SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU NÁZEV PŘÍPRAVKU BIODROXIL, potahované tablety BIODROXIL, tvrdé tobolky 1.
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Biodroxil, potahované tablety“ cefadroxilum monohydricum 1049 mg, ekv. cefadroxilum 1000 mg v 1 potahované tabletě. Biodroxil, tvrdé tobolky: cefadroxilum monohydricum 525 mg ekv. cefadroxilum 500 mg v 1 tvrdé tobolce. 3. LÉKOVÁ FORMA Biodroxil - potahované tablety Biodroxil- tvrdé tobolky Popis přípravku: BIODROXIL, potahované tablety: bílé až slabě nažloutlé, oválné potahované tablety s půlící rýhou na obou stranách BIODROXIL, tvrdé tobolky bílé, tvrdé, želatinové tobolky obsahující bílý až slabě nažloutlý prášek 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1. Terapeutické indikace Přípravek se používá u infekčních onemocnění způsobených mikroorganizmy citlivými na Biodroxil, když je indikována perorální léčba. Jsou to: - infekce horní části respiračního ústrojí: bakteriální faryngitida a tonzilitida; - infekce dolní části respiračního ústrojí: akutní bronchitida a akutně exacerbovaná bronchitida, chronická bronchopneumonie a bakteriální pneumonie; - infekce močového ústrojí (nekomplikované a komplikované): pyelonefritida, cystitida, uretritida; - infekce kůže a podkoží: abscesy, furunkly, impetigo, erysipel, pyodermie, lymfadenitida a infikovaná poranění; - zánět kostní dřeně a septické záněty kloubů. 4.2. Dávkování a způsob podání Biodroxil, potahované tablety a Biodroxil, tvrdé tobolky mohou užívat dospělí a děti od 3 let. Dávkování při běžných infekcích: dospělí a mladiství nad 40 kg těl.hm. s normální ledvinovou funkcí dostávají obvykle 1-2 g/den rozdělené do 2 stejných dávek v závislosti na závažnosti infekce a citlivosti původce. - Při tonzilitidě a faryngitidě vyvolané Streptococcus pyogenes se podává 1 g denně v 1 dávce, nejméně 10 dnů. U starších pacientů a u pacientů s porušenou ledvinovou funkcí se dávkování snižuje (viz dále) - lék se vylučuje ledvinami. - Děti (40 kg) s normální ledvinovou funkcí při běžných infekcích dostávají obvykle 25-50 mg/kg těl.hm./den ve 2 stejných dávkách v závislosti na závažnosti infekce a citlivosti původce.
1/6
Při tonzilitidě a faryngitidě vyvolané Streptococcus pyogenes se dává 30 mg/kg/těl.hm./den v jedné dávce, nejméně 10 dnů. - Trvání léčby: v léčbě se má pokračovat ještě 2-3 dny po ústupu akutních klinických příznaků, většinou je délka léčby 7-10 dní. Věk, těl. hmotnost děti 3-12 let (20-40 kg) adolescenti a dospělí nad 40kg
Doporučená denní dávka 2x1 500mg kapsle 2x1 1000mg potahovaná tableta
- Dávkování při insuficienci ledvin: dávkování se musí upravit podle hodnot clearance kreatininu, aby nedošlo k akumulaci Biodroxilu. U pacientů s clearancí kreatininu 50 mg ml/min nebo méně se doporučuje užít následující schéma: Clearance kreatininu 50-25 mg ml/min 25-10 mg ml/min 10-0 mg ml/min
Počáteční dávka 1000 mg 1000 mg 1000 mg
Udržovací dávka 500 mg 500 mg 500 mg
Interval mezi dávkami každých 12 hod. každých 24 hod. každých 36 hod.
Dávkování pro pacienty při hemodialýze: pacienti dostávají 1krát 50 mg/kg/těl.hm. Biodroxilu 48 hodin před dialýzou a totéž množství po jejím skončení. Při léčbě dialýzou 2-3krát v týdnu se tato dávka aplikuje vždy 48 hodin před další dialýzou. Biodroxil se může užívat s jídlem nebo nalačno: jeho biologická dostupnost a léčebné účinky nejsou ovlivňovány příjmem potravy. 4.3. Kontraindikace Hypersenzitivita na cefalosporiny. 4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití U pacientů, kteří prodělali onemocnění GIT, zvláště kolitidu, se může Biodroxil použít pouze se zvýšenou pozorností. U pacientů, kteří jsou hypersenzitivní na penicilin, se Biodroxil může použít jen se zvláštní opatrností, protože je tu 10%ní možnost zkřížených alergií. Stejně také pacientům s prodělanými vážnými alergickými reakcemi nebo astmatem se musí věnovat zvýšená pozornost. Léčba Biodroxilem se musí přerušit při výskytu alergických reakcí (urtika, exantém, pruritus, pokles TK a zvýšení tepové frekvence, respirační poruchy, kolaps atd.) a musí se použít vhodná léčba (sympatikomimetika, kortikosteroidy a/nebo antihistaminika). Při delší léčbě Biodroxilem je nutná kontrola krevního obrazu. a provedení funkčních jaterních a ledvinových testů. Může také dojít k superinfekci (např. kandidové) nebo ke krvácení z nedostatku vitaminu K nebo projevům nedostatku vitaminu B (stomatitida, glositida, neuritida, anorexie). Při těžkých a trvajících průjmech je nutno brát v úvahu pseudomembranózní kolitidu. Léčbu Biodroxilem je nutno okamžitě přerušit a nasadit patřičnou léčbu (např. perorální vankomycin 250 mg 4krát denně). Život ohrožující infekce se mají nejprve léčit parenterálními cefalosporiny. 4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Biodroxil se nemá kombinovat s bakteriostatickými antibiotiky - může dojít k antagonistickému účinku. Kombinace Biodroxilu s aminoglykosidovými antibiotiky, polymyxinem B, kolistinem a diuretiky při vysokém dávkování může zvýšit nefrotoxické účinky. Současné podávání probenecidu zvyšuje a udržuje zvýšení koncentrace Biodroxilu v krevním séru. Použití antikoagulancií nebo inhibitorů agregace trombocytů při dalším použití Biodroxilu vyžaduje časté vyšetření parametrů koagulace, aby nedošlo k hemoragickým komplikacím. Přípravek může snižovat účinek perorálních kontraceptiv. 2/6
Během léčby Biodroxilem může být falešně pozitivní Coombsův test. To platí pro matky před porodem a jejich novorozence. Glukóza v moči během léčby Biodroxilem se musí vyšetřovat enzymatickými metodami. Redukční testy mohou dávat falešně pozitivní výsledky. 4.6. Těhotenství a kojení Dosud nebyly zjištěny žádné embryotoxické, teratogenní ani mutagenní účinky přípravku na embryo a plod. Při použití je nutno zvážit efekt účinku a možné riziko. V mateřském mléce se během léčby Biodroxilem zjistila malá množství přípravku, proto se má kojení v době jeho užívání přerušit. 4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů nebyla prokázána. 4.8. Nežádoucí účinky Přípravek je obvykle dobře snášen, ale mohou se vyskytnout některé nežádoucí účinky. V této části jsou nežádoucí účinky definovány následovně: Velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1 000 až <1/100); vzácné (≥1/10 000 až <1/1,000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). Poruchy krve a lymfatického systému Vzácné nežádoucí účinky: eosinofilie, trombocytopenie, leukopenie, neutropenie, které se upravily po přerušení léčby. Poruchy nervového systému Velmi vzácné nežádoucí účinky: bolesti hlavy, závratě, nervozita, spavost Gastrointestinální poruchy Časté nežádoucí účinky: nauzea, zvracení, bolesti břicha, průjmy Velmi vzácné nežádoucí účinky: pseudomembranózní kolitida Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání Vzácné nežádoucí účinky: léková horečka Velmi vzácné nežádoucí účinky: únava Poruchy kůže a podkoží Časté nežádoucí účinky: pruritus, rash, kopřivka, alergická vyrážka Vzácné nežádoucí účinky: angioneurotický edém Velmi vzácné nežádoucí účinky: Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně Vzácné nežádoucí účinky:bolesti kloubů Poruchy ledvin a močových cest Vzácné nežádoucí účinky: intersticiální nefritida Poruchy imunitního systému Velmi vzácné nežádoucí účinky: anafylaktický šok
3/6
Infekční a parazitární onemocnění Méně časté nežádoucí účinky: vaginální a genitální monilióza, genitální a anální pruritus při růstu oportunních organizmů Poruchy jater a žlučových cest Vzácné nežádoucí účinky: přechodné zvýšení aminotransferáz (S-AST, S-ALT) 4.9. Předávkování Žádné klinické zprávy o předávkování Biodroxilem nebyly zatím podány. Ovšem je známo, že při předávkování jinými cefalosporiny se mohou vyskytnout tyto příznaky: nauzea, halucinace, hyperreflexie, extrapyramidové příznaky, poruchy vědomí, koma a porušení činnosti ledvin. Pak je nutné vyvolat zvracení, nebo provést výplach žaludku, v případě nutnosti i hemodialýzu. Je nutná kontrola vodní a elektrolytové bilance, monitorování funkce ledvin.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI Farmakoterapeutická skupina: antibiotika, cefalosporiny 1. generace , ATC kód J01DB05 5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Biodroxil je semisyntetický cefalosporinový derivát pro perorální použití, který blokuje syntézu buněčných stěn bakterií při jejich dělení, takže je baktericidní. Podle citlivosti patogenních bakterií je možné jejich rozdělení do 3 skupin: A-skupina (rezistence ve skupině uvedených bakterií nebyla dosud popsána, nebo se vyskytuje v 10%): Z aerobních gram-pozitivních to jsou: Staphylococcus aureus citlivý na meticilin a Staphylococcus epidermidis (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu), Staphylococcus pyogenes, streptokoky skupiny B a skupiny viridans, Streptococcus pneumoniae citlivý na penicilin. Z aerobních gram-negativních: Moraxella catarrhalis (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu). B-skupina (rezistence v této skupině je 10-50%): Z aerobních gram-negativních to jsou: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae a oxytoca, Neisseria gonorrhoae, Proteus mirabilis, Salmonella sp., Shigella sp. Tyto patogeny jsou průměrně citlivé vůči Biodroxilu. Jestliže však koncentrace Biodroxilu převyšuje minimální inhibiční koncentraci proti infekci (MIC), pak jsou klinické výsledky dobré. C-skupina (zahrnuje patogeny rezistentní vůči Biodroxilu ve více než 50%): Streptococcus pneumoniae rezistentní na penicilin, Staphylococcus aureus rezistentní na meticilin, Staphylococcus epidermidis, enterokoky, listerie, Enterobacter sp., Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Providentia stuartii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Acinetobacter sp., Pseudomonas aeruginosa. 5.2. Farmakokinetické vlastnosti Po perorálním podání se Biodroxil prakticky rychle všechen absorbuje. Je acidorezistentní, příjem potravy absorpci nesnižuje. Po podání 500 a 1000 mg dosáhne sérová hladina 16, resp. 28 µ/ml, ještě asi za 1-1 1/2 hodiny a po 12 hodinách po aplikaci 500 mg jsou hladiny v séru měřitelné. Biodroxil se z 1520% váže na bílkoviny. Biodroxil se v organizmu nemetabolizuje a zhruba 90% podané dávky se vylučuje močí v aktivní formě. Eliminace probíhá pomaleji (poločas je 1,5 hod.), než u obdobných perorálních cefalosporinů, takže interval mezi dávkami může být prodloužen na 12-24 hodin.
4/6
5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti - Akutní toxicita Biodroxilu je velmi nízká. Pokusy na zvířatech po perorální aplikaci neukázaly žádný toxický účinek. LD50 hodnoty u potkanů po perorálním použití dosáhly 8000 mg/kg těl.hm. - Dlouhodobé studie provedené na potkanech s dávkami až 1000 mg/kg/den neukázaly žádný toxický účinek na hematologické, biochemické a histologické parametry. - V experimentech na zvířatech nebyl zjištěn onkogenní, mutagenní ani teratogenní účinek. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1. Seznam pomocných látek Biodroxil potahované tablety: jádro: koloidní bezvodý oxid křemičitý, natrium-lauryl-sulfát, magnesium-stearát, makrogol 6000, krospovidon, mastek, mikrokrystalická celulosa, povidon, potahová vrstva: mastek, oxid titaničitý, hypromelosa Biodroxil, tvrdé tobolky: natrium-lauryl-sulfát, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulosa, obal: oxid titaničitý, želatina, čištěná voda 6.2. Inkompatibility Neuplatňuje se.. 6.3. Doba použitelnosti Potahované tablety, tobolky: 3 roky. 6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí. 6.5. Druh obalu a velikost balení Biodroxil, potahované tablety: PVC/PVDC/Al blistr, krabička Biodroxil, tvrdé tobolky: PVC/PVDC/Al blistr, krabička . Balení Biodroxil, potahované tablety: 12, 20 a 100 potahovaných tablet Biodroxil, tvrdé tobolky: 12, 20 a 100 tvrdých tobolek. 6.6. Návod k použití přípravku a zacházení s ním Perorální podání Tobolky a potahované tablety se nežvýkají a zapijí se tekutinou. Biologická dostupnost a léčebný účinek Biodroxilu neovlivňuje potrava. Proto je možno lék použít během jídla i na lačno. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Sandoz GmbH, Kundl, Rakousko 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO: Biodroxil, potahované tablety Biodroxil, tvrdé tobolky
15/441/99-C 15/440/99-C
5/6
9.DATUM REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE: 30.6.1999 / 14.1. 2009 10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU: 14.1. 2009
6/6
