Diuretika, Ca-blokátory, ACE-inhibitory, blokátory AT1 receptoru
Milan Sova
Diuretika Zvyšují vylučování vody a solí močí. Použití: 1. vyloučení nadbytečné vody a solí 2. hypertenze 3. odstranění léčiv z organismu při intoxikaci
Základní rozdělení diuretik 1. 2. 3. 4.
Osmotická Kličková Thiazidová Kalium šetřící+ antagonisté aldosteronu
Osmotická diuretika Manitol Filtrovány do moče, nejsou v tubulech zpětně resorbovány I: profylaxe renálního selhání při šoku, zvýšení vylučování toxických látek, orgánové edémy
Kličková diuretika Furosemid Po i.v. podání účinek okamžitý, vysoký podíl vylučovaného Na+ I: edémové stavy, hypertenze, zvýšení diurézy u pacientů s omezenou glomerulární filtrací, srdeční selhání
NÚ Furosemidu Hypovolemie s hemokoncentrací až dehydratací Hypotenze Hypokalemie s alkalózou Snížené vylučování kyseliny močové
Thiazidová diuretika I Inhibice resorbce Na a Cl, na začátku dist. stočeného kanálku Středně silná diuretika I: hypertenze, srdeční selhání, edémy
Thiazidová diuretika II Hydrochlorthiazid- v kombinaci s kalium šetřícími diuretiky
Indapamid- v kombinaci i monoterapii
Kalium šetřící diuretika I Působí ve sběracím kanálku Slabý diuretický účinek I: antihypertenziva v kombinaci s ostatními diuretiky
Kalium šetřící diuretika II Amilorid- blokuje Na kanál na apikální straně buněk, nejčastěji v kombinaci s thiazidy
Spironolakton- antag. aldosteronu, použití při
hyperaldosteronismu, edému, antihypertenzivum
Eplerenon- antag. aldosteronu, méně NU NÚ: hyperkalemie, hyponatremie, poruchy trávicího ústrojí, spironolakton gynekomastie u mužů
Ca- blokátory Snižují vedení Ca-kanálu Neg ino, chrono, dromotropní Použití: 1. Antihypertenziva 2. Antiarytmika 3. Antianginózní preparáty
Mechanismus působení
Rozdělení Ca-blokátorů 1. Dihydropyridinového typu 2. Non-dihydropyridinového typu (Phenylalkylaminy+benzothiazepiny)
Dihydropyridiny I Přípona -dipin I: snížení systémové vaskulární rezistence a krevního tlaku, antianginózní působení
NÚ: nauzea, bolesti hlavy, zarudnutí tváře, otoky končetin, brady, tachykardie, zácpa, hyperplazie gingivy
Dihydropyridiny II Nifedipin- první látka, kvůli krátkému poločasu dnes pouze v retardované formě
Amlodipin- dnes patrně nejpoužívanější Felodipin Nicardipin Nimodipin
Dihydropyridiny- NÚ
Non- dihydropyridiny Snižují nároky myokardu na kyslík, antiarytmika Verapamil- phenyalkylamin,
antihypertenzivum, prevence a léčba angíny pectoris, antiarytmikum
Diltiazem- benzothiazepin, NU: bradykardie, zácpa, zhoršení inotropie
ACE inhibitory Přípona -pril Blokují tvorbu angiotenzinu II angiotenzin konvertujícím enzymem Použití: 1. Antihypertenziva 2. Léčba chronického srdečního selhání
Mechanismus působení
Účinky ACE inhibitorů Snížení arteriolární rezistence Snížení „afterloadu“ Pokles tlaku krve Zvýšení natriurézy
ACE inhibitory Kaptopril- první ACE inhibitor-první pomoc při akcentaci tlaku (25 mg pod jazyk rozkousat) Enalapril- studie Ramipril Quinapril Trandolapril Perindopril- studie
NÚ ACE inhibitorů I Suchý kašel Hyperkalémie Angioneurotický edém Hypotenze Poškození ledvin
NÚ ACE inhibitorů II
NÚ ACE inhibitorů III
KI ACE inhibitorů Bilaterální stenóza renální arterie Hyperkalemie Těhotenství- riziko těžkého poškození plodu
Antagonisté AT1 receptorů Blokují AT1 receptor pro angiotenzin II Přípona –sartan Obdobné použití jako ACE inhibitory Vazodilatace, snížení sekrece vazopresinu, aldosteronu, tlaku krve
Mechanismus působení I
Mechanismus působení II
Indikace sartanů Terapie hypertenze Léčba srdečního selhání
Sartany Losartan Valsartan
NÚ sartanů Celkově dobře tolerovány Nauzea, zvracení… Hyperkalemie Efekt první dávky- ortostat. hypotenze Poškození ledvin