OBAT OBAT
ANTINYERI Ida Lisni HISFARSI JABAR, 22-02-2017
DEFINISI DEMAM NYERI perasaan sensoris dan emosional yg tidak menyenangkan yg berhubungan dgn adanya/ potensi rusaknya jaringan, keadaan yg menggambarkan kerusakan jaringan tsb
ANALGETIK
pengaturan panas pd tingkat suhu yg lebih tinggi; gejala penyerta infeksi; reaksi tangkis bagi tubuh terhadap infeksi. Suhu > 37°C limfosit & makrofag lebih aktif; suhu > 40 - 41°C menjadi kritis & fatal (tidak terkendalikan oleh tubuh). Reseptor suhu & pusat termoregulasi terletak di hipotalamus
ANTIPIRETIK
KLASIFIKASI NYERI
MENURUT JENIS
NYERI NOSISEPTIK • akibat rangsangan aferen saraf perifer • akibat peningkatan PGE2 NYERI NEUROGENIK • akibat kerusakan saraf perifer • infiltrasi sel kanker pd serabut saraf • terpotongnya saraf perifer NYERI PSIKOGENIK Karena gangguan kejiwaan : marah, cemas/takut, depresi.
KLASIFIKASI NYERI (lanjutan)
MENURUT TIMBULNYA
AKUT KRONIS
MENURUT PENYEBAB
NYERI ONKOLOGIK NYERI NONONKOLOGIK NYERI RINGAN nyeri hilang timbul, terutama waktu beraktivitas dan hilang waktu tidur
MENURUT DERAJATNYA
NYERI SEDANG nyeri terus-menerus, aktivitas terganggu, hanya hilang waktu tidur. NYERI BERAT nyeri terus-menerus sepanjang hari, tidak bisa tidur/sering terbangun karena nyeri.
KLASIFIKASI ANALGETIK (berdasarkan kerja farmakologi) ANALGETIKA PERIFER (non-narkotika) • Tidak bekerja sentral (bekerja terutama pd perifer), tidak bersifat narkotika. • berkhasiat lemah (sampai sedang) • bersifat antipiretika kebanyakan bersifat antiinflamasi dan antireumatik.
ANALGETIKA NARKOTIKA • bekerja sentral (hipnoanalgetik) • berkhasiat kuat • rasa nyeri hebat (kanker).
ANALGETIKA PERIFER ANTIINFLAMASI NONSTEROID (AINS) adalah salah satu golongan obat besar yang secara kimia heterogen menghambat aktivitas siklooksigenase, menyebabkan penurunan sintesis prostaglandin dan prekursor tromboksan dari asam arakidonat.
EFEK SAMPING OBAT AINS
OBAT ANTIINFLAMASI NONSTEROID (AINS) Inhibitor Cox Nonselektif 1. Turunan asam salisilat (aspirin, na salisilat, sulfasalazin) 2. Turunan asam amino (Asetaminofen/parasetamol) 3. Asam asetat indol dan inden (indometasin, sulindak) 4. Asam asetat heteroaril (Tolmetin, diklofenak, ketorolak etodolak) 5. Asam entranilat (fenamat) (Asam mefenamat, asam meklofamat) 6. Asam arilpropinoat (ibuprofen, ketoprofen) 7. Asam enolat /Oksikam ( piroksikam, meloksikam, tenoksikam) 6. Alkanon (nabumeton)
Inhibitor Cox-2 Selektif • Celecoxib • Etoricoxib • Rofecoxib (sdh ditarik) • Parecoxib
EFEK SAMPING UMUM AINS EFEK SAMPING
UMUM TERJADI DGN INHIBITOR COXNonselektif
UMUM TERJADI DGN INHIBITOR COXselektif
Ulser lambung dan intoleransi
Ya *
Tidak
Penghambatan fungsi platelet
Ya*
Tidak
Perubahan fungsi ginjal
Ya
Ya
Penghambatan induksi persalinan
Ya
Ya
Reaksi hipersensitivitas
Ya*
* Jarang terjadi dengan turunan p-aminofenol
Tidak diketahui
ANALGETIK NARKOTIK/OPIOID Adalah obat yg daya kerjanya meniru opioid endogen (endofin) dg memperpanjang aktivasi reseptor opioid (reseptor µ) di SSP shg nyeri dan respon emosional terhadap nyeri berubah/ dikurangi. Mekanisme kerja analgetik narkotik: analgetik opioid berikatan reseptor opioid pd SSP shg mengubah persepsi dan respon thd stimulus nyeri dan menghasilkan depresi SSP secara umum. Reseptor opioid, yaitu reseptor µ, k, δ, ε, dan σ
KLASIFIKASI ANALGETIK OPIOD AGONIS OPIOD • bekerja sebagai agonis terutama pd reseptor μ • Contoh obat: morfin, kodein, heroin metadon, fentanil,sufentanil, petidin, tramadol ANTAGONIS OPIOD Tidak memiliki aktivitas agonis pd semua reseptor. Contoh : nalokson, naltrekson, nalorfin, pentazosin, buprenorfin, nalbufin.
EFEK SAMPING ANALGETIK OPIOD • DEPRESI SSP • BRONKOKONSTRIKSI • SISTEM SIRKULASI DARAH : Vasodilatasi,hipotensi, bradikardi • GI : peristaltik berkurang → konstipasi • SALURAN UROGENITAL : Retensi urin, kontraksi uterus berkurang • PELEPASAN HISTAMIN • ADIKSI
ANALGETIK LAIN (Adjuvan Analgesic/co-analgetik) indikasi utamanya bukan mengurangi/ menghilangkan nyeri
• • • •
Bisa digunakan tunggal/ dikombinasikan dg analgetik lain pd keadaan tertentu , mis : nyeri onkologik dan nyeri neuropatis
FUNGSI memperkuat efek analgetik bersifat antiinflamasi membantu mengatasi anoreksia mengurangi tekanan intrakranial, kompresi epidural dan susunan saraf spinal
ANALGETIK LAIN (Adjuvan Analgesic) lanjutan ... GOLONGAN OBAT
NAMA OBAT
MEKANISME KERJA
ANTIDEPRESI TRISIKLIK
Amitriptlin
Me ↑ konsentrasi NE di celah sinaps → reseptor adrenalin beta ↓ →aktivas adenilsiklasi ↓ mengurangi pembukaan Si- Na → depolarisasi ↓→nyeri berkurang
ANTIEPILEPTIK
Gabapentin Pregabalin
Karbamazepin ANASTESI LOKAL
Lidokain
KORTIKOSTEROID
Prednison Deksametason
INTERAKSI OBAT ANTI NYERI ACE inhibitors + NSAIDs (?) There is evidence that most NSAIDs (including the coxibs) can increase blood pressure in patients taking antihypertensives, including ACE inhibitors, although some studies have not found the increase to be clinically relevant. Indometacin appears to have the most significant effect. The combination of an NSAID and an ACE inhibitor may increase the risk of renal impairment, and rarely, hyperkalaemia has been associated with the combination. (?) : For interactions where there is some doubt about the outcome of concurrent use, and therefore it may be necessary to give patients some guidance about possible adverse effects, and/or consider some monitoring.
INTERAKSI OBAT ANTI NYERI lanjutan
Antacids + Gabapentin (!) An aluminium/magnesium hydroxide antacid given with or 2 hours after gabapentin reduced its bioavailability by about 20%. When the antacid was given 2 hours before gabapentin, the bioavailability was reduced by about 10%. These small changes are unlikely to be of clinical importance. However, the manufacturer recommends that gabapentin is taken about 2 hours after aluminium/magnesium-containing antacids. Heparin + NSAIDs Ketorolac (X) The risk of bleeding is said to be particularly high if ketorolac is used with anticoagulants including heparin. However, one study found no increase in bleeding time when ketorolac was given with heparin. (X) : For interactions that have a life-threatening outcome, or where concurrent use is contraindicated by the manufacturers
INTERAKSI OBAT ANTI NYERI lanjutan
Opioids, general (!) Penggunaan bersamaan opioid (termasuk opioid lemah seperti kodein) dan barbiturat tampaknya meningkatkan sedasi dan depresi pernafasan. penggunaan bersamaan tidak perlu dihindari, tetapi menyadari adanya potensi depresi pernafasan, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi pernapasan. Tramadol harus dihindari karena dapat meningkatkan risiko kejang (seizures)
INTERAKSI OBAT ANTI NYERI lanjutan
Opioids + Quinolones ((!) It has been suggested that opioids decrease oral ciprofloxacin levels, but good evidence for this appears to be lacking. The manufacturers of intravenous ciprofloxacin state that its use is not recommended with opiate premedicants due to the risks of inadequate ciprofloxacin levels. However, note that this warning has now been removed from the recommendations for oral ciprofloxacin. Note that both high-dose methadone and some quinolones (gatifloxacin, levofloxacin, moxifloxacin and in particular sparfloxacin) may prolong the QT interval.
REFERENSI Theresa A. Mays, Pain Management,in Encyclopedia of CI inical Pharmacy .; Dipiro. J.T., ACCP, Newyork, 2003 Katzung B, Basic & Clinical Pharmacology , 11nd ed, Lange Medical Publications, 2009 Heinz Lüllmann, M.D. Et all, Color Atlas of Pharmacology , 2nd ed, Thieme Stuttgart New York · 2000 Karen Baxter, Stockley’s Drug Interactions Pocket Companion, Stockley’s Drug Interactions Pocket Companion Permenkes RI No. 3 thn 2015 tentang Peredaran, Penyimpanan, Pemusnahan, Dan Pelaporan Narkotika, Psikotropika, dan Prekursor Farmasi,Jakarta 2015
