebaran pembuluh darah (VASODILATASI ARTERI RENALIS).  NSAID (obat sakit kepala) menghambat sintesa prostaglandin, sementara diginjal dibutuhkan prostaglandin untuk vasodilatasi arteri renalis. Sehingga terjadilah vasokonstripsi arteri renalis (arteri ginjal menyempit)  Sementara apabila arteri diginjal sempit, otomatis tekanan darah meningkat. Diberikan lah obat anti hipertensi artinya arteri dilebarkan, sehingga menyebabkan OBAT TIDAK BEKERJA. Pusing itu disebabkan karena sintesa prostaglandin, jika diberikan obat anti sakit kepala, prostaglandinnya akan menurun. Efeknya melebarkan pembuluh darah (untuk vasodilatasi arteri renalis). Namun, jika diberikan NSAID yang kerjanya melawan vasodilatasi (vasokonstriksi) arteri renalis. Efeknya menyempitkan pembuluh darah. Sehingga obat ini tidak bekerja dan tidak terjadi efek apa pun. Seacara teoritis NSAID tidak boleh digabungkan dengan obat anti hipertensi, tapi adakalanya kenyamanan pasien merupakan yang PRIORITAS. Terkadang orang yang sakit hipertensi akan merasa sakit kepala jadi diberikanlah obat anti hipertensi AMOLDIPIN dan obat anti nyeri untuk meredakan sakit kepalanya NSAID + CTM , Awalnya obat anti hipertensi tidak akan bekerja tetapi tidur nya nyenyak dan ketika bangun akan merasa segar. Nah setelah itu obatnya baru akan bekerja untuk menurunkan tekanan darahnya 


Interaksi Obat Berbahaya 1. Sildenafil ( Viagra ) dan Isosorbid dinitrat

Sildenafil : dijual dengan nama Viagra, Revatio, dan berbagai nama lain, adalah obat yang digunakan untuk terapi disfungsi ereksi (impotensi) dan hipertensi arteri paru-paru (pulmonary arterial hypertension, PAH).

Isosorbid dinitrat : adalah nitrat yang digunakan dalam farmakologi sebagai vasodilator, EKG di angina pectoris, tetapi juga untuk fisura anus, kondisi yang dikenal untuk melibatkan penurunan suplai darah yang menuju ke penyembuhan kurang baik. Hal ini juga digunakan sebagai vasodilator langsung untuk mengobati gagal jantung kongestif.

Langsung ke kasus!!!! Terdapat pasien yang mengidap sindroma koroner akut (suatu kondisi terjadi pengurangan aliran darah ke jantung secara mendadak), di berikan obat Isosorbid dinitrat yang cara penggunaan oralnya diletakkan dibawah lidah, obat ini mempunyai efek melebarkan pembuluh darah dan melebarkan arteri di jantung. Namun jika digunakan bersamaan dengan obat Viagra yang mempunyai cara kerja yang sama dengan Isosorbid dinitrat maka akan terjadi penurunan darah secara spesifik dan mengarah ke shock, sehingga tekanan darahnya jeblok dan bisa mengakibatkan kematian. 2. Beta-Blocker dan Verapamil

Beta-blockers (β-blocker, agen memblokir beta-adrenergik, antagonis beta, antagonis beta-adrenergik, antagonis beta-adrenoreseptor, vs beta antagonis reseptor adrenergik) adalah kelas obat yang secara khusus digunakan untuk pengelolaan aritmia jantung, melindungi jantung dari serangan kedua jantung (infark miokard) setelah serangan jantung pertama (pencegahan sekunder), dan, dalam kasus tertentu, hipertensi.

Verapamil : penghambat saluran kalsium. Ia bekerja dengan relaksasi otot-otot jantung dan pembuluh darah. Verapamil digunakan untuk mengobati hipertensi (tekanan darah tinggi), angina (nyeri dada), dan gangguan irama jantung tertentu. Beta-Blocker berfungsi memblok fungsi kerja jantung (reseptor beta-1). Reseptor beta-1 jika diaktifkan maka dia akan memacu dari cardiac output sehingga terjadi hipertensi. Agar tidak terjadi hipertensi maka reseptor Beta-1 nya di hambat supaya tekanan darahnya turun. Sedangkan kerja dari verapamin juga menurunkan kinerja kontraksi dari jantung, sehingga pasien dapat mengalami henti jantung.


3. Ketokonazol (oral) dan Terfenadine Ketokonazole : Obat anti jamur. Terfenadine : Obat anti gatal. Mereka berdua merupakan obat golongan anti-histamin. Contoh kasus: Ada pasien yang jamuran, biasanyakan keluhannya gatal-gatal. Jadi jika diberikan ketokonazol dan terfenadine maka ketokonazol akan menghambat metabolisme dari terfenadine, yang pada akhirnya meningkatkan kadar dari terfenadine itu sendiri. Efeknya bisa terjadi kematian. 4. Ciprofloxacin dan teofilin Sudah dijelaskan di atas, sebelum Interaksi Farmakodinamik.

Target Utama Kerja Obat Empat jenis utama protein regulator, umumnya terlibat sebagai target obat utama, yaitu:

• reseptor • enzim • molekul pembawa/ protein carier (transporter) • saluran ion. 1. Obat yang bekerja pada Reseptor Contoh : Salbutamol (Agonis β2)  Aktivasi  perangsangan β2 pada paru sehingga menimbulkan bronkodilatasi  th/ simptomatik bronkospasme β blocker ( Antagonis β2)  Tidak mengaktifkan dan menghambat kerja agonis lain pada resptor tersebut. Prazosin (α-blocker/α1 antagonis)  mengikat reseptor α1 tapi tidak mengaktifkannya  vasodilatasi 2. Obat yang bekerja pada enzim-enzim Contoh : -

Obat anti inflamasi (aspirin, diclofenac, aspirin) menghambat enzim cyclooksigenase (COX) sehingga menghambat terbentuknya prostaglandin.


-

Captopril dan Enalapril (ACE Inhibitor) menghambat kerja Angiotensin Converting Enzyme sehingga tidak terjadi perubahan dari angiotensin 1  angiotensin 2  VASODILATASI 3. Obat yang bekerja pada Carrier (Molekul Pembawa)

Contoh : Amiptriptilin (Trisiklik Anti Depresan) menghambat carrier reuptake serotonin (5 hidroksi triptamin) dan nor adrenalin (nor epineprin)

untuk kembali ke ujung syaraf

sehingga terjadi akumulasi nor adrenalin dan serotonin (monoamine)  nor adrenalin dan serotonin bisa bekerja lebih lama pada celah sinaptik di otak Keadaan ini sangat menguntungkan karena pada keadaan depresi monoamin berkurang di otak. 4. Obat yang bekerja pada Ion Channels Calsium Channel Blocker (nipedipin, verapamil) menghambat pembukaan Ca Channel jadi Ca ga bisa masuk ke intrasel otot polos pembuluh darah sehingga membran makin negatif  hiperpolarisasi, terjadi relaksasi otot polos vaskuler dan menurunkan kontraksi otot jantung  baik digunakan sebagai anti angina dan anti hipertensi.

Perhatikan gambar di samping... Enzim ACE ini mengubah Angiotensin 1 menjadi Angiotensin 2. Sesuatu yang menghambat disebut inhibitor, makanya nama obat penghambat kinerja enzim ACE disebut ACE inhibitor. Angiostensin 2 ini akan mengarah pada pembentukan/produksi dari Aldosteron dan Vasokontriksi (penyempitan pada pembuluh darah di ginjal). Jika terjadi Vasokonstriksi renalis dan retensi garam maka dia akan naik tekanan darahnya. Maka diberikan obat yang menghambat enzim ACE ini (ACE inhibitor) untuk memutus pembentukan Angiotensin 2. Itu prinsip kerjanya.


Ini prinsip kerja dari Cerotonin di celah sinap... Noradrenalin ini jika kadarnya berkurang di dalam

sinaps

maka

akan

menyebabkan

depresi. 5-Hidroksi triptamin/ Cerotonin ini harus keluar juga, jika tidak maka akan depresi. Jadi prinsip dari obat-obat antidepresi

yaitu

memacu

pengeluaran

Noradrenalin dan akan terjadi pengaktifan Beta dari Nor-reseptor, jadi jika diberikan dalam

jangka

panjang akan menyebabkan

Hipertensi. Sehingga jika bertemu dengan pasien

yang

depresi,

pantau

tekanan

darahnya.

Kontraksi Otot Polos Kalsium masuk kedalam sel. Kalsium itu menyebabkan kontraksi pada otot polos. Jika terjadi kontraksi maka secara otomatis pembuluh darah menyempit dan tekanan darah meningkat. Maka kita blok/hambat di bagian ini. Supaya kalsium tidak masuk kita hambat dengan obat yang dimanakan Calsium channel blocker (obat antihipertensi), contohnya Amlodipin. Relaksasi Otot Polos Reseptor Beta-1: Jika diaktifkan maka akan menghasilkan adenilat siklase. Adenilat siklase akan menhasilkan cyclicAMP, jika dia menuju protein kinase A (PKA) namanya 5-cyclicAMP, jika pecah ke samping namanya 5-cyclicGMP. Kerjanya sama, yaitu samasama relaksasi otot polos.


Nah, di kasus lain agar cAMP ini tidak banyak di pecah menjadi 5-cAMP, cAMP dirubah menjadi 5-cAMP oleh enzim fosfodiesterasi. Jadi kita blok enzimnya, dengan menggunakan obat yang bekerja di PDE inhibitor. Contohnya adalah Theofillin (obat asma). Kalo Viagra dia juga bekerja di enzim fosfodiesterase, tetapi dia bekerjanya di bagian cGMP, menghambatnya menjadi 5-cGMP. Kalo reseptor Beta-1, PKA-nya tidak lari ke otot polos, dia akan membuka kanal kalsium, karena setiap otot berkontraksi butuh kalsium, sehingga kalsium masuk dan terjadilah kontraksi. Kalo reseptor PKA nya yang Beta-2, dia akan lari ke myosin lightchain kinase (MLCK), dengan terbentuknya MLCK maka akan menghambat pembentukan dari myosin ke myosin fosfat (baca lagi kontraksi otot aktin-myosin).

Responsible Person: Budi Hartono. Head of Department: Dimas Pria Abdi Pratama

Recommend Documents