BAHAN AJAR BAB II. OBAT YANG BEKERJA PADA SALURAN PENCERNAAN A. PENDAHULUAN
Materi kuliah obat yang bekerja pada saluran pencernaan meliputi mekanisme obatobat yang bekerja pada mulut, lambung, rumen maupun intestinum. Perbedaan anatomis dan fisiologis sistem pencernaan juga berpengaruh terhadap obat-obat yang diberikan. Secara umum pembahasan ini meliputi macam obat, mekanisme kerja, efek farmakologi dan tujuan penggunaannya. Obat-obat tersebut dikelompokkan dan dibahas sehubungan dengan penggunaan terapinya. Fungsi saluran pencemaan diatur oleh saraf otonom intrinsik dan ekstrinsik, sirkulasi dan hormon lokal. Beberapa faktor dapat mengganggu proses digesti dan proses hemodinamika pada sirkulasi saluran pencernaan. Agen terapetik digunakan bereaksi di dalam saluran pencernaan dengan mengubah atau mempengaruhi satu atau lebih fungsi-fungsi fisiologis saluran pencernaan Kuliah akan disampaikan dalam 9 kali tatap muka, didahului dengan penjelasan tentang fisiologi pencernaan sebelum menjelaskan tentang mekanisme kerja obat. Setelah mengikuti pokok bahasan ini, mahasiswa diharapkan dapat menjelaskan penggunaan dan memilih obat yang tepat untuk terapi gangguan pada saluran pencernaan.
Universitas Gadjah Mada
1
B. PENYAJIAN
Obat yang bekerja pada saluran pencernaan terbagi atas : I. OBAT YANG BEKERJA PADA MULUT, OESOPHAGUS DAN PHARING 1. Stimulasi appetite : meningkatkan nafsu makan Contoh:
- Vit B komplek - anabolik steroid - kortiko steroid
aksi spesifik bukan pada pengontro feed
- nux vomica
intake (di hipatalamus)
- gentian - diazepam
2. Anoreksigenik Contoh:
- amfetamin - dietil propion
penambah nafsu makan dengan bekerja
- Fenmetrazin
mengganggu metabolisme lemak dan KH
3. Sialagago/ stimulasi saliva Bekerja dengan jalan meningkatkan volume dan keenceran saliva, umumnya berasal dari tanaman, menstimulasi rasa dan menyebabkan fase cephalic digesti. Contoh : - nux vomica - gentian - cinchona
meningkatkan volume dan keenceran saliva digu
- guassia
nakan untuk pengobatan hipoptialismus
4. Anti sialagago Obat ini biasanya untuk menurunkan kelebihan saliva yang diakibatkan oleh anestesi inhalasi menurunkan produksi dan keenceran saliva berfungsi sebagai premedikasi contoh: atropin glilcopirolat
Universitas Gadjah Mada
2
5. Antiseptik Buccopharingeal Contoh : - Sodium perborat
biasanya berbentuk cair berfungsi sebagai
- feriol
pencuci mulut dan pengontrol pertumbuhan
- hexitidin
bakteri
pengobatan ginggivitis dan
- dibromo dropamid
stomatitis
Beberapa obat antikolinerjik bila digunakan dalam dosis besar menyebabkan kekeringan pada mulut, neuroleptik, antikonvulsan dan antihistamin.
II. OBAT PADA LAMBUNG A. Stomatika : meningkatkan aktivitas lambung dan sekresi lambung, melalui peningkatan ekskresi dan motilitas. Contoh:
- muskarinik agen - antagonis dopamin
metoclopramid
- garam alkali - histamin
Anti stomatika : menurunkan aktivitas dan sekresi lambung Contoh : - anti muskarinik - adrenergik drugs - spasmodik gastrium : morfin, kodein - antagonik reseptor H2
cimetidin, ranitidin
Peranan ACH, histamin dan gastrin dalam sekresi HCI lambung. Reseptor : muskarinik, H2 dan gastrin
Universitas Gadjah Mada
3
B. Pelapis Mukosa Lambung 1. DemuIsansia, merupakan senyawa dengan masa molekul besar dan larut air
Contoh : - zat gula - gums
mekanisme kerja :
- protein hewani
melapisi
- minyak tumbuhan
melindungi m.mukosa sal. pencernaan bag. Atas
meniadakan iritasi
- gliserol
2. Adsorbensia Contoh:
- kaolin
bekerja dengan jalan:
- bentonit
melapisi dan mengabsorbsi toxin, bak. Untuk dikeluarkan
- norit
dan G.I .
- pektin
terapi : diare,ulserasi kolitis, keracunan
3. Adstringensia Contoh:
- acidum tanikum
melapisi dengan jalan presipitasi
- mineral adst.
Terapi : - diare - luka bakar Kasus diare Adstringensia presipitasi pada permukaan usus
lapisan pelindung
Menurunkan peristaltik Penyerapa air pada ingesta
konstipasi
Menunda transmisi isi usus
C. Karminativa Obat yang dapat meningkatkan pengeluaran gas dari lambung. Umumnya karminativa berupa minyak volatil yang dieliminasikan lewat paru-paru, ginjal dan kulit. Contoh: 1. terpentin 2. pipermin 3. serbuk anisi 4. ginger 5. camphor Universitas Gadjah Mada
4
6. menthol Mekanisme kerja: Iritasi pada mukosa G.I ,
merelaksasi spinter kardia ,
gas keluar
Aplikasi: - timpani & bloat - kolik
Bagan terjadinya bloat dan timpani
Contoh karminativa yang beredar di pasaran:
-
anti bloat
: dimetikon
-
bloat remedy
: dimetikon + suspensi silica
-
neometeoryl
: trigliserida polioksietilen
-
therabloat
: poloxalene
-
tympasol
: formaldehid + as. kresol sulfonat dimetil polioksan
D.Antasida : Yaitu obat yang menetralisir dan mengikat as. lambung yang berlebihan. Sifat farmakologi dibagi atas a. Antasida sistemik: Antasida yang diresorbsi sehingga megganggu keseimbangan asam basa dan cairan tubuh dan mengakibatkan metabolik alkalosis. Kerjanya singkat terbentuk banyak CO2 yang mengakibatkan hipersekresi as. lambung.
Universitas Gadjah Mada
5
Contoh : Na. bikarbonat NaHCO3 + HC1
Na CI + H2O + CO2
Daya larut tinggi. CO2 yang terbentuk akan menimbulkan efek karminatif. Dosis ulang
sistemik alkalosis
Hiperkalsemia
Nephrokalsinosis
b. Antasida non sistemik Tidak dapat diresorbsi
metabolit alkalosis
Contoh 1. kalsium karbonat. Antasida yang kuat dan murah. Proses penetralan asam kalsium karbonat diubah menjadi kalsium kiorida.
CaCO2 + HCI
CaCl2 + H2O + CO2
Efek samping: hiperkalsemia 2. Alumuniaum hidroksida
Al(OH)3 + 3 HCI
Al Cl3 + 3 H2O
Daya menetralkan as lambung lambat Bereaksi dengan fosfat
efek kerja lama
Al fosfat sukar di absorbsi
Ion Al bereaksi dengan protein
adstringensia
Al juga berefek dengan sebagai demulsansia dan adsorbensia
Efek samping : osteomalasia Gangguan abs. vitamin + tetrasiklin
3. Magnesium Hidroksida
Mg (OH)2 + HCl
Mg Cl2 + H2O
Kelarutannya lama
kerja netralisir as. lambung lama Universitas Gadjah Mada
6
Mg(OH)2 menyebabkan pelunakan tinja/efek katartika
karena Mg
tidak terabsorbsi dan menahan air. Dikombinasi dengan al. hidroksida.
Penggunaan Antasida Pd. Hewan lambung tunggal
ulserasi peptikum
Pd. Ruminansia
acidosis
E. Emetika Emesis merupakan mekanisme perlindungan tubuh dan kejadian emesis menunjukkan bahwa hewan telah memakan bahan yang bersifat iritasi. Proses emesis tidak biasa terjadi pada kuda, ruminansia dan tikus dan umumnya terjadi pada kucing dan anjing. Hal ini disebabkan pada anjing dan kucing pertumbuhan dan perkembangan pusat muntah di otak sangat baik dan juga tidak jelas batas gastrium cardia sphinxter secara anatomi.
Fisiologi: emesis dimulai dengan adanya rasa mual/nausea.
Universitas Gadjah Mada
7
Mekanisme terjadinya emesis
Etiologi dari pusat muntah 1. Stimulasi pusat muntah dan proyeksi thalamus, korteks, hipothalamus, karena sensasi sakit, takut. 2. aktivitas yang tinggi dalam sistern retikuler 3. obat-obat atau toksin yang berefk pada kemoreseptor triger zone 4. kenaikan tekanan intra cranial 5. tumor pada pusat muntah 6. epilepsy 7. hiperkalsemia Universitas Gadjah Mada
8
Etiologi dari perifer 1. Stimulasi saraf vagus pada pharing/laring 2. stimulasi cabang pulmo dan nervus vagus 3. cardia aritmia 4. hepatitis 5. iritasi GIT 6. faktor-faktor penyebab stasis 7. antikolinesterase 8. glaukoma
Obat yang menyebabkan muntah disebut emetika yang dikiasifikasikan menjadi dua, yaitu : -
emetika sentral
-
emetika lokal/reflek emetika
A. sentral emetika -
menstirnulasi pusat muntah contoh:
- apomorfin hidrokiorid - zylazin/rompun - prostaglandin - glikosida jantung
G. Farmakologi rumen a. Pengertian: Rumen merupakan suatu kantung besar untuk menyimpan makanan sementara dan tempat berlangsungnya proses fermentasi
Proses fermentasi terjadi pada lingkungan rumen yang an aerob
Universitas Gadjah Mada
9
b.Fungsi mikrobia rumen
c. Metabolisme asarn lemak volatil
d. Proses biokimiawi obat dalam rumen
Universitas Gadjah Mada
10
Contoh inaktivasi : 1. kloramfenikol reduksi menjadia amina. 2. glikosida digitalis rusak masuk rumen 3. parathion 4. oxalate 5. saponin
Contoh aktivasi : 1. miserotoxin → trinitro 1 propanol 2. nitrat → nitrit 3. cyanogenik glikosida → cyanide 4. tryptophan → 3 metil indol e. Absorbsi obat Epirumino retikulum → - permeabel obat larut lemak - impermeabel terhadap ion Transfer obat → secara difusi non ion Faktor yang mempengaruhi abs. obat dr. ruminoretikulum a. jumlah vol. cairan ingesta b. stasis rumen c. aliran darah f. Distribusi obat ke dalam rumino reticulum
Universitas Gadjah Mada
11
g. Efek obat pada mikroflora rumen:
III. OBAT YANG BEKERJA PADA USUS Katartika : obat yang menyebabkan intensifikasi aktivitas usus sehingga menyebabkan isi usus dan kolon ke rektum Prinsip: mempercepat gerakan peristaltik usus → defekasi Aplikasi: 1. terapi konstipasi 2. pengeluaran zat yang bersifat racun 3. pengeluaran gas pada fermentasi 4. pengobatan udem dan cacingan efek buruk: -
mengganggu abs. bahan gizi
-
menghambat sintesa vit. Oleh bakteri
-
mengganggu abs. mineral
Universitas Gadjah Mada
12
kontra indikasi -
gastritis
-
hewan bunting
Katartika dibagi menjadi A. Lubricant Laksasi Mekanisme: Mengemulsi feses Melapisi mukosa
keluarnya feses
Melincinkan
Keburukan - konstipasi kronis → mengurangi iritasi → gerak feses lambat - pelapis mukosa usus → ganggu abs. protein, KH, lemak dan Vit.
Contoh:
- parafin liquidum - dioctil sod. Sulfosukinat - poloxalene
B. Bulk purgative
a. simple bulk purgativa - agar - metil selulose - laktulosa - karboksi metilselulosa (CMC)
A. saline bulk purgativa / osmotik purgativa - mencegah reabsorsi air - menarik air contoh:
intestinum
garam yang sukar diabsorbsi. Garam inggris manitol Universitas Gadjah Mada
13
Garam epsom surbitol Garam glauber gliserol
C. Irritant purgativa A. Efek langsung Contoh:
- kalomel/merkuri kiorida - fenoiftalin
- castrol oil (olium ricini) - olium rini
B. Efek tidak langsung absorbsi Efek timbul setelah Metabolisasi Bekerja pada usus besar Contoh : aloe - cascara sagrada - senna - sintetik antraquinon (dulcolax) aloe mengandung aloin
persenyawaan antraquinon
katartik
Laksansia di pasaran:
Pelunak feses / emolien - laxoberon - sankaijo
Universitas Gadjah Mada
14
Pembentuk masa/bulk - duphalac - constipen - meta mucil
Stimulan/iritan - dulcolax - garulax - laxadin - nelax
Enema - microlax - mikrolaksadin
IV. ANTI DIARE DIARE : mekanisme perlindungan tubuh Dif. Fisiologis: Proses fisiologis untuk mengeluarkan cairan dan zat-zat yang tidak berguna.
Mekanisme terj adinya diare: 1. sekresi cairan dan elektrolit dan sel epithel usus ke dalam lumen usus. 2. peningkatan osmolaritas cairan usus karena intoleransi disakarida (laktosa) 3. peningkatan motilitas usus halus Terapi diare: 1. cairan elektrolit 2. antidiare. Berdasarkan mekanisme kerja dibedakan atas: - obat pengubah konsistensi tinja. - obat anti motilitas - anti sekretorik Universitas Gadjah Mada
15
- anti mikrobia
A. Obat pengubah konsistensi tinja - adsorbensia : kaolin, pektin, norit (tabonal/zat arang aktif) prinsip: menyerap mengikat toksin - adstringensia : tanalbumin, garam-garam bismuth, garam alumunium
B. Anti Motilitas - golongan opium - derivat petidin (difenoksilat, loperamid) - antikolinergik
C. Anti sekretorik - indometasin, bismuth sub salisilat - gol. Fenotiazin - somatostatin
D. Anti mikrobia - bakteri kolera : - sulfonamid, streptomisin - shigella spp
: - sulfonamid kotrimoksasol kloramfenikol ampisilin
antibiotik
tetrasiklin entamuba
: - senyawa oksikinolin - senyawa nitro imidazol - antibiotika
Universitas Gadjah Mada
16
PENUTUP Topik mata kuliah ini secara keseluruhan dapat dipahami intisarinya dengan cara mahasiswa mengerjakan soal-soal di bawah ini:
LATIHAN:
1. Apa yang dimaksud dengan stomatika dan antistomatika? 2. Jelaskan mekanisme terjadinya bloat dan bagaimana terapinya. 3. Jelaskan mekanisme emesis. 4. Jelaskan proses biokimiawi obat dalam rumen. 5. Bagaimana prinsip terapi diare?
Universitas Gadjah Mada
17
