Kuliah Pendahuluan Obat-obatan dalam Masyarakat
• Farmakologi=
• Penggunaan bahan-bahan tertentu untuk mengobati penyakit sejak zaman purba.
• Bahan herbal dibuat dari tumbuhan dan mineral tertentu yang secara turun temurun dipercaya memiliki efek pengobatan= empiris
Claudius Galen (AD 129–200); Orang yang pertama kali mencetuskan latar belakang teoritis ilmu farmakologi “Penggunaan ilmu berdasarkan pengalaman (empiris) dan berdasarkan teoritis dibutuhkan untuk menghasilkan pengobatan yang rasional.
Theophrastus von Hohenheim (1493– 1541), Mulai mempersoalkan tentang dosisi obat. Awalnya seseorang menuduh dirinya sebagai tukang racun “Bila engkau menuduhku membuat racun, maka apa sesungguhnya racun itu? Semua barang sesungguhnya beracun; tergantung dari dosisnya”
Johann Jakob Wepfer (1620–1695) Memulai penggunaan hewan percobaan untuk menguji efek obat dan racun “Aku berpikir sangat panjang, akhirnya aku memutuskan untuk membuat suatu percobaan.”
Rudolf Buchheim (1820–1879) Mendirikan institut farmakologi pertama di Universitas Dopat (Estonia 1847) sebagai cabang ilmu tersendiri. Selain mencari efek suatu obat, juga menelusuri struktur kimiawi obat “Penggunaan obat pada orang harus duvalidasi dengan dasar ilmu yang jelas.”
Oswald Schmiedeberg (1838–1921), dkk Menegakkan prinsip-prinsip dasar kefarmakologi-an seperti hubungan struktur obat dan aktivitasnya, reseptor obat, toksisitas dll.
Status Quo Setelah 1920, berbagao laboratorium farmakologi berdiri sebagai bagian dari industri obat, di luar intsitut keilmuan.
Obat dan Prinsip Zat Aktif Sampai dengan akhir abad 19, obat adalah produk alam baik organik maupun anorganik, kebanyakan sediaan kering namun dapat juga berupa bagian segar dari tumbuhan. Mengandung bahan yang berkhasiat mengobati, namun mungkin juga bagian yang beracunnya.
Untuk cadangan pengobatankebanyakan tanaman disimpang dalam minyak atau alkohol atau dikeringkan efek menguat
Dengan menyimpan pada alkohol terciptalah ‘tingtur’ yaitu ekstrak dari tanaman tersebut yang hanya tinggal mengandung sebagian zat aktifnya. Penggunaan produk alami atau ekstrak untuk mengobati suatu penyakit berarti memasukkan banyak zat yang memiliki aktivitas yang berbeda-beda.
Selain itu kandungan zat aktif suatu produk akan berbeda-beda tergantung lokasi geografis asalnya, waktu panen, lama penyimpanan.
Dimulai dengan Ekstraksi morfin dari tanaman opium oleh F.W. Sertürner (1783–1841) pd thn 1804 prinsip pengekstrakan zat aktif Dilanjutkan pemisahan zat aktif lain secara kimiawi oleh laboratorium
Tujuan memisahkan zat aktif: 1. Mengidentifikasi komponen aktif 2. Menganalisa efek biologis satu komponen dan perjalanannya dalam tubuh. 3. Menyakinkan penggunaann dosis yang tepat dan konstan 4. Kemungkinan pembuatan sintesis kimiawi agar terlepas dari ketergantungan dari unsur alam.
5. Dengan membuat turunan dari zat aktif yang asli dapat meningkatkan kemampuan farmakologis zat tersebut penemuan obat baru
Obat baru lebih poten Co: fentanil memiliki efek = morfin. Dengan dosis yang diperlukan hanya 0,1- 0,05 kali ~ 500 kali lebih kuat.
• Dari bunga morfin
Beberapa tanaman dari Eropa yang menjadi Sumber Obat Modern A. Digitalis purpurea Akhir abad ke-18: William Withering: Daunnya digunakan untuk “kelelahan jantung” (bengkak oleh karena gagal jantung) Zat aktif ditemukan =digitalis, sampai sekarang masih didapat dari tanaman ini karena sintesis kimianya mahal.
Atropa belladonna Mengandung atropin, dan skopolamin Efeknya memperbesar pupil mata awalnya pemakaian untuk kosmetik wanita Abad 19: diisolasi dan strukturnya ditemukan sebagai antagonis kompetitor reseptor asetilkolin. Obat keracunanan organofosfat.
Pohon Willow putih/ willow keranjang (Salix alba, S. viminalis) mengandung asam salisilat Sediaan oleh untuk keratolitik Sediaan makan untuk pengobatan nyeri, panas dan reaksi inflamasi. Kemudian menjadi Aspirin (ASA)
• • • • • • • • • • • • • • • • •
D. The autumn crocus (Colchicum autumnale) belongs to the lily family and flowers on meadows in late summer to fall; leaves and fruit capsules appear in the following spring. All parts of the plant contain the alkaloid colchicine. This substance inhibits the polymerization of tubulin tomicrotubules, which are responsible for intracellular movement processes. Thus, under the influence of colchicine, macrophages and neutrophils lose their capacity for intracellular transport of cell organelles. This action underlies the beneficial effect during an acute attack of gout (cf. p. 326) Furthermore, colchicine prevents mitosis, causing an arrest in metaphase (spindle poison).
Pengembangan Obat Pengembangan obat dimulai sengan sintesis dari unsur kimiawi aslinya. Bisa berasal dari tanaman (misal: digitalis), jaringan hewan (misal:heparin), kultur mikroba (misal:pensilin) atau kultur sel manusia (misal:urokinase) atau tekhmologi genetik (misal:insulin).
1. Test Preklinnik Efek biologis substansi Skreening biokimiawi&farmakologi Eksperimen pada kultursel, organ, hewan cona. Mencari: Toksisitas akut&kronik Potensi kerusakan genetik Potensi penyebab kanker Potensi penyebab kelainan janin Aspek absorpsi,distribusi,metab olisme, eliminasi
2. Test Klinik Fase 1: Diuji pada manusia sehat uuntuk melihat kesamaan efek dengan hewan coba Fase 2. Diuji pada manusia dengan penyakit Fase 3. Mencakup kelompok manusia yang lebih banyak
Penggolongan Tanaman Obat (dan Obat Tradisional lain) di Indonesia
Indonesia ‘diakali’
www.esnips.com Daftar user Search All files Farmakologi atlas
