PENGGOLONGAN OBAT ANTIFUNGI
GOLONGAN AZOL 1. KETOKONAZOL • Spektrum luas efektif terhadap Blastomyces dermatitidis, Candida species, Coccidiodes immitis, Histoplasma capsulatum, Malasezzia furfur, Paracoccidiodes brasiliensis. • Ketokonazol juga efektif terhadap dermatofit tetapi tidak efektif terhadap Aspergillus spesies dan Zygomycetes. • Ketokonazol dapat menginhibisi biosintesis steroid, seperti halnya pada jamur.
2. Itrakonazol • Itrakonazol mempunyai aktifitas spektrum yang luas terhadap Aspergillosis sp., Blastomyces dermatidis, Candida sp., Cossidiodes immitis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidiodes brasiliensis, Scedosporium apiospermum dan Sporothrix schenckii. • Efek samping yang sering dijumpai adalah masalah gastrointestinal seperti mual, nyeri abdomen dan konstipasi. Efek samping lain seperti sakit kepala, pruritus, dan ruam alergi. • Flukonazol berguna untuk mencegah relaps meningitis yang disebabkan oleh Cryptococcus pada pasien AIDS setelah pengobatan dengan amfoterisin B. Juga efektif untuk pengobatan kandidiasis mulut dan tenggorokan pada pasien AIDS.
3. Flukonazol • Menurut FDA flukonazol efektif untuk mengatasi kandidiasis oral atau esophageal, criptococcal meningitis dan pada penelitian lain dinyatakan efektif pada sporotrikosis (limfokutaneus dan visceral). • Flukonazol ditoleransi baik oleh geriatrik kecuali dengan gangguan ginjal. Obat ini termasuk kategori C, sehingga tidak direkomendasikan untuk wanita hamil dan menyusui. • Efek samping : masalah gastrointestinal seperti mual, muntah, diare, nyeri abdomen dan juga sakit kepala. Selain itu hipersensitivitas, agranulositosis, sindroma Stevens Johnsons, hepatotoksik, trombositopenia dan efek pada sistem saraf pusat.
4. Varikonazol • Varikonazol mempunyai spektrum yang luas terhadap Aspergillus sp., Blastomyces dermatitidis, Candida sp, Candida spp flukonazol resistant., Cryptococcus neoforams, Fusarium sp., Histoplasma capsulatum, dan Scedosporium apospermum. Tidak efektif terhadap Zygomycetes. • Vorikonazol dapat ditoleransi baik oleh manusia. Efek toksik vorikonazol yang sering ditemukan adalah gangguan penglihatan • Meski dapat ditoleransi dengan baik, pada 10-15% kasus ditemukan adanya abnormalitas fungsi hepar sehingga dalam pemberian vorikonazol perlu dilakukan monitor fungsi hepar. Vorikonazol bersifat teratogenik pada hewan dan kontraindikasi pada wanita hamil
5. Posakonazol • Posakonazol memiliki kemampuan antijamur terluas saat ini. Tidak ditemukan resistensi silang posakonazol dengan flukonazol. Posakonazol merupakan satu-satunya golongan azol yang dapat menghambat jamur golongan Zygomycetes. Posakonazol juga dapat digunakan dalam pengobatan aspergilosis dan fusariosis • Pemberian posakonazol dapat juga diberikan dua kali sehari pada keadaan tidak membahayakan jiwa. Absorbsi posakonazol lebih baik bila diberikan bersama dengan makanan atau suplemen nutrisi
GOLONGAN ALILAMIN 1. Terbinafin • Terbinafin merupakan anti jamur yang berspektrum luas. Efektif terhadap dermatofit yang bersifat fungisidal dan fungistatik untuk Candida albican, s tetapi bersifat fungisidal terhadap Candida parapsilosis. • Terbinafin juga efektif terhadap Aspergillosis sp., Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Sporothrix schenxkii dan beberapa dermatiaceous moulds. • Efek samping pada gastrointestinal seperti diare, dispepsia, dan nyeri abdomen. Terbinafin tidak direkomendasikan untuk pasien dengan penyakit hepar kronik atau aktif
GOLONGAN POLIEN 1. Amfoterisin B • Amfoterisin B mempunyai aktifitas spektrum yang luas terhadap Aspergillus sp., Mucorales sp., Blastomyces dermatitidid, candida sp., Coccidiodiodes immitis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, paracoccidioides brasiliensis, Penicillium marneffei. • Sedangkan untuk Aspergillus tereus, Fussarium sp., Malassezia furfur, Scedosporium sp., dan Trichosporon asahii biasanya resisten
• Pemberian formula konvensional dengan cara intravena dapat segera menimbulkan efek samping seperti demam, menggigil dan badan menjadi kaku. Biasanya timbul setelah 1-3 jam pemberian obat. • Efek samping toksik yang paling serius adalah kerusakan tubulus ginjal • Pasien yang mendapat pengobatan lebih dari 2 minggu, dapat timbul anemia normokromik dan normositik sedang.
2. Nistatin Nistatin merupakan antibotik yang digunakan sebagai antijamur, diisolasi dari Streptomyces nourse pada tahun 1951
GOLONGAN EKINOKANDIN 1. Kaspofungin • Kaspofungin adalah antijamur sistemik dari suatu kelas baru yang disebut ekinokandin. Obat ini bekerja dengan menghambat sintesis beta (1,3)Dglukan, suatu komponen esensial yang membentuk dinding sel jamur • Kaspofungin mempunyai aktifitas spektrum yang terbatas. Kaspofungin efektif terhadap Aspergillus fumigates, Aspergillus flavus dan Aspergillus terreus.
• Kaspofungin mempunyai aktifitas yang berubah-ubah terhadap Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum dan dermatiaceous molds. • Kaspofungin diindikasikan untuk infeksi jamur sebagai berikut: 1.Kandidiasis invasif, termasuk kandidemia pada pasien neutropenia atau non-neutropenia. 2. Kandidiasis esofagus 3. Kandidiasis orofarings 4. Aspergilosis invasif yang sudah refrakter terhadap antijamur lainnya. • Pengobatan umumnya diberikan selama 14.hari. Keamanan obat ini belum diketahui pada wanita hamil dan anak berumur kurang dari 18 tahun.
• Efek samping yang sering dijumpai yaitu demam, adanya ruam kulit, mual, muntah
2. Mikafungin • Pada tahun 2005, mikafungin disetujui FDA untuk terapi esofagitis kandida pada pasien HIV. • Mikafungin juga bermanfaat untuk terapi aspergilosis invasif 3. Anindulafungin • Anindulafungin merupakan kelompok ekinokandin yang telah disetujui FDA tahun 2006 untuk penatalaksanaan kandidiasis esophagus, peritonitis dan abses intraabdomen disebabkan kandida
GOLONGAN LAIN 1. Flusitosin • Flusitosin efektif terhadap Candida sp., Cryptococcus neoformans, Cladophialophora carrionii, Fonsecaea sp., Phialophora verrucosa. • Efek samping yang sering dijumpai yaitu mual,muntah dan diare
Mekanisme Kerja 1. Flusitosin masuk ke dalam sel jamur dengan bantuan sitosin deaminase dan dalam sitoplasma akan bergabung dengan RNA setelah mengalami deaminasi menjadi 5-fluorourasil dan fosforilasi. 2. Sintesis protein sel jamur terganggu akibat penghambatan Iangsung sintesis DNA oleh metabolit fluorourasil. Keadaan ini tidak terjadi pada sel mamalia karena dalam tubuh mamalia flusitosin tidak diubah menjadi fluorourasil.
2. Griseofulvin • Griseofulvin mempunyai aktifitas spektrum yang terbatas hanya untuk spesies Epidermophyton flocossum, Microsporum sp., dan Trichophyton sp., yang merupakan penyebab infeksi jamur pada kulit, rambut kuku. • Griseofulvin tidak efektif terhadap kandidiasis kutaneus dan pitiriasis versikolor • Efek samping griseofulvin biasanya ringan berupa sakit kepala, mual, muntah, dan nyeri abdomen. Timbulnya reaksi urtikaria dan erupsi kulit dapat terjadi pada sebagian pasien
