Je použití skopolaminu v dětské anesteziologii již obsolentní ? Doc. MUDr. Ladislav Hess, DrSc.
1
Dějiny alkaloidů z lilkovitých rostlin •
•
•
• •
Účinky alkaloidů z lilkovitých rostlin známy již 3 tisíce let př. n. l. v Mezopotámii. V 9 st.n. l. uspávací houba – spongia somnifera – výtažky z mandragory ,blínu a opia usušena a před výkonem opět navlhčena. Čarodějnické masti – důležitá úloha v evropské kultuře při magických praktikách čarodějnic – výtažky z lilkovitých rostlin opia, akonitinu a kantarid s tukem ropuchy nebo s tukem novorozence. Čarodějnice si natíraly tuto mast na kůži, dostupné sliznice, např. poševní. Vznikal pocit omámení, pohybové halucinace létání a tance, erotické halucinace, které vedly ke koitálním pohybům Zprávu o čarodějnických mastech podal Baptista de la Porta (15351615) ve své knize Magia Naturalis (1568) Francouzský chirurg Guy de Chaulicac (1300-1367) ve svém chirurgickém díle Chirurgia Magna popisuje „uspávací houbu“ Pouckert v r.1960 – pokusy s čarodějnickou mastí připravenou podle receptu Porty – namazal si čelo a podpažní jamky – omamný spánek, po probuzení bolesti hlavy a sucho v ústech. Během omámení měl divoké sny, prožíval pocity létání, erotické zážitky s groteskními smyslovými vjemy. 2
Lilkovité rostliny
Rulík zlomocný
Blín černý
3
Použití čarodějnických mastí před sabatem
4
Sabat čarodějnic
5
Zneužití skopolaminu • V Paříži působili v 18.stolení tzv. „endomeurs“, kteří v parku nabízeli šňupavý tabák s výtažkem durmanu. Jakmile došlo k omámení, oběť byla následně okradena. • Okrasná rostlina Brugmansia, která je využívána v Jižní Americe jako zdroj skopolaminu. Podle tvaru květů je nazývána andělská trumpeta. • V Jižní Americe jsou výtažky této rostliny používány k omámení obětí buď perorální cestou, protože výtažek je bez chuti a zápachu, nebo transdermálně – dotykem např. peněžní kartou. Je také možná nazální aplikace šňupáním nebo je výtažek přidán do cigaret a příjem nastává inhalačně. • Skopolamin je zde nazýván pouličním názvem „Burundanga“.
6
Zneužití skopolaminu • Sérum pravdy – skupina psychoaktivních farmak vhodných k získání informace od osoby proti její vůli • Použitím těchto farmak dochází k ovlivnění vědomí, schopnosti rozhodování a vůle • Patří sem kromě alkoholu a rostlinných extraktů (skopolamin) také benzodiazepiny, barbituráty • Narkoanalýza – Horsley ve 30.letech barbituráty nyní benzodiazepiny
7
Zneužití skopolaminu • 1910 zabil zubní lékař Harvey Crippen (1862-1910) svoji ženu Coru Crippenovou skopolaminem. Utekl do Ameriky se svou milenkou Ethel Le Neve (1882-1967), která byla převlečena za muže. Kapitánovi se zdála dvojice podezřelá a proto podal telegrafickou zprávu zpět na pevninu. Jedná se o první použití telegrafu při kriminálním činu. Krátce na to, byl dr. Crippen popraven
8
Skopolamin • Blokáda muskarinových receptorů v acetylcholinovém komplexu – redukce uvolňování acetylcholinu. Hlavní účinek – útlum a omámení. Omámený je jako v hypnotickém transu. • Anterográdní amnesie, ale je menší než u midazolamu
9
Skopolamin • Neovlivňuje dýchání – podle některých autorů působí proti dechové depresi po opioidech, kombinace morfin – skopolamin • Vzestup srdeční frekvence, snížení salivace, antiemetický účinek – prevence pohybem vyvolané nauzey a zvracení – inhibice vestibulárních vzruchů do CNS • Srovnání skopolamin versus atropin.Skopolamin- větší vliv na corpus ciliare, duhovku ,slzné,bronchiální a potní žlázy. • Atropin má větší vliv na srdce, střevní trakt a bronchiální svaly a delší biologický poločas-4 hod. 10
Skopolamin – způsoby aplikace Orálně – bez chuti a bez zápachu Subkutánně Intravenózně Konjunktiválně Transdermálně – ve formě náplasti k prevenci cestovní nevolnosti
11
Skopolamin
12
Skopolamin připravený magistraliter
Příprava 1 promil roztoku = 1 mg v 1 ml
13
Nazální aplikace midazolam - sedace ketamin – sedace a analgézie sufentanil - analgézie fentanyl - analgézie alfentanil – analgézie nikotin – odvykání kouření buprenorfin – analgézie morfin – analgézie fyzostigmin – myastenia gravis melatonin – porucha cirkadiánních rytmů inzulin – diabetes mellitus – zkušebně specifičtí antagonisté naloxon a flumazenil flumazenil – diagnostika závislosti
14
Výhody nazální aplikace snadnost použití a konvenience rychlý nástup účinku během 3 – 10 minut krátkodobý, dobře řiditelný účinek
nebolestivý způsob aplikace rychlejší nástup účinku než po sublinguálním podání, vyšší plazmatické hladiny
titrovatelný účinek, možno aplikovat každých 5 – 15 minut 15
Nazální aplikace
víceřadý cylindrický epitel celková plocha 150 cm2 objem nosních dutin 15 ml bohatá vaskularizace kavernózní systém Heetderkův cyklus pH 5,7 - 7,2
Kromě vstřebávání nosní sliznicí existuje přímý prostup farmak čichovými neurony skrze lamina cribriformis přímo do mozku 30 milionů čichových neuronů
16
MAD aplikátor k nazální aplikaci
17
Benarcos • Byl kombinovaný preparát, který v jednom mililitru obsahoval 0,5 mg skopolaminu, 10 mg oxykodonu a 25 mg efedrinu. • Byl používán k sedaci dětí nejčastěji i.m. vzácně i.v.
18
Skopolamin nazálně u dětí • Skopolamin v dávce 0,5 mg nazálně, za 15-20 minut sufentanil v dávce 0,5 ug/kg také nazálně • Vzniká výrazná sedace s omámením a ztrátou vůle k odporu, anterográdní amnezie • U zvlášť těžce ošetřitelných dětí podáváme současně se skopolaminem nazálně také midazolam v dávce 0,5 mg/kg per. os. 19
Skopolamin Ztráta reflexu polohy po skopolaminu v dávce 1 mg konjuktiválně
20
Účinky skopolaminu
Fotografie publikovány se svolením rodičů
21
Účinky skopolaminu se sufentanilem
Fotografie publikovány se svolením rodičů 22
Účinky skopolaminu se sufentanilem
Fotografie publikovány se svolením rodičů
23
Sufentanil
• • • • •
Opioidy – sufentanil Analgesie Sedace CAVE! dech. deprese při vyšších dávkách Nejsilnější opioid v humánní medicíně, 1000x silnější než morfin • Biologická dostupnost při IN aplikaci – až 89% 24
Sufentanil
25
Zajištění intravenózního přístupu ANO či NE • • • • • • • • •
Podle mého názoru záleží na druhu výkonu a jeho délce Hloubce dosažené sedace Přístupnosti venózního systému Green a spol. – řada prací – konec 90.let a začátek nového tisíciletí Sedace ketamin i.m. v dávce 3,5 - 4 mg/kg – 1200 pacientů bez zajištění žíly Tim Wolfe – vynálezce MAD systému zdůrazňuje neinvazivnost alternativním způsobem aplikace zejm. nazálního Při většině sedací zajištění žíly neprovádí Martin Jöhr – Luzern – zajištění žíly při sedacích dětí závisí na četných okolnostech, není bezpodmínečně nutné Při akutní příhodě možnost sublingvální injekce nebo intraosální aplikace 26
Buzzy - přístroj kombinující chlad a vibraci • • • •
Buzzy vede k redukci bolesti o 60-70 % a rovněž redukuje strach o 52 % Použití při injekci zejména u dětí, při ostré, pálivé nebo řezavé bolesti Desenzibiluje naše nervy, protože eliminuje ostrou bolest při injekci Vhodný zejména u pacientů, kteří mají panický strach z jehly – needlephobia
27
Použití buzzy v průběhu stomatologického výkonu
28
Buzzy k vibrační a chladové anestezii
29
DĚKUJI ZA POZORNOST
30
