etofenamát Rheumon
Activon
®
gél
®
etofenamát 10%
etofenamát 5%
EXTRA magas 21%-os felszívódás a bőrön át1
Rheumon
®
oldatos injekció etofenamát 1 g/2 ml (i.m.)
EXTRA tartós depó hatás2
Extra gél
etofenamát Kiegyensúlyozott LOX – COX gátlás3,4
a NSAID-ok okozta COX-gátláshoz gyakran társul a leukotriének fokozott termelődése, ami a gyulladást és a GI toxicitást is növelheti, ezért a kettős (LOX-COX) enzimgátlók nagyobb biztonságosságot és hatékonyságot biztosíthatnak5
Gyulladásos stimulus
Gyulladásos mediátorok felszabadulása (hisztamin, szerotonin stb.)
Foszfolipáz A2 aktiválódás
Kortikoszteroidok
Arachidonsav
Lipoxigenáz (LOX)
Fájdalom Exsudáció Helyi szöveti lézió Funkciócsökkenés
Ciklooxigenáz (COX)
etofenamát Leukotriének
2
Vazodilatáció Plazmakiáramlás Leukocita stimuláció Leukocita migráció
Prosztaglandinok
Rheumon
Kiváló felszívódás a bőrön át1
a bőrfelület főleg a lipidoldékony molekulák számára átjárható6
Activon
O
Felszívódás a bõrön át (%)
Subcutis
Extra gél
25%
21%
F F
20% 15% 10%
6%
5% 0%
etofenamát 5%
diclofenac 1%
OH
O
H N
Dermis
gél
z etofenamát gél erősen lipofil a tulajdonságának köszönhetően kiválóan felszívódik a bőrön át1 Structural formula O
Epidermis
®
®
F
5%
ibuprofen 5%
1%
1%
indometacin 1%
ketoprofen 2,5%
Stru
etofenamát Magas koncentráció a gyulladt szövetekben, alacsony plazmaszint mellett7,8
8
gyulladt szövet (I) nem-gyulladt szövet (NI) I / NI: 4,98 5h p<0,0001 2,49 10h p<0,001 3,05 19h p<0,035
6
4
2
0
350 Fenamát koncentráció (ng/ml) (ng/g)
Fenamát koncentráció (µmol/kg)
10
326,5
300 264,8 250 200 162,9 143,0
150
124,8
100 50
20,3 19,5
31,0 33,5
0
5 10 19 30 Lokális alkalmazás óta eltelt idő (óra)
Fenamát koncentráció (etofenamát és flufenaminsav) a gyulladt és nem-gyulladt szövetekben etofenamát gél (5%) egyszeri lokális alkalmazását követően.7
a k rán ps) ella lus dé zm et lae um pla folya emb rice Pat ndy szöv atel ciat d r o p í m ru c s lis ua s ur tti z ntum um c viá viáli . q o m a (m o in Fe la al ame ent sz szin vet ö tel Lig igam z L pa ms o iz
Fenamát koncentráció az intra- és periartikuláris térdszövetben (HPTLC, high performance thin layer chromatography módszerrel mérve), 13 térdszalagműtéten átesett betegnél. A betegek 12 órával a mintavétel előtt 3 napon át, naponta 3 alkalommal 10 cm etofenamát 10%-os gélt alkalmaztak.8
4
Rheumon
Activon A lokális etofenamát kezelés
®
csökkentheti az orális NSAID igényt9
Orális NSAID igény csökkenése lokális etofenamát 5%) kezelés hatására a kiindulási értékhez viszonyítva9 Lágyrész
–62,5%
rheumatizmus
n=905
–49,7%
Osteoarthritis
Spondylarthrosis
–51,5%
Krónikus
–41,3%
rheumatoid
n=1288
n=640
n=572
arthritis Spondylitis
–37,8%
ankylopoetica 0%
20%
40%
60%
80%
n=153
100%
Multicentrikus vizsgálat: 2 hét orális NSAID kezelést követően a 3-4. héten etofenamát gél (5%) alkalmazása mellett (naponta 4x) az orális NSAID dózisát fokozatosan csökkentették. A kombinált kezelés mellett szignifikánsan kevesebb gasztrointesztinális és központi idegrendszeri mellékhatás fordult elő (-21,9%, -10%).9 n=betegszám
®
gél
Extra gél
etofenamát Tartósítószer-mentes olajos depó injekció2
izom
izom
ris
llá
pi
ka
atóanyag: h 1 g etofenamát ampullánként (2 ml)2
olaj + etofenamát
kapilláris víz izom
6
oldószer: - természetben is előforduló közepes szénláncú zsírsavak trigliceridjei2,12 - stabil és fiziológiásan bomlik le12 tartósítószert nem tartalmaz2 adagolás: kizárólag i.m., mélyen intragluteálisan2
Rheumon
®
1g oldatos injekció
Kényelmes adagolás, egyenletes felszabadulás 24 órán át2,11,12
etofenamát (1x1000 mg i.m.)11
3
30
2,5
25
Plazmakoncentráció (µmol/L)
Plazmakoncentráció (µg/ml)
diclofenac (1x75 mg i.m.)10
2 1,5 1 0,5 0
4
8
12
16
20
24
20 15 10 5 0
Idő (óra)
4
8
12
16
20
24
Idő (óra)
Az etofenamát felszabadulása az olajdepóból elhúzódóan megy végbe, tehát hosszabb hatástartamú (akár 24 órás), mint más hasonló anyagok vízben oldódó injekciós formái.2 Az olajos oldatok alkalmazásának előnye az aktív hatóanyag elhúzódó felszabadulása, így elkerülhetőek a szükségtelenül magas lokális és szisztémás koncentrációk.12 A beadását követő kinetika független az életkortól.2 Biohasznosulás: 91%2
Rheumon®gél Activon ®Extra gél Rheumon®1g oldatos injekció Rheumon® gél Activon® Extra gél ATC kód: M02A A06 hatóanyag: etofenamát (Rheumon® gél 5%, Activon® Extra gél 10%). Terápiás javallatok: a váz-izomrendszer lágyrészeiben kialakuló reumás megbetegedések kezelésére a következő esetekben: izom reumatizmus, fájdalmas vállmerevség (periarthropathia humeroscapularis), lumbágó; ischialgia; ínhüvelygyulladás, bursitis. A gerincoszlop és az ízületek kopási betegsége, (spondylosisok, arthrosisok). Tompa sérülések (pl. sportsérülések), mint: húzódások, rándulások, zúzódások. Adagolás: naponta 3‑4-szer mintegy 5 cm (max. 10 cm) hosszú csíkot a bőrre felvinni és egyenletesen bedörzsölni. A kezelés időtartama reumás megbetegedésekben általában 3‑4 hét, tompa sérüléseknél 2 hét. Orvosi utasításra a kezelés tovább is folytatható. Ellenjavallatok: a készítmény bármely összetevőjével vagy egyéb NSAID-okkal szembeni túlérzékenység, terhesség, gyermekkor. Figyelmeztetések: nem alkalmazható sérült vagy ekzemás bőrfelületre, nyálkahártyákra és a szembe. Gyógyszerkölcsönhatások: előírás szerinti alkalmazásakor kölcsönhatás nem ismert. Mellékhatások: ritkán: bőrpír. Kiadhatóság: orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). A forgalomba hozatali engedély jogosultja: Meda Pharma Hungary Kft., 1139 Budapest, Váci út 91. Forg. eng. szám: OGYI-T-1931/01 (Rheumon® gél), OGYI-T-9918/01 (Activon® Extra gél). A szöveg ellenőrzésének dátuma: 2009. december 14. Ajánlott fogyasztói ár: Rheumon® gél (40 g): 1 007 Ft • Activon® Extra gél (40 g): 1 524 Ft A feltüntetett fogyasztói árak csak tájékoztató jellegűek. A „NEM TÁMOGATOTT” gyógyszerek szabadárasak, így az árak patikánként eltérőek lehetnek! ATC-kód: M01AG19
hatóanyag: 1 g etofenamát ampullánként (2 ml). Segédanyagok: közepes szénláncú zsírsavak trigliceridjei. Terápiás javallatok: akut erős fájdalmak a mozgató- és támasztórendszer reumás megbetegedéseiben, pl.: rheumatoid arthritis, spondylitis ankylopoetica (M. Bechterew), izomreumatismus, periarthropathia humero scapularis, lumbago, ischialgia ínhüvelygyulladás, bursitis, a gerincoszlop és az ízületek túlterhelése, valamint elhasználódása következtében kialakult gyulladásos irritatív állapotok (aktiválódott spondylarthrosisok, illetve arthrosisok), tompa sérülések (pl. sportbalesetekben), úgymint zúzódások, rándulások, húzódások, posztoperatív duzzanatok vagy gyulladások. Adagolás: szokásos napi adag: 1 amp. kizárólag im. mélyen intraglutealisan. Téves intravasalis beadás esetén súlyos szöveti károsodás léphet fel. Ellenjavallatok: készítmény bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység; terhesség; gyermekkor; gyomor- és nyombélfekély; GI és más aktív vérzés; vérképzési zavarok; véralvadási zavarok; máj-, vese-, szívelégtelenség. Figyelmeztetések: a legkisebb hatásos dózist a lehető legrövidebb ideig kell alkalmazni. Gyógyszerkölcsönhatások: vízhajtó, vérnyomáscsökkentő szerek, probenecid, sulfinpirazon, digoxin, fenitoin, lítium, metotrexat, orális antidiabetikumok, kortikoidok, egyéb NSAID szerek, orális antikoagulánsok. Mellékhatások: nem gyakran: az inj. helyén fájdalom, keményedés, bőrpír, duzzadás, illetve viszketés. Kiadhatóság: kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). A forgalomba hozatali engedély jogosultja: Meda Pharma Hungary Kft., 1139 Budapest, Váci út 91. Forg. eng. szám: OGYI-T-4302/02 (3x2 ml). A szöveg ellenőrzésének dátuma: 2009. december 15. Ajánlott fogyasztói ár: Rheumon® 1 g oldatos injekció (3x2 ml): 1 839 Ft. Felírás előtt kérjük, tanulmányozza a részletes alkalmazási előírást! Irodalom: 1. Rechziegler H. Therapiewoche. 1986;36:4647-4683. • 2. Rheumon® 1 g oldatos injekció alkalmazási előírás, Forg. eng. szám: OGYI-T-4302/02. • 3. Fruchtmann R et al. Aktuel Rheumatol. 1984;9:165-168. • 4. Nakamura H et al. Nippon Yakurigaku Zasshi. 1987;89(1):15-24. • 5. Szerkesztõségi közlemények. LAM. 2002;12(9):592-3. • 6. Gyires K és mtsai. Farmakológia. 55-78 old. Medicina 2007. • 7. Dell HD. Swiss Med. 1989:11(12);12-20. • 8. Walde HJ et al. In: pmi-Verlag Frankfurt/Main [Hrsg] Der neue Weg: Topische Behandlung mit nichtsteroidalen. Antirheumatika (4. Int. Etofenamat-Symposium vom 18.-21.6.1987 in Stresa, Italien, S 91-94). • 9. Blumberger W. Therapiewoche. 1980;30:4949-4954. • 10. Crook PR et al. Eur J Clin Pharmacol. 1982;21(4):331-334. • 11. Beckermann B et al. Arzneim Forsch Drug Res. 1990;40(3):305-311. • 12. Faluhelyi A és mtsai. Magy Traumatol Orthop. 2000;43:138-143.
További információ: Meda Pharma Hungary Kft., 1139 Budapest, Váci út 91. • Tel.: (06-1) 236-3410 E-mail:
[email protected] • www.meda.hu, www.meda.se
ETO20100301 ● Lezárás dátuma: 2010. 03. 01.
Rheumon® 1 g oldatos injekció
