Suppositoria Mata Kuliah : Preskripsi (2 SKS) Dosen : Kuni Zu’aimah B., S.Farm., M.Farm., Apt Suppositoria merupakan sediaan padat yang ditujukan untuk dimasukkan dalam lubang tubuh dimana sediaan akan melebur, melunak, atau melarut, menghasilkan efek lokal atau sistemik. Bahan aktif dapat terlarut dalam basis atau hanya terdispersi secara merata dalam basis. Suppositoria digunakan secara per rektal, vaginal, atau uretral. Ukuran dan bentuk dari suppositoria harus sesuai sehingga dapat mudah digunakan dan bertahan pada tempat aplikasi dalam jangka waktu tertentu. Suppositoria Rektal : panjang sediaan umumnya 32 mm, berbentuk silinder, menyerupai peluru, torpedo, atau jari. Berat suppositoria tergantung dari basis yang digunakan (masingmasing basis mempunyai berat jenis yang berbeda-beda). Berat suppositoria rektal untuk dewasa umumnya 1-4 g. Suppositoria dewasa dengan basis oleum cacao memiliki berat rata-rata sekitar 2g. Suppositoria untuk anak memiliki ukuran dan berat separuh dari suppositoria dewasa dengan bentuk menyerupai pensil. Suppositoria Vaginal : disebut juga dengan pessaries, berbentuk globular, oviformn atau cone-shaped dan memiliki berat sekitar 5 g ketika menggunakan basis ol cacao. Suppositoria uretral : disebut juga dengan bougies, berbentuk ramping, menyerupai pensil dan digunakan pada uretra. Untuk pasien pria : suppositoria memiliki diameter 3-6 mm, panjang 140 mm, dengan berat 4 g (ketika basis yang digunakan adalah ol cacao). Suppositoria uretra untuk pasien wanita memiliki berat dan panjang separuh dari suppositoria untuk pria.
TUJUAN PENGGUNAAN SUPPOSITORIA a.
Efek Lokal Suppositoria rektal pengobatan konstipasi, sebagai analgesik, pengobatan iritasi, dan inflamasi terkait penyakit hemoroid dan penyakit rektal lainnya. Suppositoria vaginal kontrasepsi,antiseptic, antibiotic, antifungi. Suppositoria uretral antibakteri,
b.
Efek Sistemik biasanya menggunakan rute per rektal. Keuntungan rute rektal dibanding oral untuk efek sistemik adalah :
-
Dapat digunakan untuk obat yang rusak oleh pH usus atau enzim pencernaan.
-
Obat-obatan yang mengiritasi lambung dapat dihindari dengan pemakaian rektal
-
Menghindari first pass metabolism obat setelah diabsorbsi masuk peredaran darah hepatik diinaktivasi.
-
Dapat digunakan pada pasien yang tidak bisa menelan atau tidak sadar.
Contoh obat : ergotamine, ondansentron, indometasin, asetosal.
BASIS SUPPOSITORIA Persyaratan basis suppositoria berada dalam bentuk padat pada suhu ruang dan akan melunak, melebur atau melarut pada suhu tubuh sehingga obat dapat dilepaskan dari basis; tidak mengiritasi; stabil secara kimia maupun fisika. Basis suppositoria terdiri dari tiga kelompok basis, yaitu basis lemak (fatty or oleaginous bases), basis larut air atau tercampurkan air (water soluble or water miscible bases) dan basis kombinasi (miscellaneous bases). A.
Basis lemak. Basis lemak merupakan basis supositoria yang paling banyak digunakan. Beberapa contoh basis lemak adalah oleum cacao, cottonseed oil, gliseril monostearat, gliseril monopalmitat. Oleum cacao merupakan lemak yang berasal dari biji coklat. Pada suhu ruang, oleum cacao berbentuk padat dan akan melebur pada suhu 30-36oC. Oleum cacao memiliki beberapa polimorfisme (tersedia dalam beberapa bentuk kristal). Ketika oleum cacao dilebur melebihi suhu leburnya kemudian didinginkan dengan cepat, akan terbentuk kristal metastabil yang memiliki titik lebur lebih rendah (<30-36 oC).
B.
Basis larut air atau tercampurkan air. Basis utama dalam kelompok ini adalah gelatin tergliserinasi dan polietilen glikol. Gelatin tergliserinasi dibuat dengan melarutkan gelatin granular (20%) pada gliserin (70%) kemudian menambahkan 10 % air atau larutan atau suspensi obat. Basis gelatin tergliserinasi biasa digunakan pada suppositoria vaginal karena bisa memperpanjang kerja lokal obat (dalam suhu tubuh lebih lama melunak/meleleh bila dibandingkan dengan basis oleum cacao). Polietilen glikol merupakan polimer etilen oksida dengan berbagai macam berat molekul. Titik lebur untuk masing-masing jenis PEG adalah sebagai berikut:
Suppositoria basis PEG dibuat dengan mencampur beberapa tipe PEG untuk mendapatkan konsistensi yang diinginkan. Suppositoria PEG tidak melebur pada suhu tubuh, tetapi akan terlarut secara perlahan pada cairan tubuh. Basis PEG memiliki sifat higroskopis sehingga dapat menarik air jaringan sekitar ketika digunakan. Oleh karenya, suppositoria PEG harus dibasahi dahulu dengan air sebelum digunakan. Kelebihan basis PEG dibandingkan dengan basis lemak (oleum cacao) adalah: -
Dapat dibuat suppositoria dengan titik lebur yang lebih tinggi daripada suhu tubuh sehingga memudahkan dalam penyimpanan.
-
Pemakaiannya lebih mudah. Suppositoria dengan basis oleum cacao terkadang melebur pada tangan sebelum digunakan.
C.
Tidak mudah keluar dari rectum setelah digunakan.
Basis kombinasi Merupakan gabungan dari basis lemak dan basis larut air membentuk basis emulsi.
CARA PERACIKAN A.
Moulding Suppositoria dibuat dengan cara dicetak. Tahapan pembuatan dengan metode ini adalah: 1. Melebur basis 2. Menambahkan bahan aktif pada leburan basis 3. Menuangkan leburan (aliran tidak boleh putus) suppositoria pada cetakan dan membiarkannya mengeras. 4. Mengeluarkan suppositoria dari cetakan. Cetakan suppositoria yang banyak digunakan saat ini terbuat dari stainless steel, aluminium atau plastik. Cetakan supossitoria tidak boleh memiliki goresan karena akan mempengaruhi permukaan suppositoria yang dihasilkan. Penambahan pelumas pada
cetakan terkadang dibutuhkan untuk memudahkan saat mengeluarkan suppositoria dari cetakan. Pelumas yang biasa digunakan adalah minyak mineral.
Dalam pembuatan dengan metode moulding, harus diketahui kapasitas volume dari cetakan yang tersedia. Basis yang berbeda akan memiliki berat jenis yang berbeda, sehingga akan menghasilkan suppositoria dengan berat yang berbeda dalam satu cetakan. Oleh karena itu penting dilakukan kalibrasi cetakan untuk menentukan berat suppositoria terhadap masingmasing basis. Dari hasil kalibrasi cetakan, selanjutnya dapat dihitung perkiraan basis yang dibutuhkan dalam satu sediaan. Perhitungan bahan dalam pembuatan suppositoria menggunakan metode moulding pada umumnya dilebihkan 1-2 suppositoria. B.
Hand Rolling and Shaping Pembuatan suppositoria dengan metode ini biasa dilakukan pada suppositoria basis lemak, yaitu dengan mencampurkan semua komponen suppositoria dan kemudian membentuknya secara manual menggunakan tangan.
Contoh resep: R/ aminophylinum 250 mg Ol cacao
qs
m.f.supp dtd No. II S 2 dd1 supp.
R/ bisakodil 10 mg PEG 400 60 % PEG 4000 40 % m.f.suppo dtd no II S 1dd1 supp
DAFTAR PUSTAKA 1. Allen, L.V., Popovich, N.G., Ansel, H.C. 2011. Ansel’s Pharmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery Systems 9th Ed. Philadelphia: Lippncott Williams and Wilkins. 2. Aulton, M.E., Taylor, K.M.G. 2013. Aulton’s Pharmaceutics : The Design and Manufacture of Medicines 4th Ed. Edinburgh : Chuchill Livingstonem
