Prinsip-prinsip Farmakologi
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Prinsip-prinsip Farmakologi Obat • Zat kimia yang mempengaruhi proses dalam organisme hidup.
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Prinsip-prinsip Farmakologi Farmakologi • Studi atau ilmu tentang obat
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Prinsip-prinsip Farmakologi Tata nama obat Nama kimia • Komposisi dan struktur kimia yang dimiliki oleh obat Nama generik (nonproprietary name) • Nama yang diberikan oleh kelompok wilayah yg diadopsi dari nama council Nama dagang (proprietary name) • Obat yg teregistrasi sebagai penanda dlm perdagangan Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Prinsip-prinsip Farmakologi Nama obat Nama kimia • (+/-)-2-(p-isobutylphenyl) propionic acid Nama generik • ibuprofen Nama dagang • Motrin Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Nama kimia, generik dan Nama Dagang dari Analgesik Ibuprofen
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Prinsip-prinsip Farmakologi • Farmaseutik • Farmakokinetika • Farmakodinamika • Farmakoteraputik • Farmakognosi
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Prinsip-prinsip Farmakologi Farmaseutik • Studi bgm bermacan bentuk sediaan obat mempengaruhi aktifitas farmakokinetik dan farmakodinamika
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Prinsip-prinsip Farmakologi Farmakokinetika • Studi tentang perlakuan tubuh terhadap obat : – Absorbsi – Distribusi – Metabolisme – Ekskresi
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Prinsip-prinsip farmakologi Farmakodinamika • Studi tentang apa yang obat lakukan terhadap tubuh: – Mekanisme aksi obat pada jaringan hidup
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Prinsip-prinsip Farmakologi Farmakoteraputik • Penggunaan obat dan indikasi klinik untuk mencegah dan mengobati penyakit.
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Prinsip-prinsip Farmakologi Farmakognosi • Studi bahan alam( tanaman dan hewan) sebagai sumber obat.
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Variasi Absorbsi Obat Bentuk sediaan Oral (PO) Cairan, elixir, syrups Suspensi Serbuk Kapsul Tablet Tablet salut Tablet salut selaput
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Fastest Slowest
Farmakokinetika: Absorbsi • Kecepatan obat meninggalkan tempat pemberian, dan terdistribusi. – Bioavailabilitas (Bioavailability) – Bioequivalent (Bioequivalent)
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakokinetika: Absorbsi Faktor-faktor yg mempengaruhi Absorbsi : • Rute pemberian obat • Maknanan atau minuman yg diberikan bersamaan dengan obat • Bentuk sediaan obat • Keadaan permukaan tempat absorbsi • Laju aliran darah di sekitar tempat absorbsi • Keasamam lambung • Motilitas saluran cerna Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakokinetika: Absorbsi Rute • Rute pemberian obat mempengaruhi laju dan distribusi dari obat. – Enteral – Parenteral – Topical
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakokinetika: Absorbsi Rute Enteral • Obat diserap ke dalam sirkulasi sistemik melalui oral atau mukosa lambung, usus halus dan rektal. – Oral – Sublingual – Buccal – Rectal
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
First-Pass Effect/Metabolisme Lintas Pertama Metabolisme obat dan kemampuan melintasi hati ke dlm sirkulasi. • Obat yg diberikan via oral kemungkinan dimetabolisme lebih besar oleh hati sebelum mencapai sirkulasi sistemik (high first-pass effect). • Obat yg sama via IV mencegah first-pass effect , dan lebih banyak mencapai sirkulasi
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
First-Pass Effect • Rute yg lolos dr hati: – Sublingual
Transdermal
– Buccal
Vaginal
– Rectal
Intramuscular
– Intravenous
Subkutan
– Intranasal
Inhalation
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakokinetika: Absorbsi Rute parenteral • Intravena* • Intramuscular • Subkutan • Intradermal • Intrathecal • Intraarticular *paling cepat masuk dlm sirkulasi darah Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakokinetika: Absorbsi Rute Topikal • Kulit (including transdermal patches) • Mata • Hidung • Telinga • Paru-paru (inhalation) • Vagina Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakokinetika: Distribusi Transpor obat dlm tubuh oleh peredaran darah menuju sasaran (site of action). • Ikatan dgn protein plasma (Protein-binding) • Kelarutan dlm air vs lipid • Sawar darah otak • Area dgn distribusi obat cepat: jantung, hati, ginjal, otak. • Area dgn distribusi obat lemah : otot, kulit, jaringan lemak. Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakokinetika; Metabolisme/Biotransformasi Transformasi biologis dr obat ke dlm bentuk non aktif metabolit, lebih larut dlm air atau metabolit yg lbh poten. • Liver (main organ) • Kidneys • Lungs • Plasma • Intestinal mucosa Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakokinetika: Metabolisme Faktor-faktor yg menurunkan metabolisme: • Disfungsi Cardiovascular • Gagal ginjal • Kelaparan • Obstructive jaundice • Asetilasi lambat • Terapi Erythromycin atau ketoconazole Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakokinetika: Metabolisme Faktor-faktor yg meningkatkan metabolisme : • Asetilasi cepat • Barbiturates • Terapi Rifampin
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakokinetika: Metabolisme Akibat metabolisme yg tertunda: • Akumulasi obat • Aktifitas obat lebih lama
Stimulasi metabolisme obat berakibat: • Menurunkan efek farmakologi
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakokinetika: Ekskresi Eliminasi obat dari tubuh • Ginjal (main organ) • Hati • Saluran cerna – Ekskresi empedu (Biliary excretion) – Siklus enterohepatik
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Ekskresi obat lewat ginjal
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakokinetika Waktu paruh (Half-Life) • Waktu yg diperlukan dlm eliminasi obat sehingga kadar obat dalam darah tinggal separuh • Pengukuran laju yg mana obat dibuang dari tubuh
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Waktu paruh obat (Drug Half-Life)
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakodinamika Aksi obat : • Proses seluler yang melibatkan interaksi obat dan sel
Efek obat : • Reaksi fisiologis dari tubuh terhadap obat.
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakodinamika Mula kerja (Onset) • Waktu yg diperlukan obat untuk menimbulkan respon terapi
Peak (waktu puncak) • Waktu yg diperlukan untuk mencapai respon terapi yg maksimal
Duration (Lama kerja) • Waktu konsentrasi obat cukup menimbulkan respon terapi. Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakodinamika Cara obat dapat menimbulkan efek terapi. : • Pertama obat mencapai sasaran (site of action),modifikasi kecepatan (peningkatan atau penurunan) pada sel atau jaringan.
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakodinamika: Mekanisme aksi • Interaksi dgn reseptor • Interaksi dgn enzim • Interaksi non spesifik
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakoteraputik: Jenis terapi • Terapi akut (Acute therapy) • Terapi penjagaan (Maintenance therapy) • Terapi pelengkap (Supplemental therapy ) • Palliative therapy • Supportive therapy • Prophylactic therapy Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakoteraputik: Monitoring • Efektiktifitas terapi obat perlu dilevaluasi. • Beneficial • Potential side effects (predictable, adverse drug reactions),,, How
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakoteraputik: Monitoring • Index terapi • Konsentrasi obat • Kondisi pasien • Toleransi dan ketergantungan • Interaksi • Efek samping/efek yg tidak menguntungkan Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakoteraputik: Monitoring Index Terapi • Rasio antara keuntungan terapi dan efek toksik
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakoterapi: Monitoring Toleransi • Penurunan respon sehingga perlu peningkatan dosis
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakoteraputik: Monitoring Ketergantungan • Secara fisiologis dan psikis memerlukan obat
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakoteraputik: Monitoring Interaksi antara obat-obat dan obat-makanan • Aksi obat : • Perubahan aksi obat oleh : – Peresepan ganda – Penggunaan obat bebas dan bebas terbatas – Terapi herbal
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakoteraputik: Monitoring Interaksi • Efek aditif • Efek sinergis • Efek antagonis • Inkompatibilitas
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakoteraputik : Monitoring Medication Misadventures Adverse drug events • Semua dapat dicegah • Medication errors akibat ketidakpatuhan pasien Adverse drug reactions (ADR) • Beberapa reaksi yg tidak diharapkan,tak diperlukan, dan terjadi pada penggunaan dosis obat secara normal Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakoteraputik: Monitoring Beberapa reaksi obat diklasifikasikan sebagai efek samping : • Diharapkan , reaksi yg baik merupakan hasil dari sedikit atau tidak ada perubahan dalam penatalaksanaan pasien • Diperkirakan, kekuatan (dikaitkan dengan ukuran dalam dosis)
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakoteraputik : Monitoring Adverse Drug Reaction Respon yg tidak diharapkan dari terapi obat • Idiosinkrasi • Reaksi hipersensitif • Interaksi obat
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakoteraputik : Monitoring Iatrogenic Responses Efek lain akibat induksi obat dlm pengobatan. • Dermatologic • Renal damage • Blood dyscrasias • Hepatic toxicity
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.
Farmakoteraputik: Monitoring Other Drug-Related Effects • Terapogenik • Mutagenik • Karsinogenik
Copyright © 2002, 1998, Elsevier Science (USA). All rights reserved.