Dr. Palágyi Tivadar: Lehet-e újdonságrontó egy anyagcsere -termékként képződött vegyület?
A címben feltett kérdésre a Schering Corp. v. Geneva Pharma ceuticals Inc. (GPI) ügyben az amerikai Szövetségi Fellebbezési B íróság (Court of Appeals for the Federal Circuit, CAFC) 2003. a ugusztus 1-jén hozott ítélete ad választ. Schering 4 282 233 számmal 1981 -ben kapott szabadalmat (a továbbiakban: ’233 szabadalom) az antihisztamin -hatású loratadinra. Ez egy 8-as helyzetben klóratommal szubsztituált kondenzált trici klusos benzo-ciklohepta-piridin-származék, amelyhez 11 -es helyzetben egy 4-piperidil-csoport kapcsolódik, és a piperidin gyűrű nitrogé natomja egy et oxi-karbonil-csoporttal van helyettesítve:
Schering 1987-ben 4 659 716 számmal egy másik szabadalmat kapott (a továbbiakban: ’716 szabadalom) ennek a vegyületnek az etoxi-karbonil-csoport nélküli változatára, amelyet a továbbiak során „DCL”-nek fogunk nevezni, és amely vegyület szintén antihisztamin hatású. Schering a loratadin hatóanyagot tartalmazó gyógyszerét Claritin névvel védjegyeztette, és ez a betegek körében rendkívül
-2-
kedvező fogadtatá sra talált, mert álmosság okozása nélkül enyhíti az allergiás tüneteket. A ’716 szabadalom 1. igénypontjának szövege a következő: „1.
képletű vegyület vagy annak gyógyászatilag elfogadható sói, ahol X jelentése Cl vagy F.” A 3. igénypont csupán a D CL-t és annak sóit védi: „3.
képletű vegyület vagy annak gyógyászatilag elfogadható sói.”
-3-
A ’233 szabadalmat 1981. augusztus 4 -én engedélyezték, több mint egy évvel a ’716 szabadalom legkorábbi elsőbbségi időpontja, vagyis 1984. február 15. előtt. Ennek következtében az Amerikai Egyesült Államokban a ’233 szabadalom a ’716 szabadalom sze mpontjából a technika állásához tartozott. A ’233 szabadalom egy olyan vegyületcsoportot nyilvánít ki, amely a loratadint is felöleli, míg 7. igénypontja a loratadi nra, 8-11. igénypontja pedig további négy vegyületre vonatkozik. A ’233 szabadalom nem említi a DCL -t, és nem utal a loratadin anyagcsereterm ékeire (metabolitjaira) sem. A ’233 szabadalom oltalmi idejének lejárta után számos gener ikus gyógyszergyártó, így GPI is piacra kívánta vinni a loratadin g enerikus változatait. Ezért forgalmazási engedély megszerzése célj ából kérelmet nyújtottak be az Élelmiszer - és Gyógyszerengedélyező Hatósághoz (Food and Drug Administration, FDA). Schering a hiv atalosan engedélyezett gyógyszereket ismertető Orange Book -ban a loratadin ismertetésénél a ’716 szabadalmat is megemlítette, ezért a generikus gyártók kérelmeikben arra is hivatkoztak, hogy a ’716 sz abadalom érvénytelen, és az FDA -nál benyújtott kérelmeikről Scheri nget is é rtesítették. Ezt követően Schering a New Jersey -i körzeti b íróságnál (U. S. District Court for the District of New Jersey) bitorlási pert indított, amelynek során a bitorlással vádolt cégek ké tségbe vonták Schering ’716 szabadalmának érvénye sségét. A generikus gyártó cégek csak a loratadint tervezték gyártani, a DCL-t nem, mert a loratadin-szabadalom lejárt, és csupán a DCL -re vonatkozó szabadalom volt hatályban. Hogyan hivatkozhatott Schering mégis szabadalo mbitorlásra? Schering azt remélte, hogy a ’716 szabadalommal megakad ályozhatja a generikus gyártók termékeinek piacra jutását, azonban terveit bírósági döntések meghiúsíto tták.
-4-
Schering elmélete szerint amikor egy páciens loratadint vesz be, szervezete DCL -t termel anyagcsere -melléktermékként. Így tehá t, ha a generikus gyártók a loratadint gyártják és árusítják, ezzel el őidézik, hogy a páciensek testében a szabadalmazott DCL jogtalan termelődése következzen be, ami a DCL -re vonatkozó szabadalom bitorlását jelenti. Schering továbbá azzal érvelt, hogy a l oratadin szabadalom sehol sem említi a DCL -t, és ezért nem is lehet újdo nságrontó. A bíróság megállapította, hogy a ’716 szabadalom 1. és 3. igénypontja a DCL -t valamennyi formájában felöleli, ideértve az e mberi testben metabolikus úton keletkezett alako t, valamint a szintet ikus úton tisztított és elkülönített formában előállított alakot is. A f elek ebben egyetértettek. Ezt az igénypontszerkezetet alkalmazva a körzeti bíróság megállapította, hogy a ’233 szabadalom nem nyilv ánította ki a DCL-t, de azt is leszögezte, hogy a DCL szükségszerűen képződik anyagcseretermékként a ’233 szabadalomban kinyilvánított eljárás lefolytatásakor. Ebből a bíróság arra következtetett, hogy a ’233 szabadalom az amerikai szabadalmi törvény 102(b) szakasza alapján újdonságrontó a ’716 szabadalom 1. és 3. igénypontjára né zve. Ezért helyt adott a bitorlásért beperelt felek azon kérelmének, hogy a ’716 szabadalmat nyilvánítsa érvénytele nnek. A körzeti bíróság tehát elfogadta a generikus gyógyszergyártók azon érvelését, hogy a DCL kísérőjelenségként val ó képződése nem új, hanem ugyanúgy régi, mint maga a loratadin. Így a DCL és a loratadin metabolikus viszonya, amely a vélt bitorlást hozza létre, ú jdonságrontást is eredményez, ami lerontja a DCL -szabadalom érvényességét. A szabadalmi jog alapelve szerint : ami később bitorlást eredményez, korábban újdonságrontó („That which infringes if later in time, anticipates if earlier”). Minthogy a loratadin -szabadalmat a
-5-
DCL-re vonatkozó szabadalmi bejelentés benyújtása előtt több, mint egy évvel, vagyis a kritikus időpont előtt publikálták, és ismert volt, hogy a loratadin DCL képződéséhez vezet, a loratadin -szabadalom lerontotta a DCL -re vonatkozó bejelentés újdonságát, és így gátolta annak szabadalmazhatóságát. Schering a körzeti bíróság döntése ellen fellebbezés t nyújtott be a CAFC-nél. A CAFC egyetértett a generikus gyógyszergyártók érvelésével, és ebben az a tény sem gátolta, hogy a loratadin -szabadalom nem említette a DCL -t. A bíróság a benső (inherens) újdonságrontás tan ára (doctrine of inherent anticipation) hivatkozott: minthogy a technika állásához tartozott egy eljárás a loratadin adása betegeknek , amely lényegénél fogva DCL -t termel melléktermékként, a loratadin szabadalom ténylegesen kinyilvánította a DCL előállítását, mégpedig a DCL-re vonatkozó sza badalmi
bejelentés benyújtásának napja
előtt több, mint egy évvel. A bíróságnak ez az állásfoglalása ellenkezett Scheringnek a zzal az állításával, hogy az inherens újdonságrontás a technika áll ásában való elismerést igényel. A Schering által hivatkozott Elan Parmaceuticals, Inc. v. Mayo Foundation for Medical Education & Research ügyben hozott döntésről a CAFC azt állapította meg, hogy azt korábban már hatályon kívül helyezte. A CAFC viszont olyan s aját döntéseire hivatkozott, amelyekben megállapította, hogy az inherens újdonságrontáshoz nincs szükség arra, hogy egy szakember fe lismerje az ilyen újdonságrontást eredményező kinyilvánítást, v agyis nem szükséges, hogy az inherencia által történő újdonságrontás (anticipation by inherency) a ’716 szabadalom kr itikus időpontja előtt jöjjön létre. Ez annyit jelent, hogy a körzeti bíróság nem tévedett, amikor elfogadta, hogy a technika állásához tartozó ’233 szabadalom
-6-
inherens jellemzőit később ismerték csak fel. Schering álláspontjával szemben a CAFC a Continent al Can Co. v. Monsanto Co. ügyben 1991-ben hozott döntésére hivatkozott (a továbbiakban: CC döntés), amelyben megállapította, hogy egy a technika állásához tartozó hivatkozás újdonságrontó lehet anélkül, hogy az igényelt találmány bármely jellemzőjét kinyi lvánítaná, ha ez a hiányzó jellemző szükségszerűen jelen van vagy inherensen benne van az újdonságrontóként megnevezett egyetlen hivatkozásban. A CC döntés szerint egy a technika állásához tartozó hivatkozásban rejlő inherens vonást egy szakembernek nem k ell észrevennie a kr itikus időpont előtt. A CC ügyben a CAFC hatályon kívül helyezte az alsófokú bíróságnak azt a döntését, hogy üreges bordákkal rendelk ező műanyagpalackra vonatkozó igénypontokra nézve újdonságrontó lehet egy műanyagpalack tárgyú irodalmi hivatkozás. Ebben az üg yben ellentmondó szakértői véleményeket nyújtottak be a bíróságnak azzal kapcsolatban, hogy az ismert műanyagpalack bordái szilárdak voltak-e. A bitorlással vádolt fél szakértője azt bizonyította, hogy az ismert műanyagpalackot fúvá sos alakítással állították elő, és ez az eljárás inherensen üreges bordákat eredményez. Ezzel szemben a szabadalmas szakértői azt bizonyították, hogy az ismert műanya gpalack szilárd bordákkal rendelkezik. A szabadalmas kétségbe vonta, hogy a fúvásos alakít ás inherensen üreges bordákat eredményez. A CAFC szerint a CC döntés megállapítja, hogy az inherencia miként az újdonságrontás is a technika állásásához tartozó nyo mtatvány jelentésének meghatározását kívánja. Ezért a bíróságnak á tlagos tudású szakem bereket kell megkérdeznie arról, hogy a tec hnika állásához tartozó tárgyat ideértve a technika állásában inhere nsen rejlő vonásokat hogyan
értelmezi. „Ezért ez a bíróság a CC
döntésben nem kívánta az inherens vonás későbbi elismerését, h a-
-7-
nem csupán megengedte szakemberek véleményének a kikérését a technika állásához tartozó hivatkozás érvényességi körének me ghatározásához” mondta a CAFC. Ezért a vizsgált ügy szempontj ából nem ítélte mérvadónak azt a tényt, hogy egy szakember feli smerte-e, vajon a technika állásához tartozó ’233 szabadalom inherensen DCL előállításához vezetetett -e. Az esetleges újdonságrontás vonatkozásában a DCL nem v életlenül vagy szokatlan körülmények között képződik loratadin ad agolásakor. Az iratok egyértelműen azt bizonyítják, hogy rendes k örülmények között a DCL szükségszerűen képződik a loratadinból, v agyis a DCL képződése elkerülhetetlen következménye annak, ha loratadint adnak betegeknek. Az iratok azt is bizonyítják, hogy a DCL hasznos eredményt nyújt, mert nem -álmosító hatékony antihisztamin hatású. Összegezve a bíróság megállapította, hogy a korábbi bírós ági döntések nem kívánják azt, hogy egy szakember felismerje a techn ika állásához tartozó azon inherens jellemzőt, amely újdonságrontó az igényelt találmányra nézve. A bíróság elismerte, hogy első benyomásként ez lehet az eset, mert a technika állásában ne m található az igényelt tárgy bármely részének egyértelmű leírása. Az ’233 szabadalom nem nyilvánít ki olyan vegyületet, amely azonosítható lenne a DCL -lel. A bíróság korábbi inherencia -eseteiben a technika állásához tartozó egyetlen h ivatkozás általában a z újdonságrontó tárgy nem teljes leírását, vagyis csak olyan részleges leírást tartalmazott, amelyből hiányoztak biz onyos részletek, és inherencia szolgáltatta a leírás hiányzó részeit. Annak vizsgálatakor, hogy a hiányzó részletek inherensen ki voltak -e nyilvánítva a technika állásában, a bíróság megállapította, hogy az egyetlen anterioritás kinyilvánítottá tette az igényelt tárgyat. A viz sgált ügyet azonban nem az igényelt találmány hiányzó vonása je l-
-8-
lemzi, mert a DCL -t a korábbi ’233 szabadalom nem írja le. A szabadalmi jog szerint azonban egy olyan anterioritás, amely kimondottan vagy inherensen tartalmazza az igényelt tárgy minden egyes korlátozását, újdonságrontó és érvényte lenítő hatású. Az i smert korábbi esetekben az inherenciára csupán ahhoz volt szükség, hogy megadja azt az egyetlen hiányzó korlátozást, amely nem volt kimondottan kinyilvánítva a technika állásában. Az adott ügy azo nban azt kívánja a bíróságtól, hogy újdon ságrontást találjon olyan esetben, amikor az igényelt tárgy teljes szerkezete inherensen van kinyilvánítva a technika állásában. A bíróság megkülönböztetésként hivatkozott egy olyan esetre, amikor Glenn Seaborg, a híres fizikus számára szabadalmat eng edélyeztek egy a természetben nem található új vegyi elemre, jóllehet az egy korábban engedélyezett szabadalomban leírt magreakció inh erens mellékterméke volt. A Seaborg -ügyben azonban az ismert ma greakció 40 tonna egyéb anyag mellett legfeljebb egy milliárdod gramm mennyiségű új elem keletkezéséhez vezetett, ami gyakorlat ilag kimutatha tatlan volt; a vizsgált esetben viszont a DCL kimuta tható mennyiségekben képződik anyagcseretermékként. A bíróság hangsúlyozta, hogy döntése nem függött annak biz onyításától, hogy
bárki is ténylegesen bevett -e loratadint és így
anyagcseretermékként képződött -e DCL a kritikus időpont előtt. Elegendő volt annak ismerete, hogy a loratadinnak egy beteg szám ára való beadása a kritikus időpont előtt ki volt nyilvánítva egy publ ikált szabadalomban, és hogy a kinyilvánított eljárás ezt a metabolitot eredményezi. Arra sem volt szükség, hogy a korábbi szabadalom publikálásának időpontjában bárki tudomással bírjon arról, hogy a páciensek testében DCL képződik, vagy hogy ismerje a DCL gyógyászati tulajdonságait. Csupán arra volt szükség, hogy a DCL képz ő-
-9-
dése szükséges következménye legyen a loratadin -szabadalomban kinyilvánított eljárásnak. Minthogy Schering az új szabadalomban a DCL-t mint vegyületet tágan igényelte minden alakjában és környezetében, egy korábbi publikáció újdonságrontónak minősül a DCL -re vonatkozó találmányra nézve, ha kinyilvánítja a DCL képződését bármilyen alakban és bármilyen körülmények között, ideértve a pác iensek testét is. A CAFC azt is vizsgálta, hogy vajo n a Schering által a kritikus időpont előtt végzett titkos vizsgálatok a DCL -t szabadalomjogi ért elemben ismertté tették -e. A kritikus időpont előtt Schering a lora tadint csupán titokban vizsgálta, ami szerinte azt jelentette, hogy „a DCL-t nyilvánosan n em használták és nem is írták le nyomtatott kö zleményben a ’716 szabadalom kritikus időpontja, vagyis 1983. febr uár 15. előtt [szabadalmi törvény 102(b) szakasza]”. Schering tehát azzal érvelt, hogy a DCL „nem létezett” a nyi lvánosság előtt olyan értelem ben, hogy a ’716 szabadalomra nézve újdonságrontóként lehessen megnevezni. Az újdonságrontás azo nban nem kíván tényleges gyakorlatbavételt, hanem csupán olyan k inyilvánítást, amely egy szakember számára lehetővé teszi a megv alósítást. Ezért mellékes körülm ény az, hogy a loratadint a kritikus időpont előtt valóban adagolták -e pácienseknek. A ’233 szabadalom megfelel újdonságrontó nyomtatványnak, ha szakember számára k ielégítő módon kinyilvánítja a loratadin pácienseknek való adagol ását. Ezért a CAFC csak azt vizsgálta, hogy a ’233 szabadalom kellő mértékben kinyilvánítja -e a DCL-t. Egy hivatkozás elegendő lehet egy szakember számára ahhoz, hogy előállítsa és használja a v együletet akkor is, ha a szerző vagy a feltaláló a valóságban nem á llította elő vagy vette gyakorlatba ezt a tárgyat. Egy újdonságrontó nyomta t-
-10-
ványnak csupán ki kell nyilvánítania a tárgyat, amely az igénypont oltalmi köre alá esik. Ezért a ’233 szabadalomnak nem kell leírnia, hogy hogyan kell előállítani a DCL -t elkülönített alakban, h anem csupán azt kell leírnia, hogy hogyan kell előállítani a DCL -t a DCL-re vonatkozó egyik igénypont által felölelt bármilyen formában, például metabolitként a páciens testében. A ’233 szabadalom kinyi lvánítja a loratadin páciensenek való adagolását. Egy szakemb er a ’233 szabadalmat kísérletezés nélkül gyakorlatba tudta venni. A loratadin p áciensnek való adagolása inherensen a DCL képződését eredményezi. Ezért a ’233 szabadalom kielégítő kinyilvánítást szo lgáltat a DCL előállításához. Schering, a DCL -szabadalom tulajdonosa azzal érvelt, hogy a bírósági döntés oktalan, mert eleve kizárja a szabadalmi oltalmat v alamennyi jövőbeli gyógyászati anyagcseretermék esetén. A CAFC azonban rámutatott, hogy döntése csupán olyan szándékok megak adályozására irányul, amelyekkel egy teljes vegyületfajtára (entire chemical species) kívánnak szabadalmi oltalmat kapni. Így a kapu nyitva marad, amikor az alábbiakat kívánják szabadalmaztatni: anyagcseretermékek tisztított alakban vagy egy gyógyászati kompozíció részeként (például meg felelő hordozóanyaggal kombinálva) és anyagcseretermékek gyógyászati adagolási módszerei. Schering ’716 szabadalmának igénypontjai közül az 5 -13. vonatkozik DCL -t tartalmazó gyógyászati kompozíciókra, és a 14 -16. igénypont tárgya módszer betegek DCL -lel való kezelésére. A bír óság megállapította, hogy az újdonságrontónak tekintett loratadin szabadalom nem gátolta ezeknek az igénypontoknak a szabadalm azását. A fenti ügyből levonható az a tanulság, hogy igen fontos a sz a-
-11-
badalmazási eljárás lépéseinek a megf elelő időzítése. Egy szabad alom vagy egyéb publikáció, amely inherensen kinyilvánít egy későbbi szabadalomban védendő találmányt az utóbbira vonatkozó bejelentés napját több, mint egy évvel megelőző időpontban, az Amerikai Egy esült Államokban meggátolja a későbbi találmány szabadalmazását, de egyéves türelmi időkorlát nélküli országokban benyújtott ilyen b ejelentésekre nézve is újdonsá grontó lehet.
