LÉČIVÉ ROSTLINY Přípravky SET (systémové enzymoterapie) Antioxidanty
Systémová enzymoterapie
Léčebná metoda používající kombinované enzymové preparáty k systémové terapii zánětlivých onemocnění.
Dle ATC klasifikace: Enzymy
M09AB
Systémová enzymoterapie Systémový účinek Resorpce ze střevního lumen Biologická dostupnost
10 % 1%
nutnost aplikace vysokých dávek
užívání striktně na lačno
Systémová enzymoterapie FARMAKOKINETIKA SYSTÉMOVĚ PODÁVANÝCH ENZYMŮ - ABSORBCE ILEUM terminální část tenkého střeva
menší hustota klků tenčí glykokalixová vrstva vyšší výskyt otvorů v bazální membráně
Systémová enzymoterapie FARMAKOKINETIKA SYSTÉMOVĚ PODÁVANÝCH ENZYMŮ
těsné spoje
desmosomy
mezerové spoje
Systémová enzymoterapie FARMAKOKINETIKA SYSTÉMOVĚ PODÁVANÝCH ENZYMŮ
Systémová enzymoterapie FARMAKOKINETIKA SYSTÉMOVĚ PODÁVANÝCH ENZYMŮ
Peyerovy plaky
http://www.geocities.com/artnscience/lect-pp-drw.gif
Systémová enzymoterapie FARMAKOKINETIKA SYSTÉMOVĚ PODÁVANÝCH ENZYMŮ
http://www.cytochemistry.net/Cellbiology/actin_filaments_intro.htm
Systémová enzymoterapie FARMAKOKINETIKA SYSTÉMOVĚ PODÁVANÝCH ENZYMŮ
Vstřebané proteázy jsou vyvazovány antiproteázami krve: Specifické: alfa-1-antitrypsin alfa-1-antichymotrypsin
Nespecifické: alfa-2-makroglobulin
Systémová enzymoterapie FARMAKOKINETIKA SYSTÉMOVĚ PODÁVANÝCH ENZYMŮ
anti proteáza + proteáza
TNF Ig-Ag
TGF
+
Systémová enzymoterapie FARMAKOKINETIKA SYSTÉMOVĚ PODÁVANÝCH ENZYMŮ
Neresorbované enzymy jsou vylučovány stolicí
odbourávány trávením
Systémová enzymoterapie Kombinace enzymů
Živočišné
Rostlinné
Trypsin Chymotrypsin Pankreatin
Bromelain Papain
Systémová enzymoterapie Kombinace enzymů
výsledná resorpce se zvyšuje výsledný efekt se zvyšuje
Systémová enzymoterapie
TRYPSIN Endopetidáza pankreatického původu basické aminokyseliny
NH
arginin
O
O H2N
H2N
N H
OH NH2
lysin
OH NH2
Systémová enzymoterapie
CHYMOTRYPSIN Endopetidáza pankreatického původu nepolární aminokyseliny tyrosin
fenylalanin O
HO
O
O
OH NH2
tryptofan OH
OH NH2
N H
NH2
Systémová enzymoterapie
alfa - AMYLÁZA
O
CH2OH O H H H 1 OH H H
OH
O
CH2OH O H H H 4 1 H H H O
H
6 CH 2
4
O
hydroláza pankreatického původu
O H
H H H
H
H
H
1
O
alfa-1,4- a 1,6 glykosidické vazby
Systémová enzymoterapie
LIPÁZA Hydroláza pankreatického původu primární esterová vazba TAG
O O
http://www.cs.stedwards.edu/c hem/Chemistry/CHEM43/CHE M43/Lipases/pancreatic%20lip ase.jpg
O O
O O
Systémová enzymoterapie
PAPAIN Směs proteáz z nezralých plodů papay Štěpí vazby lysinu argininu fenylalaninu O H2N
NH
OH NH2
H2N
N H
O
O OH NH2
OH NH2
Systémová enzymoterapie
BROMELAIN Endopeptidáza ze šťávy zralých ananasů
O H2N
O
alanin
OH
OH
O
NH2
HO
lysin
H2N
glycin
NH2
O H
OH
OH
tyrosin
NH2
Systémová enzymoterapie FARMAKODYNAMIKA SYSTÉMOVĚ PODÁVANÝCH ENZYMŮ
Ovlivnění zánětlivých procesů Zvýšení proteolytické aktivity krve Antiagregační a fibrinolytický účinek Imunomodulační efet - zásah do spektra cytokinů
Systémová enzymoterapie Obecné indikace • • • • •
poúrazové stavy recidivující infekce radioterapie, lymfedém záněty otoky…
Antioxidanty
Antioxidační působení
antioxidanty
• Založeno na zhášení volných kyslíkových nebo dusíkových radikálů • Pro efekt stačí nenasycený aromatický kruh, popř. dusík v molekule • Antioxidační vlastnosti mají m.j. vitaminy A, E, C, karotenoidy, Se, Zn (Cu, Fe naopak!!)
antioxidanty Celá skupina polyfenolů může zhášet volné kyslíkové radikály
chrání před poškozením endotelu cév, AIM, CMP, atheroskleroze…
antioxidanty Zdroje volných radikálů (ROS, RNS) • dýchací řetězec • Fentonova reakce, Haber-Weissova rce: Cu, Fe • CYP • NO- syntáza I, II, III
• COX • xanthinoxidáza • myeloperoxidáza • acyl-CoA syntáza
antioxidanty Důsledky působení volných radikálů
• peroxidace lipidů • poškození proteinů • poškození NK
dihydrolipoát GSSG
alfa-lipoát askorbát
GSH
1
O +H O +O 2 2
PUFA - nenasycené mastné kyseliny DHA GSH x GSSG - redukovaný a oxidovaný glutathion DHA - dehydroaskorbát GST - glutathiontransferáza 4-HNE - 4-hydroxynonenal
H2O2 + O2 (III)
Fe
(II)
Fe GSH
ubichinon
GSSG
ubichinol
alfa-tokoferol O
alfa-tokoferol OH R O
PUFA O2 (III)
+ O
O
Fe
O H + OH
poškození organismu HClO
+
2H
(II)
Fe
SOD
NADP+ glutathionreduktáza NADPH + H+
GST
4-HNE
2
2
ROOH
2
beta karotenový radikál
H2O2 Cl beta-karoten GSH glutathion peroxidáza GSSG H O 2
Upraveno dle: Štípek a kol., 2000
Nejvýznamější antioxidanty přijímané v potravě • Vitamin E - olej z obilných klíčků, mandle, slunečnicový, světlicový, olivový olej, lískové ořechy
• Vitamin C - ovoce (citrusy), zelenina, rajčata, brambory • Flavonoidy -- resveratrol; červené víno, káva, čaj, brambory, rajčata, salát, cibule
jablka, pšeničné otruby, hořká čokoláda, slupky hroznů
(ovoce obecně) Lykopen
- rajčata, meruňky, růžový grep, slupky
hroznů (ovoce
obecně), papaya, vodní meloun
• karotenoidy - mrkev, dýně, papaya, broskve, meruňky, zelí, fazole, brokolice, růžičková kapusta, salát, hrách, špenát, pomeranče, růžový grep
• CoQ10 - hovězí a rybí maso