Aplikace léčiv (způsoby a formy)

Aplikace léčiv (způsoby a formy) Výběr způsobu aplikace a aplikační formy léčiva závisí:  na složení léčiva a fyzikálně-chemických vlastnostech jednotlivých komponent  na terapeutických indikacích  na patofyziologii choroby  na cílovém zvířeti

Způsoby aplikace Dělí se dle místa vstupu léčiva do organismu na 1. enterální ….perorální ….orální ....rektální 2. parenterální… .injekční ….inhalační ….transkutánní



3.zevní

….na kůži a na přístupné sliznice …. do přístupných tělních dutin

1.1. Perorální aplikace – p.o. Aplikace přes dutinu ústní do trávícího traktu, obvykle za účelem systémového účinku

Výhody:  Možnost aplikace chovatelem  Snadná , bezpečná  Přípravky nemusí být sterilní  Malé nebezpečí akutní lékové reakce

Perorální aplikace Účinek je ovlivňován stavem GIT i jeho naplněností Léčiva po p.o. aplikaci jsou vystavena působení úzké škály pH, digestivních enzymů, střevní mikroflory i přijaté potravy – velké rozdíly mezi jednotlivými druhy zvířat. Po absorpci z GIT proniká léčivo do portální cirkulace a prochází játry dříve než dosáhne systémové cirkulace Nástup účinků je poměrně pomalý Léčivo může v trávícím traktu dráždit, poškozovat střevní mikroflóru… Takto dosažené krevní koncentrace nejsou vždy zcela spolehlivé.

Perorální aplikace – lékové formy      

Prášky Zrněné prášky granula Tobolky Tablety Medikované premixy Boly

    

Roztoky Emulze Suspenze Perorální pasty Sirupy

1.2 . Orální aplikace 

do dutiny ústní za účelem lokálního působení či vstřebání sliznicí dutiny ústní a navození systémového účinku

Výhody podobně jako u perorální aplikace  Rychlý nástup systémového účinku  Po vstřebání obchází jaterní bariéru  Ve veterinární praxi méně používaný způsob – problematická aplikace u zvířat  Příklady lékových forem: kloktadla  sublingvety  léčivé žvýkačky 

1.3. Rektální aplikace Aplikace do konečníku s cílem lokálního působení či vstřebání sliznicí konečníku a systémový účinek  Aplikace chovatelem  Rychlý nástup účinku  Po vstřebání obchází jaterní bariéru  Není ovlivňován naplněním ani poškozením či onemocněním GIT  Příklady LF: čípky, rektální masti tekutiny k výplachům 

2.1.Parenterální aplikace injekční Invazivní způsob aplikace  Vázáno na aplikaci lékařem (nebezpečí špatné aplikace , neočekávané reakce…)  Rychlejší nástup účinků  Vyšší nároky na uchovávání  Povinně sterilní přípravky  Nejčastější způsob aplikace ve vet. med.  Nejčastěji stabilizovaný vodný roztok, možno i v inertním rostlinném oleji (dochází ke zpomalení absorpce). 

Nejčastější způsoby parenterální aplikace u zvířat  

  



Intramuskulární - i.m. Subkutánní - s.c. Intravenózní – i.v. Intraperitoneální – i.p. Intradermální Epidurální

dále  Intraarteriální  Intratracheální  Intramedulární  Itratorakální  Intrakardiální  Subarachnoidiální  Subkonjunktivální  Intratestikulární  Intraartikulární  Intratekální aj.

Parenterální lékové formy Příklady parenterálně aplikovaných LF

Nové lékové formy





   

Injekce Infuze Implantáty Vakcíny Imunoséra

Mikrokapsle  Lipozomy  Mikrospongie  Značené erytrocytové nosiče  Projektilové biodegradabilní střely

Dále se používají Monoklonální protilátky na přenos vysokoselektivních léčiv vážících se na specifické cílové tkáně nebo až na buňky  Implantovatelné dávkovací systémy s kontrolovaným uvolňováním léčiv jako např. pelety (různé polymerové formy), silikonové kapsle aj. 

Tato zařízení obsahují osmoticky nebo náhonem ovládané minipumpy.

i.m. aplikace 



 



Možno aplikovat vodné nebo olejové suspenze, roztoky i depotní formy Absorpce – buď hematogenně nebo lymfogenně, je dostatečně rychlá (mimo depotní přípravky) Mírně dráždící přípravky mohou vyvolat tkáňové reakce – jako při s.c. Účinnost je delší proti i.v., ale většinou kratší proti s.c. Nevýhody: nevhodné deponování do nervu, krevních cév, tuku, mezi svalové svazky v pouzdře tkaniva

s.c. aplikace Podobně jako u i.m. lépe vyloučit dráždivá a olejová rozpouštědla – možné nežádoucí reakce  Rychlost absorpce – je ovlivněna průtokem krve a přítomností vazokonstriktorů nebo vazodilatátorů, je spíše pomalejší 

i.v. aplikace Preferují se vodné roztoky  Navození vysokých krevních hladin, léčivo rovnou do systémové cirkulace  Velmi rychlý nástup účinku  Dráždivé roztoky jen pomalu a velmi opatrně. 

Epidurální a subarachnoidiální - pro spinální analgesii a myelografii Intradermální - na testování hypersensitivity, na vakcinaci

Intratracheální - k léčbě infekcí respiračního traktu Intraarteriální - se simultánní venózní konstrikcí vyvolá vysoké koncentrace léku v příslušné oblasti v krátkém čase – vhodné při chemoterapii rakoviny a při radiografii nebo jiných technikách Intramedulární - na transfuzi krve nebo na tekutinovou terapii přímo do kostní dřeně Intratekální (cisterna magna) - na léčbu meningoencefalitid nebo na myelografii

Intratorakální (intrapleurální nebo intrapulmonární) - na anestezii nebo na eutanazii Intrakardiální - léčba naléhavých případů, zvláště zástava srdce

2.2. Inhalační (plicní cesta) Rychlá absorpce z dýchacích cest  Systémový účinek Inhalačně se aplikují:  Plyny  Těkavé látky  Jemné částice Aplikace:  Anestetizačními zařízeními  Inhalačními přístroji  Rozprašovacími zařízeními 

-Využití: -Celková anestezie - aplikace bronchodilatancií - aplikace antiinfekčních léčiv

2.3. Transkutánní aplikace Prostup lipofilních látek přes neporušenou kůži  Systémový účinek  Obvykle dlouhodobé působení  Obchází jaterní bariéru 

Aplikace hormonů, analgetik, nikotinu aj. ,ve veterinární praxi též antiparazitik – pour-on .

3.1. Zevní (lokální) aplikace na kůži a přístupné sliznice Jednoduchá samoobslužná aplikace  Lokální působení, různý stupeň pronikavosti (tu lze zvýšit okluzními obvazy, vtíráním, použitím dimetylsulfoxidu (DMSO) jako nosiče)  Nebezpečí dráždivosti případně alergizace  Nebezpečí systémového působení po olízání zvířetem nebo vstřebáním přes poškozenou či zánětlivou kůži 

Dermální aplikace – typické LF Omývadla mléčné žlázy  Spreje  Pěny  Šampony      

Masti Krémy Pasty Gely Zásypy

3.2. Zevní aplikace – do přístupných tělních dutin Aplikace na výstelku přístupných tělních dutin  Některé aplikace poněkud složitější  Převážně lokální působení  Většinou nehrozí olízání zvířetem 

Typy aplikací do dutin Okulární (oční kapky, oční vody)  Aurikulární (ušní spreje, ušní omývadla)  Intranazální ( nosní kapky, nosní gely)  Intravaginální (poševní kuličky) 

Intrauterinní (děložní pěny – endofoam, děložní tablety)  Intracystické  Intramamární (foamy – pěny do ml. žlázy) 

Typy injekčních aplikací /Intra – endo – dovnitř/

 

      

i. alveolárně (plicní alveoly) i. aortálně (podpora  krevního oběhu)  intra abdominálně  i. arteriálně (angiografie)  i. atriálně (srdeční předsíň)  i. aurálně (vn. ucho)  i. bronchiálně

i. bulbárně i. dermálně (i. kutánně)

i. gastrálně i. gluteálně i. hepaticky i. kapsulárně i. kardiálně i. fusálně (do svalu) i. duktálně

i. durálně (mezi pleny dura  i. konjunktiválně mater)  i. kraniálně (mozkové  i. epidermálně (carcinoma krvácení) in siter)  i. kutánně (i. test –  i. fetálně alergeny, imunita – i. reakce)  i. fokálně (fokus)  i. laryngeálně  i. gastrálně  i. ligamentárně  i. gluteálně  i. lobárně (do plic)  i. hepaticky  i. lobulárně (do lobulů)  i. kardiálně  i. lumbárně (páteř – kanál)  i. fusálně (do svalu)  i. luminárně  i. duodenálně (divertikl)  i. mamárně  i. kavernózně  i. kavitárně 

i. medulárně (medula  oblongata – osteosyntéza)   i. murálně (stěna oránů –  myom)   i. muskulárně   i. neurálně   i. okulárně   i. orbitálně   i. ossálně (do kosti)  i. ovulárně  i. pelvinárně  i. perikardiálně  i. peritoneálně  i. pleurálně (pneumothorax) 

i. pulmonárně i. renálně i. skrotálně i. spinálně i. sternálně i. tendinálně i. testikulárně i. thekálně (dura mater, obal)

i. thorakálně  i. tonsilárně   i. tracheálně   i. tubárně (Tuba auditiva, T. uterina)   i. tubulárně (ledvinového tubulu)   i. tympanicky (Cavum  tymphani)  i. uretrálně   i. uterinně (záření,  transfuze, pesary, foam)  i. vaginálně  i. vasálně – intravaskulárně 

(do cévy) i. venózně i. ventrikulárně (srdeční komora, mozek, střeva) i. vesikálně (mozek, měchýř) i. celulárně i. cerebelárně (do m. mozku) i. cerebrálně (do mozku) i. cervikálně (Cervix uteri)

 

  

i. vesikálně (mozek, měchýř) i. celulárně i. cerebelárně (do m. mozku) i. cerebrálně (do mozku) i. cervikálně (Cervix uteri)