[FARMAKOLOGI] February 21, 2012 Obat Anti Inflamasi Non Steroid ( OAINS ) Obat anti inflamasi terbagi 2 : 1. Anti Inflamasi Non Steroid (AINS) Kronis, bekerja di saraf perifer Pada th/ sistomatis, tidak u/ th/ kausal Ex :
Ibuprofen, asam mefenamat, fenil butasol, aspirin, piroxicam, tenoxicam
2. Anti Inflamasi Steroid (AIS) Akut → Efek lebih cepat (sikon gawat) → mengatasi nyeri yg hebat
Bisa mengakibatkan g3 sal. cerna mulai dari yg ringan s/d berat
Bekerja di SSP ex : morfin → golongan opilat → narkotika Tidak boleh berkelanjutan, efek samping berBAHAYA Ex : Dexa, kortison
Efek samping OAINS → sal. cerna tidak terlindungi ↓ Selalu dikombinasi dg anti histamine ↓ Tetap tidak berhasil → ??
Yusticia Katar | OAINS | Olha Chayo’s notes 1 of 16
[FARMAKOLOGI] February 21, 2012
Yusticia Katar | OAINS | Olha Chayo’s notes 2 of 16
[FARMAKOLOGI] February 21, 2012
Yusticia Katar | OAINS | Olha Chayo’s notes 3 of 16
[FARMAKOLOGI] February 21, 2012
OAINS
Penggunaan OAINS tidak boleh dikombinasikan dengan OAINS analgetik, anti piretik & anti inflamasi.
Piroxicam → Sakit kepala, sakit gigi nyeri ringan Akibatnya efek samping semakin ↑
Yusticia Katar | OAINS | Olha Chayo’s notes 4 of 16
[FARMAKOLOGI] February 21, 2012
OAINS → Menghambat sintesa prostaglandin
Yusticia Katar | OAINS | Olha Chayo’s notes 5 of 16
[FARMAKOLOGI] February 21, 2012 Fosfolipid → kerja enzim fosfolipase ↓ dlm keadaan normal ↓ Asam Arakhidonat ↓ enzim cyclooxigenase (COX) ↓ COX bekerja merubah Asam arakhidonat
edopexoxid
endoperoxid
PG 1 → Mucosa sal. cerna, terutama di lambung
(hasil sementara)
bumil (↑ kontraksi)
Prostaglandin
PG 2 → Ginjal
oxitoxic mediator inflamasi
Fisiologis
Inflamasi (penyebab inflamasi → nyeri)
Oxitoxid → U/ mengeluarkan bayi → kontraksi
Mekanisme Kerja
Trauma / luka pada sel ↓ Asam arakhidonat
Cyclooxigenase ↓
OAINS
Prostaglandin ↓↓
Menyokong fungsi
Proteksi mucos
ginjal & trombosit
lambung ↓
Nyeri inflamasi
Yusticia Katar | OAINS | Olha Chayo’s notes 6 of 16
[FARMAKOLOGI] February 21, 2012
Umumnya OAINS digunakan u/ anti rematik,, efek samping : 1. Sebagai analgetik → bagus 2. Daya bunuh (+) → Perforasi ulkus
Pedang bermata 2
Solusi : Dikombinasikan dg cimetidin, ranitidine (Antihistamin/H2 bloker)
- Menghambat sekresi asam lambung - Sukrafat → melindungi permukaan Pemberian cimetidin pada laki laki-laki → Libido ber(-) Radang
sendi
(rematik)
→
pengapuran,
osteoporosis
→
disebabkan o/ kurangnya system imun tubuh, namun penyebab utama masih belom pasti → inflamasi → banyak diproduksi prostaglandin. Yusticia Katar | OAINS | Olha Chayo’s notes 7 of 16
[FARMAKOLOGI] February 21, 2012 Pada bumil → prostaglandin u/ kontraksi Prostaglandin terdapat di lipid membran (pada keadaan normal), merupakan mediator nyeri → mediator nyeri yg lain : Histamin, asam (ion H+), panas Terbentur → prostaglandin >> Setiap ada inflamasi pasti ditemukan banyak prostaglandin. U/ menguranginya, yaitu dengan menghambat sintesa prostaglandin dengan OAINS, sehingga nyeri ber(-). ber( Inflamasi → nyeri → ketika diberi anti nyeri : nyeri ber(-), ber( namun penyakit tetap berjalan → ?? → pasien ketergantungan rgantungan dg obat → ??
Siklus panjang → Enterohepatik Siklus pendek → 3-4x
Yusticia Katar | OAINS | Olha Chayo’s notes 8 of 16
[FARMAKOLOGI] February 21, 2012
Aspirin bersifat polar (kelarutan dalam airnya ↑) → diabsorbsi di usus. Efek samping bisa terjadi pada lambung (asam lambung ↑), ginjal, hati, usus; terutama pada usus → iritasi + perforasi → ulkus di usus. Aspirin merupakan akan OAINS yg paling tua, + 100 th dipasarkan (mengiritasi lambung), selebihnya / lainnya mengiritasi usus coz polarnya lebih banyak / penghambatan prostaglandin banyak di usus. Non steroid → ada riwayat asam lambung. lambung
Yusticia Katar | OAINS | Olha Chayo’s notes 9 of 16
[FARMAKOLOGI] February 21, 2012 Aspirin berisiko u/ perdarahan, tapi aspirin dosis rendah bagus digunakan u/ mencegah perdarahan pada pasien STROKE dengan tidak ada resiko perdarahan di otak; karena bila terdapat perdarahan di otak, aspirin akan memperbesar resiko perdarahan tersebut. Aspirin dosis rendah
STROKE
(Profilaksis anti trombosit) tdk ada resiko resiko perdarahan otak perdarahan otak Mengencerkan
Emboli
Bisa mati karena
perdarahan otak Obat Potensi kuat → dosisnya kecil Potensi lemah → Harus banyak dikasih dosis sedang Efek samping berbanding lurus dengan DOSIS & POTENSI POTENSI Semakin ↑ potensi → semakin ↑ dosis Aspirin (Sallisilat) → nyeri kuat harus dosis 5 mg → memperkuat efek samping
Yusticia Katar | OAINS | Olha Chayo’s notes 10 of 16
[FARMAKOLOGI] February 21, 2012
Yusticia Katar | OAINS | Olha Chayo’s notes 11 of 16
[FARMAKOLOGI] February 21, 2012
Yusticia Katar | OAINS | Olha Chayo’s notes 12 of 16
[FARMAKOLOGI] February 21, 2012
Yusticia Katar | OAINS | Olha Chayo’s notes 13 of 16
[FARMAKOLOGI] February 21, 2012
Yusticia Katar | OAINS | Olha Chayo’s notes 14 of 16
[FARMAKOLOGI] February 21, 2012 Kerja Prostaglandin
Efek OAINS
Efek Klinis
- Jar. ikat baru ↑
↓
Anti rematik
- Sekresi cairan lambung ↓
↑
Ulkus
- Motalitas usus ↓
↑
Diare
- Ekskresi Na+ ↑
↓
Ulkus
- Agresasi trombosit ↑
↓
Anti trombotik
- Tonus uterus ↑
↓
Dismenore
- Tonus otot bronkus ↓
↑
Serangan asma
ANALGETIK, ANTI PIRETIK, ANTI INFLAMASI Analgetik → Dosis th/ menekan rasa nyeri tanpa memiliki kerja anestesi Fosfolipid (ada di membrane lipid) → berubah : fosfolipase menjadi asam arakhidonat → kalau ada cyclooxigenase.,..
Prodrug Obat
yg
≠
mengandung
asam
(numetor),
tp
setelah
dimetabolisme di hati, hasilnya asam. Kalau masuk ke darah, terjadi absorbsi → sistemik. Mengubah cara pemberian Yg awalnya oral, disuntikkan → sistemik → lebih parah lg Beri Proteksi Selalu diiringi Ranitidine
Antasid sifatnya basa, jadi bila obat yg dimakan asam → hasil sia2
Yusticia Katar | OAINS | Olha Chayo’s notes 15 of 16
[FARMAKOLOGI] February 21, 2012 Sukralfat dipermukaan → sal. cerna yg dituju → tetap ≠ luka. Yg menyebabkan ulkus adalah prostaglandin.
OAINS kelarutan dlm lemak/kolesterol hepatik ↑, Cuma Aspirin yg kelarutan dlm airnya ↑ Jangan berikan lebih dari 1 preparat OAINS, pilih yg terkuat. Kenapa pasien bisa sembuh menggunakan obat??
Yusticia Katar | OAINS | Olha Chayo’s notes 16 of 16