NA ROZSAHU POHYBU ZÁLEŽÍ.
Bayflex 1178 mg (glukosamin) Volně prodejný lék pro léčbu osteoartrózy kolene
2
NN
TA B
LE
Ě
v 1 tabletě denně klinicky ověřené množství účinné látky
TA D E
Co je Bayflex? Úvod Bayflex 1178 mg je volně prodejný lék, který je určen pro léčbu osteoartrózy kolene. Bayflex 1178 mg obsahuje 1500 mg glukosamin sulfátu, což odpovídá 1178 mg čistého glukosaminu.
brachiální nervy kloubní pouzdro synoviální tkáň
Kloub Kloub je spojení mezi 2 nebo více kostmi. Některé klouby jsou normálně nepohyblivé, např. mezi lebečními kostmi. Jiné klouby zajišťují velké, komplexní a rozsáhlé pohyby.
chrupavka
Kloubní struktury
NN
TA B
LE
Ě
Jednotlivé součásti kloubu zajišťují stabilitu a snižují riziko poškození při neustálé činnosti. Kosti jsou na kloubním konci kryty chrupavkou – hladkou, pevnou, pružnou a ochrannou tkání, která se skládá z kolagenu, vody a proteoglykanů a která snižuje tření v kloubu při pohybu. Kolagen je tuhá vazivová tkáň; proteoglykany jsou látky, které chrupavce dodávají její pružnost. Vlastní kloub je obklopen synoviální tkání, která spolu s vazy v okolí kloubu tvoří kloubní pouzdro. Buňky v synoviální tkáni produkují malé množství kloubní tekutiny, která zajišťuje výživu chrupavky, a dále snižuje tření v kloubu při pohybu.
TA D E
3
Kolenní kloub v detailu Kolenní kloub je velmi důmyslný mechanismus. Je kompletně obklopen kloubním pouzdrem, které je dostatečně pružné, aby neomezovalo pohyb a zároveň dostatečně pevné, aby udrželo kloub pohromadě. Pouzdro je zevnitř kryto synoviální tkání produkující kloubní tekutinu, která lubrikuje kloubní plochy. Chrupavka, jakožto tkáň odolná proti opotřebení, kryje konce stehenní kosti (femuru) a holenní kosti (tibie) a pomáhá snižovat tření během pohybu. Chrupavčité destičky (menisky) slouží jako vycpávky mezi 2 kostmi a pomáhají rozložit tělesnou hmotnost. Tekutinou vyplněné sáčky (burzy) slouží jako podložky mezi strukturami, jako např. tibií a šlachou upínající se na čéšku (ligamentum patellae). Pět vazů po stranách a na zadní straně kolena zesilují kloubní pouzdro a posilují stabilitu. Čéška (patella) chrání koleno zepředu. femur patella (čéška)
synoviální tkáň synoviální tekutina
tuk
menisky postranní vazy
kloubní pouzdro šlacha chrupavka bursa
zkřížené vazy
tibie
Osteoartróza může postihnout jakýkoliv kloub. Nejčastěji je to právě koleno.
fibula
Pouzdro: Kloubní pouzdro je tuhý vazivový obal, který obklopuje a uzavírá kloubní dutinu kolem dokola. Je připojeno ke kostem kolenního kloubu a vymezuje vlastní kloubní dutinu. Jeho funkcí je podpora a ochrana vnitřních struktur. Kloubní pouzdro je tvořeno vnější pevnou vazivovou vrstvou a vnitřní synoviální membránou. Synoviální tkáň produkuje kloubní (synoviální) tekutinu. Tato tekutina lubrikuje kloubní plochy a vyživuje kloubní chrupavky kryjící kloubní konce kostí. 4
Co je to osteoartróza? Osteoartróza se také někdy nazývá degenerativní postižení kloubů nebo jenom artróza. Je to nejčastější onemocnění kloubů. Osteoartróza vzniká při opotřebení kloubní chrupavky v průběhu času.
Co způsobuje osteoartrózu? Tento proces začíná oslabením chrupavčité tkáně, což vede k tlakové zátěži kloubu. Toto změkčení chrupavky vede k oslabení kostí. Kost v reakci tvoří výrůstky směrem do kloubní dutiny. Tyto kostní výrůstky vznikají při osteoartróze velmi často a jsou přítomny po celou dobu onemocnění. Jsou známy jako „osteofyty“. Někdy se mohou odlomit do kloubní dutiny a zůstat zde jako plovoucí tělíska způsobující pocit „praskání v kloubu“ a „vrzání“ při pohybu. Na základě abnormálního opotřebení a změkčení chrupavky kryjící konce kostí dochází bez léčby ke ztrátě tlumících vlastností chrupavky. Pokračujícím opotřebením chrupavky v kombinaci s postupujícím věkem, dalším poškozením chrupavky a ztrátou schopnosti hojení nebo regenerace dochází ke ztrátě chrupavky na rozsáhlých plochách. Toto způsobuje mírný zánět, dochází ke snížení množství synoviální tekutiny a ke zmešení prostoru mezi 2 kostmi.
NN
TA B
LE
Ě
To vše má za následek zmenšení kloubní štěrbiny a zhoršení hladkého volného klouzání kloubních ploch, čímž dochází k omezení nebo ztrátě pohyblivosti. Ztráta chrupavky vede k zúžení kloubní štěrbiny (porušení prostoru mezi 2 kostmi) a ke vzniku kloubních deformit. Navíc může pacient při zatížení kloubu (např. chůzí nebo stáním) pociťovat bolest.
TA D E
5
Jaké jsou příčiny osteoartrózy? V prvé řadě je to přirozené opotřebení dané stárnutím. Osteoartróza může být také způsobena nemocemi nebo nadváhou, opakovaným pohmožděním, nadměrnou námahou nebo operací těchto kloubních struktur. Dalšími příčinami mohou být geneticky podmíněné kloubní abnormality, cukrovka nebo hormonální onemocnění.
Jaké jsou rizikové faktory zvyšující riziko osteoartrózy? Věk / ženské pohlaví / obezita / nadměrné zatížení kloubního aparátu / úraz / dědičné faktory
Proč nedochází u osteoartrózy ke spontálnímu hojení? V chrupavčité tkáni chybí krevní zásobení i lymfatické cévy, které normálně vyživují ostatní tkáně těla. Bez přímé dodávky živin není chrupavka v případě jejího poškození schopna samostatné regenerace.
6
Jaké jsou příznaky a potíže u osteoartrózy? Příznaky a potíže u osteoartrózy zahrnují:
Zdravý kloub
Postižený kloub
1. Bolest kloubů během nebo po pohybu nebo sval po delší době nečinnosti. kost 2. Citlivost kloubů. Klouby jsou bolestivé při synoviální lehkém doteku. membrána burza 3. Ztuhlost v kloubu, která může být nejvíce nápadná ráno po probuzení nebo po delší synoviální době nečinnosti. Více známá jako tzv. ranní tekutina ztuhlost. 4. V některých případech může dojít i k otoku kloubů. Ten nastává díky zánětu kloubních struktur, hlavně synovitidy (zánětu synoviální šlacha membrány). kloubní pouzdro Konce kostí 5. Kostní výrůstky, které se mohou projevit jako se navzájem odírají tvrdé boule vyskytující se kolem postiženého kloubu. 6. Pocit drásotů při pohybu kloubu (pocity drhnutí). Také známo jako praskání v kloubech. 7. Ztráta ohebnosti, která může omezovat kloubní pohyby. Také známá jako ztráta rozsahu pohybu.
ztenčená chrupavka
ztenčená chrupavka zánětlivá a oteklá synoviální membrána
NN
TA B
LE
Ě
Příznaky osteoartrózy se často rozvíjejí pomalu a časem se zhoršují.
TA D E
7
Jak se léčí osteoartróza? Konzervativní léčba osteoartrózy zahrnuje: snížení zátěže kloubů pomocí dlahy, podpěry, berle nebo hůlky. Pohybová a fyzikální terapie – zahrnuje cvičení, plavání, vodní aerobic, chůzi, jízdu na kole, běžkování, posilování a protahování, horké a studené obklady, prohřívání a parafínové zábaly. Léky, konkrétně léky proti bolesti, jako např. paracetamol a nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), jsou běžně podávány pacientům s osteoartrózou. Z těchto NSAID jsou nejčastěji používány ibuprofen, naproxen, ketoprofen, tolmetin a indometacin. NSAID nezastaví poškozování kloubů, pouze omezí bolest. Navíc může dlouhodobé užívání NSAID u značné části pacientů vést k poškození jater a ledvin, žaludečním vředům a dráždění tenkého střeva.
V různých pozicích, tak jak se mění postavení kostí, dochází k omezení pohyblivosti.
Kortikosteroidy, jako je prednison, jsou obvykle předepisovány k utlumení zánětu kloubu. Dlouhodobé užívání vede k potlačení imunity a snížení tvorby vlastního kortisonu. Také zrychlují degenerativní procesy, jako je osteoporóza. Možným řešením jsou glukosamin a chondroitin. Tyto látky jsou přirozenou součástí kloubní tkáně. Dlouhodobé podávání glukosaminu ovlivňuje poškozenou kloubní tkáň a průběh nemoci. Tím také pozitivně snižuje bolestivost onemocnění. Operace je léčebnou možností u pozdních stádií: v krajním případě je to úplná náhrada kloubu.
8
Jak glukosamin funguje a jak navozuje pozitivní efekt u osteartrózy? Glukosamin je látka přirozeně se nacházející ve zdravé chrupavce. Glukosamin sulfát je běžná složka glykosaminoglykanů ve hmotě chrupavky a v synoviální tekutině. Předpokládá se, že sulfátová skupina má pozitivní klinický vliv na synoviální tekutinu, díky zesílení chrupavky a podpoře tvorby glykosaminoglykanů. Pojivová tkáň je složena ze sítě bílkovin vázajících vodu: hlavně glykoproteinů a proteoglykanů (PG). Ukazuje se, že existuje propojení mezi tvorbou glykosaminoglykanů a produkcí kolagenu, což ukazuje současné zvýšení tvorby kolagenu. Buňky mohou glukosamin buď samy vytvářet z glukózy nebo jej mohou získávat z krevního oběhu, a proto může být přínosné vnější podání glukosaminu. U tohoto léku bylo prokázáno posílení hojivých procesů a zastavení degenerativního procesu v pojivových tkáních.
Jak glukosamin sulfát pomáhá v léčbě osteoartrózy?
NN
TA B
LE
Ě
Glukosamin sulfát poskytuje úlevu od bolesti kloubů. Glukosamin se podílí na výstavbě a udržování chrupavky, šlach a dalších pojivových tkání v těle, protože zde funguje jako stavební kámen a zároveň potlačuje tvorbu enzymů, které chrupavku ničí. Pokud tělo nemá dostatečný přísun glukosaminu, může se rozvinout degenerativní poškození kloubu – nejčastěji osteoartróza. Glukosamin přirozenou cestou zabraňuje destrukci chrupavky, zmírňuje bolest a otok kloubů a ztrátu jejich pohyblivosti, a to bez škodlivých nežádoucích účinků, které mají jiné protizánětlivé léky, např. NSAID nebo tzv. inhibitory COX-2.
TA D E
9
Přínos užívání glukosaminu v léčbě osteoartrózy 1.
2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9.
10
Podpora regenerace chrupavky doplněním látky, která je přirozenou součástí chrupavky. Předpokládá se, že přirozená tvorba glukosaminu v kloubu se s věkem snižuje, a to je podkladem degenerativních změn chrupavky. Proto příjem glukosaminu může přirozeně posílit regeneraci a obnovu chrupavky. Glukosamin přispívá k ochraně chrupavky. To znamená, že zpomaluje vznik trhlin v poškozené chrupavce, a tak zamezuje rozvoji onemocnění. Výzkumy ukázaly pozitivní přínos glukosaminu v léčbě bolesti nohou způsobené pokročilým degenerativním onemocněním plotének v oblasti bederní páteře. Glukosamin je prospěšný při bolestech zad a nohou u degenerativních onemocnění páteře. Glukosamin zmírňuje potíže a příznaky a zlepšuje funkci kloubů. Snižuje spotřebu potenciálně škodlivých léků jako jsou NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky), užívaných pro úlevu od bolesti. Toto onemocnění se obvykle léčí nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID). Oddaluje nutnost totální náhrady kloubu. Účinné při pravidelném užívání v časném stadiu choroby. Po poranění kolena zlepšuje pohyblivost kloubu. Výzkumy ukazují přínos glukosaminu v léčbě kloubní bolesti a otoků u revmatoidní artritidy, a to zlepšením příznaků choroby.
„Přirozenost“ glukosaminu? Další výhodou glukosaminu je, že je přirozenou součástí lidského těla. To má vyvinutý mechanismus, jak tuto látku zpracovat, použít a uschovat. Přirozený výskyt glukosaminu v lidském těle je hlavní důvod, proč je užívání glukosaminu spojeno s minimálními až žádnými nežádoucími účinky. Glukosamin je v těle normálně syntetizován; nicméně v případě osteoartrózy se zdá být jeho tvorba nedostatečná, a tak má doplňování glukosaminu z vnějšího zdroje příznivý efekt.
Glukosamin, chondrocyty, NSAID a bolest Studie in vitro ukazují, že po léčbě glukosaminem dojde v závislosti na dávce ke zvýšení produkce proteoglykanů chondrocyty. Toto jsou jediné buňky v chrupavce. Produkují a udržují chrupavčitou hmotu, která se skládá hlavně z kolagenu a proteoglykanů. Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) potlačují tvorbu glykosaminoglykanů a proteinů, a toto potlačení je zastaveno podáním glukosaminu. Při léčbě glukosaminem pacienti pociťují zlepšení s ohledem na bolesti kloubů a kloubní citlivost. Pacienti s onemocněním v pokročilejším stadiu reagují na léčbu podstatně méně v porovnání s pacienty, kteří jsou postiženi méně závažně.
Jak je glukosamin absorbován, distribuován, metabolizován a vylučován z těla?
NN
TA B
LE
Ě
Po ústním podání je glukosamin vstřebán během 15 minut. Lék je selektivně vychytáván v játrech, kostech a chrupavkách a z více než 30% je koncentrován v kostní tkáni. Je metabolizován v játrech a z více než 82% je přeměněn na oxid uhličitý a poté vydýchán. Přibližně 6% je vyloučeno močí a 5% stolicí.
TA D E
11
V čem je užívání glukosaminu (Bayflex 1178 mg) užitečné? Při mírné až středně těžké osteoartróze: a) ke zpomalení rozvoje choroby b) k podpoře regenerace chrupavky c) ke zlepšení pohyblivosti d) ke snížení potřeby léků typu NSAID e) k oddálení totální kloubní náhrady f) k zmírnění bolesti a ztuhlosti
Glukosamin sulfát (Bayflex 1178 mg) – účinnost a bezpečnost zejména Převážná většina dat z klinických studií dokládá účinnost a bezpečnost glukosaminu v prevenci a léčbě osteoartrózy. Většina klinických studií používala 500 mg třikrát denně nebo 1500 mg glukosamin sulfátu jedenkrát denně, a proto je většinou doporučována denní dávka 1500 mg ústním podáním. U přípravku Bayflex je to 1 tableta denně. Dosud nebyla prokázána rizika spojená s dlouhodobým užíváním. Při pravidelném užívání po dobu až 3 let byla ověřena bezpečnost dokonce i u diabetických pacientů a pacientů s aterosklerózou.
12
NN
TA B
LE
Ě
Poznámky
TA D E
13
Poznámky
14
Proč Bayflex? Jaké výhody přináší lék ve srovnání s doplňky stravy? Zákazník by měl při nákupu v lékárně rozlišovat mezi výrobky, jež jsou „volně prodejnými léky“ a tzv. „doplňky stravy“. Mezi oběma skupinami jsou totiž zásadní rozdíly ve způsobu kontroly složení – obsahu účinné látky a dalších doprovodných látek, bezpečnosti a garantované účinnosti při užívání, i dalších nároků, jako je např. úroveň výrobní dokumentace nebo možnosti či nemožnosti předepsat preparát ošetřujícím lékařem. Léky v tomto porovnání vítězí. Svým rozhodnutím ovlivníme, zda si za své peníze koupíme skutečně účinný a bezpečný preparát nebo pouze „krabičku, která možná neublíží, ale také nepomůže“.
Srovnejme lék s doplňkem stravy: Lék (Bayflex)
Doplněk stravy
Posouzení a registrace SUKL
ano
ne
Expertní posouzení a garance účinnosti
ano
ne
Definované a garantované složení a obsah účinné látky
ano
ne
Použitelnost v prevenci a léčbě onemocnění
ano
ne
Dlouhodobé sledování bezpečnosti
ano
ne
Výdej na recept vystavený lékařem
ano
ne
NN
TA B
LE
Ě
Pozn. SUKL – Státní ústav pro kontrolu léčiv, www.sukl.cz
TA D E
15
Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.
Bayflex 1178 mg Zkrácená informace o přípravku
PharmaSwiss Česká republika s.r.o., Jankovcova 1569/2c - Lighthouse, Praha 7
BAY-CZ1104-38
KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ: Jedna potahovaná tableta obsahuje 1884,60 mg natrii glukosamini sulfatis complexus ekvivalentní 1500 mg glukosamini sulfas nebo 1178 mg glukosaminu. LÉKOVÁ FORMA: Potahované tablety. Bílé nebo téměř bílé, oválné, bikonvexní potahované tablety s rýhou na jedné straně. Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv za účelem dělení dávky. TERAPEUTICKÉ INDIKACE: Symptomatická léčba mírné až středně těžké osteoartrózy kolena. DÁVKOVÁNÍ A ZPŮSOB PODÁNÍ: Dospělí: Jedna tableta denně. Glukosamin není indikován k léčbě akutní bolesti. K úlevě (zejména úlevě od bolesti) nemusí dojít dříve, než po několika týdnech léčby a někdy i po delší době. Pokud nedojde k úlevě od bolesti po 2-3 měsících, je třeba pokračování v léčbě glukosaminem přehodnotit. Tablety lze užívat spolu s jídlem nebo bez jídla. Starší pacienti: U starších pacientů nebyly provedeny žádné specifické studie, podle klinických zkušeností však není potřebná úprava dávek při léčbě jinak zdravých starších pacientů. Děti a mladiství: Podávání přípravku Bayflex 1178 mg dětem a dospívajícím do 18 let se vzhledem k nedostatečným údajům o bezpečnosti a účinnosti nedoporučuje. KONTRAINDIKACE: Přípravek Bayflex 1178 mg nesmí být podáván pacientům s alergií na měkkýše, protože léčivá látka se získává z měkkýšů. Hypersenzitivita na glukosamin nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku. Děti do 2 let. ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ A ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO POUŽITÍ: Je nutno konzultovat lékaře, neboť musí být vyloučeno onemocnění kloubů vyžadující jinou léčbu. U pacientů s poruchou glukózové tolerance se doporučuje před zahájením léčby a periodicky v jejím průběhu monitorovat glykémii a potřebu inzulínu. U pacientů se známými rizikovými faktory pro kardiovaskulární onemocnění se doporučuje monitorovat hladiny krevních lipidů, protože v několika případech byla u pacientů léčených glukosaminem pozorována hypercholesterolémie. Byla popsána exacerbace příznaků astmatu, která byla spuštěna zahájením léčby glukosaminem (příznaky ustoupily po vysazení glukosaminu). Pacienti s astmatem, kteří zahajují léčbu glukosaminem, si proto musí být vědomi možnosti zhoršení příznaků. Tento léčivý přípravek obsahuje 6, 52 mmol (nebo 151 mg) sodíku v dávce. Nutno zohlednit u pacientů na sodíkové dietě. INTERAKCE S JINÝMI LÉČIVÝMI PŘÍPRAVKY A JINÉ FORMY INTERAKCE: Byl hlášen zvýšený účinek kumarinových antikoagulancií (např. warfarin) při současném podávání s glukosaminem. Pacienty léčené kumarinovými antikoagulancii je proto nutno při zahájení nebo ukončení léčby glukosaminem pečlivě monitorovat. Souběžná léčba glukosaminem může zvýšit absorpci a sérovou koncentraci tetracyklinů, klinický význam této interakce je však pravděpodobně omezen. Vzhledem k omezené dokumentaci potenciálních lékových interakcí s glukosaminem je obecně nutno mít na paměti, že odpověď na souběžně užívané přípravky nebo jejich koncentrace mohou být změněny. NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY: Nejobvyklejšími nežádoucími účinky souvisejícími s léčbou glukosaminem jsou nausea, bolest břicha, trávicí potíže, zácpa nebo průjem. Navíc byly hlášeny bolest hlavy, únava, vyrážka, svědění a návaly. Uváděné nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a přechodné. Byly hlášeny případy hypercholesterolémie, zhoršení astmatu a snížená kontrola diabetes mellitus, nebyl však zjištěn příčinný vztah. Bayflex 1178 mg může způsobit zvýšení hladiny jaterních enzymů a vzácně žloutenku. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO UCHOVÁVÁNÍ: Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI: Blue Bio Pharmaceuticals Ltd., 5th Floor, Beaux Lane House, Mercer Street Lower, Dublin 2, Irsko. REGISTRAČNÍ ČÍSLO: 29/279/09-C. DATUM REVIZE TEXTU: 13.10.2010
www.pharmaswiss.com
