56 ( )

!HU000003241T2! (19)

HU

(11) Lajstromszám:

E 003 241

(13)

T2

MAGYAR KÖZTÁRSASÁG Magyar Szabadalmi Hivatal

EURÓPAI SZABADALOM SZÖVEGÉNEK FORDÍTÁSA A01N 43/56

(21) Magyar ügyszám: E 05 750193 (22) A bejelentés napja: 2005. 06. 09. (96) Az európai bejelentés bejelentési száma: EP 20050750193 (97) Az európai bejelentés közzétételi adatai: EP 1758455 A1 2005. 12. 29. (97) Az európai szabadalom megadásának meghirdetési adatai: EP 1758455 B1 2007. 11. 21.

(51) Int. Cl.:

(30) Elsõbbségi adatok: 200410028994 2004. 06. 16. 200410038329 2004. 08. 06.

(73) Jogosult: Bayer CropScience AG, Monheim (DE)

DE DE

(72) Feltalálók: Hungenberg, Heike, Langenfeld (DE); Andersch, Wolfram, Bergisch Gladbach (DE); Thielert, Wolfgang, Odenthal (DE); Melgarejo, Jairo, Düsseldorf (DE) (54)

(2006.01)

(74) Képviselõ: Kerény Judit, DANUBIA Szabadalmi és Jogi Iroda Kft., Budapest

Szinergetikus inszekticid keverékek

(57) Kivonat

HU 003 241 T2

A találmány tárgya etiprolt és legalább egy másik ismert, a neonikotinoidcsaládhoz tartozó hatóanyagot

tartalmazó inszekticid elegyek, valamint ezen elegyek alkalmazása állati kártevõk irtására.

A leírás terjedelme 16 oldal Az európai szabadalom ellen, megadásának az Európai Szabadalmi Közlönyben való meghirdetésétõl számított kilenc hónapon belül, felszólalást lehet benyújtani az Európai Szabadalmi Hivatalnál. (Európai Szabadalmi Egyezmény 99. cikk (1)) A fordítást a szabadalmas az 1995. évi XXXIII. törvény 84/H. §-a szerint nyújtotta be. A fordítás tartalmi helyességét a Magyar Szabadalmi Hivatal nem vizsgálta.

1

HU 003 241 T2

A jelen találmány tárgya új hatóanyag-kombinációk, amelyek hatóanyagként etiprolt és legalább egy további hatóanyagot tartalmaznak a neonikotinoidok sorából, és igen jó inszekticidtulajdonságokkal rendelkeznek. Ismeretessé vált már, hogy az etiprol állati kártevõk, különösen rovarok irtására alkalmazható. Ismeretes továbbá, hogy a neonikotinoidok, például imidakloprid, tiakloprid, klotianidin, tiametoxám, acetamiprid, nitenpiram és dinotefurán, állati kártevõk, különösen rovarok ellen használhatók. Ezen vegyületek hatékonysága jó, azonban alacsony felhasználási mennyiségek mellett vagy egyes kártevõk ellen bizonyos esetekben kívánnivalót hagy maga után. Azt találtuk, hogy etiprolt és legalább egy és elõnyösen pontosan egy, neonikotinoidsorhoz tartozó vegyületet tartalmazó keverékek szinergetikus hatásúak, és alkalmasak állati kárvetõk irtására. Ezen szinergizmus alapján lényegesen kisebb felhasználási mennyiségeket lehet alkalmazni, azaz az elegy hatása meghaladja az egyes komponensek hatásának összegét. A megnevezett vegyületek ismertek. Az etiprol az alábbi képletû:

2

cikloalkil¹, 2–6 szénatomos alkenil- vagy 2–6 szénatomos alkinilcsoport, és R2 jelentése 1–6 szénatomos alkil¹, 2–6 szénatomos alkenil¹, 2–6 szénatomos alkinil¹, –C(=O)–CH3 vagy benzilcsoport; 5 R jelentése 1–6 szénatomos alkil¹, 2–6 szénatomos alkenil¹, 2–6 szénatomos alkinil¹, –C(O)–CH3 vagy benzilcsoport, vagy R2-vel együtt az alábbi csoportok egyikét jelenti: –CH2–CH2–, –CH2–CH2–CH2–, –CH2–O–CH2–, 10 –CH2–S–CH2–, –CH2–NH–CH2–, –CH2–N(CH3)–CH2–, és X jelentése N–NO2, N–CN vagy CH–NO2; a vegyületek leírását megtalálhatjuk az 15 EP–A1–192–606, EP–A2–580 533, EP–A2–376–279, EP–A2–235–725 számú szabadalmi bejelentésekben. Konkrétan a következõ vegyületeket nevezzük meg: Tiametoxám: 20

25

amely az EP–A2 0 580 553 számú szabadalmi bejelentésbõl ismert. A klotianidin képlete a következõ: 30

35

és ismert például a „The Pesticide Manual” 13. kiadás, 2003, British Crop Protection Council, 382. oldaláról. A neonikotinoidokat az (I) képlettel jellemezhetjük:

és az EP–A2 0 376 279 számú szabadalmi bejelen40 tésbõl ismert. A tiakloprid képlete a következõ:

45 (I)

ahol Het jelentése az alábbi heterociklusok csoportjából megválasztott heterociklusos csoport: 2-klór-pirid-5-il¹, 2¹metil-pirid-5-il¹, 1¹oxido-3-piridinio¹, 2¹klór-1-oxido-5-piridinio¹, 2,3-diklór-1-oxido5-piridinio¹, tetrahidrofuran-3-il¹, 5¹metil-tetrahidrofuran-3-il¹, 2¹klór-tiazol-5-il-csoport; A jelentése –N(R1)(R2) vagy S(R2), ahol R1 jelentése hidrogénatom, 1–6 szénatomos alkil¹, fenil-(1–4 szénatomos alkil)¹, 3–6 szénatomos

és az EP–A2 0 235 725 számú szabadalmi bejelen50 tésbõl ismert. A dinotefurán képlete a következõ:

55

és az EP–A1 0 649 845 számú szabadalmi bejelen60 tésbõl ismert. 2

1

HU 003 241 T2

Az acetamiprid képlete a következõ:

5

és a WO A1 91/04965 számú nemzetközi szabadalmi bejelentésbõl ismert. A nitenpiram képlete a következõ:

10

15

és az EP–A2 0 302 389 számú szabadalmi bejelentésbõl ismert. Az imidakloprid képlete a következõ:

20

25

30 és az EP 0 192 060 számú szabadalmi leírásból ismert. Az alkalmazott hatóanyagok egymáshoz viszonyított aránya, valamint az alkalmazandó keverék-összmennyiség a rovarok fajtájától és elõfordulásától függ. Az optimális arányokat és alkalmazott összmennyiségeket minden felhasználásnál a tesztsorozatokkal lehet meghatározni. Egy különösen elõnyös találmány szerinti elegy az etiprol és imidakloprid hatóanyagokat tartalmazza. A keverékben a két hatóanyag egymáshoz viszonyított tömegaránya elõnyösen 125:1 és 1:50, különösen elõnyösen 25:1 és 1:5 közötti, miközben itt a továbbiakhoz hasonlóan az arányokban elõször az etiprolt nevezzük meg. Egy további különösen elõnyös találmány szerinti elegy etiprol és acetamiprid hatóanyagot tartalmaz. A keverékben a két hatóanyag tömegaránya elõnyösen 125:1 és 1:50, és különösen elõnyösen 25:1 és 1:5 közötti. Egy további különösen elõnyös találmány szerinti elegy etiprol és nitenpiram hatóanyagot tartalmaz. A keverékben a két hatóanyag tömegaránya elõnyösen 125:1 és 1:50, és különösen elõnyösen 25:1 és 1:5 közötti. Egy további különösen elõnyös találmány szerinti keverék etiprol és dinotefurán hatóanyagokat tartalmaz. A keverékben a két hatóanyag tömegaránya elõnyösen 125:1 és 1:50, és különösen elõnyösen 25:1 és 1:5 közötti.

35

40

45

50

55

60 3

2

Egy további különösen elõnyös találmány szerinti keverék etiprol és tiametoxám hatóanyagokat tartalmaz. A keverékben a két hatóanyag tömegaránya elõnyösen 125:1 és 1:50, és különösen elõnyösen 25:1 és 1:5 között van. Egy további különösen elõnyös találmány szerinti keverék etiprol és klotianidin hatóanyagot tartalmaz. A keverékben a két hatóanyag tömegaránya elõnyösen 125:1 és 1:50, és különösen elõnyösen 25:1 és 1:5 között van. Egy további különösen elõnyös találmány szerinti keverék etiprol és tiakloprid hatóanyagot tartalmaz. A keverékben a két hatóanyag tömegaránya elõnyösen 125:1 és 1:50, különösen elõnyösen 25:1 és 1:5 között van. A hatóanyag-kombinációk jó növényi tûrõképesség és kedvezõ melegvérû-toxicitás mellett állati kártevõk, különösen rovarok, pókfélék és nematodák irtására alkalmasak, amelyek a mezõgazdaságban, az erdõkben, a raktár- és anyagvédelemben, valamint az egészségügyi szektorban fordulnak elõ. Elõnyösen növényvédõ szerként alkalmazhatók valamennyi normál szenzibilis és rezisztens fajta ellen, valamint valamennyi vagy egyes fejlõdési stádiumokban is hatásosak. A fent említett kártevõkhöz a következõk tartoznak: Az Isopoda rendbõl például Oniscus asellus, Armadillidium vulgare, Porcellio scaber. A Diplopoda rendbõl például Blaniulus guttulatus. A Chilopoda rendbõl például Geophilus carpophagus, Scutigera spp. A Symphyla rendbõl például Scutigerella immaculata. A Thysanura rendbõl például Lepisma saccharina. A Collembola rendbõl például Onychiurus armatus. Az Orthoptera rendbõl például Acheta domesticus, Gryllotalpa spp., Locusta migratoria migratorioides, Melanoplus spp., Schistocerca gregaria. A Blattaria rendbõl például Blatta orientalis, Periplaneta americana, Leucophaea maderae, Blattella germanica. A Dermaptera rendbõl például Forficula auricularia. Az Isoptera rendbõl például Reticulitermes spp. A Phthiraptera rendbõl például Pediculus humanus corporis, Haematopinus spp., Linognathus spp., Trichodectes spp., Damalmia spp. A Thysanoptera rendbõl például Hercinothrips femoralis, Thrips tabaci, Thrips palmi, Frankliniella occidentalis. A Heteroptera rendbõl például Eurygaster spp., Dydercus intermedius, Piesma quadrata, Cimex lectularius, Rhodnius prolixus, Triatoma spp. A Homoptera rendbõl például Aleurodes brassicae, Bemisia tabaci, Trialeurodes vaporariorum, Aphis gossypii, Brevicoryne brassicae, Cryptomyzus ribis, Aphis fabae, Aphis pomi, Eriosoma lanigerum, Hyalopterus arundinis, Phylloxera vastatrix, Pemphigus spp., Macrosiphum avenae, Myzus spp., Phorodon humuli, Rhopalosiphum padi, Empoasca spp., Euscelis bilobatus, Nephotettix cincticeps, Lecanium corni, Saissetia oleae, Laodelphax striatellus, Nilaparvata lugens, Aonidiella aurantii, Aspidiotus hederae, Pseudococcus spp., Psylla spp.

1

HU 003 241 T2

A Lepidoptera rendbõl például Pectinophora gossypiella, Bupalus piniarius, Cheimatobia brumata, Lithocolletis blancardella, Hyponomeuta padella, Plutella xylostella, Malacosoma neustria, Euproctis chrysorrhoea, Lymantria spp., Bucculatrix thurberiella, Phyllocnistis citrella, Agrotis spp., Euxoa spp., Feltia spp., Earias insulana, Heliothis spp., Mamestra brassicae, Panolis flammea, Spodoptera spp., Trichoplusia ni, Carpocapsa pomonella, Pieris spp., Chilo spp., Pyrausta nubilalis, Ephestia kuehniella, Galleria melonella, Tineola bisselliella, Tinea pellionella, Hofmannophila pseudospretella, Cacoecia podana, Capua reticulana, Choristoneura fumiferana, Clysia ambiguella, Homona magnanima, Tortrix viridana, Cnaphalocerus spp., Oulema oryzae. A Coleoptera rendbõl például Anobium punctatum, Rhizopertha dominica, Brachidius obtectus, Acanthoscelides obtectus, Hylotrupes bajulus, Agelastica alni, Leptinotarsa decemlineata, Phaedon cochleariae, Diabrotica spp., Psylliodes chrysocephala, Epilachna varivestis, Atomaria spp., Oryzaephilus surinamensis, Anthonomus spp., Sitophilus spp., Otiorrhynchus sulcatus, Cosmopolites sordidus, Ceuthorrhynchus assimilis, Hypera postica, Dermestes spp., Trogoderma spp., Antrenus spp., Attagenus spp., Lyctus spp., Meligethes aeneus, Ptinus spp., Niptus hololeucus, Gibbium psylloides, Tribolium spp., Tenebrio molitor, Agriotes spp., Conoderus spp., Melolontha melolontha, Amphimallon solstitialis, Costelytra zealandica, Lissorhoptrus oryzophilus. A Hymenoptera rendbõl például Diprion spp., Hoplocampa spp., Lasius spp., Monomorium pharaonis, Vespa spp. A Diptera rendbõl például Aedes spp., Anopheles spp., Culex spp., Drosophila melanogaster, Musca spp., Fannia spp., Calliphora erythrocephala, Lucilia spp., Crysomyia spp., Cuterebra spp., Gastrophilus spp., Hyppobosca spp., Stomoxys spp., Oestrus spp., Hypoderma spp., Tabanus spp., Tannia spp., Bibio hortulanus, Oscinella frit, Phorbia spp., Pegomyia hyscyami, Ceratitis capitata, Dacus oleae, Tipula paludosa, Hylemyia spp., Liriomyza spp. A Siphonaptera rendbõl például Xenopsylla cheopis, Ceratophyllus spp. Az Arachnida osztályból például Scorpio maurus, Latrodectus mactans, Acarus siro, Argas spp., Ornithodoros spp., Dermanyssus gallinae, Eriophyes ribis, Phyllocoptruta oleivora, Boophilus spp., Rhipicephalus spp., Amblyomma spp., Hyalomma spp., Ixodes spp., Psoroptes spp., Chorioptes spp., Sarcoptes spp., Tarsonemus spp., Bryobia praetiosa, Panonychus spp., Tetranychus spp., Hemitarsonemus spp., Brevipalpus spp. A növényélõsködõ nematodákhoz tartoznak például Pratylenchus spp., Radopholus similis, Ditylenchus dipsaci, Tylenchulus semipenetrans, Heterodera spp., Globodera spp., Meloidogyne spp., Aphelenchoides spp., Longidorus spp., Yiphinema spp., Trichodorus spp., Bursaphelenchus spp. A találmány szerint valamennyi növényt és növényi részt kezelhetünk. Növényen értjük az összes növényt

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60 4

2

és növényi populációt, például kívánt és nem kívánt vadnövényeket vagy haszonnövényeket (beleértve a természetes elõfordulású haszonnövényeket is). A haszonnövények olyan növények lehetnek, amelyek konvencionális termesztési és optimalizálási módszerekkel vagy biotechnológiai és géntechnológiai módszerekkel vagy ezen módszerek kombinációival állíthatók elõ, ideértve a transzgén növényeket és a fajtavédelemmel védhetõ vagy nem védhetõ növényi fajtákat is. Növényi részen valamennyi föld feletti és föld alatti növényi részt és szervet értünk, például a sarjat, levelet, virágot és gyökeret, és példaképpen a leveleket, tûket, szárakat, törzseket, virágokat, gyümölcstesteket, gyümölcsöket és magvakat, valamint gyökereket, gumókat és rizómákat említhetjük. A növényi részekhez tartozik a learatott növény is, valamint a vegetatív és generatív szaporítószerv, például dugvány, rizóma, sarjhagymák, magvak és bujtványok. Kiemelendõ a találmány szerinti szerek különösen elõnyös hatása a gabonanövényekben történõ alkalmazás szempontjából, ilyen gabonanövények például a búza, komló, árpa, tritikálé és tönkölybúza, a rozs, de idetartozik a kukorica, köles, rizs, cukornád, szója, napraforgó, burgonya, gyapot, repce, kanola, dohány, cukorrépa, takarmányrépa, spárga, komló, valamint gyümölcsök (ideértve a magvas gyümölcsöket, például almát és körtét, csonthéjasokat, például õszibarackot, nektarint, cseresznyét, szilvát és sárgabarackot, citrusféléket, például narancsot, grépfrútot, lime¹ot, citromot, kumquatot, mandarint és szatzuma mandarint, dióféléket, például pisztáciát, mandulát, mogyorót és pekándiót, trópusi gyümölcsöket, például mangót, papaját, ananászt, datolyát és banánt, és a szõlõt) és fõzelékfélék [ideértve a leveles zöldségeket, például endíviát, galambbegy salátát, édesköményt, fejes- és tépõsalátát, mangoldot, spenótot és cikóriasalátát, káposztaféléket, például karfiolt, brokkolit, kínai kelt, marhakáposztát (takarmánykáposzta vagy fodroskel), karalábét, kelbimbót, vöröskáposztát, fehér fejeskáposztát és kelkáposztát, ehetõ termésû zöldségeket, például padlizsánt, uborkát, paprikát, fõzõtököt, paradicsomot, cukkinit és édeskukoricát, gyökérzöldségeket, például gumós zellert, májusi répát, sárgarépát, retket, tormát, céklát, feketegyökeret és zellert, hüvelyeseket, például borsót és babot, valamint hagymaféléket, például étkezési hagymát és hagymát]. A növények és növényi részek találmány szerinti kezelése a hatóanyag-kombinációval közvetlenül vagy annak környezetére, életterére vagy tárolási helyére történõ behatással a szokásos kezelési módszerek segítségével, például merítéssel, szórással, gõzöléssel, ködösítéssel, permetezéssel, felkenéssel vagy a szaporítóanyagok, különösen magok esetében továbbá egy- vagy többrétegû bevonással történhet. A találmány szerinti keverékek különösen alkalmasak vetõmagok kezelésére. Így a haszonnövények kártevõk által okozott károsodásának nagy része már a vetõmag fertõzésével jön létre a tárolás folyamán, és a vetõmag talajba történõ kivitele után, valamint a növények csírázása alatt vagy közvetlenül azután. Ez a fázis

1

HU 003 241 T2

különösen kritikus, mert a növekedõ növények gyökerei és hajtásai különösen érzékenyek, és már egy csekély kár is az egész növény elhalásához vezethet. Ezért különösen komoly érdek fûzõdik ahhoz, hogy megfelelõ szerekkel tudjuk a magot és a csírázó növényt védeni. A kártevõirtás a növényi magvak kezelésével már régóta ismeretes, és állandó javítások tárgyát képezi. Mégis számos probléma lép fel a magvak kezelése során, melyeket nem mindig lehet kielégítõ módon megoldani. Így érdemes arra törekedni, hogy a magvak védelmére és a csírázó növények védelmére kifejlesszünk egy eljárást, amely feleslegessé teszi a növényvédõ szerek pótlólagos kivitelét a vetés vagy a növények kikelése után. Kívánatos továbbá az alkalmazott hatóanyag mennyiségét oly mértékben optimalizálni, hogy a vetõmag és a kikelõ növény a lehetõ legjobban védve legyen a kártevõfertõzéstõl anélkül, hogy a növény maga az alkalmazott hatóanyagtól károsodna. Különösen szükséges olyan eljárásokat kidolgozni a vetõmagvak védelmére, amelyek a transzgén növények belülrõl jövõ inszekticidtulajdonságaival is rendelkeznek ahhoz, hogy a vetõmagvak és a kikelõ növények optimális védelmét érjük el minimális növényvédõszer-felhasználás mellett. A jelen találmány tehát különösen a vetõmagvak és kikelõ növények kártevõfertõzéstõl való megvédésére szolgáló eljárásra vonatkozik, melynek során a vetõmagvakat a találmány szerinti szerrel kezeljük. A találmány szerinti szerek felhasználására is vonatkozik, vetõmagvak kezelésére a vetõmagvak és a kikelõ növények kártevõktõl való megvédésére. Ezenkívül a találmány a vetõmagvakra is vonatkozik, amelyeket a találmány szerinti szerrel kezelünk a kártevõk elleni védelem céljából. A jelen találmány egyik elõnye, hogy a találmány szerinti szer különös szisztemikus tulajdonságai alapján a vetõmag kezelése ezekkel a szerekkel nemcsak a vetõmagot, hanem az abból kikelõ növényeket is megvédi kikelés után a kártevõktõl. Ily módon a kultúra közvetlen kezelése a vetés idõpontjában vagy röviddel ezután el is maradhat. További elõny származik abból, hogy a találmány szerinti készítmény inszekticidhatása szinergetikusan nõ meg az egyes hatóanyagokkal szemben, vagyis ez a hatás meghaladja a két külön használt hatóanyag hatásának összegét. Ezáltal az alkalmazott hatóanyag mennyiségének optimalizálása válik lehetõvé. Elõnynek kell azt is tekinteni, hogy a találmány szerinti keverékek különösen transzgén vetõmagnál is alkalmazhatók, miközben az ebbõl a vetõmagból kikelõ növények képessé válnak egy kártevõk ellen irányított fehérje expresszálására. Egy ilyen vetõmag találmány szerinti szerrel történõ kezelésével bizonyos kártevõket irtani lehet már például az inszekticid protein expresszálásával, és ezenkívül meglepõ módon a találmány szerinti szerrel szinergetikus hatáskiegészülés is létrejön, ami még jobban javítja a kártevõk elleni védelem hatékonyságát. A találmány szerinti készítmények alkalmasak minden fent említett növényfajta vetõmagjának védelmére, amely a mezõgazdaságban, üvegházban, erdõben,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60 5

2

kertépítészetben vagy szõlõtermesztésben kerül alkalmazásra. Különösen az alábbi növények vetõmagjairól van szó: kukorica, földimogyoró, kanola, repce, mák, olíva, kókuszdió, kakaó, szója, gyapot, répa (például cukorrépa és takarmányrépa), rizs, köles, búza, árpa, komló, rozs, napraforgó, cukornád vagy dohány. A találmány szerinti készítmények alkalmasak a már említett gyümölcsnövények és zöldségek vetõmagvainak kezelésére is. Különösen jelentõs a kukorica, szója, gyapot, búza és kanola vagy repce magvainak kezelése. Így például a találmány szerinti elegy, amely metiokarb és imidakloprid hatóanyagokat tartalmaz, különösen kukorica kezelésére alkalmas. Mint már említettük, jelentõs a transzgén vetõmagvak kezelése is egy találmány szerinti szerrel. Eközben rendszerint legalább egy heterológ gént tartalmazó növények vetõmagjáról van szó, amely irányítja a különleges inszekticidtulajdonságú polipeptid expresszióját. A heterológ gének transzgén vetõmagban az alábbi mikroorganizmusokból származhatnak: például Bacillus, Rhizobium, Pseudomonas, Serratia, Trichoderma, Clavibacter, Glomus vagy Gliocladium. A jelen találmány különösen olyan transzgén vetõmag kezelésére alkalmas, amely legalább egy heterológ gént tartalmaz, amely Bacillus sp-bõl származik, és ennek génterméke hatásos a kukoricát károsító fényilonca és/vagy a kukorica gyökereit károsító bogár ellen. Különösen elõnyös eközben egy Bacillus thuringiensisbõl származó heterológ gén. A találmány keretein belül a találmány szerinti szert önmagában vagy megfelelõ kiszerelt formában vihetjük fel a vetõmagra. A vetõmagot elõnyösen olyan állapotban kezeljük, amelyben annyira stabil, hogy nem lép fel károsodás a kezelés során. Általában a vetõmagot bármilyen idõpontban kezelhetjük az aratás és a vetés között. Rendszerint olyan magot kezelünk, amelyet elválasztunk a növénytõl és megszabadítunk a héjaktól, a száraktól, a buroktól, a torzsavirágzattól, a szõrtõl vagy a gyümölcshústól. Általában a vetõmag kezelésénél arra kell ügyelni, hogy a vetõmagra felvitt találmány szerinti készítmény és/vagy további adalékok mennyiségét úgy válasszuk meg, hogy ez ne befolyásolja a vetõmag csírázását, illetve az abból kikelõ növényt ne károsítsuk. Ezt mindenekelõtt olyan hatóanyagoknál kell figyelembe venni, amelyek bizonyos felhasználási mennyiségeknél fitotoxikus hatást mutathatnak. A találmány szerinti készítményeket felvihetjük közvetlenül, tehát további komponensek nélkül és hígítás nélkül. Rendszerint elõnyben részesítjük azt, hogyha a szert megfelelõ formált készítmény formájában visszük fel a vetõmagra. Megfelelõ formálások és eljárások a vetõmagkezelésre ismeretesek a szakember számára, és például a következõ dokumentumokban találhatók meg: US 4 272 417 A, US 4 245 432 A, US 4 808 430 A, US 5 876 739 A, US 2003/0176428 A1, WO 2002/080675 A1, WO 2002/028186 A2. A találmány szerinti kombinációkat a szokásos készítményekké alakíthatjuk, ilyenek az oldatok, emulziók, permetezõporok, szuszpenziók, porok, porozószerek, pépek, oldható porok, granulátumok, szusz-

1

HU 003 241 T2

penziós-emulziós koncentrátumok, hatóanyaggal impregnált természetes és szintetikus anyagok, valamint polimer anyagokban levõ finomkapszulák. Ezeket a készítményeket ismert módon állíthatjuk elõ, például a hordozóanyagokkal, azaz folyékony oldószerekkel és/vagy szilárd hordozókkal, adott esetben felületaktív anyagok, például emulgeálószerek és/vagy diszpergálószerek és/vagy habképzõ szerek alkalmazásával összekeverjük a hatóanyagokat. Ha hordozószerként vizet alkalmazunk, például szerves oldószert is használhatunk segédoldószerként. Folyékony oldószerként lényegében a következõk jöhetnek szóba: aromás anyagok, például xilol, toluol, vagy alkilnaftalinok, klórozott aromás anyagok és klórozott alifás szénhidrogének, például klór-benzolok, klór-etilének vagy metilén-klorid, alifás szénhidrogének, például ciklohexán vagy paraffinok, például ásványolaj-frakciók, ásványi és növényi olajok, alkoholok, például butanol vagy glikol, valamint ezek éterei és észterei, ketonok, például aceton, metil-etil-keton, metil-izobutil-keton vagy ciklohexanon, erõsen poláros oldószerek, például dimetilformamid és dimetil-szulfoxid, valamint víz. Szilárd hordozóként a következõk jöhetnek szóba: például ammóniumsók és természetes kõlisztek, például kaolinok, agyagok, talkum, kréta, kvarc, attapulgit, montmorillonit vagy diatómaföld, és szintetikus kõlisztek, például nagy diszperzitású kovasav, alumínium-oxid és szilikátok; szilárd hordozóként granulátumokhoz a következõk jöhetnek szóba: például tört és frakcionált természetes kõzetek, például kalcit, márvány, horzsakõ, szepiolit, dolomit, valamint szervetlen és szerves lisztekbõl készült szintetikus granulátumok, valamint szerves anyagból, például fûrészporból, kókuszdióhéjból, kukoricacsutkából és dohányszárból készült granulátumok; emulgeáló- és/vagy habképzõ szerként a következõk jöhetnek szóba: például nemionos és anionos emulgeátorok, például poli(oxi-etilén)-zsírsav-észterek, poli(oxi-etilén)-zsíralkohol-éterek, például alkil-aril-poliglikol-éter, alkil-szulfonátok, alkil-szulfátok, aril-szulfonátok, valamint fehérjehidrolizátumok; diszpergálószerként szóba jöhetnek például a ligninszulfitlúgok és metil-cellulóz. A készítményekben tapadást elõsegítõ szereket, például karboxi-metil-cellulózt, természetes és szintetikus por formájú, szemcsés vagy latex formájú polimereket alkalmazhatunk, például gumiarábikumot, poli(vinil-alkohol)¹t, poli(vinil-acetát)¹ot, valamint természetes foszfolipideket, például kefalint és lecitint és szintetikus foszfolipideket. További adalékok lehetnek az ásványi és növényi olajok. Alkalmazhatunk színezékeket, például szervetlen pigmenteket, például vas-oxidot, titán-oxidot, ferrociánkéket és szerves színezékeket, például alizarin¹, azoés fém-ftalocianin-színezékeket, és nyomelemeket, például vas¹, mangán¹, bór¹, réz¹, kobalt¹, molibdén- és cinksókat. A készítmények általában 0,1–95 tömeg% hatóanyagot, elõnyösen 0,5–90% hatóanyagot tartalmaznak. A találmány szerinti hatóanyag-kombinációkat adott esetben kereskedelemben szokásos készítményekké alakíthatjuk, valamint átalakíthatjuk az ezekbõl a ké-

2

szítményekbõl elõállított felhasználási formákká egyéb hatóanyagokkal összekeverve; ilyen hatóanyagok például az inszekticidek, csalogatóanyagok, sterilizálószerek, baktericidek, akaricidek, nematocidok, fungicidek, 5 növekedést szabályozó anyagok vagy herbicidek. Az inszekticidekhez számítanak például a foszforsav-észterek, karbamátok, karbonsav-észterek, klórozott szénhidrogének, fenil-karbamidok, mikroorganizmusok által termelt anyagok stb. Különösen kedvezõ keverõpartnerek például a kö10 vetkezõk:

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60 6

Fungicidek: aldimorf, ampropilfosz, ampropilfosz-kálium, andoprim, anilazin, azakonazol, azoxistrobin, benalaxil, benodanil, benomil, benzamakril, benzamakril-izobutil, bialafosz, binapakril, bifenil, bitertanol, blaszticidin¹S, bromukonazol, bupirimát, butiobát, kalcium-poliszulfid, kapszimicin, kaptafol, kaptán, karbendazim, karboxin, karvon, kinometionát (kvinometionát), klobentiazon, klórfenazol, kloroneb, kloropikrin, klorotalonil, klozolinát, klozilakon, kufraneb, cimoxanil, ciprokonazol, ciprodinil, ciprofurám, debakarb, diklorofen, diklobutrazol, diklofluanid, diklomezin, diklorán, dietofenkarb, difenokonazol, dimetirimol, dimetomorf, dinikonazol, dinikonazol¹M, dinokap, difenil-amin, dipirition, ditalimfosz, ditianon, dodemorf, dodin, drazoxolon, edifenfosz, epoxikonazol, etakonazol, etirimol, etridiazol, famoxadon, fenapanil, fenarimol, fenbukonazol, fenfurám, fenitropán, fenpiklonil, fenpropidin, fenpropimorf, fentinacetát, fentinhidroxid, ferbám, ferimzon, fluazinám, flumetover, fluoromid, flukvinkonazol, flurprimidol, fluszilazol, fluszulfamid, flutolanil, flutriafol, folpet, foszetil-alumínium, foszetil-nátrium, ftálid, fuberidazol, furalaxil, furametpir, furkarbonil, furkonazol, furkonazol-cisz, furmeciklox, guazatin, hexaklór-benzol, hexakonazol, himexazol, imazalil, imibenkonazol, iminoktadin, iminoktadinalbezilát, iminoktadin-triacetát, jodokarb, ipkonazol, iprobenfosz (IBP), iprodion, irumamicin, izoprotiolán, izovaledion, kazugamicin, kreszoxim-metil, rézkészítmények, például réz-hidroxid, réz-naftenát, réz-oxi-klorid, rézszulfát, réz-oxid, oxin-réz és Bordeaux-keverék, mankopper, mankozeb, maneb, meferimzon, mepanipirim, mepronil, metalaxil, metkonazol, metaszulfokarb, metfuroxám, metirám, metomeklám, metszulfovax, mildiomicin, miklobutanil, miklozolin, nikkel-dimetil-ditiokarbamát, nitrotál-izopropil, nuarimol, ofurász, oxadixil, oxamokarb, oxolinsav, oxikarboxim, oxifentiin, paklobutrazol, pefurazoát, penkonazol, pencikuron, foszdifen, pimaricin, piperalin, polioxin, polioxorim, probenazol, prokloráz, procimidon, propamokarb, propanozin-nátrium, propikonazol, propineb, pirazofosz, pirifenox, pirimetanil, pirokvilon, piroxifur,

1

HU 003 241 T2

kvinkonazol, kvintozen (PCNB), kén és kénkészítmények, tebukonazol, tekloftalám, teknazen, tetciklacisz, tetrakonazol, tiabendazol, ticiofen, tifluzamid, tiofanát-metil, tiram, tioximid, tolklofosz-metil, tolilfluanid, triadimefon, triadimenol, triazbutil, triazoxid, triklamid, triciklazol, tridemorf, triflumizol, triforin, tirtikonazol, unikonazol, validamicin A, vinklozolin, vinikonazol, zarilamid, zineb, ziram és Dagger G, OK–8705, OK–8801, a¹(1,1-dimetil-etil)-b-(2¹fenoxi-etil)-1H-1,2,4-triazol1-etanol, a¹(2,4-diklór-fenil)-b-fluor-b-propil-1H-1,2,4-triazol1-etanol, a¹(2,4-diklór-fenil)-b-metoxi-a-metil-1H-1,2,4triazol-1-etanol, a-(5¹metil-1,3-dioxan-5¹il)-b-[[4¹(trifluor-metil)-fenil]metilén]-1H-1,2,4-triazol-1-etanol, (5RS,6RS)-6-hidroxi-2,2,7,7-tetrametil-5-(1H-1,2,4triazol-1¹il)-3-oktanon, (E)-a-(metoxi-imino)-N-metil-2-fenoxi-fenilacetamid, {2¹metil-1-[[[1¹(4¹metil-fenil)-etil]-amino]-karbonil]propil}-karbaminsav-1-izopropil-észter, 1¹(2,4-diklór-fenil)-2-(1H-1,2,4-triazol-1¹il)-etanonO-(fenil-metil)-oxim, 1-(2¹metil-1-naftalenil)-1H-pirrol-2,5-dion, 1¹(3,5-diklór-fenil)-3-(2¹propenil)-2,5-pirrolidindion, 1-[(dijód-metil)-szulfonil]-4-metil-benzol, 1-[[2¹(2,4-diklór-fenil)-1,3-dioxolan-2¹il]-metil]-1Himidazol, 1-[[2¹(4¹klór-fenil)-3-fenil-oxiranil]-metil]-1H-1,2,4triazol, 1-[1¹[2¹[(2,4-diklór-fenil)-metoxi]-fenil]-etenil]-1Himidazol, 1-metil-5-nonil-2-(fenil-metil)-3-pirrolidinol, 2’,6’-dibróm-2-metil-4’-trifluor-metoxi-4’-trifluormetil-1,3-tiazol-5-karboxanilid, 2,2-diklór-N-[1¹(4¹klór-fenil)-etil]-1-etil-3-metilciklopropánkarboxamid, 2,6-diklór-5-(metil-tio)-4-pirimidinil-tiocianát, 2,6-diklór-N-(4¹trifluor-metil-benzil)-benzamid, 2,6-diklór-N-[[4¹(trifluor-metil)-fenil]-metil]benzamid, 2¹(2,3,3-trijód-2-propenil)-2H-tetrazol, 2-[[1¹metil-etil)-szulfonil]-5-(triklór-metil)-1,3,4tiadiazol, 2-[[6¹dezoxi-4-O-(4¹O-metil-b-D-glikopiranozil)-a-Dglukopiranozil]-amino]-4-metoxi-1Hpirrolo[2,3¹d]pirimidin-5-karbonitril, 2-amino-bután, 2-bróm-2-(bróm-metil)-pentándinitril, 2-klór-N¹(2,3-dihidro-1,1,3-trimetil-1H-inden-4¹il)-3piridinkarboxamid, 2-klór-N¹(2,6-dimetil-fenil)-N-(izotiocianáto-metil)acetamid, 2-fenil-fenol (OPP),

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

2

3,4-diklór-1-[4¹(difluor-metoxi)-fenil]-1H-pirrol-2,5dion, 3,5-diklór-N-[cián-[(1¹metil-2-propinil)-oxi]-metil]benzamid, 3¹(1,1-dimetil-propil-1-oxo)-1H-indén-2-karbonitril, 3-[2¹(4¹klór-fenil)-5-etoxi-3-izoxazolidinil]-piridin, 4-klór-2-cián¹N,N-dimetil-5-(4¹metil-fenil)-1Himidazol-1-szulfonamid, 4-metil-tetrazolo[1,5¹a]kinazoliln-5(4H)¹on, 8¹(1,1-dimetil-etil)-N-etil-N-propil-1,4-dioxaspiro[4,5]dekán-2-metán-amin, 8-hidroxi-kinolin-szulfát, 9H-xantén-9-karbonsav-2-[(fenil-amino)-karbonil]hidrazid, bisz(1¹metil-etil)-3-metil-4-[(3¹metil-benzoil)-oxi]2,5-tioféndikarboxilát, cisz-1-(4¹klór-fenil)-2-(1H-1‚2,4-tirazol-1¹il)cikloheptanol, cisz-4-[3¹[4¹(1,1-dimetil-propil)-fenil-2-metil-propil]2,6-dimetil-morfolin-hidroklorid, etil-[(4¹klór-fenil)-azo]-ciano-acetát, kálium-hidrogén-karbonát, metántetratiol-nátriumsó, metil-1¹(2,3-dihidro-2,2-dimetil-1H-inden-1¹il)-1Himidazol-5-karboxilát, metil-N¹(2,6-dimetil-fenil)-N-(5¹izoxazolil-karbonil)DL-alaninát, metil-N-(klór-acetil)-N¹(2,6-dimetil-fenil)-DLalaninát, N¹(2,3-diklór-4-hidroxi-fenil)-1-metilciklohexánkarboxamid, N¹(2,6-dimetil-fenil)-2-metoxi-N-(tetrahidro-2-oxo-3furanil)-acetamid, N¹(2,6-dimetil-fenil)-2-metoxi-N-(tetrahidro-2-oxo-3tienil)-acetamid, N-(2¹klór-4-nitro-fenil)-4-metil-3-nitrobenzolszulfonamid, N-(4¹ciklohexil-fenil)-1,4,5,6-tetrahidro-2pirimidinamin, N-(4¹hexil-fenil)-1,4,5,6-tetrahidro-2-pirimidinamin, N-(5¹klór-2-metil-fenil)-2-metoxi-N-(2¹oxo-3oxazolidinil)-acetamid, N-(6¹metoxi)-3-piridinil)-ciklopropánkarboxamid, N¹[2,2,2-triklór-1-[(klór-acetil)-amino]-etil]benzamid, N-[3¹klór-4,5-bisz(2¹propinil-oxi)-fenil]-N’-metoximetánimidamid, N-formil-N-hidroxi-DL-alanin-nátriumsó, O,O-dietil-[2¹(dipropil-amino)-2-oxo-etil]-etilfoszforamidotioát, O-metil-S-fenil-fenil-propil-foszforamidotioát, S-metil-1,2,3-benzotiadiazol-7-karbotioát, spiro[2H]-1-benzopirán-2,1’(3’H)-izobenzofurán]3’¹on.

55 Baktericidek: bronopol, diklorofen, nitrapirin, nikkel-dimetilditiokarbamát, kazugamicin, oktilinon, furánkarbonsav, oxitetraciklin, probenazol, sztreptomicin, tekloftalám, 60 réz-szulfát és más rézkészítmények. 7

1

HU 003 241 T2

Inszekticidek/akaricidek/nematocidek: 1. Acetil-kolin-észteráz (AChE)-inhibitorok 1.1. Karbamátok, például alanikarb, aldikarb, aldoxikarb, allixikarb, aminokarb, bendiokarb, benfurakarb, bufenkarb, butakarb, butokarboxim, butoxikarboxim, karbaril, karbofurán, karboszulfán, kloetokarb, dimetilán, etiofenkarb, fenobukarb, fenotiokarb, formetanát, furatiokarb, izopropkarb, metam-nátrium, metiokarb, metomil, metolkarb, oxamil, pirimikarb, promekarb, propoxur, tiodikarb, tiofanox, trimetakarb, XMC, xilikarb Triazamátok 1.2. Organofoszfátok, például acefát, azametifosz, azinfosz (¹metil, ¹etil), bromofosz-etil, bróm-fenvinfosz (¹metil), butatiofosz, kaduszafosz, karbofenotion, klóretoxifosz, klórfenvinfosz, klórmefosz, klórpirifosz (¹metil/¹etil), kumafosz, cianofenfosz, cianofosz, klórfenvinfosz, demeton-S-metil, demeton-S-metil-szulfon, dialifosz, diazinon, diklofention, diklórvosz/DDVP, dikrotofosz, dimetoát, dimetilvinfosz, dioxabenzofosz, diszulfoton, EPN, etion, etoprofosz, etrimfosz, famfur, fenamifosz, fenitrotion, fenszulfotion, fention, flupirazofosz, fonofosz, formotion, foszmetilán, fosztiazát, heptenofosz, jodofenfosz, iprobenfosz, izazofosz, izofenfosz, izopropil-O-szalicilát, izoxation, malation, mekarbam, metakrifosz, metamidofosz, metidation, mevinfosz, monokrotofosz, naled, ometoát, oxidemeton-metil, paration (¹metil/¹etil), fentoát, forát, foszalon, foszmet, foszfamidon, foszfokarb, foxim, pirimifosz (¹metil/¹etil), profenofosz, propafosz, propetamfosz, protiofosz, protoát, piraklofosz, piridafention, piridation, kvinalfosz, szebufosz, szulfotep, szulprofosz, tebupirimfosz, temefosz, terbufosz, tetraklórvinfosz, tiometon, triazofosz, triklórfon, vamidotion 2. Nátriumcsatorna-modulátorok/feszültségfüggõ nátriumcsatorna-blokkolók 2.1. Piretroidok, például akrinatrin, alletrin (d¹cisztransz, d¹transz), béta-ciflutrin, bifentrin, bioalletrin, bioalletrin-S-ciklopentil-izomer, bioetanometrin, biopermetrin, bioreszmetrin, klovaportrin, cisz-cipermetrin, cisz-reszmetrin, cisz-permetrin, klocitrin, cikloprotrin, ciflutrin, cihalotrin, cipermetrin (alfa¹, béta¹, teta¹, zéta¹), cifenotrin, deltametrin, empentrin (1R-izomer), eszfenvalerát, etofenprox, fenflutrin, fenpropatrin, fenpiritin, fenvalerát, flubrocitrinát, fiucitrinát, flufenprox, flumetrin, fluvalinát, fubfenprox, gamma-cihalotrin, imiprotrin, kadetrin, lambda-cihalotrin, metoflutrin, permetrin (cisz¹, transz¹), fenotrin (1R-transz izomer), pralletrin, proflutrin, protrifenbut, pireszmetrin, reszmetrin, RU 15525, szilafluofen, tau-fluvalinát, teflutrin, teralletrin, tetrametrin (¹1R-izomer), tralometrin, transzflutrin, ZXI 8901, piretinsz (piretrum) DDT 2.2. Oxadiazinok, például indoxakarb 3. Acetil-kolin-receptor agonisták/antagonisták 3.1. Kloronikotinilek, például acetamiprid, klotianidin, dinotefurán, imidakloprid, nitenpirám, nitiazin, tiakloprid, tiametoxám 3.2. Nikotin, benszultap, kartap 4. Acetil-kolin-receptor-modulátorok 4.1. Spinozinok, például spinozad

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60 8

2

5. GABA által irányított kloridcsatorna-antagonisták 5.1. Ciklodién organoklorinok, például kamfeklór, klórdán, endoszulfán, gamma-HCH, HCH, heptaklór, lindán, metoxiklór 5.2. Fiprolok, például acetoprol, etiprol, fipronil, vaniliprol 6. Kloridcsatorna-aktivátorok 6.1. Mektinek, például avermektin, emamektin, emamektin-benzoát, ivermektin, milbemicin 7. Juvenilhormon-mimetikumok, például diofenolán, epofenonán, fenoxikarb, hidroprén, kinoprén, metoprén, piriproxifen, triprén 8. Ekdizonagonisták/diszruptorok 8.1. Diacil-hidrazinok, például kromafenozid, halofenozid, metoxifenozid, tebufenozid 9. Kitinbioszintézis-inhibitorok 9.1. Benzoil-karbamidok, például bisztrifluron, klofluazuron, diflubenzuron, fluazuron, flucikloxuron, flufenoxuron, hexaflumuron, lufenuron, novaluron, noviflumuron, penfluron, teflubenzuron, triflumuron 9.2. Buprofezin 9.3. Ciromazin 10. Oxidatív foszforilezési inhibitorok, ATP-diszruptorok 10.1. Diafentiuron 10.2. Organotinok, például azociklotin, cihexatin, fenbutatin-oxid 11. Az oxidatív foszforilezést a H¹proton-gradiens megszakításával megszakító szerek 11.1. Pirrolok, például klórfenapir 11.2. Dinitro-fenolok, például binapakril, dinobuton, dinokap, DNOC 12. I¹oldal-elektrontranszport-inhibitorok 12.1. METI¹k, például fenazakvin, fenpiroximát, pirimidifen, piridaben, tebufenpirád, tolfenpirád 12.2. Hidrametilnon 12.3. Dikofol 13. II¹oldal-elektrontranszport-inhibitorok Rotenonok 14. III-oldal-elektrontranszport-inhibitorok Acekvinocil, fluakripirim 15. Rovarbélmembrán mikrobiális diszruptorai Bacillus thuringiensis törzsek 16. Zsírszintézis inhibitorai Tetronsavak, például spirodiklofen, spiromezifen Tetrámsavak, például 3¹(2,5-dimetil-fenil)-8-metoxi-2-oxo-1-aza-spiro[4.5]dec-3-en-4-il-etil-karbonát (más néven: karbonsav-3¹(2,5-dimetilfenil)-8-metoxi-2-oxo-1-aza-spiro[4.5]dec-3-en4-il-etil-észter, CAS–Reg. szám: 382608–10–8) és karbonsav-cisz-3¹(2,5-dimetil-fenil)-8-metoxi2-oxo-1-aza-spiro[4.5]dec-3-en-4-il-etil-észter (CAS–Reg. szám: 203313–25–1) 17. Karboxamidok, például flonikamid 18. Oktopaminerg agonisták, például amitráz 19. Magnéziumstimulált ATP-ázok inhibitorai, például propargit 20. BDCA¹k, például N2¹[1,1-dimetil-2-(metilszulfonil)-etil]-3-jód-N1-[2¹metil-4¹[1,2,2,2-tetrafluor-1-

1

HU 003 241 T2

(trifluor-metil)-etil]-fenil]-1,2-benzoldikarboxamid (CAS–Reg. szám: 272451–65–7) 21. Nereistoxinanalógok, például tiociklám-hidrogén-oxalát, tioszultap-nátrium 22. Biológikumok, hormonok vagy feromonok, például azadiraktin, Bacillus spec., Beauveria spec., kodlemon, Metrrhizium spec., Paecilomyces spec., Thuringiensin, Verticillium spec. 23. Ismeretlen vagy nemspecifikus hatásmechanizmusú hatóanyagok 23.1. Gázosítószer, például alumínium-foszfid, metil-bromid, szulfuril-fluorid 23.2. Szelektív falásgátlók, például kriolit, flonikamid, pimetrozin 23.3. Atkanövekedés-inhibitorok, például klofentenzin, etoxazol, hexitiazox 23.4. Amidoflumet, benklotiaz, benzoximát, bifenazát, bromopropilát, buprofezin, kinometionát, klórdimeform, klorobenzilát, kloropikrin, klotiazoben, cikloprén, diciklanil, fenoxakrim, fentrifanil, fhibenzimin, flufenerim, flutenzin, gossiplure, hidrametilnon, japonilur, metoxadiazon, petróleum, piperonil-butoxid, kálium-oleát, piridalil, szulfluramid, tetradifon, tetraszul, triaratén, verbutin, továbbá (1R-cisz)-[5¹(fenil-metil)-3-furanil]-metil-3-[(dihidro2-oxo-3(2H)-furanilidén)-metil]-2,2-dimetilciklopropánkarboxilát, (3¹fenoxi-fenil)-metil-2,2,3,3-tetrametilciklopropánkarboxilát, 1-[(2¹klór-5-tiazolil)-metil]-tetrahidro-3,5-dimetil-Nnitro-1,3,5-triazin-2(1H)-imin, 2-(2¹klór-6-fluor-fenil)-4-[4¹(1,1-dimetil-etil)-fenil]4,5-dihidrooxazol, 2-(acetil-oxi)-3-dodecil-1,4-naftalindion, 2-klór-N-[[[4¹(1¹fenil-etoxi)-fenil]-amino]-karbonil]benzamid, 2-klór-N-[[[4¹(2,2-diklór-1,1-difluor-etoxi)-fenil]amino]-karbonil]-benzamid, 3-metil-fenil-propil-karbamát, 4-[4¹(4¹etoxi-fenil)-4-metil-pentil]-1-fluor-2-fenoxibenzol, 4-klór-2¹(1,1-dimetil-etil)-5-[[2¹(2,6-dimetil-4-fenoxifenoxi)-etil]-tio]-3(2H)-piridazinon, 4-klór-2-(2¹klór-2-metil-propil)-5-[(6¹jód-3-piridinil)metoxi]-3(2H)-piridazinon, 4-klór-5-[(6¹klór-3-piridinil)-metoxi]-2¹(3,4-diklórfenil)-3(2H)-piridazinon, Bacillus thuringiensis törzs EG–2348, benzoesav-[2¹benzoil-1¹(1,1-dimetil-etil)-hidrazid, butánsav-2,2-dimetil-3¹(2,4-diklór-fenil)-2-oxo-1oxa-spiro[4.5]dec-3-en-4-il-észter, [3¹[(6¹klór-3-piridinil)-metil]-2-tiazolidinilidén]ciánamid, dihidro-2-(nitro-metilén)-2H-1,3-tiazin-3(4H)karboxaldehid, etil-[2¹[[1,6-dihidro-6-oxo-1-(fenil-metil)-4piridazinil]-oxi]-etil]-karbamát, N¹(3,4,4-trifluor-1-oxo-3-butenil)-glicin, N-(4¹klór-fenil)-3-[4¹(difluor-metoxi)-fenil]-4,5dihidro-4-fenil-1H-pirazol-1-karboxamid,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60 9

2

N-metil-N’-(1¹metil-2-propenil)-1,2-hidrazindikarbotioamid N-metil-N’–2-propenil-1,2-hidrazin-dikarbotioamid O,O-dietil-[2¹(dipropil-amino)-2-oxo-etil]-etilfoszforamidotioát. Más ismert hatóanyagokkal, például herbicidekkel vagy trágyákkal és növekedésszabályozókkal képezett elegyek is lehetségesek. A találmány szerinti hatóanyag-kombinációk inszekticidként történõ felhasználáskor a kereskedelemben szokásos készítmények, valamint az ezen készítményekbõl elõállított alkalmazási formák szinergistákkal összekeverve is elõfordulhatnak. A szinergisták olyan vegyületek, amelyek révén a hatóanyagok hatása fokozódik anélkül, hogy a hozzáadott szinergistának önmagában hatásosnak kellene lenni. A kereskedelemben szokásos készítményekbõl készített alkalmazási formák hatóanyag-tartalma tág határokon belül változhat. Az alkalmazási formák hatóanyag-koncentrációja 0,0000001-tõl 95 tömeg% hatóanyagig, elõnyösen 0,0001–1 tömeg%¹ig változhat. A felhasználás az alkalmazási formának megfelelõ módon történik. Az egészségügyi és raktárkártevõk elleni alkalmazás során a hatóanyag-kombinációk kiemelkedõ reziduális hatással tûnnek ki fán és agyagon, valamint meszes felületeken jó alkálistabilitást is mutatnak. A találmány szerinti hatóanyag-kombinációk nemcsak növényi, egészségügyi és raktárkártevõk ellen hatnak, hanem az állatgyógyászat területén állati élõsködõk (ektoparaziták), például közönséges kullancsok, lágy kullancsok, rühatkák, bársonyatkák, legyek (szúró és nyaló), élõsködõ légylárvák, tetvek, szõr- és tolltetvek és bolhák ellen is. Ezekhez a parazitákhoz tartoznak a következõk: Az Anoplurida rendbõl például Haematopinus spp., Linognathus spp., Pediculus spp., Phtirus spp., Solenopotes spp. A Mallophagida rendbõl és az Amblycerina és Ischnocerina alrendekbõl például Trimenopon spp., Menopon spp., Trinoton spp., Bovicola spp., Werneckiella spp., Lepikentron spp., Damalina spp., Trichodectes spp., Felicola spp. A Diptera rendbõl és a Nematocerina és Brachycerina alrendekbõl például Aedes spp., Anopheles spp., Culex spp., Simulium spp., Eusimulium spp., Phlebotomus spp., Lutzomyia spp., Culicoides spp., Chrysops spp., Hybomitra spp., Atylotus spp., Tabanus spp., Haematopota spp., Philipomyia spp., Braula spp., Musca spp., Hydrotaea spp., Stomoxys spp., Haematobia spp., Morellia spp., Fannia spp., Glossina spp., Calliphora spp., Lucilia spp., Chrysomyia spp., Wohlfahrtia spp., Sarcophaga spp., Oestrus spp., Hypoderma spp., Gasterophilus spp., Hippobosca spp., Lipoptena spp., Melophagus spp. A Siphonapterida rendbõl például Pulex spp., Ctenocephalides spp., Xenopsylla spp., Ceratophyllus spp. A Heteropterida rendbõl például Cimex spp., Triatoma spp., Rhodnius spp., Panstrongylus spp.

1

HU 003 241 T2

A Blattarida rendbõl például Blatta orientalis, Periplaneta americana, Blattela germanica, Supella spp. Az Acari (Acarina) alosztályból és a Meta- és Mesostigmata rendbõl például Argas spp., Ornithodorus spp., Otobius spp., Ixodes spp., Amblyomma spp., Boophilus spp., Dermacentor spp., Haemophysalis spp., Hyalomma spp., Rhipicephalus spp., Dermanyssus spp., Raillietia spp., Pneumonyssus spp., Sternostoma spp., Varroa spp. Az Actinedida (Prostigmata) és Acaridida (Astigmata) rendbõl például Acarapis spp., Cheyletiella spp., Ornithocheyletia spp., Myobia spp., Psorergates spp., Demodex spp., Trombicula spp., Listrophorus spp., Acarus spp., Tyrophagus spp., Caloglyphus spp., Hypodectes spp., Pterolichus spp., Psoroptes spp., Chorioptes spp., Otodectes spp., Sarcoptes spp., Notoedres spp., Knemidocoptes spp., Cytodites spp., Laminosioptes spp. A találmány szerinti hatóanyag-kombinációk ízeltlábúak ellen is alkalmasak, amelyek megtámadják a mezõgazdasági haszonállatokat, például szarvasmarhát, bárányt, kecskét, lovat, sertést, szamarat, tevét, bivalyt, nyulat, tyúkot, pulykát, kacsát, libát, méheket, egyéb háziállatokat, például kutyát, macskát, szobamadarakat, akváriumi halakat, valamint úgynevezett kísérleti állatokat, például hörcsögöt, tengerimalacot, patkányt és egereket. Ezen ízeltlábúak irtásával csökkenthetõk a pusztulási számok és teljesítménycsökkenések (húsnál, tejnél, gyapjúnál, bõrnél, tojásnál, méznél stb.) oly módon, hogy a találmány szerinti hatóanyag-kombinációk alkalmazásával gazdaságosabb és egyszerûbb állattartás válik lehetõvé. A találmány szerinti hatóanyag-kombinációk alkalmazása az állatgyógyászat területén ismert módon történik enterális adagolással, például tabletta, kapszula, itatóelegy, folyékony orvosság, granulátum, pép, bolusz formájában, továbbá feed-through eljárással, kúpok formájában, parenterális adagolással, például injekcióval (intramuszkulárisan, szubkután, intravénásan, intraperitoneálisan stb.), implantátum formájában, orron keresztül történõ adagolással, bõrön keresztül történõ adagolással, például merítéssel vagy fürdetéssel, permetezéssel, felöntéssel (pour¹on és spot¹on), mosással, beporzással, valamint hatóanyagtartalmú formatestekkel, például nyakörvvel, füljellel, farokjellel, végtagszalaggal, kötõfékkel, jelzõberendezésekkel stb. Ha szarvasmarhánál, szárnyasnál, háziállatnál stb. alkalmazzuk, akkor a hatóanyag készítmény formájában fordul elõ (például por, emulzió, folyékony szer), amely a hatóanyagot 1–80 tömeg% mennyiségben tartalmazza, és az alkalmazás közvetlenül vagy 100–10 000-szeres hígítással történhet, vagy kémiai fürdõ formájában. Ezenkívül azt találtuk, hogy a találmány szerinti hatóanyag-kombinációk igen nagyfokú inszekticidhatást mutatnak rovarok ellen, amelyek szétroncsolják a mûszaki anyagokat. Példaképpen és elõnyösen – korlátozó jelleg nélkül – a következõ rovarokat nevezzük meg:

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60 10

2

Bogarak, például Hylotrupes bajulus, Chlorophorus pilosis, Anobium punctatum, Xestobium rufovillosum, Ptilinus pecticornis, Dendrobium pertinex, Ernobius mollis, Priobium carpini, Lyctus brunneus, Lyctus africanus, Lyctus planicollis, Lyctus linearis, Lyctus pubescens, Trogoxylon aequale, Minthes rugicollis, Xyleborus spec., Tryptodendron spec., Apate monachus, Bostrychus capucins, Heterobostrychus brunneus, Sinoxylon spec., Dinoderus minutus. Hártyásszárnyúak, például Sirex juvencus, Urocerus gigas, Urocerus gigas taignus, Urocerus augur. Termeszek, például Kalotermes flavicollis, Cryptotermes brevis, Heterotermes indicola, Reticulitermes flavipes, Reticulitermes santonensis, Reticulitermes lucifugus, Mastotermes darwiniensis, Zootermopsis nevadensis, Coptotermes formosanus. Sertefarkúak, például Lepisma saccharina. A mûszaki anyagokon a jelen összefüggésben olyan élettelen anyagokat kell érteni, mint amilyenek elõnyösen a mûanyagok, ragasztók, enyvek, papírok és kartonok, bõr, fa, fafeldolgozási termékek és festékek. Egész különösen elõnyösek a rovarfertõzéstõl védendõ anyagok közül a fa és fafeldolgozási termékek. A találmány szerinti szerrel, illetve az ezt tartalmazó keverékkel védhetõ fa és fafeldolgozási termékek közül például a következõket említjük, építõfa, gerenda, vasúti talpfa, hídrészek, stégek, fa jármûvek, ládák, rakodólapok, konténerek, telefonpóznák, faborítások, faablakok és ¹ajtók, rétegelt falemezek, feszítõlapok, asztalosmunkák vagy fatermékek, amelyeket általában alkalmaznak a házépítésnél vagy az építõasztalosságban. A hatóanyag-kombinációkat alkalmazhatjuk önmagukban, koncentrátumok formájában vagy általában szokásos kiszerelt készítmények, például porok, granulátumok, oldatok, szuszpenziók, emulziók vagy pépek formájában. A megnevezett készítményeket elõállíthatjuk önmagában ismert módon, például úgy, hogy a hatóanyagokat legalább egy oldószerrel, illetve hígítószerrel, emulgeátorral, diszpergáló- és/vagy kötõ- vagy rögzítõanyaggal, víztaszító szerrel, adott esetben szárítószerrel és UV¹stabilizátorral és adott esetben színezékkel és pigmentekkel, valamint további feldolgozási segédanyagokkal összekeverjük. A fa és faanyagok védelmére alkalmazott inszekticid szerek vagy koncentrátumok a találmány szerinti hatóanyagot 0,0001–95 tömeg%, különösen 0,001–60 tömeg% koncentrációban tartalmazzák. Az alkalmazott szer, illetve koncentrátum mennyisége függ a rovarok fajtájától és elõfordulásától, valamint a közegtõl. Az optimális alkalmazási mennyiség az alkalmazás során tesztsorozatokkal állapítható meg. Általában azonban kielégítõ a 0,0001–20 tömeg%, elõnyösen 0,001–10 tömeg% hatóanyag, a védendõ anyagra vonatkoztatva.

1

HU 003 241 T2

Oldó- és/vagy hígítószerként szerves kémiai oldószert vagy oldószerelegyet és/vagy olajos vagy olajszerû, nehezen illékony szerves kémiai oldószert vagy oldószerelegyet és/vagy poláros szerves kémiai oldószert vagy oldószer- és/vagy vizet és adott esetben emulgeátort és/vagy nedvesítõszert használunk. Szerves kémiai oldószerként elõnyösen olajos vagy olajszerû oldószereket használunk, melyeknek párolgásszáma 35 felett, és gyulladáspontja 30 °C felett, elõnyösen 45 °C felett van. Ilyen nehezen illékony, vízben oldhatatlan, olajos és olajszerû oldószerekként megfelelõ ásványi olajokat vagy ezek aromás frakcióit vagy ásványolaj-tartalmú oldószerelegyeket, elõnyösen tesztbenzint, petróleumot és/vagy alkil-benzolt használunk. Elõnyösen 170–220 °C közötti forráspont-tartományú ásványi olajokat, 170–220 °C közötti forrásponttartományú tesztbenzint, 250–350 °C közötti forráspont-tartományú orsóolajat, 160–280 °C közötti forráspont-tartományú petróleumot, illetve aromás anyagokat, valamint terpentinolajat stb. alkalmazunk. Egy elõnyös kivitelezési forma szerint folyékony alifás szénhidrogénekként 180–210 °C között forró szénhidrogéneket vagy 180–220 °C közötti forráspontú aromás és alifás szénhidrogének magas forráspontú elegyét és/vagy orsóolajat és/vagy monoklór-naftalint, elõnyösen a¹monoklór-naftalint használunk. A szerves, nehezen illékony olajos vagy olajszerû oldószereket, amelyeknek párolgási száma 35 feletti, és gyulladáspontja 30 °C feletti, elõnyösen 45 °C feletti, részben pótolhatjuk könnyen vagy közepesen illékony szerves kémiai oldószerekkel, azzal a megkötéssel, hogy az oldószerelegy párolgási számának szintén 35 felettinek, és gyulladáspontjának 30 °C felettinek, elõnyösen 45 °C felettinek kell lenni, és hogy az inszekticid-fungicid elegy ebben az oldószerelegyben oldódik vagy emulgeálható. Egy elõnyös kivitelezési mód szerint a szerves kémiai oldószer vagy oldószerelegy egy részét alifás, poláros szerves kémiai oldószerrel vagy oldószereleggyel helyettesíthetjük. Elõnyösen hidroxil- és/vagy észterés/vagy étercsoportokat tartalmazó alifás szerves kémiai oldószereket, például glikol-étert, észtert vagy hasonlókat alkalmazunk. Szerves kémiai kötõanyagként a jelen találmány keretein belül az önmagában ismert, vízzel hígítható és/vagy az alkalmazott szerves kémiai oldószerekben oldódó vagy diszpergálható, illetve emulgeálható mûgyantát és vagy kötõdõ száradó olajokat, különösen akrilátgyantából, vinilgyantából, például poli(vinil-acetát)-ból, poliésztergyantából, polikondenzációs vagy poliaddíciós gyantából, poliuretángyantából, alkidgyantából, illetve módosított alkidgyantából, fenolgyantából, szénhidrogéngyantából, például indén-kumaron gyantából, szilikongyantából álló vagy azt tartalmazó kötõanyagokat, száradó növényi és/vagy száradó olajokat és/vagy fizikailag száradó kötõanyagokat használunk természetes és/vagy mûgyanta alapon. A kötõanyagként használt mûgyantát használhatjuk emulzió, diszperzió vagy oldat formájában. Kötõanyagként szóba jöhetnek a bitumen vagy bitumenszerû

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60 11

2

anyagok is, max. 10 tömeg%-ban. Ezenkívül önmagában ismert színezékeket, pigmenteket, vizet taszító anyagokat, szagkorrigáló szereket és inhibitorokat, illetve korrózió elleni védõanyagokat stb. is alkalmazhatunk. A találmány szerint a szer vagy a koncentrátum szerves kémiai kötõanyagként elõnyösen legalább egy alkidgyantát vagy módosított alkidgyantát és/vagy egy száradó növényi olajat tartalmaz. A találmány szerint elõnyösen több mint 45 tömeg%, elõnyösen 50–68 tömeg% olajat tartalmazó alkidgyantát használunk. Az említett kötõanyag teljesen vagy részben pótolható egy rögzítõszerrel, illetve eleggyel vagy egy lágyítószerrel, illetve eleggyel. Ezeknek az adalékoknak az a szerepe, hogy a hatóanyag elillanását, valamint kristályosodását, illetve kicsapódását megelõzzék. Elõnyösen 0,01–30% kötõanyagot helyettesítenek a 100% alkalmazott kötõanyagra vonatkoztatva. A lágyítószerek a ftálsav-észterek kémiai csoportjából származnak, ilyenek például a dibutil¹, dioktil- vagy benzil-butil-ftalát, foszforsav-észterek, például tributilfoszfát, adipinsav-észterek, például di(2¹etil-hexil)-adipát, sztearátok, például butil-sztearát vagy amil-sztearát, oleátok, például butil-oleát, glicerin-éter vagy nagy molekulatömegû glikol-éterek, glicerin-észterek, valamint para-toluolszulfonsav-észter. A rögzítõszerek kémiailag poli(vinil-alkil)-éter, például poli(vinil-metil)-éter vagy keton, például benzofenon, etilén-benzofenon alapúak. Oldószerként, illetve hígítószerként különösen a víz is szóba jöhet, adott esetben egy vagy több fent megadott szerves kémiai oldószerrel, illetve hígítószerrel, emulgeátorral és diszpergátorral összekeverve. Különösen hatékony favédelmet érünk el nagyipari impregnálási eljárással, például vákuummal, kettõs vákuummal vagy nyomás alatti eljárással. A felhasználásra kész szerek adott esetben még további inszekticideket és adott esetben még egy vagy több fungicidet is tartalmazhatnak. A találmány szerinti hatóanyag-kombinációk tehát alkalmasak tárgyak benövés elleni védelmére, különösen hajótestek, neccek, hálók, épületek, rakparti berendezések és jelzõberendezések védelmére, amelyek kapcsolatba kerülnek a tenger- vagy brakkvízzel. A szesszilis oligochaeták, például csõlakó férgek elterjedése, valamint kagylókkal és a Ledamorpha (kacsakagyló) fajták, például különbözõ Lepas- és Scalpellum-fajták vagy a Balanomorpha (rovátkolt tengeri makk), például Balanus- vagy Pollicipes-fajták által történõ benövés megnöveli a hajók súrlódási ellenállását, és ez a megnövekedett energiafogyasztás miatt, és ezen túl a gyakori szárazdokk-tartózkodások miatt lényegesen megnöveli az üzemeltetési költségeket. Az algák általi benövés, például Ectocarpus sp. és Ceramium sp. általi benövés mellett különös jelentõségû a szesszilis Entomostraken-csoportok, amelyek Cirripedia (kacsalábú rákok) néven foglalhatók össze, által kialakult benövés. Meglepõ módon azt találtuk, hogy a találmány szerinti hatóanyag-kombinációk kiemelkedõ antifouling (algagátló) hatást mutatnak.

1

HU 003 241 T2

A találmány szerinti hatóanyag-kombinációk alkalmazásával elmaradhat a nehézfémek, például bisz(trialkil¹ón)-szulfidok, tri-n-butil-ón-laurát, tri-n-butilón-klorid, réz(I)-oxid, trietil-ón-klorid, tri-n-butil-(2¹fenil4-klór-fenoxi)¹ón, tributil-ón-oxid, molibdén-diszulfid, antimon-oxid, polimer butil-titanát, fenil-(biszpiridin)bizmut-klorid, tri-n-butil-ón-fluorid, mangán-etilén-bisztiokarbamát, cink-dimetil-ditiokarbamát, cink-etilénbisztiokarbamát, 2¹piridintiol-1-oxid cink- és rézsói, biszdimetil-ditiokarbamoil-cink-etilén-bisztiokarbamát, cink-oxid, réz(I)-etilén-biszditiokarbamát, réz-tiocianát, réz-naftenát és tributil-ón-halogenidek alkalmazása, vagy döntõen csökkenthetõ ezen vegyületek koncentrációja. Az alkalmazásra kész antifouling színezékek adott esetben még más hatóanyagokat, elõnyösen algicideket, fungicideket, herbicideket, molluszcicideket, illetve más antifouling hatóanyagokat is tartalmazhatnak. A találmány szerinti antifouling szerek kombinációs partnereként elõnyösen a következõket használhatjuk: algicideket, például 2-terc-butil-amino-4-ciklopropil-amino-6-metil-tio1,3,5-triazin, diklorofen, diuron, endotál, fentinacetát, izoproturon, metabenztiazuron, oxifluorfen, kvinoklamin és terbutrin; fungicideket, például benzo[b]tiofénkarbonsav-ciklohexil-amid¹S,S-dioxid, diklofluanid, fluorfolpet, 3¹jód-2-propinil-butil-karbamát, tolil-fluanid és azolok, például azakonazol, ciprokonazol, epoxikonazol, hexakonazol, metkonazol, propikonazol és tebukonazol; molluszcicideket, például Fe-komplex-képzõ, fentinacetát, metaldehid, metiokarb, niklozamid, etiprol és trimetakarb; vagy származtatott antifouling hatóanyagokat, például 4,5-diklór-2-oktil-4-izotiazolin-3¹on, dijód-metilparatril-szulfon, 2¹(N,N-dimetil-tiokarbamoil-tio)-5-nitrotiazil, 2¹piridintiol-1-oxid kálium¹, réz¹, nátrium- és cinksói, piridin-trifenil-borán, tetrabutil-disztannoxan, 2,3,5,6-tetraklór-4-(metil-szulfonil)-piridin, 2,4,5,6-tetraklór-izoftalonitril, tetrametil-tiurám-diszulfid és 2,4,6triklór-fenil-maleinimid. Az alkalmazott antifouling szerek 0,001–50 tömeg%, különösen 0,01–20 tömeg% koncentrációban tartalmaznak hatóanyagot. Az antifouling szerek ezenkívül a szokásos komponenseket tartalmazzák, lásd például Ungerer, Chem. Ind. 1985, 37, 730–732 és Williams, Antifouling Marine Coatings, Noyes, Park Ridge, 1973. Az antifouling festékek algicid, fungicid, molluszcicid és inszekticid hatóanyagok mellett különösen kötõanyagot tartalmaznak. Elismert kötõanyagként példaképpen említhetjük a poli(vinil-klorid)¹ot egy oldószerrendszerben, klórozott kaucsukot egy oldószerrendszerben, akrilgyantákat egy oldószerrendszerben, különösen vizes rendszerben, vinil-klorid/vinil-acetát kopolimer rendszereket vizes diszperziók formájában vagy szerves oldószerrendszer formájában, butadién/sztirol/akrilnitril kaucsu-

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60 12

2

kokat, száradó olajokat, például lenmagolajat, gyantaésztert vagy módosított keménygyantákat kátránnyal vagy bitumennel kombinálva, aszfaltot, valamint epoxivegyületeket, kis mennyiségû klórkaucsukot, klórozott polipropilént és vinilgyantákat. Adott esetben a festékek még szervetlen pigmenteket, szerves pigmenteket vagy színezékeket is tartalmazhatnak, amelyek elõnyösen oldhatatlanok tengervízben. A festékek a továbbiakban olyan anyagokat is tartalmazhatnak, mint a kolofónium, ahhoz, hogy a hatóanyagok irányított felszabadulását tegyük lehetõvé. A festékek tartalmazhatnak továbbá lágyítószereket, reológiai tulajdonságokat befolyásoló módosítóanyagokat, valamint más szokásos komponenseket. Az önpolírozó-antifouling rendszerekbe is bedolgozhatjuk a találmány szerinti hatóanyag-kombinációkat. A találmány szerinti hatóanyag-kombinációk állati kártevõk, különösen rovarok, pókfélék és atkák irtására is alkalmasak zárt térben, például lakásban, gyárcsarnokban, irodában, jármûkabinokban stb. Ezen kártevõk irtására alkalmasak önmagukban vagy más hatóanyaggal és segédanyagokkal kombinálva háztartási inszekticid termékekben. Hatásosak szenzibilis és rezisztens fajták, valamint valamennyi fejlõdési stádium ellen. Ezen kártevõkhöz tartoznak a következõk: A Scorpionidea rendbõl például Buthus occitanus. Az Acarina rendbõl például Argas persicus, Argas reflexus, Bryobia ssp., Dermanyssus gallinae, Glyciphagus domesticus, Ornithodoras moubat, Rhipicephalus sanguineus, Trombicula alfreddugesi, Neutrombicula autumnalis, Dermatophagoides pteronissimus, Dermatophagoides forinae. Az Araneae rendbõl például Aviculariidae, Araneidae. Az Opiliones rendbõl például Pseudoscorpiones chelifer, Pseudoscorpiones cheiridium, Opiliones phalangium. Az Isopoda rendbõl például Oniscus asellus, Porcellio scaber. A Diplopoda rendbõl például Blaniulus guttulatus, Polydesmus spp. A Chilopoda rendbõl például Geophilus spp. A Zygentoma rendbõl például Ctenolepisma spp., Lepisma saccharina, Lepismodes inquilinus. A Blattaria rendbõl például Blatta orientalies, Blattella germanica, Blattella asahinai, Leucophaea maderae, Panchlora spp., Parcoblatta spp., Periplaneta australasiae, Periplaneta americana, Periplaneta brunnea, Periplaneta fuliginosa, Supella longipalpa. A Saltatoria rendbõl például Acheta domesticus. A Dermaptera rendbõl például Forficula auricularia. Az Isoptera rendbõl például Kalotermes spp., Reticulitermes spp. A Psocoptera rendbõl például Lepinatus spp., Liposcelis spp. A Coleptera rendbõl például Anthrenus spp., Attagenus spp., Dermestes spp., Latheticus oryzae, Necrobia spp., Ptinus spp., Rhizopertha dominica, Sitophilus granarius, Sitophilus oryzae, Sitophilus zeamais, Stegobium paniceum.

1

HU 003 241 T2

A Diptera rendbõl például Aedes aegypti, Aedes albopictus, Aedes taeniorhynchus, Anopheles spp., Calliphora erythrocephala, Chxysozona pluvialis, Culex quinquefasciatus, Culex pipiens, Culex tarsalis, Drosophila spp., Fannia canicularis, Musca domestica, Phlebotomus spp., Sarcophaga carnaria, Simulium spp., Stomoxy calcitrans, Tipula paludosa. A Lepidoptera rendbõl például Achroia grisella, Galleria mellonella, Plodia interpunctella, Tinea cloacella, Tinea pellionella, Tineola bisselliella. A Siphonaptera rendbõl például Ctenocephalides canis, Ctenocephalides felis, Pulex irritans, Tunga penetrans, Xenopsylla cheopis. A Hymenoptera rendbõl például Camponotus herculeanus, Lasius fuliginosus, Lasius niger, Lasius umbratus, Monomorium pharaonis, Pravespula spp., Tetramorium caespitum. Az Anoplura rendbõl például Pediculus humanus capitis, Pediculus humanus corporis, Phthirus pubis. A Heteroptera rendbõl például Cimex hemipterus, Cimex lectularius, Rhodnius prolixus, Triatoma infestans. A háztartási inszekticidek tartományában az alkalmazás történhet más hatóanyagokkal együtt is, például foszforsav-észterekkel, karbamátokkal, piretroidokkal, növekedésszabályozókkal vagy más ismert inszekticidosztályokba tartozó hatóanyagokkal együtt. Az alkalmazás aeroszol formájában, nyomás nélküli permetezõszerek, például pumpás vagy szóróspray¹k, ködautomaták, ködképzõk, habok, gélek formájában, cellulózból vagy mûanyagból készült párologtatólemezekkel ellátott párologtatótermékekben, folyékonyan párologtatókban, gél- és membránpárologtatókban, felhajtógázzal mûködtetett párologtatókban, energiamentes, illetve passzív párologtató-rendszerekben, molyirtó papírokban, molyzsákokban és molygélekben granulátum vagy por formájában, szórócsalétekben vagy csalétekállomásokban történhet. A találmány szerinti hatóanyag-kombinációk alkalmazásánál a felhasználási mennyiségeket az alkalmazás fajtája szerint tág határokon belül változtathatjuk. A növényi részek kezelésekor a hatóanyag-kombinációk felhasználási mennyiségei általában 0,1–10 000 g/ha, elõnyösen 10–1000 g/ha között vannak. A találmány szerinti hatóanyag-kombinációk jó inszekticidhatása az alábbi példákból tûnik ki. Míg az egyes hatóanyagok a hatást tekintve gyengeségeket

2

mutatnak, addig a kombinációk az egyszerû hatásösszegzõdésen túlmutató hatást mutatnak. Két hatóanyag adott kombinációjára várható hatást (lásd Colby, S. R., „Calculating Synergistic and Antago5 nistic Responses of Herbicide Combinations”, Weeds 15, 20–22. oldal, 1967) a következõképpen számíthatjuk ki: Ha X jelentése a kezeletlen kontroll százalékában kifejezett pusztítási fok az A hatóanyag m ppm felhasználási mennyiségben történõ alkalmazásakor, 10 Y jelentése a B hatóanyag alkalmazásánál a kezeletlen kontroll százalékában kifejezett pusztítási fok n ppm felhasználási mennyiségben, E a kezeletlen kontroll százalékában kifejezett pusztítási fok A és B hatóanyag m és n ppm felhasználási 15 mennyiségben történõ alkalmazásánál, X+Y E=X+Y– –––– 100

akkor

Amennyiben a tényleges inszekticid pusztítási fok a megjelöltnél nagyobb, akkor a kombináció pusztítási foka túlmegy az egyszerû hatás-összeadódáson, azaz szinergetikus hatás áll fenn. Ebben az esetben a ténylegesen megfigyelt pusztítási foknak nagyobbnak kell 25 lenni, mint a fent megadott képletbõl a várt pusztítási fokra (E) számított érték. 20

30

35

40

45

A példa Nilaparvata lugens – teszt (szabadföldi) Termékek (standard készítmények): imidakloprid EC 050 etiprol SC 100 Célszerû hatóanyag elõállításához a kívánt mennyiségû terméket elkeverjük megfelelõ mennyiségû vízzel, és a kívánt koncentrációra hígítjuk. Oryza sativa rizsnövényeket bepermetezünk a kívánt termékkoncentrációval, és betelepítjük Nilaparvata lugensszel, azaz barna rizskabócával. A kívánt idõ eltelte után az élõ kabócák számát meghatározzuk, és kiszámítjuk az irtás százalékát. 100% azt jelenti, hogy valamennyi kabócát kiirtottuk, 0% azt jelenti, hogy egy kabócát sem irtottunk ki. Ennél a tesztnél a következõ, találmány szerinti hatóanyag-kombináció mutatott a külön-külön alkalmazott hatóanyagokkal összevetve szinergetikusan felerõsített hatékonyságot.

A táblázat Növénykárosító rovarok Nilaparvata lugens – teszt (szabadföldi kísérlet) Termék

Koncentráció, hatóanyag g/ha

Irtási fok %¹osan, 21 nap után

Imidakloprid EC 050

12,5

0

Etiprol SC 100

12,5

3,1

Imidakloprid EC 050+SC 100 (1:1) Találmány szerint

12,5+12,5

*=a talált hatás **=Colby-féle képlettel kiszámított hatékonyság

13

talált*

számított**

90,8

3,1

1

HU 003 241 T2

B példa Myzus persicae – teszt Oldószer: 7 tömegrész dimetil-formamid Emulgeátor: 2 tömegrész alkil-aril-poliglikol-éter Egy célszerû hatóanyag-készítmény elõállításához 1 tömegrész hatóanyagot elkeverünk adott mennyiségû oldószerrel és emulgeátorral, és a koncentrátumot emulgeátortartalmú vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Brassica oleracea káposztaleveleket, amelyek erõsen fertõzöttek a zöld õszibarack levéltetû (Myzus per-

2

sicae) által, a kívánt koncentrációjú hatóanyag-készítménybe történõ merítéssel kezelünk. A kívánt idõ után kiszámítjuk az irtási százalékot. 100% azt jelenti, hogy valamennyi levéltetvet kiirtottuk, 5 0% azt jelenti hogy egyetlen levéltetvet sem irtottunk ki. A kapott irtási értékeket a Colby-féle egyenlettel számítjuk ki. Ennél a tesztnél például a következõ találmány szerinti hatóanyag-kombináció mutat a külön-külön hasz10 nált hatóanyagokkal összevetve szinergetikusan felerõsített hatékonyságot.

B táblázat Növénykárosító rovarok Myzus persicae – teszt Termék



Etiprol

4

0

Klotianidin

4

0

Etiprol+klotianidin (1:1) Találmány szerint

talált*

számított**

20

0

4+4



Koncentráció hatóanyag g/ha


Etiprol

0,8

0

Imidakloprid

0,16

0

Etiprol+imidakloprid (5:1) Találmány szerint

talált*

számított**

70

0

0,8+0,16





Etiprol

4

10

Tiakloprid

0,8

15

Etiprol+tiakloprid (5:1) Találmány szerint

4+0,8

talált*

számított**

45

23,5


C példa Plutella xylostella – teszt (normálisan érzékeny törzs) Oldószer: 7 tömegrész dimetil-formamid Emulgeátor: 2 tömegrész alkil-aril-poliglikol-éter Egy célszerû hatóanyag-készítmény elõállításához 1 tömegrész hatóanyagot elkeverünk adott mennyiségû

oldószerrel és emulgeátorral, és a koncentrátumot emul55 geátortartalmú vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Brassica oleracea káposztaleveleket a kívánt koncentrációjú hatóanyag-készítménybe való merítéssel kezelünk, és Plutella xylostella normálisan érzékeny törzsbõl származó káposztamolyhernyókkal telepítünk 60 be, ameddig még nedvesek a levelek. 14

1

HU 003 241 T2

A kívánt idõ eltelte után kiszámítjuk az irtási százalékot. 100% azt jelenti, hogy valamennyi hernyót kiirtottuk, 0% azt jelenti, hogy egy hernyót sem irtottunk ki. A kapott irtási értékeket a Colby-féle egyenlettel számítjuk ki.

2

A teszt során például a következõ találmány szerinti hatóanyag-kombináció mutat szinergetikusan erõsebb hatékonyságot az egyes, külön-külön alkalmazott hatóanyagokkal összehasonlítva.

C táblázat Növénykárosító rovarok Plutella xylostella (normálisan szenzibilis törzs) – teszt Termék



Etiprol

4

0

Klotianidin

4

10

Etiprol+klotianidin (1:1) Találmány szerint

talált*

számított**

75

10

4+4


C táblázat Növénykárosító rovarok Plutella xylostella (normálisan szenzibilis törzs) – teszt Termék



Etiprol

20

35

Tiakloprid

4

0

Etiprol+tiakloprid (5:1) Találmány szerint

talált*

számított**

55

35

20+4


D példa Spodoptera frugiperda – teszt Oldószer: 7 tömegrész dimetil-formamid Emulgeátor: 2 tömegrész alkil-aril-poliglikol-éter Egy célszerû hatóanyag-készítmény elõállításához elkeverünk 1 tömegrész hatóanyagot adott mennyiségû oldószerrel és emulgeátorral, és a koncentrátumot az emulgeátort tartalmazó vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. Brassica oleracea káposztaleveleket a kívánt koncentrációjú hatóanyag-készítménybe történõ merítés-

35 sel kezelünk, és betelepítjük Spodoptera frugiperda hernyókkal, ameddig még nedvesek a levelek. A kívánt idõ elteltével kiszámítjuk az irtást százalékosan. 100% azt jelenti, hogy valamennyi hernyót kiirtottuk, 0% azt jelenti, hogy egy hernyót sem irtottunk ki. 40 A kapott irtási értékeket Colby-féle egyenlettel számítjuk ki. Ennél a tesztnél például a következõ találmány szerinti hatóanyag-kombináció mutat szinergetikusan erõsített hatást az egyes, külön alkalmazott hatóanyagok45 kal összevetve.

D táblázat Növénykárosító rovarok Spodoptera frugiperda – teszt Termék



Etiprol

4

0

Imidakloprid

4

15

Etiprol+imidakloprid (1:1) Találmány szerint

4+4


15

talált*

számított**

40

15

1

HU 003 241 T2

SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Szinergetikus hatékonyságú, alábbi képletû etiprol

és legalább egy, neonikotinoidsorhoz tartozó vegyület elegyét tartalmazó készítmény.

2

2. Szinergetikus hatású, etiprol és imidakloprid elegyét tartalmazó készítmény. 3. Szinergetikus hatású, etiprol és acetamiprid elegyét tartalmazó készítmény. 4. Szinergetikus hatású, etiprol és nitenpiram ele5 gyét tartalmazó készítmény. 5. Szinergetikus hatású, etiprol és tiametoxám elegyét tartalmazó készítmény. 6. Szinergetikus hatású, etiprol és klotianidin ele10 gyét tartalmazó készítmény. 7. Szinergetikus hatású, etiprol és tiakloprid elegyét tartalmazó készítmény. 8. Szinergetikus hatású, etiprol és dinotefurán elegyét tartalmazó készítmény. 9. Az 1–8. igénypontok bármelyike szerinti készít15 mény alkalmazása állati kártevõk irtására. 10. Eljárás kártevõirtó szerek elõállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1–8. igénypontok bármelyike szerinti, szinergetikus hatású elegyet hordozóanyagok20 kal és/vagy felületaktív anyagokkal összekeverünk.

Kiadja a Magyar Szabadalmi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Törõcsik Zsuzsanna fõosztályvezetõ-helyettes Windor Bt., Budapest

56 ( )

Recommend Documents