sp.zn.sukls42078/2014
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU DEOXYMYKOIN 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Doxycyclini hyclas 115,4 mg (= Doxycyclinum 100 mg) v 1 tabletě 3. LÉKOVÁ FORMA Tablety Popis přípravku: Žluté až žlutozelené, mírně mramorované tablety s půlící rýhou, o průměru 9 mm. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Doxycyklin je indikován k léčbě infekcí vyvolaných citlivými kmeny mikroorganizmů – jejich výčet je uveden v bodě 5.1). Mezi hlavní indikace patří: - infekce dýchacích cest (akutní i chronická onemocnění horních a dolních dýchacích cest včetně atypických pneumonií) - ORL infekce - infekce kostí, kůže a měkkých tkání včetně ranných infekcí a těžších forem akne - nitrobřišní infekce včetně infekcí žlučových cest a infekcí malé pánve - urogenitální infekce (cervitis, uretritis, prostatitis, epididymitis) - sexuálně přenosné infekce (kapavka, syfilis, trachom, lymfogranuloma venerum) - shigelóza, průjmy cestovatelů - další infekce (Lymeská borelióza, aktinomykóza, antrax, brucelóza, leptospiróza, listerióza, psitakóza, ricketsióza, tularémie) - profylaxe infekcí při cestách do oblastí s jejich výskytem (malárie, průjmy cestovatelů) Při použití přípravku je třeba dbát oficiálních doporučení pro správné používání antibakteriálních léčivých látek. 4.2 Dávkování a způsob podání Dospělí(antibakteriální a antiprotozoální terapie): 1. den 100 mg každých 12 hodin, pak 100-200 mg 1x denně (nebo 50-100 mg 2x denně). Nejvyšší dávka je 300 mg denně. Zvláštní dávkování: Akutní nekomplikovaná gonorea: 100 mg 2x denně 7 dní, případně v kombinaci s cefalosporinem či fluorochinolonem..
1/5
Nekomplikované urogenitální a rektální infekce Chlamydia trachomatis a Ureaplasma urealyticum: 100 mg 2x denně 7 dní. Syfilis (primární a sekundární): 150 mg 2x denně nejméně 14 dní. Lymeská nemoc: 100 mg 2x denně po dobu 10 – 30 dní. Profylaxe malárie: 100 mg 1x denně - první dávka den před cestou a poslední 4 týdny po opuštění malarické oblasti. Profylaxe průjmu cestovatelů: 100 mg 1x denně 3 týdny. Děti starší 8 let: Při hmotnosti pod 45 kg: 2,2 mg/kg tělesné hmotnosti každých 12 hodin 1. den, pak 2,2 mg/kg (u těžších infekcí 4,4 mg/kg) buď 1x denně, nebo rozděleně po 12 hodinách. Při hmotnosti nad 45 kg užívají děti dávky pro dospělé. Přípravek je kontraindikován pro děti mladší 8 let (viz bod 4.3). Omezení funkce ledvin nevyžaduje úpravu dávkování (při snížení ledvinných funkcí se doxycyklin v těle významně nekumuluje, zvýšené opatrnosti je třeba pouze při renálním selhání vzhledem k možnosti kumulace jeho potenciálně toxických metabolitů). V léčbě je třeba pokračovat ještě nejméně 3 dny po normalizaci teploty a odeznění ostatních projevů onemocnění. Deoxymykoin se užívá po jídle nebo během jídla, zapíjí se dostatečným množstvím tekutiny, neměl by se zapíjet mlékem (současné podávání mléka, mléčných výrobků a látek obsahujících dvoj- a trojmocné kovy v disociovatelné nebo volné formě může snížit účinnost doxycyklinu o 10 až 30% tvorbou neúčinných chelátů). 4.3 Kontraindikace Přecitlivělost na doxycyklin nebo některou složku přípravku. Přecitlivělost na jiná tetracyklinová antibiotika. Gravidita. Laktace. Děti do 8 let. 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití Zvýšené opatrnosti je třeba u těchto stavů: současná léčba antikoagulancii, beta-laktamovými ATB, těžší poruchy jater (může prodloužit metabolizaci a tím i eliminaci doxycyklinu). V průběhu užívání přípravku je vhodné dodržovat abstinenci alkoholu a nevystavovat se přímému slunečnímu záření či ultrafialovému světlu (riziko fotosenzitivity). V případě výskytu závažného průjmu během užívání přípravku je třeba vzít v úvahu možnost pseudomembranozní kolitidy a provést odpovídající opatření. Vzhledem k potenciálnímu riziku neuromuskulární blokády je třeba podávat přípravek s opatností u pacientů s myasthenia gravis. Tetracykliny mohou zhoršit preexistující systémový lupus erythematodes. Při prolongované terapii je nutno kontrolovat krevní obraz, funkci jater a ledvin a sledovat protrombinový čas. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Absorbce doxycyklinu může být snížena při současném podávání antacid, přípravků s kalciem, magneziem, železem a bismutem. Alkohol, barbituráty, karbamazepin a
2/5
fenytoin snižují koncentrace doxycyklinu v krvi, zkracují jeho biologický poločas indukcí mikrosomální enzymové aktivity (až o 50%). Doxycyklin může snížit účinnost současně podaného baktericidního antibiotika. Doxycyklin může zesílit účinek současně podávaných sulfonylureových sloučenin. Doxycyklin může snížit aktivitu protrombinu, takže bývá nutno upravit dávkování současně podávaných antikoagulancií. Doxycyklin může snížit kontracepční účinnost antikonceptiv s obsahem estrogenů. Současné užívání léků snižujících žaludeční kyselost a strava s obsahem mléka a mléčných výrobků může snížit účinnost Deoxymykoinu. Přípravek je proto možné užívat 2-3 hodiny před užitím antacid nebo 4-5 hodin po jejich užití. 4.6 Těhotenství a kojení V graviditě je doxycyklin kontraindikován, u experimentálních zvířat byly zjištěny známky embryotoxicity a fetotoxicity, doxycyklin proniká i u člověka placentární bariérou. Rovněž při kojení nelze podávat doxycyklin. Přechází do mateřského mléka. Proniká do skeletu a zubů kojence. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Doxycyklin neovlivňuje pozornost. 4.8 Nežádoucí účinky Na rozdíl od ostatních tetracyklinů vykazuje doxycyklin méně časté a mírnější nežádoucí účinky, tyto jsou lokalizovány nejčastěji v oblasti GIT (nauzea, zvracení, průjem, meteorizmus, méně často sucho v ústech a polykací obtíže). Těmto vedlejším projevům lze předejít dostatečným příjmem tekutin při užití léku a užíváním léku po jídle. Po aplikaci doxycyklinu byly ojediněle popsány různé, převážně kožní alergické projevy, zvýšená fotosenzitivita. Byl hlášen také angioneurotický edém a projevy celkové alergické reakce (dyspnoe, periferní edémy, tachykardie, kopřivka). Může se vyskytnout i poškození a zbarvení chrupu a nehtů, může docházet k pruritu ani, scroti, vulvae, intestinální superinfekci, hypovitaminóze B a K, ke změnám krevního obrazu (nacházíme známky hemolytické anémie, trombocytopenie, neutropenie, eozinofilie, porfyrie, elevace jaterních transamináz, zvýšení urey), ke zpomalení růstu dlouhých kostí. Dále byly hlášeny bolesti hlavy, poruchy vidění, benigní intrakraniální hypertenze, tinnitus, žloutenka, hepatitida, artralgie, myalgie a fotoonycholýza s neznámou četností výskytu (nelze na základě dostupných údajů určit).
Výskyt nežádoucích projevů léčby doxycyklinem se zvyšuje při užívání vyšších dávek. 4.9 Předávkování Při vyšším dávkování nebo při náhodném požití více tablet dítětem bývají závratě, pocit opilosti až příznaky cirkulačního kolapsu. Výše sérových hladin doxycyklinu není ovlivněna hemodialýzou. 5.
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
3/5
5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: antibiotika, tetracykliny ATC kód: J01AA02 Doxycyklin je širokospektré bakteriostatické antibiotikum tetracyklinové řady (při vyšších dávkách působí baktericidně). V mikroorganizmech tlumí syntézu proteinů blokádou vazby tRNA na mRNA. Jeho antibiotický účinek je vyšší než u tetracyklinu, a to především pro vyšší penetraci doxycyklinu do mikroorganizmů. Doxycyklin působí na citlivé kmeny grampozitivních bakterií, zvláště koků (St. aureus, Str. pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, D. pneumoniae, enterokoky) v nižších MIC než jiná ATB. Je účinný i na gramnegativní bakterie (E.coli, N. gonorrhoeae, H. influenzae, salmonely, shigely, aerobakter, klebsiely, vibria). Méně citlivé jsou některé kmeny protea a pseudomonas. Do spektra účinnosti patří rovněž rickettsie, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocytogenes, Actinomyces israelii, Arachnia propionica,. Účinný je také u infekcí vyvolaných brucelami, franciselami, bordetelami, yersiniemi, leptospirami, borreliemi, bartonellami, bakteroidy, chlamydiemi a anaerobními bakteriemi z rodu Clostridium. Působí též na protozoa: Trichomonas vaginalis, Toxoplasma gondii, Entamoeba histolytica, Plasmodium falciparum. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Po perorálním podání se doxycyklin vstřebává z 90-100%, potrava na vstřebávání nemá vliv. Maximální koncentrace dosahuje 1,5 až 2 hodiny po užití. Průměrná cmax po dávce 200 mg doxycyklinu je 2,6 mg/ml. Má vysokou penetraci do tkání a všech tělesných tekutin, prochází placentou a do mateřského mléka. Na plazmatické proteiny se váže z 80-90%. V játrech je zčásti metabolizován a inaktivován, vylučuje se převážně žlučí do stolice, menší část močí. Biologický poločas je 12-22 hodin, při anurii je stejný, hromadí se však potenciálně toxické metabolity. Distribuční objem je 0,75 l/kg. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Akutní toxicita (LD50 ) u myši p.o. je okolo 2 g/kg, i.p. u potkanů 0,26 g/kg (Merck Index). 6.
FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek Mannitol, polysorbát 80, kukuřičný škrob, povidon 25, calcium-stearát, mastek, sodná sůl karboxymethylškrobu. 6.2 Inkompatibility Nejsou známy. 6.3 Doba použitelnosti 3 roky
4/5
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě 10 až 25 oC, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. 6.5 Druh obalu a velikost balení Druh obalu: Blistr, krabička. Velikost balení: 10 tablet 6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci) Žádné zvláštní požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Hvězdova 1716/2b, 140 78 Praha 4, Česká republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 15/179/85-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 7.8.1985 /10.1.2007 10. DATUM REVIZE TEXTU 5.6.2014
5/5
