rektális gyógyszerkészítmények Ph.Hg.VIII- Ph.Eur VÉGBÉLBEN ALKALMAZOTT (REKTÁLIS) GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

Végbélben alkalmazott/rektális gyógyszerkészítmények

Ph.Hg.VIII- Ph.Eur.5.5. - 1

07/2006:1145 VÉGBÉLBEN ALKALMAZOTT (REKTÁLIS) GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

Rectalia DEFINÍCIÓ A rektális gyógyszerkészítményeket szisztémás vagy helyi hatás elérésére, illetve esetenként diagnosztikai célokra, a végbélbe juttatva alkalmazzák. A rektális gyógyszerkészítmények tartályainak meg kell felelniük a Gyógyszeres tartályok előállításához használt anyagok (3.1 és alfejezetei) és a Gyógyszeres tartályok (3.2 és alfejezetei) című fejezetek követelményeinek, ha ezek előírásai vonatkoztathatók a felhasznált tartályokra. A végbélben alkalmazott csoportosíthatjuk:

gyógyszerkészítményeket

az

−

végbélkúpok,

−

végbélkapszulák,

−

végbéloldatok, - emulziók és - szuszpenziók,

−

porok és tabletták végbéloldatokhoz, ill. - szuszpenziókhoz

−

félszilárd rektális gyógyszerkészítmények,

−

végbélhabok,

−

végbéltamponok.

alábbiak

szerint

ELŐÁLLÍTÁS Ha a rektális gyógyszerkészítmény mikrobiológiai tartósítószert tartalmaz, akkor a készítmény kifejlesztése során a választott tartósítószer szükségességét és hatékonyságát az illetékes hatóság számára kielégítően bizonyítani kell. A



felhasznált anyagok tartósító tulajdonságainak megítélésére alkalmas vizsgálati módszer és követelmények A mikrobiológiai tartósítás hatékonysága (5.1.3) című fejezetben találhatók. A készítmény kifejlesztése során igazolni kell, hogy az egyadagos tartályban kiszerelt folyékony és félszilárd rektális gyógyszerkészítmény a tartályból a névleges tartalmának megfelelő mennyiségben kivehető. A rektális gyógyszerkészítmények gyártása, csomagolása, tárolása és forgalmazása folyamán megfelelő módon biztosítani kell a mikrobiológiai tisztaságot; erre nézve A gyógyszerkészítmények mikrobiológiai tisztasága (5.1.4) című fejezetben találunk ajánlásokat. Diszpergált részecskéket tartalmazó félszilárd és folyékony rektális készítmények gyártásakor megfelelő módon biztosítani kell, hogy a részecskeméret az alkalmazási módnak megfelelő és ellenőrzött legyen. VIZSGÁLATOK Az adagolási egységek egységessége. Az egyadagos szilárd készítményeknek meg kell felelniük az adagolási egységek egységessége (2.9.40) vizsgálatban előírt, illetve indokolt és engedélyezett esetekben a hatóanyagtartalom egységessége és/vagy a tömeg egységessége vizsgálatok alább leírt követelményeinek. A gyógyszerkészítményekben jelenlevő növényi drogokra és a növényi drogkészítményekre ezen bekezdés rendelkezései nem vonatkoznak.” A hatóanyagtartalom egységessége (2.9.6). Indokolt és engedélyezett esetek kivételével, a 2 mg-nál vagy az össztömeg 2 %-ánál kevesebb hatóanyagot tartalmazó, egyadagos, szilárd készítményeknek meg kell felelniük az Egyadagos gyógyszerkészítmények hatóanyagtartalmának egységessége című fejezet A (tabletták) vagy B (kúpok, végbélkapszulák) vizsgálatában előírt követelményeknek. Amennyiben a készítmény egynél több hatóanyagot tartalmaz, a követelmények csak azokra a hatóanyagokra vonatkoznak, amelyek megfelelnek a fentemlített feltételeknek. A tömeg egységessége (2.9.5). Az egyadagos, szilárd készítményeknek meg kell felelniük az egyadagos gyógyszerkészítmények tömegének egységességére vonatkozó vizsgálatnak. Amennyiben a hatóanyagtartalom egységességének vizsgálatát mindegyik hatóanyagra előírják, a tömeg egységességét nem kell vizsgálni.



Kioldódás. A szilárd, egyadagos készítmények hatóanyagleadását megfelelő vizsgálattal, pl. Szilárd lipofil gyógyszerformák hatóanyagának kioldódási vizsgálata (2.9.42) bizonyítani kell. Amennyiben kioldódási vizsgálatot írnak elő, a szétesésvizsgálat elhagyható.

FELIRAT A feliraton adott esetben fel kell tüntetni a mikrobiológiai tartósítószer(ek) nevét.

Végbélkúpok DEFINÍCIÓ A végbélkúpok szilárd, egyadagos gyógyszerkészítmények. Formájuk, méretük és állományuk révén alkalmasak a rektális felhasználásra. A végbélkúpok megfelelő készítményalapban (kúpmasszában) oldott vagy diszpergált hatóanyago(ka)t tartalmaznak. A kúpmassza vízben oldható, ill. diszpergálható vagy testhőmérsékleten megolvad. A készítmények szükség esetén segédanyagokat - pl. töltőanyagokat, adszorbenseket, felületaktív anyagokat, lubrikánsokat, mikrobiológiai tartósítószereket, valamint az illetékes hatóság által engedélyezett színezéket - tartalmazhatnak. ELŐÁLLÍTÁS A végbélkúpokat préseléssel vagy öntéssel állítják elő. A hatóanyagokat szükség esetén előzetesen porítják, és megfelelő szitán átszitálják. Az öntéssel készülő kúpok esetében a hatóanyagot is tartalmazó kúpmasszát melegítéssel megfelelően felolvasztva, alkalmas formákba öntik. A kúpok lehűlés közben szilárdulnak meg. Az előállításhoz különböző vivőanyagokat alkalmaznak, így pl. szilárd zsírt, makrogolokat, kakaóvajat és különböző gélszerű keverékeket (amelyek pl. zselatinból, vízből és glicerinből állnak). Egyes esetekben elvégezzük a lipofil kúpok lágyulási idejének meghatározását (2.9.22) és/vagy a végbélkúpok szilárdságának vizsgálatát (2.9.24). A módosított hatóanyagleadású és a nyújtott helyi hatású végbélkúpok esetében a megfelelő hatóanyagleadást alkalmas vizsgálattal igazolni kell.



A diszpergált hatóanyagokat tartalmazó végbélkúpok gyártása során megfelelő módon biztosítani kell a megfelelő és ellenőrzött részecskeméretet. VIZSGÁLATOK Szétesés. A módosított hatóanyagleadású és a nyújtott helyi hatás kifejtésére szánt végbélkúpok kivételével, a készítményeknek meg kell felelniük a végbélkúpok és hüvelykúpok szétesésére vonatkozó vizsgálat követelményeinek (2.9.2). Indokolt és engedélyezett esetek kivételével, a zsiros kúpmasszával készült kúpokat 30 perc, a vízben oldódó kúpmasszával készült kúpokat pedig 60 perc elteltével vizsgáljuk.

Végbélkapszulák DEFINÍCIÓ A végbélkapszulák általában a Kapszulák (0016) cikkelyben definiált, lágy kapszulákhoz hasonló, szilárd, egyadagos készítmények, azzal a különbséggel, hogy csúszást elősegítő bevonattal rendelkezhetnek. Formájuk hosszúkás, felszínük sima, egységes külső megjelenésűek. ELŐÁLLÍTÁS A szabályozott hatóanyagleadású és a nyújtott helyi hatású készítmények esetében a megfelelő hatóanyagleadást alkalmas vizsgálattal igazolni kell. VIZSGÁLATOK Szétesés. A módosított hatóanyagleadású és a nyújtott helyi hatás kifejtésére szánt végbélkapszulák kivételével, a készítményeknek meg kell felelniük a végbélkúpok és hüvelykúpok szétesésére vonatkozó vizsgálat követelményeinek (2.9.2). Indokolt és engedélyezett esetek kivételével, a kapszulák állapotát 30 perc elteltével vizsgáljuk.

Végbéloldatok, -emulziók és -szuszpenziók



DEFINÍCIÓ A végbéloldatok, - emulziók és - szuszpenziók szisztémás vagy helyi hatás elérésére, esetleg diagnosztikai céllal, a végbélbe juttatva alkalmazott, folyékony gyógyszerkészítmények. A végbéloldatok, - emulziók és - szuszpenziók egy vagy több hatóanyagot tartalmazó, egyadagos tartályokban forgalmazott készítmények. A hatóanyago(ka)t vízben, glicerinben, makrogolokban vagy egyéb, alkalmas oldószerben oldva, ill. diszpergált állapotban tartalmazzák. Az emulziók szétválhatnak ugyan, de rázogatásra könnyen újra kell képződniük. A szuszpenziókban előfordulhat üledék, ennek azonban rázogatás hatására könnyen diszpergálódnia kell, és az újraképződött szuszpenziónak elég stabilnak kell maradnia ahhoz, hogy a dózis teljes mennyisége bevihető legyen. A végbéloldatok, - emulziók és - szuszpenziók segédanyagokat is tartalmazhatnak, pl. a viszkozitás beállítása, a pH beállítása ill. stabilizálása, a hatóanyag(ok) oldhatóságának növelése, valamint a készítmény stabilizálása céljából. A segédanyagok nem befolyásolhatják kedvezőtlenül a kívánt gyógyhatást, és az alkalmazott töménységben nem válthatnak ki túlzott helyi irritációt. A végbéloldatokat, - emulziókat és - szuszpenziókat 2,5 - 2000 ml-es tartályokban forgalmazzák. A tartályok kiképzése többnyire alkalmas a készítmény végbélbe juttatására, vagy ha mégsem, akkor a készítményhez megfelelő szereléket mellékelnek.

Porok és tabletták végbéloldatokhoz ill. -szuszpenziókhoz DEFINÍCIÓ A végbéloldatok, ill. - szuszpenziók készítésére szánt porok és tabletták közvetlenül a felhasználás előtt vízben oldandó, ill. diszpergálandó, egyadagos gyógyszerkészítmények. Tartalmazhatnak olyan segédanyagokat is, amelyek elősegítik az oldódást vagy diszpergálódást, illetve megakadályozzák a szemcsék összetapadását. Oldás, ill. szuszpendálás után meg kell felelniük a végbéloldatokra, ill. - szuszpenziókra vonatkozó követelményeknek. VIZSGÁLATOK



Szétesés. A vizsgálatot – hat tablettával – a tabletták és kapszulák szétesésvizsgálatára (2.9.1) előírtak szerint, de 15 - 25 °C-os R vízzel végezzük. A tabletták állapotát 3 perc elteltével vizsgáljuk. A tabletták megfelelnek a vizsgálat követelményeinek, ha mind hat tabletta szétesik. FELIRAT A feliraton fel kell tüntetni: −

a végbéloldat ill. - szuszpenzió készítési módját,

−

azt, hogy az oldat, ill. szuszpenzió a készítést követően milyen körülmények között és mennyi ideig tartható el.

Félszilárd rektális gyógyszerkészítmények DEFINÍCIÓ A félszilárd rektális gyógyszerkészítmények kenőcsök, krémek vagy gélek lehetnek. A készítmények többnyire egyadagos formában, a használatukhoz alkalmas eszközzel együtt kerülnek forgalomba. A félszilárd rektális készítményeknek meg kell felelniük a Bőrfelületre szánt (dermális), félszilárd gyógyszerkészítmények (0132) című cikkelyben előírt követelményeknek.

Végbélhabok DEFINÍCIÓ A végbélhaboknak meg kell felelniük a Gyógyszeres habok (1105) című cikkelyben előírt követelményeknek.

Végbéltamponok



DEFINÍCIÓ A végbéltamponok szilárd, egyadagos gyógyszerkészítmények, amelyeket meghatározott időtartamra kell a végbél alsó részébe helyezni. A végbéltamponoknak meg kell felelniük a Gyógyszeres tamponok (1155) című cikkelyben előírt követelményeknek.

rektális gyógyszerkészítmények Ph.Hg.VIII- Ph.Eur VÉGBÉLBEN ALKALMAZOTT (REKTÁLIS) GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

Recommend Documents