Chemistry – our life, our future
Kémia – a mi életünk, a mi jövőnk A KÉMIA NEMZETKÖZI ÉVE
„„Designer Designer drogok ” drogok” TTörténelmi örténelmi visszapillant ás éés s el őretekintés visszapillantás előretekintés
Ujv áry Istv án Ujváry István
Nemzeti Nemzeti Drog Drog Fókuszpont Fókuszpont konferencia konferencia -- „Designer „Designer Drogok” Drogok” -- Budapest, Budapest, 2011. 2011. február február 22. 22.
Designer jeans – „„designer designer dr ugs” drugs” psychotropes haute couture d izájner dr ogok dizájner drogok
1873
hasonló használat eltérő forma & címke
Meghat ározások (1985) Meghatározások
§
designer drug, dizájner drog, „átszabott”, „kitervelt” v. „törvénykerülő” drog A kábítószer-listákon szereplő anyagokétól kissé eltérő kémiai szerkezetű (fél)szintetikus pszichoaktív szer. Ellenőrzés alá vonásáig jogi következmények nélkül terjeszthető. Ennek ellenére jobbára a tiltott szerek piacán, olykor azok helyettesítőjeként jelennek meg. Az ilyen drogokat szakirodalmi közleményekből választják ki és állítják elő. Új, korábbról nem ismert vegyület igen ritkán kerül forgalomba.
legal high, „legális hangulatjavító” Többnyire ismeretlen összetételű növény(keverék)ek, szintetikus (dizájner) drogokat tartalmazó porok és „partitabletták”, melyeket különböző módokon használnak (elszívnak, szippantanak, lenyelnek). Bár illatosítóként, növényi füstölőként, fürdősóként vagy kísérleti vegyszerként – „Nem emberi fogyasztásra!” – hirdetik és forgalmazzák őket, felhasználásuk célja sem az eladó, sem a vásárló előtt nem kétséges. Sokféleségük miatt a „legális hangulatjavítókra” vonatkozó adatokat nehéz összegyűjteni és értelmezni.
legális
biztonságos
A fenilizopropilamin -típusú pszichostimul ánsok alapv áza hasonl ó fenilizopropilamin-típusú pszichostimulánsok alapváza hasonló RÉGI
RÉGI-ÚJ katinonok
amfetaminok O O
NH NH22
NH NH22
amfetamin
H H N N
metamfetamin
katinon
CH CH33
CH CH33
O O
CH CH33
CH CH33
H H N N
CH CH33
CH CH33
O O
H H33C C
4
H H N N CH CH33
metkatinon
CH CH33
4-metilmetkatinon (mefedron)
Az ENSZ Pszichotrop Anyagokra vonatkozó Egyezmény (1971) listáján http://www.emcdda.europa.eu/publications/drug-profiles/synthetic-cathinones
„Designer drogok” - történelem, példákkal 1920 – 2010 • morfin-észterek 3-benzoil-morfin, 6-acetil-3-propionil-morfin • fentanilok
α-metilfentanil, 3-metilfentanil, stb.
• fenilpiperidinek MPPP (prodin/petidin analogon)
MPTP
• fenetilaminok
MDMA, PIHKAL vegyületek, stb. PMA, DOB
• triptaminok
TIHKAL vegyületek
• piperazinok
mCPP, BZP, TFMPP, 2C-B-BZP, stb.
• kannabinoidok
JWH-018 és más Spice hatóanyagok
• katinonok
mefedron, naphyrone, MDPV, stb.
• PCP / ketamin
metoxetamin, 4-MeO-PCP, 3-MeO-PCE
?
Egy gy ógyszer úútja tja a kutat ástól a forgalmaz ásig gyógyszer kutatástól forgalmazásig 5 - 15 é v, 8 73 M US $ év, 873
219 millió $
felfedezés, optimalizálás 62 millió $ preklinikai vizsgálatok, állatkísérletek 128 millió $ I-es fázisú 185 millió $ II-es fázisú
klinikai vizsgálatok
235 millió $ III-as fázisú
törzskönyvezés 5
44 millió $
10
15
év
É ves áárbevétel rbevétel (kisker .000 M r):: 150 Éves (kisker.. áár) 150––33.000 M US US $$ Dickson & Gagnon (2004) Nat Rev, Drug Discov 3, 417 Paul et al (2010) Nat Rev Drug Discov 9, 203
A „„legális legális drogok lettartama drogok”” (legal highs) éélettartama irodalomkutatás, vegyületkiválasztás
0,2 – 0,5 év
‘‘legal legal high ártás & piacradob ás high’’ gy gyártás piacradobás
ak ár 5 ééven ven áátt akár a ‘legal high’ elterjedt használata
akár 4 éven át addiktológiai & sürgősségi kezelések, boncolási jelentések
0,5 – 3 év észlelés, szerkezetazonosítás
0,2 – 0,5 év szabályozás szabályozás ‘illegal ‘illegal high’ high’
0,1 0,1 –– 22 év év
5
év
Ú zichoaktív szerek éészlelése szlelése az EU -ban Újj ps pszichoaktív EU-ban hatástípus szerinti csoportosítás Újonnan azonosított drogok száma 40
1
35
11
Összesen 2005-2010
30 25 3
20 9
15
3
10
6 1
5
7
4
2005
2006
2 1 8
9
szint. kannabinoid
21
stimuláns
54
hallucinogén
25
9
7
3
0
26
egyéb
2007
2
3
3
2008
2009
2010
előzetes adatok
EMCDDA, EUROPOL & EWS Reports 2006-2010
Bioorg Med Chem 13, 89-112 (2005)
Interneten vásárolható NRG-termékminták hatóanyagai az Egyesült Királyságban (2010. április - 2010. május) Termék
katinon hatóanyag
NRG-1 NRG-1 NRG-1 NRG-1 NRG-1 NRG-1 NRG-1 NRG-1 NRG-1 NRG-2 NRG-2 NRG-2 NRG-2 NRG-2 MDAI MDAI
mefedron mefedron (nyomokban) – mefedron (nyomokban) butylone + MDPV flephedrone naphyrone napyhyrone+ flephedrone flephedrone+ MDPV mefedron mefedron – –
4-metil-N-etilkatinon mefedron –
Egyéb alkotó koffein koffein prokain
„Legal high”-ként árulták, bár (egyik) hatóanyaga 2010. ápr. 16. óta az EKban tiltólistán van!
benzokain szervetlen anyag benzokain+ koffein
szervetlen anyag
Brandt et al (2010) Analyses of second-generation ‘legal highs’ in the UK: Initial findings. Drug Test Anal 2, 377-382.
Az Ivory Wave „fürdősó” átalakulása (2006-2010) más néven: Purple Wave, Vanilla Sky ill. Whack O N
O O
2006-2010
CH3 3
metiléndioxipirovaleron (MDPV) + lidokain
szabályozás után (UK & Íro.) (2010. tavasz / nyár) O O
azonos márkanév hasonló hatásmód (dopamin & noradrenalin visszavétel-gátló)
eltérő kémiai szerkezet Kiszámíthatatlan mellékhatások
(ingerlékenység, hallucinációk, paranoia, stb.)
N N
H H N N
2010-
ill. CH CH33
dezoxipipradol (2-DPMP)
nafiron
Keverékek? Új hatóanyag(ok)?
EXAMPLE 1 CH CH33
H H22N N
55
O O 55-APB -APB benzo benzofury fury EXAMPLE 3
NH NH22 66
O O 66-APB -APB benzo benzofury fury
Ö sszefoglalás – Kih ívások Összefoglalás Kihívások ¾ az árult szerek kémiai összetétele ismeretlen / változó ¾ azonosításuk, (igazságügyi) vizsgálatuk új módszereket igényelhet ¾ akut / krónikus farmakotoxikológiai hatásuk ismeretlen ¾ a befolyásoltság következményei nem ismertek (baleset?) ¾ szabályozásuk megoldatlan (Nem emberi fogyasztásra!...) ¾ jogbizonytalanság (tudja-e az elkövető, mi tiltott, mi nem? szándékosság?) ¾ új anyagok előrejelzése szakirodalmi tájékozottsággal lehetséges felkészültség – éberség – józan ész – előrelátás „DROGVIGILANCIA” a kémia kitüntetett szerepe!
