MATA KULIAH FARMAKOLOGI DASAR AKADEMI FARMASI TADULAKO FARMA PALU 2015 SEMESTER II Khusnul Diana, S.Far., M.Sc., Apt.
Obat Farmakodinamis : bekerja terhadap fungsi organ dengan jalan mempercepat/memperlambat proses fisiologi/fungsi biokimia dalam tubuh. Misal : hormon, diuretika, hipnotika
Obat Kemoterapeutis : tidak bekerja pada organ tubuh tetapi membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh tuan rumah. Obat Diagnostik : obat pembantu untuk melakukan diagnostik (pengenalan penyakit). Misal : barium sulfat untuk mengenal penyakit pada saluran lambung-usus, natrium propanoat untuk saluran empedu
REGULASI OBAT Obat Daftar G (Gevaarlijk)
• berbahaya, logo obat keras
Daftar Obat O (Opium)
• Golongan opiam. Sangat diawasi pemerintah
Obat Daftar W (Waarcshuwing)
• Peringatan (OBT), Penjualannya dibatasi hanya di apotek dan toko obat berijin
Obat Daftar B (bebas) Obat Tradisional
• Boleh dijual dimana saja ditandai dengan logo hijau
Definisi : Farmakologi :
Farmakologi : ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dengan seluruh aspeknya, baik sifat kimiawi maupun fisikanya, kegiatan fisiologi, resorpsi dan nasibnya dalam organisme hidup.
Kadar obat, tergantung: 1. Jumlah obat yang diberikan 2. Kecepatan absorpsi obat dari tempat pemberian 3. Distribusi dan ikatan protein plasma obat melalui aliran darah 4. Metabolisme obat oleh hati, ginjal dan jaringan lain 5. Serta eliminasi obat melalui urin, tinja dan empedu
PROSES PERJALANAN OBAT
Fase Biofarmasetika Fase Farmakokinetika Fase Farmakodinamika
Dosis Obat Diberikan ABSORPSI
Konsentrasi obat dalam sirkulasi sistemik
DISTRIBUSI
Distribusi obat dalam jaringan ELIMINASI
Obat dimetabolisme atau diekskresi
Konsentrasi obat pada tempat aksi
Efek farmakologik Respon klinis
Toksisitas
FARMAKODINAMIK
Kemanjuran
FARMAKO KINETIK
Fase Biofarmasetika : Fase yang meliputi waktu mulai penggunaan obat melalui mulut sampai pelepasan zat aktifnya dimana obat siap diabsorpsi. Fase Farmakokinetika : fase yang meliputi semua proses yang dilakukan tubuh, setelah obat dilepas dari bentuk sediaanya yang terdiri dari absorbsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi Fase Farmakodinamika : fase dimana obat telah berinteraksi dengan sisi reseptor dan siap memberikan efek.
ASPEK – ASPEK BIOFARMASETIKA
Biofarmasetika : cabang ilmu farmasi yang mempelajari pengaruh sifat fisika kimia bahan baku obat dan bentuk sediaan farmasi atas kegiatan terapeutik obat sesudah pemberian obat tersebut kepada pasien. Fase Biofarmasetika : dimulai sejak penggunaan obat melalui mulut hingga terjadi pelepasan bahan aktif dalam saluran gastrointestinal sehingga siap di absorpsi.
Untuk dapat diserap, semua zat aktif harus terlarut. Pelarutan Difusi Prinsip Bennet : Sebelum melintasi membran biologik, zat aktif harus terlarut lebih dahulu dalam cairan disekitar membran LADME
OBAT (ZAT AKTIF + PEMBANTU) PELEPASAN
ZAT AKTIF TERLEPAS PELARUTAN
ZAT AKTIF TERLARUT
DIFUSI
ZAT AKTIF TERSERAP
LADME - LIBERASI (PELEPASAN) - ABSORPSI (PENYERAPAN) - DISTRIBUSI (PENYEBARAN) - METABOLISME - EKSKRESI (PENGELUARAN)
Penyerapan zat aktif, tergantung :
Laju pelarutan zat aktif dalam cairan biologik di sekitar membran Karakter fisiko-kimia yang dapat mempengaruhi proses penyerapan (pKa, koefisien partisi, stabilitas,dll) Perbedaan sifat fisiko-kimia tersebut menyebabkan perbedaan keterserapan zat aktif. Jadi ada zat aktif yang mudah atau sulit diserap.
Absorpsi sistemik : dipengaruhi oleh sifat-sifat anatomik dan fisiologik tempat absorpsi serta sifatsifat fisikokimia atau produk obat. Bioavailabilitas : kinetik dan perbandingan kadar zat aktif yang mencapai peredaran darah terhadap jumlah obat yang diberikan. Bioavailabilitas : menyangkut proses masuknya zat aktif ke dalam tubuh dan dapat mencerminkan perubahan zat aktif tersebut dalam darah.
MEMBRAN SEL
Umumnya struktur lipoprotein, yang bertindak sebagai membran lipid semipermeabel. Membran sel, menyelubungi sel. Tebal 7,5-10 nanometer. Hampir seluruhnya terdiri dari protein dan lipid. Perkiraan komposisi : Protein Fosfolipid Kolesterol Lipid Karbohidrat
55% 25% 13% 4% 3%
Kerja obat tergantung : Perbedaan sifat fisika kimia bahan baku obat
a.
Bentuk fisik zat aktif (amorf, kristal atau kehalusannya, dll) Keadaan kimiawi (ester, garam, garam kompleks,dll)
Perbedaan sifat fisika kimia sediaan
b.
Bentuk sediaan obat (tablet, kapsul, suspensi) Formula sediaan (teknologi, pembuatan sediaan) Zat pembantu (pengisi, pelekat, pelicin, pengemulsi) Proses pembuatan (tekanan tablet, alat emulgator)
ISTILAH-ISTILAH 1. 2. 3. 4.
Ketersediaan Farmasi Ketersediaan hayati Kesetaraan terapeutik Bioassay dan standardisasi
