EP 05 815 688 . 6
IGÉNYPONTOK l.
Kb .
30
(g/g)
%
kb .
és
levetiracetamumot
tartalmazó
Levetiracetamum-ta bletta, (g/g) és
%
85
(g/g)
lassan
között
felszívódó
mely tartalmaz még kb.
l
%
kb.
50 % (g/g) között egy vízben diszpergáló oldódásszabályzó polírnert s me ly opcionálisan egy , a maganyag
kb.
l
(g/g) és 15 % (g/g) közötti hányadát ki tevő olyan funkcionális bevonatot kaphat, me ly egy vízben nem-diszpergáló polimer és egy vízben %
diszpergáló polimer kombiná ciójának felel meg. 2.
A magjában
kb .
% (g/g)és
30
Levetiracetamumot
85
%
(g/g)között
lassan
tartalmaz ó
Levetiracetamum-ta bletta , (g/g) és
kb.
felszívódó
mely tartalmaz még kb.
l
%
kb.
50 % (g/g) között egy vízben diszpergáló oldódásszabályzó polírnert s mely egy , a maganyag kb. l % (g/g)és 15 % (g/g)közötti hányadát kitevő olyan funkcionális bevonat
egy
bevonatot vízben
kap,
ahol
nem-diszpergáló
a
funkcionális
polimer
és
egy
vízben diszpergáló polimer kombinációjának felel meg . 3.
Lassan felszívódó Levetiracetamum-ké szítmény, mely az arra rászoruló páciensnek szájon át beadva kb . nyolc és
kb .
tizenhat
Levetiracetamumból
óra egy
közötti
plazma
idő
után
a
csúcskoncentrációt
hoz
létre és elnyújtottan egy huszonnégy órás időtartamon keresztül biztosítja a gyógyászatilag hatékony plazmaszinteket , éspedig úgy, hogy ritkábban fordulnak elő nemkívánatos neuropszichiátriai jelenségek , mivel in vivo a szerkoncentrációná l a völgy- és csúcsszinte k kiküszöbölésre kerülnek. 4.
Egy
az
l.
igénypont
szerinti
lassan
felszívódó
tabletta azzal jellemezve, hogy a tabletta kb. 50 - 80 súly- %-n yi Levetiracetamumot, kb . 20 súly-% és kb . 40 súly-% között h idroxipropil-metil cellulózt és
- 2 -
EP OS 815 688 . 6 opcioná lisan
súly- % és
l
kb.
között
súly- %
5
kb.
povidont tartalmaz .
5.
Egy a 2 . igénypont szerinti lassan felszívódó tablett a azzal
hidroxipropil-metilcellulózt
között
súly-%
o p cionálisan
l
kb .
és
súly-%
5
kb .
és
között
súly-% maganyag
a
mikor is
tartalmaz ,
povidont
20 súly-% és kb .
kb.
80 súly-%-nyi Levetiracetamumot , 40
50 -
tabletta maganyaga kb .
hogy a
jellemezve,
egy
etilcellulózból és hidroxipropil-metilcellulózból ál l ó funkcio n ális bevonattal rendelkezik . 6.
Egy
az
tabletta
azzal
maganyag
kb .
kitevően
említett kb .
kb .
12
felszívódó
maganyag %
egy ,
a
hányadát
(g/g)
egy funkcionális bevonattal rendelkezik, mely funkcionális
20 -
funkcionál is bevonat kb. kitevően
bevonat ki tevően
hányadá t
súly-%-nyi
hányadát
súly-%-nyi
funkcionális
bevonat a
80
kb.
70
etilcellulózt és a
30
és
(g/g)
a
hogy
jellemezve , l
lassan
szerinti
igénypont
5.
kb .
hidroxipropil-
metilcellulózt tartalmaz.
7.
Egy
az
tabletta
azzal
maganyag
kb .
k ite vő e n
e mlít ett kb .
70
kb.
12
felszívódó
maganyag
% (g/g)
a
hányadát
súly- %- nyi
80
kb .
funkcionális
bevonat a
funkcionáli s
kitevően
20 -
kb .
tisztított
víz
( kosár)
készülékben ,
mellett
alábbiak szerint alakul:
az
kb .
laktózt tartalmaz .
Lassan felszí vódó Levetiracetamum-készí tmény , az USP Apparatus l
bevonat kitevően
hányadát
funkcionális bevonat
30 súly-% -nyi hányadát
C
egy ,
egy funkcionális bevonattal rendelkezik , mely
etilcelluló zt és a
8.
és
(g/g)
a
hogy
jellemezve , l
lassan
szerinti
igénypont
5.
melynél
100 f/p és 37
oldódási
profil
az
- 3 -
EP 05 815 688 . 6
Idő
(óra) :
Ki oldódott Levetiracetamum , átlagos %-ban :
9.
Egy
2
<35
4
35-75
12
>75
az
l.
igénypont
szerinti
lassan
felszívódó
tabletta azzal jellemezve , hogy a tabletta kb . 61 - 73 súly- %-ny i Levetiracetamumot , kb. 25 súly- % és kb. 35 súly- % között hidroxipropil-meti lcellulózt és opcionálisan kb. l , l súly- % és kb. l , 5 súly-% között povidont tartalmaz. 10 .
Egy a 2 . igénypont szerinti lassan felszívódó tabletta azzal jellemezve, hogy a tabletta maganyaga kb. 61 73 súly-%-nyi Levetiracetamumot, 35
súly- %
povidont
25 súly- % és kb. hidroxipropil-meti lcellulózt és
között
opc ionálisan kb .
kb.
l,l
súly-% és
tartalmaz ,
kb .
l, 5 súly- % köz öt t
a
mikoris
maganyag
egy
etilcellulózból és hidroxipropil-meti lcellulózból álló funkcionális bevonattal rendelkezik . ll.
Egy
a
10 .
igén ypont
tabletta
azzal
maganyag
kb .
szerinti
jellemezve ,
1, 0
% és
hogy
kb .
6, 0
lassan a
felszívódó
maganyag
% között i
egy ,
a
hányadát
kitevően
egy funkcionális bevonattal rendelkezik, mely említett funkcionáli s bevonat a funkcionális bevonat kb . 75 súly-%-nyi hányadát fun kcionális kitevően
12 .
bevonat
kb .
kitevően
25
etilcellulózt és a
súly-%-nyi
hányadát
h idroxipropil-metil ce llulózt tartalmaz .
Egy a 2 . igénypont szerinti lassan felszívódó tabletta azzal jellemezve , hogy a funkcionális filmbevonat az összsúly l - 6 súly- %-át teszi ki .
- 4 -
EP OS 815 688 . 6 13.
5.
az
Egy
felszívódó
lassan
szerinti
igénypont
tabl etta azzal jellernezve , hogy a funkcionális bevonat valarnint
c s o portok hányada 44 , 0 és 51,0 % között van, vizes
%-os
közötti
cps
6
2
oldatban
rnelynek
tartalmaz ,
ol yan hidroxipropil -rne tilcellulózt 2
etoxi-
az
rnelyben
tartalmaz,
etilcellulózt
o lyan
a
viszkozitása , 28 , 0 és 30,0 % közötti a rnetoxi-tartalrna és rnely a hidroxipropoxi-csoportból 7,0 - 12,0 %-nyit tartalmaz . 14 .
Egy
az
l.
tabletta
igénypont
azzal
jellernezve ,
sajtolás útján kerül 15 .
hogy
felszívódó
tabletta
a
illetve
granuláció
száraz
granuláció ,
lassan
szerinti
közvetlen
előállításra.
Egy a 2 . igénypont szerinti lassan felszívódó tabletta hogy annak magva nedves granuláció,
azzal jellernezve, granuláció
száraz kerül
előállí tás ra
illetve és
közvetlen
hogy a
mag
Egy,
az
l .
igé nypont
szerinti
útján
sajtolás
bevonata
vagy
bevonatoló edényben vagy pedig egy fluidizált rnűködő rendszerben készül . 16 .
nedves
lassan
egy
ággyal
felsz ívódó
Levetiracetarnurn-készítrnény , rnelynél az USP Apparatus l C tisztított víz (kosár) készülékben , 1 00 f/p és 37 rnellett az oldódási profil az alábbiak szerint alakul : Idő
Kioldódott Levetiracetarnurn ,
(óra) :
átlagos %-ban :
17 .
Egy
2
10 - 35
4
35 - 75
12
>80
az
tabletta ,
l.
igénypont
rnely
a
szerinti
küllern
lassan
feljavítása
felszí vódó
céljából
további hidrofil polimeres bevonattal rendelkezik .
egy
EP 05 815 688 . 6 18.
A 17.
- 5 -
igénypont
szerinti
azzal jellemezve ,
lassan
felszívódó
tabletta
hogy a h idrofil polimer az "Opadry"
készkeverék formájában van jelen. 19 .
Egy
a
2.
tabletta,
igénypont mely
a
szerinti
küllem
lassan
feljavítása
felszívódó
céljából
egy
további hidrofil polimeres bevonattal rendelkezik. 20.
A 19 .
igénypont
azzal jellemezve ,
szerinti
lassan
felszívódó
tabletta
hogy a hidrofil polimer az "Opadry"
készkeverék formájában van jelen .
A meghatalma z ott
omlai Mária
az
szabadalmi ügyvivő S.B.G. & K Szaba~al m.i Ügyvivój Iroda
tarua H-1062 Budapest, Andrássy út ll3 Telefon: 461-1000 Fax: 461-1099 .
