Megoldási Megoldási lehetőségek lehetőségek az az újonnan újonnan megjelenő, megjelenő, kockázatot kockázatot hordozó hordozó anyagok anyagok szabályozására: szabályozására:
A A generikus generikus és és az az „analogon” „analogon” megközelítés megközelítés Ujváry án Istv Ujváry István István felkért felkért állandó állandó szakértő szakértő
Előadás a KKB Kábítószer Listák Szakbizottsága 2010 2010.. október 55-i ülésén Nemzeti Erőforrás Minisztérium, Budapest
ELÕZMÉNYEK: Council of the European Union, Brussels 11 Nov 2002 10683/4/02 REV 4, CORDROGUE 64: Draft Council Resolution on generic classification of specific groups of new synthetic drugs - RECOGNIZES that individual classification of new synthetic drugs within the international systems & by national legislations may sometimes be delayed by formal procedures foreseen, - WHEREAS generic classification of specific groups of synthetic drugs has the potential of bringing immediately under control by anticipation any new synthetic drug of the same generic nature that may be designed and manufactured by drug traffickers for non-medical use, - RECOGNIZES that generic classification must still be complemented by individual classification of synthetic drugs which does not come under specific groups ; one such complement could be an emergency and temporary classification procedure, CONSIDERING that such generic classification – if deemed to be feasible – may contribute to an increased convergence of national control policies regarding synthetic drugs throughout the European Union, - CONSIDERING that an emergency and temporary scheduling system – if deemed to be feasible – may strengthen such control aspects and enhance collaboration at forensic and scientific levels between Member States. WELCOMES THE INITIATIVE OF THE EUROPEAN COMMISSION TO: - Launch – in continuation of the evaluation of the Joint Action on New Synthetic Drugs and in collaboration with the EMCDDA, the INCB, the United Nations Drug Control Programme, the WHO and the Pompidou Group of the Council of Europe – a technical evaluation of the feasibility of
(a) defining a generic classification system encompassing specific groups of synthetic drugs; and (b) setting up an emergency and temporary scheduling system 1
Nevezéktan Györkösy: Latin-magyar szótár (1970) genus ... 2. törzs, család, sarjadék; ... 4. nem, fajta
Magyar értelmező kéziszótár (2003) A „generikus” kifejezést nem tartalmazza.
Országh – Magay: Angol-magyar nagyszótár (1998) generic
1. faji, nemi (genushoz tartozó) 2. általános [nem specifikus]; ~ noun gyűjtőnév ~ name jogilag nem védett gyártmánynév, fajtamegjelölés
generikus gyógyszer / ~ hatóanyag: az originális, azaz új és szabadalommal védett hatóanyagot tartalmazó gyógyszer termékszabadalmi oltalmának lejárta után gyártott és azzal azonos hatóanyagú („bioekvivalens”) készítmény.
generikus, azaz NEM generális! Nem keverendő össze a gyógyszerekkel kapcsolatban használt „generikus hatóanyag / gyógyszer” fogalmával! A generikus gyógyszer az originális gyógyszer termékszabadalmi oltalmának lejárta után gyártott, az originális – azaz új, szabadalommal védett hatóanyagot tartalmazó – gyógyszerrel azonos hatóanyagú („bioekvivalens”) készítmény. Az Egyesült Királyságban 1977-ban bevezetett „generikus” szabályozást, akárcsak a kilenc évvel később az USA-ban bevezetett „analogon” szabályozást a rövid idő alatt nagy számban felbukkant, rokon szerkezetű pszichoaktív szerek („designer drogok”) mégújabb származékainak megjelenésének visszaszorítására dolgozták ki.
2
A legális drogok (legal highs) életciklusa irodalomkutatás, vegyületkiválasztás 0,2 – 0,5 év ‘‘legal legal high’ high’ gyártás & piacradobás akár 5 éven át a ‘legal high’ elterjedt használata akár 4 éven át sürgősségi kezelések, boncolások jelentései 0,5 – 3 év észlelés, szerkezetazonosítás
0,2 – 0,5 év
szabályozás szabályozás ‘illegal ‘illegal high’ high’
0,1 0,1 –– 22 év év
Tudományos közlemények (olykor szabadalmak; tkp. nincs „saját” fejlesztés): 3-50 év szakirodalmi háttér (ismerni kell!). Visszatekintő elemzés a Google Insight Trends alapján hasznos lehet – későbbi fázisokban az internet & a média is jelzésértékű. A kémiai anyagokkal katalizált/keltett élénkítő hatásokért ill. új élményekért készek lennénk feláldozni a biztonságunkat? “The hungry psyche has replaced by the hungry belly.” R. Ardrey: The Social Contract. 1970; Courtwright: Forces of Habit, 2001 Dinamikus piac, dominál a természetes eredetű marihuána, heroin és kokain. Korábbi UNODC becslések szerint az MDMA éves világtermelése meghaladta a 100 tonnát (~113 t, 2005). De 2010-ben egy kínai cég azzal büszkélkedett, hogy évi tíztonnás tételben képesek gyártani katinonszármazékokat, például MDPV-t & mefedront. Összehasonlításul: gyógyszerek: kémiai kutatása és fejlesztése, laboratóriumi szűrőtesztek, az állatkísérletek, hatás-, mellékhatás és toxikológiai vizsgálatok, valamint klinikai vizsgálatok 5–15 évig tartanak, és egy piacra kerülő gyógyszer kifejlesztésének összköltsége ~870 millió US$; az éves árbevétel ((kiskereskedelmi, forgalmi ár)) 150 – 3,000 millió US$. (Dickson & Gagnon, Nat Rev, Drug Discov 3, 417, 2004; Paul et al, Nat Rev, Drug Discov 9, 203, 2010; http://drugs.com/top200). De még így is előfordul, hogy csak több éves használat után derülnek ki előre nem látható toxikológiai problémák, am miatt a gyógyszert ki kell vonni a (széleskörű) forgalomból! Talán a szerkezetileg új ‘legal highs’ anyagok töltik be a jelenlegi MDMA hiány miatt a drogpiacon keletkezett űrt. Ettől függetlenül új, profitéhes gyártók & szállítók megjelenése Ázsiában ugyancsak hozzájárult a szakértelmet kívánó szintetikus szerek felbukkanásához. A kínálati & keresleti oldal igényei együtt/egyidőben jelentkeztek. A szabadon forgalmazható drogok kifejlesztői tisztában vannak termékeik rövid életével. Így a megszokottól eltérően nem egy tartós/stabil, de nagy kockázatot jelentő piacra termelnek (pl. MDMA >2 évtizede), hanem innovativ & agressziv marketing stratégiával olcsó, szabadon forgalmazható szerekkel akarnak for 3-5 év alatt pénzt szerezni. A „legal high” üzlet a nem kockázatos legális gyártásra és kereskedelemre épít. Az olcsó nyagokból kiinduló és jövedelmező gyártás így évekig akadálytalanul folyhat. A megszorítások bevezetését követően kémiai-szerkezeti váltással új és ismét szabadon árusítható termékekkel állnak elő. Az olcsóság egyik magyarázata épp a legalitás: nincs szükség árnövelő és kockázatos/titkos elosztási hálózatra.
3
A „kábítószer” ill. „pszichotrop anyag” büntetőjogi szempontból
Btk. 286/A. § (2) a 282-283. § alkalmazásában
• kábítószeren az 1988. évi 17. tvr-rel módosított, az 1965. évi 4. tvr-tel kihirdetett 1961. évi Egységes Kábítószer Egyezmény mellékletének I. és II. Jegyzékében meghatározott anyagokat;
• az 1979. évi 25. tvr-rel kihirdetett, a pszichotrop anyagokról szóló 1971. Pszichotrop Egyezmény mellékletének I. és II. Jegyzékében meghatározott veszélyes pszichotrop anyagot kell érteni (hatályos: 2004. május 19.), valamint
• az emberi felhasználásra kerülő gyógyszerekről szóló törvény mellékletében meghatározott pszichotróp anyagokat kell érteni
4
A fenilizopropilamin-típusú pszichostimulánsok alapváza hasonló RÉGI
RÉGI-ÚJ
Amfetaminok
Katinonok O O NH NH22
amfetamin
metamfetamin
katinon
CH CH33
H H N N CH CH33
NH NH22 CH CH33 O O
CH CH33
metkatinon
H H N N
CH CH33
CH CH33
O O
4-metilmetkatinon (mefedron) H HC C 33
H H N N
CH CH33
CH CH33
A rokon szerkezetű vegyületek biológiai hatásai rendszerint hasonlóak. A szerkezeti változtatások többé-kevésbé megjósolható módon befolyásolják a farmakológia hatást ill. toxicitást. Ezen alapszik a gyógyszertervezés. Ennek ellenére előfordulhatnak meglepetések (felfedezések). (szabadalmi kritérium)
5
Szabályozási típusok kémiai szerkezet alapján
¾ Egyedi megnevezés „listákon” legelterjedtebb, minden EU országban van (nálunk is)
¾ Generikus (gyűjtő) szabályozás szerkezeti jellemzők megadása alapján pl. Egyesült Királyság, Írország, Új Zéland,
¾ Analogon szabályozás kémiai és/vagy biológiai hasonlóságon alapján USA, Lettország, Norvégia és Új Zéland
¾ Általános szabályozás biológiai hatás alapján („pszichoaktív anyagok”) pl. Írország ill. Luxemburg (pl. kannabinoidok esetén); lásd lésőbb
Az egyedi listás szabályozás alapja a három (1961, 1971, 1988) ENSZ egyezmények, melynek mellékleteiben felsorolt kábítószereket ill. pszichotrop anyagok használatát az aláíró országok - a saját törvénykezésüknek megfelelő rendszabályokkal tudományos és gyógyászati célra korlátozzák. Néhány országban ezt kiegészítették egy szerkezeti vagy biológiai rokonság alapján meghatározott vegyületcsoportokra vonatkozó, ezért tágabb érvényességű szabályozással. Az egyedi, „listás” ellenőrzés általános és közismert, ezért itt nem részletezem.
6
142/2004. 142/2004. (IV. (IV. 29.) 29.) Korm. Korm. Rendelet Rendelet B) B) PSZICHOTRÓP PSZICHOTRÓP ANYAGOK ANYAGOK JEGYZÉKE JEGYZÉKE Pszichotróp Pszichotróp anyagok anyagok 1. 1. jegyzéke jegyzéke (P1) (P1)
43 43(+4) (+4) anyagot anyagot tartalmaz tartalmaz (2010. (2010. szeptember) szeptember)
- és az ebben a jegyzékben felsorolt anyagok sztereoizomerjei, amennyiben kémiai szerkezetük alapján azok léteznek, és nem esnek kifejezett kivételes rendelkezés alá; - az ebben a jegyzékben felsorolt anyagok sói, beleértve a fent említett sztereoizomerek sóit, amennyiben ilyen sók léteznek. Megjegyzés: A P1 jegyzék az 1971-es Pszichotróp Egyezmény szerinti aktualizált I. listája alapján készült, kiegészítve az EU-val jelölt, az EU által a tagállamok számára előírt ellenőrzött ható-anyagokkal, valamint a ***-gal jelzett anyagokkal, amelyek nemzeti ellenőrzése szigorúbb (hazai és nemzetközi rendészeti hatósági tapasztalatok alapján): nem szerepelnek az Egyezmények jegyzékeiben. A °-gal jelölt, dőlt betűvel szedett kémiai név vagy nevek a korábbi magyar hivatalos név vagy nevek, alatta, (ha van) a °°-gal jelölt kémiai név a német BtMG által alkalmazott IUPAC megnevezés P1 jegyzék: 43 (+ 4 THC izomer) anyag P2 jegyzék: 21 (+1 racém metafetamin) anyag P3 jegyzék: 7 anyag P4 jegyzék: 61 anyag
7
Analogon szabályozás hasonlóság alapján - USA Controlled Substance Analogue Enforcement Act of 1986 (Public Law 9999-570) (32)(A) ... the term "controlled "controlled substance analogue" analogue" means a substance (i) the chemical structure of which is substantially similar to the chemical structure of a controlled substance in schedule I or II; II; és/vagy?
(ii) which has a stimulant, stimulant, depressant, depressant, or hallucinogenic effect on the central nervous system that is substantially similar to or greater than the stimulant, depressant, or hallucinogenic effect on the central nervous system system of a controlled substance in schedule I or II; II; .... Sec. 203. A controlled substance analogue shall, to the extent intended for human consumption, be treated, for the purposes of any Federal law as a controlled substance in schedule I.
„substantially similar” – „lényegében / alapjában véve hasonló” Schedule I: jelentős a visszaélés (abúzus) esélye, nincs jelenleg elfogadott orvosi használata, biztonságos használata még orvosi felügyelet mellett sem biztosított Schedule II: jelentős a visszaélés (abúzus) esélye, van jelenleg elfogadott orvosi használata (még ha megszorításokkal is), használata súlyos lelki v. fizikai függőséghez vezet Nem problémamentes. Lásd: Shulgin AT (1990) How similar is substantially similar? Journal of Forensic Toxicology 35, 10-12; TIHKAL pp. 346-358. Kau G (2008) Flashback to the Federal Analog Act of 1986: mixing rules and standards in the cauldron. University of Pennsylvania Law Review 156, 10771115. Some decisions evoke the pornography allusion of Supreme Court justice Potter Stewart: No one can exactly define the standard but jurist and jurors know a controlled „substance analogue” when they see one. Hasonlóság becslése: Tanimoto-együttható (koefficiens) vagy más kvantitatív módszerrel?
8
Pszichoaktív szerek újfajta szabályozása - Írország Criminal Justice (Psychoactive Substances) Act 2010 (No. 22, 14 July 2010)
Prohibition of sale, etc. of psychoactive substances.
3.– 3.– A person who sells / imports or exports a psychoactive substance knowing or being reckless as to whether that substance is being acquired or supplied for human consumption shall be guilty of an offence. Prohibition of sale of certain objects. Prohibition of advertising of psychoactive substances, etc. “psychoactive substance” means a substance, product, preparation, plant, fungus or natural organism which has, when consumed by a person, the capacity to– (a) produce stimulation or depression of the central nervous system of the person, resulting in hallucinations or a significant disturbance in, or significant change to, motor function, thinking, behaviour, perception, awareness or mood, or (b) cause a state of dependence, including physical or psychological addiction;
Az ír szabályozás sokban emlékeztet az USA-beli analogon törvényre. Annál tovább is megy: a „lényegében hasonló” helyett itt minden olyan anyagra vonatkozik, amelynek vmilyen pszichoaktivitása van. A „jelentős” („significant”) KIR hatás az egyedüli kritérium. Egy új anyag esetén rendszerint keveset tudunk arról, hogy annak valóban „jelentős” – a törvény definiciójának megfelelő - központi idegrendszeri hatása van. Ugyancsak fontos lenne az egészségkárosító hatás / következmények ismerete (nem biztos, hogy ismertek biológiai analógiák; lásd pl. az újszerű hatásmódú Salvia divinorum ill. a szalvinorin A hallucinogént). A törvény behatóbb elemzése talán eloszlathatja ezt a kétkedő aggodalmat.
9
Eseti megoldások - Luxemburg Átfogó, gyakorlatilag analogon szabályozás!
RÈGLEMENT GRAND-DUCAL 39. CPCP-47,497, JWHJWH-018, HUHU-210 et autres agonistes synthétiques des récepteurs cannabinoïdes ou cannabinomimétiques synthétiques Le Ministre de la Santé et de la Sécurité sociale Mars Di Bartolomeo
Château de Berg, le 20 avril 2009 Henri
A Luxemburgi Nagyhercegségben egyébként „listás” szabályozás van!
10
Generikus szabályozás az Egyesült Királyságban ¾ Bevezetése 1977-ben: The Misuse of Drugs Act 1971; Statutory Instrument, 1977 No. 1243
¾ Alkalmazási példák: - barbiturátok - fentanilok - fenetilaminok (PIHKAL vegyületek) - triptaminszármazékok (TIHKAL vegyületek) - szintetikus kannabinoidok (Spice hatóanyagok) - katinonok és pirovaleron analogonok (mefedron, MDPV, etc.) - módosított gyűrűs katinonszármazékok (naphyrone, etc.)
King, LA (2009) Forensic Chemistry of Substance Misuse: A Guide to Drug Control http://www.legislation.gov.uk/
A generikus szabályozást az UK-ban az 1970-es évek közepén az USA-ban megjelenő és terjedő „designer drug” jelenség nyomán vezették be 1977-ben. Commission of the European Communities COM/97/0249 final: „the "generic appoach" : …generic definitions for various families of drugs to catch those new synthetic drugs which do not appear on the Schedules of the UN Conventions. The use of generic definitions has the advantage of criminalising by anticipation a great number of groups of synthetic drugs that could eventually appear on the market. Although it can not cover aJl the potential drugs of abuse which may eventually be produced on the basis of a single molecular structure, it makes it more difficult for clandestine laboratories to produce synthetic drugs which remain outside of the scope of criminal law;” King, L. A. (2009). Forensic Chemistry of Substance Misuse: A Guide to Drug Control. Cambridge, UK: RSC Publishing.
Council of the European Union Brussels (11 November 2002) 10683/4/02 REV 4, CORDROGUE 64: Draft Council Resolution on generic classification of specific groups of new synthetic drugs (lásd következő oldal)
11
A szabályozások eltérő megközelítése
¾ Egyedi, listás szabályozás:
ex ante szabályozás
múlthoz kapcsolódó esemény rögzítése szabályként szerenként ismételendő törvényalkotás; időigényes ismert anyag esetén egyszerű joggyakorlat megelőző szerepe szűkkörben jelentős
¾ Generikus szabályozás:
ex post szabályozás
jövőbeni célhoz kapcsolódó, irányadó szabály egyszeri, de körültekintő törvényalkotás (extrapolálás) új szerek esetén szakértői / bírói mérlegelés szükséges megelőző (elrettentő) szerepe jelentős lehet
Kau, G (2008) Flashback to the Federal Analog Act of 1986: mixing rules and standards in the cauldron. University of Pennsylvania Law Review, 156, 1077-1115.
ex ante – az események előtt, előzetes(en) (before the event) ex post – az események megtörténte utáni, utólagos - RECOGNIZES that individual classification of new synthetic drugs within the international systems and by national legislations may sometimes be delayed by formal procedures foreseen, - WHEREAS generic classification of specific groups of synthetic drugs has the potential of bringing immediately under control by anticipation any new synthetic drug of the same generic nature that may be designed and manufactured by drug traffickers for non-medical use, - RECOGNIZES that generic classification must still be complemented by individual classification of synthetic drugs which does not come under specific groups ; one such complement could be an emergency and temporary classification procedure, CONSIDERING that such generic classification – if deemed to be feasible – may contribute to an increased convergence of national control policies regarding synthetic drugs throughout the European Union, - CONSIDERING that an emergency and temporary scheduling system – if deemed to be feasible – may strengthen such control aspects and enhance collaboration at forensic and scientific levels between Member States. WELCOMES THE INITIATIVE OF THE EUROPEAN COMMISSION TO: - Launch – in continuation of the evaluation of the Joint Action on New Synthetic Drugs and in collaboration with the EMCDDA, the INCB, the United Nations Drug Control Programme, the WHO and the Pompidou Group of the Council of Europe – a technical evaluation of the
feasibility of (a) defining a generic classification system encompassing specific groups of synthetic drugs; and (b) setting up an emergency and temporary scheduling system 12
Indolil-naftil-keton kannabinoidok kötődése CB1 receptorhoz R4 O
JWH-vegyületek kémiai & biológiai rokonság
N
R1 Kódszám
R1
Δ9-THC
R2
R3
R2 R3
R4
CB1 affinitási állandó, Ki, nM
10,2
nincs értelmezve
JWH-015
C3H7
CH3
H
H
164
JWH-018
C5H11
H
H
H
9
JWH-048
C5H11
CH3
H
CH3
11
JWH-073
C4H9
H
H
H
8,9
JWH-081
C5H11
H
CH3O
H
0,46
JWH-122
C5H11
H
CH3
H
0,69
JWH-398
C5H11
H
Cl
H
2,3
Huffman, JW (2009) Cannabimimetic indoles, pyrroles, and indenes: structure–activity relationships and receptor interactions. In Reggio, PH (ed) The Cannabinoid Receptors. Humana Press. p 49-94
A szintetikus kannabinoidok fő kutatási célja olyan fájdalomcsillapító vegyületek előállítása, amelyek mentesek a THC-ra jellemző pszichoaktivitástól. Az elmúlt két évtizedben több száz olyan vegyületet írtak le a szakirodalomban, amelyek a kívánt hatást elsősorban a CB2 receptorhoz kötődve fejtik ki, de a pszichoaktív hatásért felelős CB1 receptorhoz csak gyengén kötődnek. (A csak szabadalmakban leírt vegyületek száma ugyancsak több százra tehető.) A szerkezet-hatás összefüggések tanulmányozása során in vitro kísérletekben a több tucat THC-nél nagyságrendekkel hatékonyabb CB1 ill. CB2 receptor agonistát jellemeztek. Gyógyszer(jelölt)ként azonban csak néhány anyag merült fel. A CB1 agonistákra vonatkozó laboratórium adatok alapján könnyű kiválasztani azokat a viszonylag egyszerű szerkezetű vegyületeket, amelyek a drogpiacon olcsó és legális THCpótló anyagok lehetnek. A Táblázatban a „CB1 Ki affinitási állandó” az adott vegyületnek a CB1 receptorhoz történő kötődési erősségét jellemzi. Minél alacsonyabb a nanomólban kifejezett koncentráció-érték, annál hatékonyabb a vegyület. Néhány vegyülettel állatkísérleteket is végeztek, melyekben a biológia / éllettani hatások erőssége korrelációt mutatott a Ki értékekkel. A vegyületek a THC-hez hasonlóan kannabinoid receptor agonisták, biológiai, pszichés és viselkedési hatásuk várhatóan ahhoz hasonló. Míg a THC részleges CB1 receptor agonista, a JWH vegyületekkel ezzel kapcsolatbon alig van adat. A JWH-048 kivételével a Táblázatban bemutatott vegyületek mind előfordultak Spice- vagy azt követő termékekben.
13
Indolil-naftil-keton kannabinoidok generikus meghatározása példa az Egyesült Királyság szabályozásából O 3
indolgyűrű
N H
1
naftalingyűrű 3-(1-naftoil)indol egység
„Olyan 3-(1-naftoil)indol vagy 1H-indol-3-il-(1-naftil)metán szerkezetet tartalmazó származék, amelyben az indolgyűrű nitrogén atomján alkil, alkenil, (cikloalkil)-metil, (cikloalkil)etil vagy 2-(4-morfolinil)etil szubsztituens található, függetlenül attól, hogy az indolgyűrű bármilyen mértékben, illetve a naftilgyűrű bármilyen mértékben helyettesítette vagy sem.” „Any compound structurally derived from 3-(1-naphthoyl)indole or 1H-indol-3-yl-(1-naphthyl)methane by substitution at the nitrogen atom of the indole ring by alkyl, alkenyl, cycloalkyl-methyl, cycloalkylethyl or 2-(4-morpholinyl)ethyl whether or not further substituted in the indole ring to any extent , whether or not substituted in the naphthyl ring to any extent.”
Cannabinoids: Statutory Instrument, 2009 No. 3209 / DANGEROUS DRUGS The Misuse of Drugs Act 1971 (Amendment) Order 2009, Made 9th December 2009 Coming into force 23rd December 2009. At the Court at Buckingham Palace, the 9th day of December 2009. Present, The Queen’s Most Excellent Majesty in Council Cathinones: S.I. 2010 No. 1207 (a)in paragraph 1(a), after “Methcathinone”, insert— “4–Methylmethcathinone”; (b)after paragraph 1(a), insert— (aa)Any compound (not being bupropion, cathinone, diethylpropion, pyrovalerone or a compound for the time being specified in sub–paragraph (a) above) structurally derived from 2amino-1-phenyl-1-propanone by modification in any of the following ways, that is to say, (i)by substitution in the phenyl ring to any extent with alkyl, alkoxy, alkylenedioxy, haloalkyl or halide substituents, whether or not further substituted in the phenyl ring by one or more other univalent substituents; (ii)by substitution at the 3-position with an alkyl substituent; (iii)by substitution at the nitrogen atom with alkyl or dialkyl groups, or by inclusion of the nitrogen atom in a cyclic structure. Naphyrone etc.: S.I. 2010 No.1833: In Part 2 of Schedule 2 to the Misuse of Drugs Act 1971 (specifing drugs subject to control as Class B drugs) after paragraph 1(aa), insert— (ab) Any compound structurally derived from 2-aminopropan-1-one by substitution at the 1position with any monocyclic, or fused-polycyclic ring system (not being a phenyl ring or alkylenedioxyphenyl ring system), whether or not the compound is further modified in any of the following ways, that is to say, (i) by substitution in the ring system to any extent with alkyl, alkoxy, haloalkyl or halide substituents, whether or not further substituted in the ring system by one or more other univalent substituents; (ii) by substitution at the 3-position with an alkyl substituent; (iii) by substitution at the 2-amino nitrogen atom with alkyl or dialkyl groups, or by inclusion of the 2-amino nitrogen atom in a cyclic structure. A szerkezetileg rokon származékok ilyen meghatározása gyarkolatilag ugyanaz, mint a gyógyszer v. növényvédő szer szabadalmak oltalmi körének jól ismert és bevált meghatározása. (pl. Shulgin)
14
Egy magyar szabadalmi bejelentés... R2 O
O NH2 H2C
R1
CH3
R3 O
(I) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek, ezek jobbra-forgató és balraforgató izomerjeinek és gyógyszerészetileg elfogadható nem toxikus sóinak előállítására, ahol az (I) általános képletben R1, R2 és R3 jelölések mindegyike rövidszénláncú alkilcsoportot jelent. ... A kapott vegyületeket az emlősök felfogóképességének növelésére alkalmazzák.
Shulgin, AT (1975) Eljárás szubsztituált amino-alkilfenil-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó készítmények előállítására. Magyar szabadalom 166939 (1975.06.28.)
15
Helyzeti izomerek: a ?-metilmetkatinonok esete O O 1 4
H H N N
CH CH33
CH CH33
H H33C C 4-metilmetkatinon (mefedron)
CH 3
O
2
H N
O H3C
CH 3
3
2-metilmetkatinon
H3C H3C
H N
CH 3
CH 3
CH 3
O
H N
3-metilmetkatinon
?
O
CH 3
CH 3
3,4-dimetilmetkatinon
H3C
C H2
H N
CH 3
CH 3
4-etilmetkatinon
A generikus szabályozás gyakorlati hasznosságát jól illusztrálhatjuk a 4-metilmetkatinon (mefedron) példáján. A jelenlegi hazai jogszabályok alapján csak a 4. helyzetben helyettesített metkatinon-származék kerülhet „tiltólistára”. De mi van 2 másik helyzeti izomerrel, a 2. (orto-) illetve 3. (meta-) hely-zetben metilezett és várhatóan hasonló hatású metilmetkatinonnal? Mindez élesszemű és komolyabb kémiai felkészültséggel nem rendelkezők számára is felvetődik. A probléma ne csupán szőrszálhasogatás, hanem sokkal komolyabb annál, mint amennyire első látásra tűnik. Mivel a metil-metkatinon izomerek egymástól csak a metilcsoport helyzetében különböznek, ezért analitikai elválasztásuk rutinméréssel nem biztos, hogy megoldható. Tehát „mefedronak” vélt lefoglalásokban kiderülhet, hogy az nem a „tiltólistán” szereplő 4-metilmetkatinon, hanem, mondjuk, 3-metilmetkatinon, ami ezekután visszaszolgáltatandó (és a továbbiakban szabadon árusítható). Hasonlóképp, a 4. helyzetben metil helyett etilcsoportot tartalmazó homológ 4-etilmetkatinon várhatóan ugyancsak stimuláns hatású és így nem vonatkozik rá az egyedi szabályozás. Megjegyzés: a mefedrongyártás kulcsintermedierje a 4-metilpropiofenon egyben a hazai kifejlesztésű tolperizon (a Mydeton görcsoldó hatóanyaga) kiinduló anyaga is. A homológ 4-etil-propiofenont pedig a hasonló hatású eperizon gyártásához használják nagy tételben, így várható a mefedron-homológ megjelenése. A generikus szabályozás elejét veheti az ilyen problémáknak.
16
A generikus szabályozás alkalmazhatósága
¾ ismert a pszichoaktív szer hatóanyagának kémiai szerkezete ¾ a vegyületek szerkezete hasonló és viszonylag egyszerű ¾ számos vegyület ismert a szakirodalomban ¾ várható további hasonló anyagok megjelenése a drogpiacon ¾ a vegyületcsoport egyszerű általános képlettel meghatározható
Alapvető feltétel: ismert legyen a hatóanyag(ok) kémia szerkezete! A vegyületcsoport alapváza viszonylag egyszerű
17
Nehézségek és megoldatlan problémák
?
referenciaminták analitikai vizsgálatokhoz (betarthatóság)
?
csekély mennyiség megállapítása
?
jogbizonytalanság (tudja-e az elkövető, mi tiltott)
?
a felhasználó „szándékossága”
? Van másik!
A „generikus” definició problémákat is felvet. Be lehet-e tartatni a törvényt? Megvannak-e a technikai feltételek? Nem ad teljes garanciát. A kínálati piac leleményességét nem szabad alulbecsülni! Kellően tájékozott-e az árusító? Tudja-e a felhasználó/fogyasztó, hogy tkp. illegális terméket vásárol/birtokol? (Lásd például a szintetikus anyagokkal „fűszerezett” herbál drogok esetét.)
18
Addig is: Btk. 296/A § – „A fogyasztó megtévesztése”
(1) osság nyilván (1) Aki Aki az az áru áru kelendőségének kelendőségének felkeltése felkeltése érdekében érdekében nagy nagy nyilvánosság nyilvánosság előtt előtt az az áru áru lényeges lényeges tulajdonsága tulajdonsága tekintetében tekintetében valótlan valótlan tényt, tényt, vagy vagy valós valós tényt tényt megtévesztésre megtévesztésre alkalmas alkalmas módon módon állít, állít, illetve illetve az az áru áru lényeges lényeges tulajdonságáról et vétség tulajdonságáról megtévesztésre megtévesztésre alkalmas alkalmas tájékoztatást tájékoztatást ad, ad, vétséget vétséget követ kával mun követ el, el, és és két két évig évig terjedő terjedő szabadságvesztéssel, szabadságvesztéssel, közérdekű közérdekű munkával munkával vagy vagy pénzbüntetéssel pénzbüntetéssel büntetendő. büntetendő. (2) ának minősül tulajdonság (2) Az Az (1) (1) bekezdés bekezdés alkalmazásában alkalmazásában az az áru áru lényeges lényeges tulajdonságának tulajdonságának minősül az az összetétele, összetétele, használhatósága, használhatósága, az az egészségre egészségre és és aa környezetre környezetre gyakorolt gyakorolt hatása, hatása hatása,, valamint valamint kezelése, kezelése, eredete, eredete, ..., ..., valamint valamint az, az, ha ha az az áru áru felhasználása felhasználása aa szokásostól szokásostól lényegesen lényegesen eltérő eltérő feltételek feltételek megvalósítását megvalósítását igényli. igényli.
Véleményem szerint a „nem emberi fogyasztásra” szánt - legalábbi ilyennek deklarált - új pszichoaktív anyagok kereskedelme már meglevő jogszabály alkalmazásával korlátozható.
19
